Pramipeksol v prahu, znan tudi kot Mirapa, je bela do belega kristalnega prahu kemikalije, običajno v obliki hidrahloridnega hidrata (dihidroklorid monohidrat). Molekularna formula je C10H17N3S, CAS 104632-26-0, molekularna masa pa 211,33 g/mol. Običajno v obliki hidroklorida. V svoji kemijski strukturi je v glavnem sestavljen iz amfetaminske strukture in tioaminofenetilamina, kjer se na amfetaminu nahaja serijska povezava tioaminofenetilamina. Brez vonja, rahlo grenkega okusa, zlahka topen v vodi, skoraj netopna v organskih topilih, kot sta etanol in kloroform, je kristalni hidrat nestabilen v zraku. Pramipexole je antihistaminik, ki se uporablja v glavnem klinično za zdravljenje Parkinsonove bolezni in njegovih sindromov. Se lahko uporablja sam ali v kombinaciji z levodopo.
|
Kemična formula |
C10H17N3S |
|
Natančna masa |
211 |
|
Molekularna teža |
211 |
|
m/z |
211 (100.0%), 212 (10.8%), 213 (4.5%), 212 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 56.84; H, 8.11; N, 19.88; S, 15.17 |
|
|
|
Pramipeksol v prahu, znan tudi kot Prasugrelor, je agonist receptorjev za dopamin, ki ne karbamata, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju Parkinsonove bolezni in drugih motenj gibanja. Poleg tega se uporablja tudi pri zdravljenju drugih bolezni, vključno z anksioznostjo, depresijo, depresijo z anksioznostjo, Alzheimerjevo boleznijo in različnimi nevrološkimi motnjami.
1. zdravljenje Parkinsonove bolezni:
Najpogostejša uporaba pramipecola je zdravljenje Parkinsonove bolezni, osrednje motnje živčnega sistema, za katero so značilna togost, tresenje, počasnost gibanja in neupravičenost. Pramipeclol poveča raven dopamina s spodbujanjem dopaminskih receptorjev v možganih in s tem zmanjšuje simptome motenj gibanja pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo. Klinična preskušanja so pokazala, da se pramipeksol učinkovito lajša tako motorične kot nemotorične simptome pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo.
2. Zdravljenje različnih motenj gibanja:
Poleg Parkinsonove bolezni se Pramipecole uporablja tudi za zdravljenje različnih drugih motenj gibanja, kot so Chorea Tremors, Mioclonus in Dystonia. Pramipexole kaže na potencial pri lajšanju simptomov teh motenj gibanja.
3. Zdravite anksiozne motnje:
Pramipexole se uporablja tudi za zdravljenje blagih do zmernih anksioznih motenj. Klinična preskušanja so pokazala, da ima pramipeksol blažji neželeni učinki in dolgotrajnejše učinke kot benzodiazepini, prav tako pa povečuje vsebnost dopamina v možganih in s tem znatno izboljša simptome tesnobe.
4. Zdravljenje depresije:
Pramipecole je pokazal tudi potencial pri zdravljenju depresije. Klinična preskušanja so dokazala, da lahko pramipeksol izboljša razpoloženje bolnikov in zmanjša simptome depresije, vendar je treba opozoriti, da je njen mehanizem delovanja še vedno nejasen, nekateri bolniki pa lahko občutijo neželene učinke.
5. Zdravljenje depresije, ki jo spremlja tesnoba:
Pramipecol se uporablja tudi za zdravljenje depresije pri bolnikih z anksioznimi motnjami. Klinična preskušanja so dokazala, da lahko pramipecsol znatno zmanjša simptome depresije in tesnobe ter izboljša kakovost življenja bolnikov.
6. Zdravljenje Alzheimerjeve bolezni:
Pramipecole je pokazal tudi potencial pri zdravljenju Alzheimerjeve bolezni. Klinična preskušanja so pokazala, da zdravilo pozitivno vpliva na izboljšanje kognitivne funkcije, izboljšanje vedenjskih težav in zmanjšanje pozitivnih simptomov, kot so halucinacije. Vendar so bile njene ugotovitve neskladne in za potrditev učinkovitosti je potrebnih več raziskav.
7. Zdravljenje različnih motenj živčnega sistema:
Pramipecole se uporablja tudi za zdravljenje različnih drugih nevroloških motenj, kot sta Akathisia in Spastic Torticollis. Klinična preskušanja so dokazala, da lahko pramipecol lajša simptome teh bolezni in izboljša kakovost življenja bolnikov.
Pramipexole je agonist receptorjev, ki ne karbamata, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju Parkinsonove bolezni in drugih motenj gibanja.
Naslednje bo uvedlo več sintetičnih metodpramipeksol v prahuZ vidika kemijske sinteze.
1. sinteza piridinske metode:
Sinteza piridinske metode je najzgodnejša metoda za iskanje pramipecsola. Specifični koraki so naslednji:
1. korak: Reakcija stirena in piridina v dietil sukcinatu daje n-fenil - - stilpropilamin.
2. korak: v reakcijski sistem dodajte tetrahidrofuran v koraku 1, nato počasi dodajte kapljico formaldehida in nadzorujte temperaturo pri 65-70 stopinji C., da dobite n-fenil - - (4- formilfenil) propyylamin.
3. korak: Kondenzacijo izdelka v koraku 2 s piridinom dodajte raztopino natrijevega hidroksida, da se vrednost pH doseže okoli 14, in po vakuumskem sušenju pridobite pramipeksol.
Ta metoda je relativno preprosta za sintezo, vendar je priprava vmesnega 1 težka in donos je nizek, kar je treba še izboljšati.
2. Sinteza z metodo izmenjave izotopov:
Sinteza z metodo izmenjave izotopov je metoda, ki uporablja deuterirani reagent za nadomeščanje dušikovega atoma v molekuli in s tem pripravlja pramipecsol. Specifični koraki so naslednji:
1. korak: Reakcija N-fenil - - aminobutirične kisline s trifluorometanesulfonskim anhidridom v dimetilsulfoksidu nudi n-fenil - - aminobutiril triflat.
2. korak: Izdelek reagirajte v 1. koraku z raztopino natrijevega hidroksida, nato dodajte težko vodo, nadzorujte temperaturo pri 50-55 stopnji in posušite v vakuumu, da dobite n-fenil - - (3,4, 5- trideuterofenil) propilamin.
3. korak: Kondenzacijo izdelka v koraku 2 s piridinom dodajte raztopino natrijevega hidroksida, da se vrednost pH doseže okoli 14, in pridobite pramipeksol z vakuumskim sušenjem.
Sinteza te metode je tudi razmeroma preprosta, vendar mora uporabljati težko vodo, v postopku priprave pa so nevarnosti nekaterih kemikalij, zato je treba biti pozoren na varno delovanje.
Mehanizem delovanja pramipecola
Pramipecole, znan tudi kot pramitemski hidroklorid, je zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje nevroloških motenj, zlasti kaže na pomembno učinkovitost pri zdravljenju Parkinsonove bolezni. Kot agonist dopaminskih receptorjev je mehanizem delovanja pramipeksola zapleten in zapleten, ki vključuje več fizioloških in patoloških procesov.
Osnovne značilnosti pramisekola
Pramipexole je umetno sintetizirano zdravilo z zelo selektivno in specifično kemijsko strukturo, ki se lahko tesno veže na ciljni receptor. Kot agonist receptorjev dopamina se pramipeksol deluje predvsem na receptorje dopamina D2 in D3, zlasti na receptor D3 in s tem simulira fiziološke funkcije dopamina. Ta selektivni vezavni in ekscitacijski učinek daje pramipecsolu edinstveno prednost pri zdravljenju nevroloških motenj, kot je Parkinsonova bolezen.
Mehanizem delovanja pramipecola
Mehanizem delovanja pramipecola večinoma vključuje naslednje vidike:
1. Agonistični učinki dopaminskih receptorjev:
(1) aktivacija receptorjev D2:
Ko se pramipExole veže na receptor D2, lahko aktivira signalno pot dopamina in s tem izboljša motnje gibanja pri Parkinsonovi bolezni. D2 receptorji igrajo pomembno vlogo pri uravnavanju mišičnega tonusa, motoričnega nadzora in koordinacije. PramipExole aktivira receptorje D2, zmanjša zvišanje mišičnega tonusa, ublaži togost mišic in izboljša motorično prožnost in koordinacijo.
(2) Preferencialna afiniteta D3 receptorja:
Pramipexole ima večjo afiniteto do receptorja D3, zaradi česar je natančnejša tarča zdravljenja Parkinsonove bolezni. D3 receptorji igrajo ključno vlogo pri uravnavanju čustev, kognitivnih funkcij in sistemu nagrajevanja. Pramipecole lahko pomaga izboljšati kognitivno okvaro, čustvena nihanja in depresivne simptome pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo z aktiviranjem receptorjev D3.
2. Nevroprotektivni učinek:
(1) Inhibicija oksidativnega stresa:
Pramipeclol lahko z zaviranjem oksidativnega stresnega odziva ublaži poškodbe nevronov. Oksidativni stres je eden od pomembnih dejavnikov patogeneze Parkinsonove bolezni, kar lahko privede do lipidne peroksidacije, oksidacije beljakovin in poškodbe DNK nevronskih membran. Pramipexole ščiti nevrone pred poškodbami z zmanjšanjem proizvodnje oksidativnih stresnih produktov.
(2) Zmanjšajte celično apoptozo:
Pramipeclol lahko zaščiti tudi nevrone z zaviranjem apoptotične poti. Apoptoza je oblika nevronske smrti, ki je tesno povezana z napredovanjem nevroloških bolezni, kot je Parkinsonova bolezen. Pramipecol zavira nevronsko apoptozo z uravnavanjem izražanja genov, povezanih z apoptozo, s čimer odloži napredovanje bolezni.
3. Uravnavanje ravnovesja nevrotransmiterjev:
(1) Ravnovesje med dopaminom in drugimi nevrotransmiterji:
PramipExole lahko uravnoteži ravnovesje med dopaminom in drugimi nevrotransmiterji (kot je acetilholin). To ravnovesje je ključnega pomena za ohranjanje normalnega delovanja živčnega sistema. Bolniki s Parkinsonovo boleznijo so zmanjšali raven dopamina, kar vodi do relativne hiperaktivnosti nevrotransmiterjev, kot je acetilholin. PramipExole izboljšuje nevrološke motnje s povečanjem koncentracije dopamina in zmanjšanjem hiperaktivnega stanja acetilholina.
(2) Izboljšanje nevronske funkcije:
PramipExole lahko tudi izboljša preživetje in delovanje nevronov. PramiPexole pomaga obnoviti normalno delovanje poškodovanih nevronov s spodbujanjem njihove rasti in diferenciacije ter povečanjem njihove presnovne sposobnosti.
4. vpliva na transdukcijo živčnega signala:
(1) Uravnavanje vzbujanja nevronov:
PramipExole izboljšuje delovanje živčnega sistema z uravnavanjem vznemirljivosti in zaviralne signalizacije nevronov. Ta regulativni učinek pomaga stabilizirati vznemirljivost nevronskih omrežij, zmanjšati pojav nenormalnih izpustov in sinhrono aktivnost nevronov.
(2) Izboljšanje disfunkcije ravnotežja:
Pramipecole lahko uravnava funkcionalno aktivnost bazalnih ganglijev možganov in izboljša disfunkcijo ravnotežja, ki jo povzroči Parkinsonova bolezen. To pomaga pacientom ohranjati normalno držo in hojo, kar zmanjšuje tveganje za padce.
Kemična reakcijapramipeksol v prahuIma različna aktivna mesta, kot so aminska skupina, karbonilna skupina in piridilna skupina, in lahko izvede različne značilne kemijske reakcije.
(1) Acilacijska reakcija Atom vodika v karbonilnem položaju v pramipecsolu zlahka nadomesti z acilirajočim sredstvom, da ustvari ustrezen acilni derivat.
(2) Nukleofilna substitucijska reakcija dušikovega atoma na piridinskem obroču v pramitemsolu lahko napade nukleofil, nukleofilna reakcija substitucije pa se pojavi, da ustvari ustrezen nadomestni produkt.
(3) redukcijska reakcijska pramiseksola lahko opravi redukcijsko reakcijo v prisotnosti reducirajočega sredstva, da ustvari ustrezen rezultat redukcije.
(4) Kondenzacijska reakcija Aminska skupina in karbonilna skupina v pramipecsolu lahko opravijo kondenzacijsko reakcijo, da ustvarijo ustrezne kondenzacijske produkte.
Stabilnost pramiseksola je pri sobni temperaturi razmeroma stabilna in se bo razgradila ali razgradila v nekaterih ekstremnih pogojih, kot so visoka temperatura, ultravijolično sevanje in oksidacijska sredstva. Zato je treba paziti na preprečevanje teh neugodnih dejavnikov med pripravo, skladiščenjem in uporabo.
Priljubljena oznake: Pramipexole v prahu Cas 104632-26-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo