Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev prokain hidroklorida cas 51-05-8 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega prokain hidroklorida cas 51-05-8 v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Prokain hidroklorid CAS 51-05-8se lahko uporablja kot surovina, kemični material v laboratoriju. je razmeroma stabilna sol, običajno bel kristalinični prah ali brezbarven prozoren kristal. Na njegovo barvo običajno vplivajo kemična čistost in proizvodni procesi. Topnost v vodi je precej visoka. Prav tako se lahko raztopi ali dispergira v nekaterih organskih topilih, kot so etanol, eter, kloroform in benzen. Tališče je 154-158 stopinj. To tališče lahko uporabimo kot enega od standardov za ugotavljanje njegove kakovosti. Je relativno stabilen anestetik. Lahko se stabilno hrani pri sobni temperaturi. Prav tako je odporen proti oksidaciji v zraku in nanj ne vpliva svetloba.
|
Kemijska formula |
C13H21ClN2O2 |
|
Natančna masa |
272.13 |
|
Molekulska teža |
272.77 |
|
m/z |
272.13 (100.0%), 274.13 (32.0%), 273.13 (14.1%), 275.13 (4.5%) |
|
Elementarna analiza |
C 57,24; H 7,76; Cl, 13,00; N 10,27; O, 11,73 |
|
|
|
|
|
Je lokalni anestetik in se uporablja tudi kot--zdravilo brez recepta za lajšanje blagih bolečin, kot je zobobol. Široko se uporablja v medicinski industriji, ker je varen in učinkovit lokalni anestetik. Tukaj bomo razpravljali o več metodah za njegovo sintezo.
1. Reakcije med para-aminobenzojsko kislino (PABA) in dietilamin etrom
Najzgodnejša metoda priprave izdelka je bila reakcija PABA in dietilamina, da nastane prokain v alkalnih pogojih. To metodo sta leta 1905 odkrila Ernest Fourneau in Pierre Refrain.
Najprej se PABA nakisa s koncentrirano žveplovo kislino, da nastane ustrezen amid, nato pa reagira z etilendiaminom pod delovanjem natrijevega hidroksida, da nastane prokainska baza. Končno prokainsko bazo nevtraliziramo z raztopino klorovodikove kisline, da dobimo produkt.
2. Reakcija med prokainamidom in PABA
Prokainamid je napredno psihotropno zdravilo, pridobljeno z reakcijo sulfoniranja prokaina. Zato prokain reagira s p-toluensulfonsko kislino in H2SO4, da proizvede prokain mid, metiliran na položaju 14, in reagira s PABA, da proizvede HCL sol.
|
|
|
|
Čisti API (aktivna farmacevtska sestavina) samo za znanstvene raziskave, standardna snov za analizo, farmakokinetično študijo, test odpornosti na receptorje itd.Prokain hidroklorid, bel kristaliničen ali kristalinični prašek je lokalni anestetik z močnim učinkom, vendar manj strupen in kratkotrajen-. Klinična praksa uporablja predvsemprocaine hcl, procaine hcl v prahuza infiltracijsko anestezijo in prevodno anestezijo. Zaradi slabe penetracije se na splošno ne uporablja za površinsko anestezijo.
Kemijska lastnost:
(a) Stabilnost:
Lahko se stabilno hrani pri sobni temperaturi in tlaku. Na sončni svetlobi in zraku pa spremeni barvo, se razgradi in izgubi lastnosti.
(b) Topnost:
Je lahko topen v vodi in ima izjemno nizko hlapnost. Lahko je tudi topen v nekaterih organskih topilih, kot sta metanol in etanol. Ko je topnost 25 stopinj, je v vsakih 100 ml vode 8,8 g izdelka.
(c) PH vrednost:
Njena vodna raztopina je šibko kisla, s pH vrednostjo približno 3,0-5,0.
(d) Oksidacijsko-redukcijske lastnosti:
Videti je modro v prisotnosti kationov, kot sta Fe3+in Cu2+.. Prav tako se lahko oksidira z reagenti, kot so HI, HNO3, trahomski reagent FeCl3, Molischev reagent itd., in segreje v alkalnih pogojih, da nastane vijolična snov.
(e) Redčenje:
Redčenje raztopine izdelka postopoma narašča, vendar se ne more razgraditi.
(f) Alkalnost:
Je šibko kisel in se lahko razgradi na vodikove ione in stabilne molekule klorovodikove kisline z enakimi moli.
(g) Nestabilnost:
Ima stroge zahteve glede stabilnosti. Hraniti ga je treba v zaprtem okolju, -odpornem na vlago in svetlobo, ter se izogibati stiku z alkalnimi topili, kovinskimi ioni in oksidanti.
pregledati
Kislost:
Vzemite 0,40 g tega izdelka, ga raztopite v 10 ml vode in dodajte 1 kapljico raztopine indikatorja metil rdečega. Če se obarva rdeče, dodajte 0,20 ml titranta natrijevega hidroksida (0,02 mol/L) in sev bo postal oranžen.
Jasnost rešitve:
Vzemite 2,0 g tega izdelka in ga raztopite v 10 ml vode. Raztopina mora biti bistra.
Aminobenzojska kislina:
določeno s-tekočinsko kromatografijo visoke ločljivosti (Splošno pravilo 0512).
Testna rešitev:
Vzemite ta izdelek, ga natančno stehtajte, raztopite v vodi in ga kvantitativno razredčite, da pripravite raztopino, ki vsebuje 0,2 mg na 1 ml.
Referenčna rešitev:
Vzemite ustrezno količino referenčne snovi para-aminobenzojske kisline, jo natančno stehtajte, raztopite v vodi in kvantitativno razredčite, da pripravite raztopino, ki vsebuje približno 1 µg na 1 ml.
Rešitev za ustreznost sistema:
Vzemite 1 ml preskusne raztopine in 9 ml referenčne raztopine ter dobro premešajte.
Metoda merjenja:
Natančno izmerite preskusno raztopino in kontrolno raztopino, ju ločeno vbrizgajte v tekočinski kromatograf in posnemite kromatogram.
Suha izguba teže:
Vzemite ta izdelek in ga sušite pri 105 stopinjah C do konstantne teže, z izgubo teže največ 0,5 % (Splošno pravilo 0831).
Ostanki gorenja:
Vzemite 1,0 g tega izdelka in preverite v skladu z zakonom (Splošno pravilo 0841). Preostali ostanek ne sme presegati 0,1 %.
Omejitev:
Če so v kromatogramu preskusne raztopine kromatografski vrhovi, ki imajo enak retenzijski čas kot vrh para-aminobenzojske kisline, površina vrha ne sme preseči 0,5 %, izračunano po metodi zunanjega standarda.
24-urna spletna storitev
Convallis posuere morbi urna molestie elementum pulvinar odio etiam.
Globalno pošiljanje
Urna condimentum mattis pellentesque nibh. Integer vitae justo eget magna
Kromatografski pogoji:
Kot polnilo smo uporabili silikagel, vezan z oktadecilsilanom, kot mobilno fazo pa smo uporabili 0,05 mol/L raztopino kalijevega dihidrogen fosfata, ki je vsebovala 0,1 % natrijevega heptansulfonata (pH naravnan na 3,0 s fosforno kislino) - metanol (68:32). Valovna dolžina detekcije je bila 279 nm, prostornina injekcije pa 10 µL.
Zahteve glede ustreznosti sistema:
V kromatogramu raztopine za ustreznost sistema teoretično število plošč, izračunano na podlagi vrha para-aminobenzojske kisline, ne sme biti manjše od 2000, stopnja ločitve med vrhom prokaina in vrhom para-aminobenzojske kisline pa ne sme biti večja od 2,0.
Železova sol:
Vzemite ostanek, ki je ostal pod žarilnim ostankom, dodajte 2 mL klorovodikove kisline, odparite na vodni kopeli, dodajte 4 mL razredčene klorovodikove kisline, jo raztopite pri nizki temperaturi, dodajte 30 mL vode in 50 mg amonijevega persulfata ter preverite po splošnem pravilu 0807. V primerjavi s kontrolno raztopino iz 1,0 mL standardnega železa raztopine, ne sme biti globlje (0,001%).
Prokain hidrokloridspada med estrske lokalne anestetike, ki delujejo lokalno anestetično, protiv-vnetno, antirevmatično, vazodilatatorno, antiaritmično in druge učinke. Uporablja se predvsem v klinični praksi za infiltracijsko anestezijo, blok anestezijo, anestezijo ledvene hrbtenice itd.
Spada med estrske lokalne anestetike, ima hiter začetek in dober anestetični učinek ter deluje blokirajoče na živčna tkiva v različnih delih. Zato se v klinični praksi pogosto uporablja za lokalno infiltracijsko anestezijo, prevodno anestezijo, spinalno anestezijo itd.
Spada med estrske lokalne anestetike, ima protiv-vnetne učinke in lahko blokira vnetne reakcije. Običajno se klinično uporablja za lajšanje simptomov, kot so zobobol, glavobol, nevralgija in bolečine v sklepih.
Ima tudi antirevmatične učinke, ki lahko zavirajo vnetne dejavnike v bolnikovem telesu in s tem ublažijo simptome, kot so bolečine v sklepih in otekline, ki jih povzroča revmatoidni artritis.
Lahko neposredno deluje na gladke mišice žil, razširi krvne žile, poveča pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo in se v klinični praksi pogosto uporablja za zdravljenje simptomov vrtoglavice in glavobola, ki jih povzroča ishemična cerebrovaskularna bolezen, periferna vaskularna bolezen itd.
Ima tudi antiaritmični učinek, ki lahko zavira centralni živčni sistem in ublaži simptome, kot so palpitacije, tiščanje v prsih in omotica, ki jih povzroča aritmija.
Upoštevati je treba, da je treba zgornja zdravila uporabljati pod vodstvom zdravnika in se jih ne sme uporabljati slepo, da bi se izognili neželenim učinkom in poškodbam telesa. Poleg tega mora biti kontraindiciran za bolnike z alergijami na lokalne anestetike, jetrno in ledvično disfunkcijo itd.
Prokain hidroklorid, kot klasični lokalni anestetik, ima kompleksen in natančen mehanizem delovanja, ki vključuje več fizioloških sistemov in molekularnih interakcij.
Kot estrski lokalni anestetik njegov lokalni anestetični učinek doseže predvsem z blokiranjem prevodnosti živčnih vlaken. Poseben mehanizem je naslednji:
(1) Prodiranje nevronske membrane: Molekule prokaina se zanašajo na koncentracijske gradiente, da difundirajo skozi nevronsko membrano, kar je prvi korak v njihovem anestetičnem učinku.
(2) Blokada natrijevih ionskih kanalov: Po vstopu v živčne celice se prokain selektivno veže na natrijeve ionske kanale na celični membrani in prepreči dotok natrijevih ionov. Natrijevi ioni so ključni ioni za generiranje in širjenje akcijskih potencialov v živčnih celicah, njihov notranji tok pa je oviran, kar vodi do zvišanja praga vzbujanja živčnih celic ter izgube vzdražnosti in prevodnosti.
(3) Blokada prenosa informacij: Ker sta nastajanje in širjenje živčnih impulzov odvisna od transmembranskega pretoka natrijevih ionov, prokain učinkovito blokira prenos živčnih impulzov z blokiranjem natrijevih ionskih kanalov in tako doseže učinke lokalne anestezije.
Vpliv na centralni živčni sistem
Vpliv na centralni živčni sistem je tesno povezan z odmerjanjem zdravila, kar se kaže v:
(1) Zaviralni učinek: Pri običajnih odmerkih ima prokain predvsem zaviralne učinke na centralni živčni sistem. Bolniki lahko kažejo sedacijo, povišan prag bolečine in celo komo oz. Ta zaviralni učinek pomaga ublažiti bolnikovo tesnobo in bolečino ter izboljša udobje operacije ali zdravljenja.
(2) Ekscitatorni učinek: S povečanjem odmerka zdravila lahko zaviralni učinek prokaina na centralni živčni sistem postopoma oslabi in se celo spremeni v ekscitatorni učinek. Bolniki lahko doživijo stanja vznemirjenja, manije in v hudih primerih lahko povzročijo neželene reakcije, kot so epileptični napadi. Zato je treba pri uporabi prokaina odmerek strogo nadzorovati, da se izognemo pretirani uporabi.
Vpliv na srčno-žilni sistem je tesno povezan tudi z odmerjanjem zdravil, kar se kaže v:
(1) Spremembe srčnega utripa in krvnega tlaka: lahko stimulirajo simpatični živčni sistem, kar povzroči zvišanje srčnega utripa in krvnega tlaka. Ko pa se odmerek zdravila poveča, lahko zavre periferno vaskularno dilatacijo, kar povzroči znižanje krvnega tlaka. To zapleteno razmerje med-odzivom in odmerkom zahteva, da zdravniki med uporabo prokaina natančno spremljajo bolnikov srčni utrip in spremembe krvnega tlaka.
(2) Antiaritmični učinek: ima tudi antiaritmični učinek. Zmanjša lahko pojav aritmije z blokiranjem prenosa živčnih impulzov in zaviranjem razdražljivosti miokardnih celic. Vendar je treba to funkcijo uporabljati razumno pod vodstvom zdravnika, da se izognete pojavu neželenih učinkov.
Učinek nevromuskularne blokade
Konkurenčna inhibicija acetilholinskih receptorjev na membrani motorične končne plošče povzroči neučinkovit prenos živčnih impulzov v mišične celice, kar povzroči nevromuskularno blokado. Ta učinek pomaga zmanjšati mišično napetost in bolečino med operacijo ter izboljša gladkost kirurških posegov. Vendar je treba opozoriti, da lahko nevromuskularni blokirni učinek prokaina povzroči neželene reakcije, kot sta mišična oslabelost ali paraliza pri bolnikih, zato je treba med uporabo natančno spremljati spremembe v delovanju mišic.
neželeni učinek
Prokain hidroklorid, kot klasični estrski lokalni anestetik, se pogosto uporablja v infiltracijski anesteziji, blok anesteziji in epiduralni anesteziji od njegove klinične uporabe v začetku 20. stoletja zaradi hitrega začetka in zmernega trajanja delovanja. Vendar pa neželeni učinki, ki se lahko pojavijo med njegovo uporabo, vključujejo več organskih sistemov, kot so kardiovaskularni sistem, centralni živčni sistem, dihala, prebavila in alergijske reakcije.
Neželeni učinki srčno-žilnega sistema
Klinične manifestacije
Aritmija: prokain hidroklorid lahko povzroči sinusno tahikardijo, atrijske prezgodnje utripe, ventrikularne prezgodnje utripe in celo ventrikularno tahikardijo. Klinični podatki kažejo, da je incidenca aritmije pri epiduralni anesteziji približno 2% -5%, kar je pogostejše pri prehitri hitrosti dajanja ali previsokem odmerku.
Nihanja krvnega tlaka: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavi prehodna hipotenzija ali hipertenzija. Hipotenzijo običajno povzroči vazodilatacija ali inhibicija miokarda, medtem ko je hipertenzija lahko povezana z vzbujanjem simpatičnega živčnega sistema ali stimulacijo bolečine.
Rdečica obraza: približno 10 % -15 % bolnikov doživi zardevanje obraza po injiciranju, kar je povezano z zdravilom, ki neposredno stimulira krvne žile ali povzroča sproščanje histamina.
Mehanizem nastanka
Blokada natrijevih kanalov: prokainijev klorid zavira natrijeve kanale v miokardnih celicah, zmanjša hitrost dviga akcijskega potenciala faze 0 in upočasni prevajanje, kar lahko povzroči ponovno vstopno aritmijo.
Učinki kalcijevih kanalov: Visoke koncentracije zdravil lahko zavirajo kalcijeve kanale tipa L-, zmanjšajo dotok kalcija, povzročijo zmanjšano kontraktilnost miokarda in povzročijo hipotenzijo.
Sproščanje histamina: estrski lokalni anestetiki lahko zlahka povzročijo sproščanje histamina, kar povzroči vazodilatacijo in povečano prepustnost kapilar, kar povzroči zardevanje obraza in hipotenzijo.
Preventivni ukrepi
Nadzorujte hitrost dajanja: med infiltracijsko anestezijo 0,25% -0,5% raztopina ne sme preseči 1,5 g na uro; med blok anestezijo 1% -2% raztopina ne sme preseči 1,0 g na uro.
Spremljanje vitalnih znakov: Med operacijo nenehno spremljajte elektrokardiogram in krvni tlak, da takoj odkrijete in zdravite aritmijo.
Preprečite pomotoma vstop v krvne žile: pred injiciranjem potegnite nazaj, da zagotovite, da igla ni v krvni žili in zmanjšate sistemsko absorpcijo.
Neželeni učinki centralnega živčnega sistema
Klinične manifestacije
Centralna ekscitacija: zgodnji simptomi vključujejo tesnobo, tinitus, omotico, v hudih primerih pa se lahko pojavijo mišični tremor, napadi in celo epileptični napadi. Stopnja incidence je približno 0,1 % -0,5 %, kar je pogostejše, ko koncentracija zdravila v krvi preseže 5 μg/ml.
Centralna inhibicija: Majhno število bolnikov lahko doživi zaspanost in komo, kar je povezano z neposrednim zaviranjem centralnega živčnega sistema z zdravili.
Nevrotoksičnost: Dolgotrajna ali pretirana uporaba lahko povzroči periferno nevropatijo, ki se kaže kot senzorične nenormalnosti ali zmanjšana mišična moč.
Mehanizem nastanka
Prodiranje krvno-možganske pregrade: zdravila z visoko koncentracijo lahko prodrejo skozi krvno-možgansko pregrado, zavirajo zaviralne nevrone v centralnem živčnem sistemu in povzročijo povečano razdražljivost.
Zaviranje receptorja gama aminomaslene kisline (GABA): prokainijev klorid lahko zavre delovanje receptorja GABA, zmanjša dotok kloridnih ionov in zmanjša nevronsko inhibicijo.
Kopičenje metabolitov: Metaboliti, kot je para-aminobenzojska kislina (PABA), so lahko nevrotoksični, zlasti če se kopičijo v primerih motenj delovanja jeter.
Preventivni ukrepi
Nadzor odmerka: Največji odmerek ne sme preseči 1,0 g, izračunan glede na telesno maso, lokalna injekcija pa ne sme preseči 20 mg na kg.
Izogibanje lakoti: bolniki s podhranjenostjo ali lakoto so bolj nagnjeni k toksičnim reakcijam in bi morali vnaprej obnoviti energijo.
Pripravite nujno opremo: med operacijo so na voljo benzodiazepini (kot je diazepam) in natrijev tiopental za obvladovanje epileptičnih napadov.
Priljubljena oznake: prokain hidroklorid cas 51-05-8, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo