Natrijev oksacilin, znan tudi kot benzatin oksacilin ali novi penicilin II, je pol-sintetični penicilinski antibiotik. Toima širok spekter protibakterijskega delovanja, podobno kot penicilin, vendar je značilen po odpornosti na penicilinazo. Zaradi te lastnosti je učinkovit proti -penicilinu odpornemu Staphylococcus aureusu. Vendar pa je njegova učinkovitost proti drugim bakterijam,-občutljivim za penicilin, slabša od učinkovitosti penicilina G. Je stabilen na kisline in odporen na uničenje želodčne kisline, kar omogoča učinkovito peroralno dajanje.
Uporablja se predvsem za okužbe, ki jih povzroča -penicilin odporen Staphylococcus aureus, vključno z okužbami dihal, endokarditisom, opeklinami, osteomielitisom, meningitisom in sepso, lahko pa ga dajemo z intramuskularno injekcijo, intravensko infuzijo ali peroralnim zaužitjem. Odmerjanje se razlikuje glede na bolnikovo starost, težo in resnost okužbe.
Kljub svojim terapevtskim koristim lahko pri uporabi v velikih odmerkih povzroči neželene reakcije, kot so gastrointestinalne motnje, alergijske reakcije in potencialno toksičnost za jetra ali ledvice. Zato je ključnega pomena, da pred dajanjem izvedemo test občutljivosti in bolnike med zdravljenjem natančno spremljamo.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C19H21ClN3NaO6S |
|
Natančna masa |
477.07 |
|
Molekulska teža |
477.89 |
|
m/z |
477.07 (100.0%), 479.07 (32.0%), 478.08 (20.5%), 480.07 (6.6%), 479.07 (4.5%), 479.08 (2.0%), 481.07 (1.4%), 479.08 (1.2%), 478.07 (1.1%) |
|
Elementna analiza |
C 47,75; H 4,43; Cl, 7,42; N 8,79; Na 4,81; O, 20,09; S, 6,71 |
Klinične aplikacije
Indikacije
- Uporablja se predvsem za zdravljenje okužb, ki jih povzroča Staphylococcus aureus,-ki proizvaja penicilinazo, vključno s sepso, endokarditisom, pljučnico ter okužbami kože in mehkih tkiv.
- Uporablja se lahko tudi za mešane okužbe, ki jih povzročajo Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae ali na penicilin -odporni Staphylococcus aureus.
Mehanizem delovanja
- Antibakterijsko delovanje je podobno penicilinu. Veže se na primarne beljakovine, ki vežejo-penicilin (PBP) na bakterijski celični membrani, kar vpliva na sintezo bakterijske celične stene, kar povzroči otekanje, zlom in smrt bakterij.
- Kaže dobro protibakterijsko delovanje proti Staphylococcus aureus-, ki proizvaja penicilinazo, in je stabilen proti penicilinazi, ki jo proizvaja Staphylococcus aureus.
Farmakokinetične lastnosti
- Po peroralnem zaužitju ga želodčna kislina ne uniči in se zlahka absorbira, njegova biološka uporabnost je 30 %.
- Najvišje koncentracije v krvi so dosežene v 0,5 do 1 uri po peroralni uporabi 0,5 g, učinkovite koncentracije pa se lahko vzdržujejo približno 6 ur.
- Večina zdravila se presnovi v jetrih, približno 30 % do 40 % pa se izloči z urinom v prvotni obliki.
Kot reprezentativno zdravilo penicilinskih antibiotikov,natrijev oksacilin(natrijev benzilpenicilin) igra pomembno vlogo pri kliničnem zdravljenju zaradi svoje edinstvene kemične strukture in antibakterijskega mehanizma.
Uporaba benzilpenicilina na področju kirurgije temelji na njegovem hitrem začetku in kratki razpolovni -dobi (približno 0,5-1 uro). Lahko se daje intravensko 30 minut pred operacijo, da se ustvari učinkovita pregrada za koncentracijo zdravila na kirurškem rezu.
1. Standardna preventiva za-operacije z visokim tveganjem
Srčna kirurgija: pri operacijah, kot sta zamenjava umetne zaklopke in presaditev koronarne arterije, lahko benzilpenicilin zmanjša tveganje za pooperativni infektivni endokarditis, njegov preventivni učinek pa je boljši od cefuroksima.
Ortopedska kirurgija: Pri operacijah implantatov, kot sta zamenjava sklepov in spinalna fuzija, lahko kombinacija benzilpenicilina in aminoglikozidov zmanjša stopnjo globoke okužbe s 3 % na manj kot 0,5 %.
Plastična kirurgija: Za debridement opeklinske rane, presaditev kožnega režnja in druge postopke lahko zunanja uporaba benzilpenicilina zmanjša kolonizacijo Staphylococcus aureus v rani in pospeši celjenje.
2. Individualizirana preventiva za posebne populacije
Neonatalna kirurgija: razpolovna doba benzilpenicilina pri novorojenčkih se podaljša na 2-3 ure, odmerek pa je treba prilagoditi na 50-100 mg/kg na dan, v treh odmerkih.
Starejši bolniki: Pri bolnikih z ledvično disfunkcijo je treba odmerek prilagoditi glede na očistek kreatinina, da se prepreči kopičenje zdravila, ki vodi do nevrotoksičnosti.
Imunomodulatorni učinki benzilpenicilina se odražajo v dveh vidikih:
Zaviranje sproščanja vnetnih mediatorjev: Z zmanjšanjem proizvodnje pro-vnetnih dejavnikov, kot sta TNF - in IL-6, ki ga povzročajo bakterijski endotoksini, ublažitev čezmernega vnetnega odziva pri bolnikih s sepso.
Spodbujanje fagocitne funkcije: Eksperimentalne študije so pokazale, da lahko benzilpenicilin poveča fagocitno aktivnost nevtrofilcev proti Staphylococcus aureus in izboljša učinkovitost očistka bakterij.
Staphylococcus aureus,-ki proizvaja penicilinazo, običajno imenovan MRSA (Staphylococcus aureus, odporen na-meticilin), je bakterija, ki je razvila odpornost na beta{2}}laktamske antibiotike, vključno s penicilinom in njegovimi derivati, kot je meticilin. Ta odpornost je predvsem posledica proizvodnje encima, imenovanega penicilinaza, ki učinkovito razgradi in inaktivira te antibiotike, zaradi česar so neučinkoviti proti okužbi.
Natrijev oksacilinokužbe so lahko hude in jih je težko zdraviti zaradi te odpornosti na antibiotike. Pojavijo se lahko v različnih oblikah, od okužb kože in mehkih tkiv, kot so čiri, abscesi in okužbe ran, do bolj-življenjsko nevarnih stanj, kot so pljučnica, okužbe krvnega obtoka in celo endokarditis, ki vključuje vnetje notranje obloge srčnih votlin ali srčnih zaklopk.
Do prenosa MRSA pogosto pride z neposrednim stikom z okuženimi posamezniki ali kontaminiranimi površinami in predmeti. Hospitalizirani bolniki, zlasti tisti z oslabljenim imunskim sistemom ali osnovnimi zdravstvenimi težavami, so še posebej ranljivi za pridobitev teh okužb. Ustrezna higiena rok, uporaba rokavic in mask pri zdravstvenih delavcih ter temeljito čiščenje in razkuževanje medicinske opreme in površin so ključni pri preprečevanju širjenja MRSA.
Zdravljenje okužb z MRSA običajno vključuje uporabo alternativnih antibiotikov, na katere bakterija ni razvila odpornosti, kot so vankomicin, linezolid ali daptomicin. Zgodnje odkrivanje in takojšen začetek ustreznega antibiotičnega zdravljenja sta ključnega pomena za uspešno obvladovanje in preprečevanje zapletov, povezanih z okužbami z MRSA.
- Ima antibakterijski spekter, podoben penicilinu.
- Odlikuje ga odpornost na penicilinazo, zaradi česar je učinkovit proti penicilinsko-odpornemu stafilokoku.
- Vendar pa je njegova učinkovitost proti drugim bakterijam,-občutljivim za penicilin, manjša kot pri penicilinu.
- Odporen na kislino in ga želodčna kislina ne uniči, zaradi česar je učinkovit pri peroralni uporabi.
- Zlahka se absorbira, kar poveča njegovo peroralno biološko uporabnost.
- Za intramuskularno injiciranje je treba 0,5 g zmešati z 2,8 ml sterilne vode za injekcije.
- Priporočeni odmerek za odrasle je 4-6 g na dan za intramuskularno injiciranje, razdeljen na 4 odmerke. Za intravensko infuzijo je odmerek 4-8 g na dan, razdeljen na 2-4 odmerke. Pri hudih okužbah se lahko dnevni odmerek poveča na 12 g.
- Pri otrocih odmerjanje temelji na telesni teži in starosti, s prilagoditvami za tiste, ki tehtajo manj kot 40 kg, več kot 40 kg, in novorojenčke.
- V kombinaciji s probenecidom se lahko koncentracija v krvi poveča.
- Zaradi morebitne nekompatibilnosti ga med drugim ne smete dajati v istem vsebniku z aminoglikozidi, fenilfrinom, metaraminolom, fenobarbitalom, vitaminoma B in C.
- Zdravila, kot so aspirin in sulfonamidi, lahko zavirajo vezavo na serumske beljakovine, s čimer se poveča njegova prosta koncentracija v plazmi.
- Pred uporabo je treba opraviti podrobno raziskavo o zgodovini alergij na zdravila in penicilinski kožni test.
- Bolniki z alergijami na en penicilin so lahko alergični na druga penicilinska zdravila ali penicilamin.
- Bolniki z alergijskimi boleznimi, kot so astma, ekcem, seneni nahod in koprivnica, ter tisti z boleznimi jeter, morajo to zdravilo uporabljati previdno.
- Pogosti neželeni učinki vključujejo različne vrste kožnih izpuščajev, kot je urtikarija. Manj pogosti neželeni učinki vključujejo levkopenijo, intersticijski nefritis, napade astme in serumski bolezni-podobne reakcije. Anafilaktični šok se redko pojavi, vendar zahteva takojšnjo zdravniško pomoč, če se pojavi.
V okviru protimikrobnih raziskav,natrijev oksacilinje dokazal svojo uporabnost pri proučevanju mehanizmov odpornosti na penicilinazo in protimikrobne občutljivosti. Zaradi njegove sposobnosti zaviranja biosinteze bakterijskih celičnih sten med fazo transpeptidacije peptidoglikana je dragoceno orodje za razumevanje, kako bakterije razvijejo odpornost na antibiotike.
Prihodnje raziskave se bodo verjetno osredotočile na več front. Prvič, vse večja je potreba po obravnavi naraščajoče pojavnosti odpornosti na antibiotike, izdelek pa bi lahko imel ključno vlogo pri razvoju novih strategij za boj proti odpornim sevom. Raziskovalci lahko raziskujejo njegov potencial v kombiniranih terapijah ali kot del novih antibiotičnih režimov.
Drugič, napredek v biotehnologiji in sintetični biologiji bi lahko omogočil modifikacijo in izboljšanje njegovih lastnosti, zaradi česar bi bil učinkovitejši in manj dovzeten za odpornost. Tehnike genskega inženiringa bi lahko uporabili za optimizacijo njegove strukture za boljše ciljanje in zmanjšano toksičnost.
Poleg tega bi lahko razvoj novih sistemov za dostavo zdravil, kot so nosilci-na osnovi nanotehnologije, izboljšal biološko uporabnost in ciljanje, kar bi povečalo njihovo terapevtsko učinkovitost.
Pogosto zastavljena vprašanja
Za kaj se uporablja natrijev oksacilin?
+
-
Oksacilin (ox" a sil' in) je penicilin druge generacije, ki je zelo odporen na inaktivacijo s penicilinazami in se uporabljaza zdravljenje zmernih-do-hudih bakterijskih okužb, ki jih povzročajo bakterije,-ki proizvajajo penicilinazo, zlasti stafilokoknih okužb.
Priljubljena oznake: oksacilin natrij cas 1173-88-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo