Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev rifampicina v prahu cas 13292-46-1 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodaji visokokakovostnega rifampicina v prahu cas 13292-46-1, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Če jerifampicin v prahuče ga postavimo pod elektronski mikroskop, sploh ne predstavlja inertne snovi, temveč veliko kemično trdnjavo. Njegovo edinstveno naftokinonsko jedro in piperazinska mostna veriga tvorita kompleksno prostorsko strukturo, tako kot natančno izdelan molekularni ključ. Njegova antibakterijska moč izvira iz tega - lahko se vgradi v aktivni žep podenote polimeraze RNA patogena s skoraj nepovratno natančnostjo, kot bakrena ključavnica, ki popolnoma zaklene jedrni mehanizem prepisovalnega stroja, ustavi podaljšanje verige RNA in končno doseže usoden udarec proti Mycobacterium tuberculosis.
Vendar pa je ta trdnjava sama tudi bojno polje: dobro-znano lastnost indukcije hepatoprotektivnega encima je pravzaprav posledica njegove molekularne strukture, ki deluje kot "zavajajoči signal" in močno aktivira človeški encimski sistem P450. To vedenje odpiranja poti za lastno presnovo nepričakovano pospeši razgradnjo številnih kombiniranih zdravil in v kliničnih kombinacijah postane moteč dvorezen meč.
|
|
|
| Kemijska formula | C43H58N4O12 |
| Natančna masa | 822.41 |
| Molekulska teža | 822.95 |
| m/z | 822.41 (100.0%), 823.41 (46.5%), 824.41 (10.6%), 824.41 (2.5%), 823.40 (1.5%), 825.41 (1.1%) |
| Elementarna analiza | C, 62.76; H, 7.10; N, 6.81; O, 23.33 |
Na bolj mikroskopski ravni njegova oranžno-rdeča barva ni naključna; to je zajemanje in sproščanje specifičnih svetlobnih valov s svojim kinonskim kromoforjem, to lastnost pa so raziskali tudi v laboratoriju za fotodinamično antibakterijsko terapijo, kar je omogočilo temu starodavnemu antibiotiku, da ponovno pridobi smerno smrtonosno moč ubijanja pod laserskim obsevanjem.
uporaba pri zdravljenju tuberkuloze
Rifampicin v prahuima protibakterijski učinek z zaviranjem DNA-odvisne RNA polimeraze, s čimer blokira sintezo mRNA in posledično zaustavi proizvodnjo beljakovin, potrebnih za rast in razmnoževanje bakterij. Ta mehanizem je še posebej učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, povzročitelju tuberkuloze.
Kombinirano zdravljenje
Rifampicin se običajno ne uporablja samostojno pri zdravljenju tuberkuloze zaradi tveganja za razvoj odpornosti na zdravila. Namesto tega se kombinira z drugimi zdravili proti -tuberkulozi, kot so izoniazid, etambutol, pirazinamid in streptomicin. Ta kombinirana terapija, znana kot shema PIERS (pirazinamid, izoniazid, etambutol, rifampicin in streptomicin), je učinkovita tako v začetni fazi kot v fazi ponovnega zdravljenja tuberkuloze, vključno s tuberkuloznim meningitisom.
Odmerjanje in uporaba
Odmerjanje rifampicina se razlikuje glede na bolnikovo starost, težo in stopnjo bolezni. Običajno se jemlje peroralno, najvišja koncentracija v krvi pa je dosežena v 1,5 do 4 urah po zaužitju. Trajanje zdravljenja lahko traja od 6 mesecev do 2 let ali celo dlje, odvisno od resnosti in odzivnosti okužbe.
Prednosti
Rifampicin je zelo učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis.
Ima dobro peroralno absorpcijo in porazdelitev v večini tkiv in telesnih tekočin, vključno s cerebrospinalno tekočino med meningitisom.
Uporablja se lahko v kombinaciji z drugimi zdravili proti -tuberkulozi, da se izboljša splošna učinkovitost zdravljenja in odloži pojav odpornosti na zdravila.
Omejitve
Mycobacterium tuberculosis lahko razvije odpornost na rifampicin, če se uporablja sam za daljše obdobje.
Rifampicin lahko povzroči neškodljivo rdeče{0}}oranžno obarvanje urina, kar lahko povzroči zaskrbljenost bolnikov.
Ima možne interakcije z drugimi zdravili, zato morajo bolniki obvestiti svoje zdravstvene delavce o vseh zdravilih, ki jih jemljejo.
uporaba pri drugih mikobakterijskih okužbah
Rifampicin deluje tako, da zavira bakterijsko DNA-odvisno RNA polimerazo, ki je bistvena za transkripcijo in posledično rast bakterij. Zaradi tega mehanizma delovanja je učinkovit proti širokemu spektru mikobakterij, vključno z NTM.
1. Okužba z Mycobacterium szulgai
Študija primera: V poročanem primeru kožne okužbe, ki jo povzroča Mycobacterium szulgai, se je pri 7-letni deklici pojavila obloga na levi strani obraza. Po tkivni kulturi in identifikaciji je bil bolnik zdravljen s kombinacijo rifampicina, izoniazida in etambutola. Bolnikovo stanje se je po zdravljenju bistveno izboljšalo.
Učinkovitost: Sposobnost rifampicina, da zavira rast mikobakterij, je bila v tem primeru ključna in je prispevala k uspešnemu izidu zdravljenja.
Ozadje: CLGS je okužba kože pri psih, ki jo povzroča posebna vrsta NTM. Za okužbo je značilno nastajanje podkožnih vozličkov, ki so lahko različno veliki in se pojavijo kjerkoli na telesu psa, najpogostejši pa so na glavi in ušesih.
Zdravljenje: Čeprav je diagnoza-na podlagi kulture izziv za CLGS, je bil rifampicin uporabljen kot del kombinirane terapije za zdravljenje te okužbe.
Priporočeno zdravljenje vključuje kombinacijo rifampicina in klaritromicina, ocenjujejo pa se tudi topikalne oblike, ki vsebujejo rifampicin in klofazimin.
Učinkovitost: Vloga rifampicina pri zdravljenju CLGS je zaviranje rasti vzročnega NTM, s čimer imunskemu sistemu omogoči, da očisti okužbo in pospeši celjenje.
Rifampicin v prahuse pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki za zdravljenje mikobakterijskih okužb. Kombinirana terapija poveča učinkovitost zdravljenja z usmerjanjem na različne vidike življenjskega cikla bakterije in zmanjšanjem tveganja za razvoj odpornosti.
Pogoste kombinacije: Rifampicin se pri zdravljenju tuberkuloze pogosto kombinira z izoniazidom, etambutolom in pirazinamidom. Pri okužbah z NTM se lahko kombinira s klaritromicinom, klofaziminom in drugimi antibiotiki, odvisno od specifičnega povzročitelja.
preventivna in ne{0}}namenska uporaba
Preventivni učinki
Rifampicin se uporablja za profilakso pri visoko-tveganih tesnih stikih bolnikov z okužbo z Neisseria meningitidis. Z zaviranjem rasti meningokoka lahko rifampicin pomaga preprečiti širjenje meningokokne bolezni, ki je lahko huda in celo smrtna. Ta preventivna uporaba je še posebej pomembna v primerih izbruha ali pri populacijah z visokim tveganjem za izpostavljenost meningokoku.
Off-Label Uses
Poleg odobrenih indikacij je bil rifampicin raziskan za številne ne-uporabe po navodilih, vključno z:
Okužba z intracelularnim kompleksom Mycobacterium avium (MAC).
Rifampicin, pogosto v kombinaciji z drugimi antibiotiki, se uporablja za zdravljenje okužb MAC, ki lahko povzročijo pljučno bolezen in druge zaplete pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom.
Bruceloza
Rifampicin se je izkazal za učinkovitega pri zdravljenju bruceloze, bakterijske okužbe, ki jo povzroča vrsta Brucella in lahko prizadene ljudi in živali.
Hude stafilokokne okužbe kosti in sklepov
V primerih hudih stafilokoknih okužb, ki zajamejo kosti in sklepe, se lahko rifampicin uporablja v kombinaciji z drugimi antibiotiki za izboljšanje rezultatov zdravljenja.
Endokarditis protetične zaklopke, ki ga povzročajo koagulaza-negativni stafilokoki
Rifampicin se uporablja-nenamensko za zdravljenje endokarditisa protetične zaklopke, ki ga povzročajo koagulaza-negativni stafilokoki, ki jih je težko zdraviti zaradi njihove odpornosti na več antibiotikov.
Avtoimunska holestatska bolezen jeter in primarna biliarna ciroza (PBC)
Poročali so, da ima rifampicin učinek lajšanja srbenja pri bolnikih z avtoimunsko holestatsko boleznijo jeter in PBC. Vendar je treba opozoriti, da njegov mehanizem delovanja in učinkovitost v teh stanjih zahtevata nadaljnje klinično preverjanje.
Rifampicin v prahuje temeljni API širokega-spektra antibiotika, ki se v glavnem proizvaja s pol-sintetično metodo na osnovi naravnih derivatov rifamicina. Ta postopek sinteze združuje prekurzor mikrobne fermentacije in kemično modifikacijo z blagimi reakcijskimi pogoji in visoko čistostjo produkta, kar je trenutno glavna pot industrijske proizvodnje. Celoten proces je razdeljen na tri ključne korake: aktivacija oksidacije prekurzorja, modifikacija ciklizacije formilacije in končno kondenzacijsko čiščenje.
Aktivacija predhodne oksidacije
Primarna surovina za sintezo je rifamicin SV, naravni metabolit, pridobljen z mikrobno fermentacijo. Najprej se rifamicin SV oksidira v rifamicin S z oksidanti, kot je natrijev hipoklorit, v okolju s kontrolirano temperaturo 30-60 stopinj.
Ta korak pretvori hidroksilno aktivno skupino prekurzorja v karbonilno skupino, izboljša kemijsko reaktivnost intermediata in postavi temelje za nadaljnje reakcije modifikacije.
Reakcijski sistem strogo nadzoruje razmerje reagenta, da se prepreči prekomerna oksidacija, ki povzroči nastajanje stranskih-produktov, učinkovitost oksidacije pa neposredno določa izkoristek končnega produkta.
Reakcija formilacije in ciklizacije
Aktivirani rifamicin S je podvržen reakciji formilacije s formaldehidom in terc-butilaminom v sistemu topil DMF. Pod regulacijo šibke kisline z ocetno kislino in pomožno snovjo molekularno sito poteka ciklizacijska reakcija stabilno, da nastane 3-formil terc-butilamin rifamicin S.
Ta korak konstruira značilno strukturo oksazinskega obroča rifampicina, optimizira molekularno sterično konfiguracijo in izdelku podeli specifično antibakterijsko delovanje. Tehnologija-sinteze v enem loncu se običajno uporablja v industrijski proizvodnji, ki izpušča vmesno ločevanje in čiščenje, poenostavlja postopek in zmanjšuje izgubo materiala.
Redukcija, kondenzacija in čiščenje
Formilirani intermediat se najprej reducira z vitaminom C, da se obnovi aktivno reakcijsko mesto, nato pa je podvržen reakciji nukleofilne kondenzacije z 1-metil-4-aminopiperazinom, ključnim aminskim reagentom.
Po končani reakciji dobimo surovi produkt rifampicin s kristalizacijo pri hlajenju in eluiranjem alkoholnega topila. Nazadnje se izvede razbarvanje z aktivnim ogljem, azeotropna destilacija in rekristalizacija, da se odstranijo preostale nečistoče in nereagirane surovine.
Po sušenju in drobljenju se pripravi -rifampicin visoke čistosti, ki ustreza farmacevtskim standardom. Celoten postopek ima stabilno reakcijsko selektivnost, prečiščeni izdelek pa ima visoko čistost in dobro topnost, kar izpolnjuje zahteve klinične farmacevtske uporabe.
Odkritje naravnega rifamicinskega ogrodja (1957–1963)
Leta 1957 je ekipa Piera Sensija v italijanskih laboratorijih Lepetit izolirala Amycolatopsis mediterranei (prvotno imenovan Streptomyces mediterranei) iz prsti borovega gozda ob francoski rivieri.
Fermentacija tega organizma je prinesla nov razred ansamicinskih antibiotikov, imenovanih rifamicini, po priljubljenem francoskem filmu Rififi. Naravna mešanica vsebuje več komponent.
Rifamicin B je pokazal relativno šibko aktivnost, vendar je služil kot temeljni oder za strukturno modifikacijo. Kemična transformacija je povzročila rifamicin SV, ki je deloval proti-tuberkulozno, vendar je imel slabo peroralno absorpcijo; dajati ga je bilo mogoče samo z injekcijo ali lokalno, kar omejuje njegovo klinično uporabnost.
Polsintetična modifikacija in rojstvo rifampicina (1963–1966)
Raziskovalci so izvedli obsežno testiranje derivatov na osnovi jedra rifamicina, da bi izboljšali peroralno biološko uporabnost in razpolovno-dobo in vivo. Leta 1965 so Maggi in sodelavci kondenzirali 3-formilrifamicin S z 1-amino-4-metilpiperazinom, da so dobili rifampicin. Njihove ugotovitve so bile uradno objavljene leta 1966 in so potrdile ugodno peroralno absorpcijo in močno antimikobakterijsko delovanje. Ta polsintetični preboj je presegel omejitve dostave prejšnjih rifamicinov in postavil temelje za kratkotrajno kemoterapijo.
Klinično sprejemanje in industrijska proizvodnja (po letu 1968)
Rifampicin je začel klinično uporabljati leta 1968. V kombinaciji z izoniazidom in drugimi zdravili je skrajšal običajni 18-mesečni potek zdravljenja tuberkuloze na 9 mesecev in opazno izboljšal stopnjo ozdravitve. Na Kitajskem je Sečuanski industrijski inštitut za antibiotike leta 1972 dokončal sintetični razvoj. Številne farmacevtske tovarne so leta 1974 dosegle -veliki obseg proizvodnje in izdelovale opečnato-rdeči kristalni rifampicin za podporo državnemu nadzoru tuberkuloze. Nato je rifampicin postal glavno-zdravilo proti-tuberkulozi prve izbire, uporablja pa se tudi za gobavost in okužbe, ki jih povzročajo-po Gramu pozitivne bakterije, odporne na zdravila.
pogosta vprašanja
Za kaj se zdravi rifampicin?
+
-
Rifampin, znan tudi kot rifampicin, spada v skupino protimikrobnih zdravil. To zdravilo se uporablja za obvladovanje in zdravljenjerazlične mikobakterijske okužbe in gram-pozitivne bakterijske okužbe.
Kateri je najpogostejši neželeni učinek rifampina?
+
-
Pogosti neželeni učinki vključujejoslabost, bruhanje, driska in razdražen želodec. Rifampin lahko povzroči, da se vaše telesne tekočine, kot so urin (urin), slina, solze in znoj, obarvajo rdeče-oranžno. Ta sprememba barve je normalna in ni škodljiva, lahko pa trajno obarva kontaktne leče ali zobne proteze.
Ali je rifampin močan antibiotik?
+
-
Rifampin izstopa kot močan antibiotiks širokim spektrom uporabe, od zdravljenja tuberkuloze do preprečevanja meningitisa.
Kdaj je najboljši čas za jemanje rifampina?
+
-
Rifampin najbolje deluje na prazen želodec; vzemi ga1 uro pred ali vsaj 2 uri po obroku. Če imate težave pri požiranju kapsule, lahko njeno vsebino izpraznite v jabolčno kašo ali žele. Vzemite rifampin natančno po navodilih. Ne vzemite ga več ali manj ali ga jemljite pogosteje, kot vam je predpisal zdravnik.
Priljubljena oznake: rifampicin prašek cas 13292-46-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo