Metilergonovin Maleate Salt CAS 57432-61-8

Metilergonovin maleatna solje organska alkalna spojina z molekularno formulo C20H24N2O2 · C4H6O4, CAS 57432-61-8. Je beli ali podoben beli kristalni prah, njegova kristalna oblika pa je na splošno prizmatična ali stolpca. Je netopna v vodi in zlahka topna v organskih topilih, kot so etanol, kloroform, benzen in eter. Razgradnja se pojavi pri visokih temperaturah, glavni izdelki pa vključujejo dušik, ogljikov monoksid, ogljikov dioksid in vodo. Gre za izomer, pridobljen iz strupenega semena rodu Datura Stramonium in ima različne biološke aktivnosti, kot so analgetik, anestetik, proti anksioznosti in halucinogeni učinki. Je ergot alkaloid, aktivni presnovek metil ergot alkaloida, z učinki krčenja vazokonstrikcije in maternice. Metil maleate je učinkovit selektivni antagonist receptorjev 5-HT s peroralno aktivnostjo in vrednostjo PA2 9,6. Metilergometrin maleat ima anti migreno in dopaminergično aktivnost, ki jo lahko uporabimo za preprečevanje in nadzor po porodu.

Sledi tabela analize informacij o izdelku:

Metilergometrin maleate je kot derivat alkaloidov ergot postal pomembno terapevtsko zdravilo na področju porodništva, ginekologije, nevrologije in gastroenterologije zaradi njenega edinstvenega farmakološkega mehanizma in širokih indikacij od njenega nastanka v sredini 20. stoletja. Neposredno poveča kontraktilnost maternice s spodbujanjem alfa adrenergičnih receptorjev in serotoninskih receptorjev v maternični gladki mišici, hkrati pa izvaja večdimenzionalne regulativne učinke na centralni živčni sistem, prebavne gladke mišice in vaskularni sistem.

Indikacija jedra: glavno zdravilo za ginekološko krvavitev in maternično involucijo

 

1. Preprečevanje in zdravljenje po porodu
Poročno krvavitev je glavni vzrok smrtnosti mater po vsem svetu, približno 80% pa jih povzroči maternična atonija. Metilergolin maleat neposredno deluje na maternične gladke mišične celice, kar povečuje medcelično koncentracijo kalcijevih ionov in sproži tetanične kontrakcije, s čimer se hitro zapre krvne žile na površini posteljice.
Preventivna uporaba: Vbrizgavanje 0,2 mg intramuskularno takoj po carskem rezu ali vaginalnem dohodu lahko zmanjša po porodu za 35% (v primerjavi z uporabo oksitocina) in v pojavnosti neželenih učinkov ni bistvene razlike.

 

Terapevtska uporaba: Za trdovratne krvavitve, ki je neučinkovita z oksitocinom, lahko intravenska injekcija 0,2 mg (razredčena in počasi potiska) začne veljati v 30 sekundah in traja približno 45 minut. Po potrebi ponovite vsakih 2-4 ure, do 5-krat.
Pozor: Ne uporabljajte pred dostavo ploda, sicer lahko povzroči togost maternice in krčenje, kar vodi do fetalne hipoksije ali intrakranialne krvavitve.
2. nepopolna maternična involucija po splavu
Po medicinskem splavu ali induciranem splavu lahko šibke kontrakcije maternice privedejo do preostalega zadrževanja tkiva in vztrajne krvavitve. Metilergolin maleate spodbuja kontrakcije maternice in pospeši izločanje vsebine maternice.

 

Študija, ki je vključevala 300 bolnikov z zgodnjim splavom, je pokazala, da lahko peroralna uporaba 0,2 mg trikrat na dan tri zaporedne dni poveča hitrost preostalega odvajanja iz maternične votline s 65% na 88%, hkrati pa zmanjša trajanje vaginalne krvavitve za povprečno 2,3 dni.

4. Zdravljenje za prekomerno menstruacijo
Pri bolnikih z anovilacijsko disfunkcionalno krvavitvijo maternice (DUB) lahko ergometrin maleat zmanjša menstrualni pretok z uravnavanjem materničnega tonusa gladke mišice. Peroralna uporaba 0,2 mg dvakrat na dan 5 zaporednih dni lahko zmanjša menstrualni pretok za 40% -50%, zlasti za bolnike, ki so netoleren ali kontraindizirani na hormonsko zdravljenje.

Posebni scenarij zdravljenja: navzkrižna disciplinska uporaba od migrene do motenj gibljivosti prebavil

 

1. akutna fazna obdelava migrene
Metilergonovin maleatna solMaleate selektivno aktivira 5-hidroksitriptaminske receptorje 2A na intrakranialnih žilnih gladkih mišičnih celicah, kar povzroča vazokonstrikcijo in ublaži migrenske simptome, ki jih povzroča povečan intrakranialni tlak. Njegova učinkovitost je še posebej pomembna pri bolnikih z migreno z Auro: randomizirano kontrolirano preskušanje je pokazalo, da je 2 uri po intramuskularni injiciranju 0,2 mg stopnja relističnega glavobola dosegla 72%, kar je znatno višjo od skupine placeba (35%).
POZOR: Dolgoročna uporaba lahko privede do glavobola prevelikega odmerjanja drog (MOH) in priporočljivo je, da ga uporabite za največ 9 dni na mesec.

 

2. Regulacija motenj gibljivosti prebavil
To zdravilo uravnava gibljivost prebavil z zaviranjem stimulirajočega učinka acetilholina na prebavne gladke mišice
Pooperativna črevesna paraliza: peroralna uporaba 0,2 mg trikrat na dan po operaciji trebuha lahko skrajša čas okrevanja črevesnih zvokov (v povprečju 1,5 dni prej) in zmanjša pojavnost črevesne ovire.
Diabetes gastropareza: V kombinaciji z Domperidonom se lahko čas praznjenja želodca skrajša z 120 minut na 75 minut, kar bistveno izboljša slabo in bruhanje.

 

Mehanizem: S spodbujanjem receptorjev dopamina v centralnem živčnem sistemu posredno zavira vagalni ton.
3. Olajšanje bolečih krčev
Metilergolin maleat lahko neposredno deluje na 5-hidroksitriptaminske receptorje na površini mišičnih celic, zavira priliv kalcijevega iona in zmanjša ekscitabilnost celic. Pri sečnici, ki jih povzročajo ledvični kamni, lahko intramuskularna injiciranje 0,2 mg zniža oceno bolečine (VAS) z 8 na 3 točke, trajanje pa približno 3 ure. Učinek je primerljiv z učinkom floroglucinola, vendar začne veljati hitreje.

Strategija kombinirane terapije: natančno ravnovesje od povečanja učinkovitosti do zmanjšanja strupenosti

 

1. sinergistični učinek z oksitocinom
Pri zdravljenju po porodah krvavitve lahko kombinacija 0,2 mg intramuskularne injekcije ergometrina maleata in 10 iu intravenske infuzije oksitocina povzroči sinergistični učinek krčenja. Večcentrična študija je pokazala, da ima skupna skupina za zdravila 29-odstotno zmanjšanje 24-urne krvavitve po porodu v primerjavi s samo skupino oksitocinov (P<0.01), and the hysterectomy rate decreased from 1.2% to 0.3%.
Mehanizem: Oxytocin predvsem deluje na maternično telo, medtem ko ima ergometrin maleate močnejši učinek krčenja na spodnji segment maternice, dva pa se dopolnjujeta, da pokrijeta celotno maternico.

2. Previdno kombinirano zdravljenje z zdravili prostaglandina
Za ognjevzdržno poporodno krvavitev lahko uporabimo ergometrin maleat v kombinaciji s karboprostom trometaminom (15 metil PGF2). Vendar je treba opozoriti, da:

 

Both have strong vasoconstrictive effects and may cause severe hypertension (systolic blood pressure>180 mmhg), ki zahteva natančno spremljanje krvnega tlaka.
Če se uporablja v kombinaciji, je treba odmerek ergometrina maleata prepoloviti (0,1 mg intramuskularna injiciranje), da se zmanjša tveganje za srčno -žilne neželene učinke.

3. Interakcija z antihipertenzivnimi zdravili
Alfa adrenergični receptor agonistični učinek ergometrinskega maleata lahko privede do povišanega krvnega tlaka, odmerjanje pa je treba prilagoditi, če se uporablja v kombinaciji z antihipertenzivnimi zdravili, kot sta nifedipin in labetalol. Na primer, pri zdravljenju po porodu pri hipertenzivnih materah, če je potrebna uporaba ergometrina maleata, je treba odmerek nifedipina zmanjšati s 30 mg/dan na 15 mg/dan, krvni tlak pa je treba spremljati vsakih 30 minut.

Priprava spojine izdelka:

Tehtamo iog surovega metilergometrina maleata, 25 g metanola in 25 g etanola v 250 ml singel - reakcijsko bučko in jih segrejte na 50 stopinj C za raztapljanje; Dodamo 0,5 g aktivirane gline, premešamo 30 minut, filtrirajte, medtem ko vroče, mešajte filtrat, da se ohladi do 5 stopinj C, filtrirate trdno in posušite, da dobite metil ergometrin maleatno spojino 7 3 g, donos 73%.

Priprava spojine metilergometrina maleata:

Tehtamo iog surovega metilergotamina maleata, 45 g metanola in 450 g etanola v 1000 ml enojne - reakcijske bučke in jih segrejte na 70 stopinj C za raztapljanje; Dodamo 2 g aktivne gline, mešamo 30 minut, filtrirajte, medtem ko vroče, mešajte filtrat, da se ohladi na - 5 stopinj C, filtrirajte trdno snov in jo posušite, da dobite metil ergometrin maleatno spojino 6 9 g, izkoristite 69%.

Priprava spojine metilergometrina maleata:

Tehtamo iog surovega metilergotamina maleata, 25 g metanola in 175 g etanola v 250 ml singel - reakcijsko bučko in jih segrejte na 650 stopinj C za raztapljanje; Dodajte 0. 75 g aktivirane gline, premešajte 30 minut, filtrirajte, medtem ko vroče, mešajte filtrat, da se ohladi do 0 stopinj C, filtrirate in ločite trdno in suho, da dobite metil ergometrin maleatno spojino 7 8 g, izkoristite 78%.

Pot sintezeMetilergonovin maleatna solje naslednje:

To je preprosta sintezna pot metilergotamina andronata, vendar v dejanski proizvodnji lahko obstajajo bolj zapletene sheme sinteze ali pa se lahko prilagodimo zgornji reakcijski pogoji.

Metoda za pripravo spojine metilergotamina maleata je značilna po tem, da obsega naslednje korake: segrevanje surovega metilergotamina maleata in raztapljanje v kristalnem topilu, dodajanje aktivne gline, mešanja in filtriranja; Filtrat se ohladi in kristalizira, loči in posuši, da dobi kristalno obliko metilergotamina maleata.

Priprava IT -jev:

Tehtamo iog surovega metilergometrina maleata, 30 g metanola in 120 g etanola v 250 ml singel - reakcijsko bučko vrat in jih segrejte na 60 stopinj C za raztapljanje; Dodamo IG Active Glay, mešamo 30 minut, filtrirajte, medtem ko vroče, filtrat premešajte, da se ohladi (TC, filtrirate in ločite trdno snov, in posušite, da dobite metil ergometrin maleatno spojino 8 2 g, dodeljeno 82%.

Gre za zdravilo, ki se običajno uporablja za zdravljenje po poromnih krvavitvah in maternični distrofiji. Sledijo njegove farmakokinetične značilnosti:

Metilergonovin maleatna solje pol - sintetični ergonovinski analog, katerega glavna funkcija je, da se krši gladko mišico maternice, izboljšanje kontraktilnosti in pogostosti maternice, da bi dosegli namen zdravljenja poporodne krvavitve in materninske distrofije. Sledijo njegove farmakološke značilnosti:

1. Mehanizem delovanja: Methaergonandronat deluje na maternične gladke mišične celice 1-adrenergični receptor in 5-hidroksitriptaminski receptor lahko poveča mišično krčenje in zmanjša krvni pretok krvnih žil endometrija, s čimer se zmanjša krvavitev po delu.

2. Farmakodinamika: Mega lahko poveča napetost in pogostost materničnih gladkih mišic, s čimer se zmanjša po porodu. Med ženskami, ki so v carskem rezu, lahko Mega znatno zmanjša pojavnost krvavitve, zlasti kadar imajo ženske visoke - dejavnike tveganja, kot so večkratna nosečnost, intrauterina okužba itd.

3. Farmakokinetika: Po oralni uporabi se metilergotannat lahko absorbira v prebavili, z biološko uporabnostjo približno 60-70%. Hitrost absorpcije bo hitrejša, ko se zdravilo daje z drugimi načini (na primer intramuskularna injekcija). Zdravilo se v telesu porazdeli predvsem v jetrih, pljučih, ledvicah, maternici in drugih tkivih in se v glavnem izloča skozi jetra in ledvice.

4. Neželeni učinki: Methaergonandronat lahko povzroči neželene učinke, kot so povišani krvni tlak, glavobol, sinkopa, slabost, bruhanje in resne neželene učinke, kot so aritmija, strupena epidermalna nekroliza (deset), intersticijska pljučnica.

Priljubljena oznake: Metilergonovin Maleate Salt CAS 57432-61-8, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuti