Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev sildenafil citrata v prahu cas 171599-83-0 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni sildenafil citrat v prahu cas 171599-83-0 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Sildenafil citrat v prahu, znan tudi kot sildenafil citrat, ima molekulsko formulo C28H38N6O11S, molekulsko maso 666.700 in CAS 171599-83-0. Je bel ali skoraj bel kristalinični prah z izjemno visoko čistostjo. Gostota je približno 1,445 g/cm ³ (Obstajajo tudi podatki o 1,447 g/cm) ³), Ta vrednost gostote je razmeroma visoka, kar kaže na močne medmolekularne sile in tesno razporeditev molekul. Ta lastnost ima določen vpliv na topnost in farmakološko sproščanje zdravil. Varnostno je razvrščen kot nevarno blago s simbolom Xi, kar pomeni, da je pri uporabi treba biti pozoren na njegovo morebitno dražilnost in jedkost. Poleg tega je topnost v vodi tudi pomembna fizikalna lastnost, ki določa absorpcijo in porazdelitev zdravil v telesu.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C28H38N6O11S |
|
Natančna masa |
666 |
|
Molekulska teža |
667 |
|
m/z |
666 (100.0%), 667 (30.3%), 668 (4.5%), 668 (2.7%), 668 (2.3%), 667 (2.2%), 668 (1.7%), 669 (1.4%) |
|
Elementarna analiza |
C, 50.44; H, 5.75; N, 12.61; O, 26.40; S, 4.81 |
Sildenafil citrat (trgovsko ime Viagra), kot prvi odobreni zaviralec fosfodiesteraze 5 (PDE5) na svetu, je od lansiranja leta 1998 postal temeljno zdravilo za zdravljenje moške erektilne disfunkcije (ED). Njegov mehanizem delovanja vključuje zaviranje aktivnosti encima PDE5, zmanjšanje razgradnje cikličnega gvanozin monofosfata (cGMP) in spodbujanje sprostitve gladke mišice v kavernoznem telesu penisa, s čimer povečajo lokalno perfuzijo krvnega pretoka in tako pomagajo pacientom doseči in vzdrževati erekcijo. Poleg zdravljenja ED je to zdravilo pokazalo pomembno učinkovitost tudi na področju pljučne arterijske hipertenzije, zaščite srca in ožilja ter specifičnih psiholoških motenj.
1. Zdravljenje organske ED
Za organsko ED, ki jo povzročajo kronične bolezni, kot so sladkorna bolezen, hipertenzija in ateroskleroza, je sildenafil citrat postal-načrt zdravljenja prve izbire z neposrednim izboljšanjem krvnega pretoka kavernoznega telesa penisa. Študija je pokazala, da med bolniki z ED s sladkorno boleznijo lahko 50 mg doseže uspešne spolne odnose pri 63 % bolnikov, kar je bistveno več kot 25 % v skupini, ki je prejemala placebo. Na njegovo učinkovitost ne vpliva raven nadzora glukoze v krvi, vendar je treba biti pozoren na tveganje za hipotenzijo pri uporabi v kombinaciji z antihipertenzivi.
2. Intervencija za psihološko ED
Pri bolnikih z ED, ki jih povzročajo psihološki dejavniki, kot sta anksioznost in depresija, lahko zdravila prekinejo začaran krog "odpovedi tesnobe" s hitrim izboljšanjem fiziološke funkcije.
Dvojno-slepo preskušanje, ki je vključevalo 120 bolnikov s psihogeno erektilno disfunkcijo, je pokazalo, da se je po 8 tednih neprekinjene uporabe 50 mg sildenafila rezultat spolne samozavesti bolnikov povečal za 42 %, zadovoljstvo partnerja pa za 38 %. Zaradi tega dvojnega izboljšanja fiziologije in psihologije je pomemben del celovitega zdravljenja psihološke ED.
3. Celovito obvladovanje mešane ED
Pri mešani ED z organskimi in psihološkimi dejavniki lahko zdravilo v kombinaciji z vedenjsko terapijo (kot je trening spolne koncentracije) znatno izboljša učinkovitost. Klinični podatki kažejo, da se je rezultat mednarodnega indeksa erektilne funkcije (IIEF) skupine z zdravili + vedenjsko terapijo po 6 mesecih povečal za 5,2 točke, kar je boljše od 3,8 točke v skupini, ki je prejemala samo zdravila. Ta strategija multimodalnega posega je še posebej primerna za bolnike z zmerno do hudo ED.
1. Ciljno zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije
Visoki odmerki sildenafil citrata (20–80 mg/dan) so odobreni za zdravljenje pljučne arterijske hipertenzije (PAH), njegov mehanizem delovanja pa je podoben zdravljenju z ED: z zaviranjem encima PDE5 v gladkih mišicah pljučnega ožilja, zmanjšanjem razgradnje cGMP in spodbujanjem vazodilatacije. Raziskave kažejo, da se je po 12 tednih zdravljenja bolnikova 6-minutna razdalja hoje povečala za 46 metrov, pljučni žilni upor se je zmanjšal za 22 %, incidenca neželenih učinkov pa je bila manjša kot pri tradicionalnih prostaciklinskih zdravilih.
2. Posredna zaščita srčno-žilnega sistema
Majhen odmereksildenafil citrat v prahu(25 mg vsak drugi dan) je v poskusih na živalih pokazal učinek izboljšanja endotelne funkcije in zaviranja tvorbe aterosklerotičnih plakov.
Opazovalna študija pri bolnikih s stabilno angino pektoris in koronarno srčno boleznijo kaže, da lahko dolgotrajna-uporaba sildenafila zmanjša tveganje za večje srčno-žilne dogodke (HR=0.72, 95 % IZ 0,54-0,96), vendar je treba njegovo klinično vrednost še potrditi z obsežnimi randomiziranimi kontroliranimi preskušanji.
3. Preventivna uporaba višinske bolezni
Na območjih nad 5000 metri nadmorske višine lahko sildenafil prepreči-višinski pljučni edem z izboljšanjem pljučnega obtoka. Študija na alpinistih je pokazala, da je profilaktična uporaba 50 mg sildenafila zmanjšala pojavnost pljučnega edema na veliki nadmorski višini z 12 % na 3 %, ne da bi povečala tveganje za akutno gorsko bolezen. Mehanizem je lahko povezan z zmanjšanjem tlaka v pljučni arteriji in izboljšanjem oksigenacije.
1. Rehabilitacija spolne funkcije pri bolnikih s poškodbo hrbtenjače
Pri bolnikih z nevrogeno ED po poškodbi hrbtenjače lahko sildenafil v kombinaciji s terapijo s stimulacijo vibracije penisa znatno izboljša stopnjo uspešnosti erekcije. Preskus, ki je vključeval 45 bolnikov, je pokazal, da je bila stopnja uspešnosti erekcije v skupini s kombinirano terapijo 67 % po 6 mesecih, več kot 40 % stopnja uspešnosti v skupini samo z zdravili. Ta multimodalna intervencijska strategija ponuja nove ideje za spolno rehabilitacijo bolnikov s poškodbo hrbtenjače.
2. Adjuvantna terapija za pooperativno zaščito spolne funkcije
Po radikalni prostatektomiji lahko sildenafil spodbudi regeneracijo nevrovaskularnih snopov z zgodnjo intervencijo (z začetkom 2 tedna po operaciji).
Raziskave so pokazale, da imajo bolniki, ki uporabljajo sildenafil 6 mesecev po operaciji, 28 % višjo stopnjo okrevanja erektilne funkcije v primerjavi s kontrolno skupino (54 % v primerjavi s 26 %) in ne vpliva na stopnjo nadzora tumorja. Zaradi tega "nevroprotektivnega" učinka je pomembno sredstvo za uravnavanje spolne funkcije po operaciji raka prostate.
3. Spolna terapija s sodelovanjem partnerja
Pod vodstvom spolnega terapevta se lahko sildenafil uporablja kot pomožno orodje za partnerja, da skupaj sodelujeta pri zdravljenju. Z izboljšanjem moške fiziološke funkcije, zmanjšanjem spolne tesnobe pri obeh partnerjih in spodbujanjem intimnega vedenja. Študija, ki je vključevala 80 parov, je pokazala, da se je po 6 mesecih jemanja zdravil v kombinaciji s terapijo za podporo partnerju zadovoljstvo partnerja povečalo za 35 %, pogostost spolne komunikacije pa se je povečala za 2,1-krat na mesec.
Sildenafil citrat se je postopoma razširil z zdravljenja ED na več področij, kot so pljučna hipertenzija, zaščita srca in ožilja ter spolna rehabilitacija. Raznolikost njegove terapevtske učinkovitosti izhaja iz natančne inhibicije encima PDE5, medtem ko jamstvo za varnost zdravila temelji na strogem obvladovanju kontraindikacij in personaliziranem prilagajanju odmerka.
Sildenafil citrat v prahu(znano tudi kot Viagra) je pogosto zdravilo, ki se uporablja za zdravljenje impotence in erektilne disfunkcije. Njegovo kemijsko ime je sildenafil in je zaviralec 5-fosfataze. Sinteza te spojine običajno vključuje več korakov, vključno z naslednjimi glavnimi koraki:
1. Sinteza glutaraldehida: glutaraldehid se sintetizira s hidrogeniranjem m-nitrobenzaldehida.
2. Sinteza glutarilimida: Glutaraldehid in sečnina reagirata v kislih pogojih in tvorita glutarilimid.
3. Sinteza glutarilhidrazida: Reakcija glutarilimina z amoniakom, da nastane glutarilhidrazid.
4. Sinteza glutarilimin diacetata: reakcija glutarilhidrazida z diacetat anhidridom, da nastane glutarilimin diacetat.
5. Sinteza sildenafila: Zadnji korak je reakcija glutarilimid diacetata z etilendiaminom (1,2-etilendiamin) v alkalnem okolju, da nastane sildenafil.
Ti koraki so kratek opis metode sinteze za sildenafil, vendar se dejanski postopek sinteze lahko razlikuje zaradi dejavnikov, kot so farmacevtska podjetja in patenti. Omeniti velja, da sinteza kemikalij zahteva stroge laboratorijske pogoje in strokovno znanje, izvajati pa bi jo morali strokovnjaki v nadzorovanem okolju.
Sildenafil citrat, znan tudi kot sildenafil citrat, je zdravilo s pomembnim vplivom na farmacevtskem področju, ki se uporablja predvsem za zdravljenje moške erektilne disfunkcije (ED). Nato bomo podrobno predstavili sildenafil citrat z vidika farmakoloških lastnosti.
Prvič
Z vidika farmakoloških mehanizmov je sildenafil citrat selektivni zaviralec specifične fosfodiesteraze tipa 5 (PDE5) za ciklični gvanozin fosfat (cGMP). Fiziološki mehanizem erekcije penisa vključuje sproščanje dušikovega oksida (NO) v gobo penisa med spolno stimulacijo. NO aktivira gvanilat ciklazo, kar vodi do povečanja ravni cGMP, kar povzroči sprostitev gladkih mišic v telesu gobe in polnjenje s krvjo. Sildenafil citrat selektivno zavira PDE5, izboljša pot NO cGMP in zviša ravni cGMP, kar vodi do sprostitve gladkih mišic kavernoznega telesa penisa in naravnega erektilnega odziva pri bolnikih z erektilno disfunkcijo na spolno stimulacijo.
Kar zadeva farmakokinetiko Kar zadeva farmakokinetiko,
Sildenafil citrat se po peroralni uporabi hitro absorbira z absolutno biološko uporabnostjo približno 40 %. Njegovi farmakokinetični parametri so sorazmerni s priporočenim razponom odmerkov. Zdravilo se večinoma presnavlja v jetrih (pot izoencima 3A4 citokroma P450), pri čemer nastaja aktivni presnovek z lastnostmi, podobnimi sildenafilu. Močni zaviralci izoencima 3A4 citokroma P450 (CYP4503A4), kot so eritromicin, ketokonazol in itrakonazol, kot tudi ne-specifični zaviralci citokroma P450 (CYP450), kot je cimetidin, v kombinaciji s sildenafilom, lahko povzročijo zvišanje plazemskih koncentracij sildenafila. Razpolovni-čas izločanja sildenafila in njegovih presnovkov je približno 4 ure. Pri zaužitju 25-100 mg na prazen želodec je največja plazemska koncentracija (Cmax) 127-560 ng/ml dosežena v približno 1 uri. Pri največji plazemski koncentraciji celotnega sildenafila je Cmax prostega sildenafila 22 ng/ml.
Glede na trajanje učinkovitosti
Poskusi so pokazali, da lahko učinkovitost sildenafil citrata traja do 4 ure, vendar je odziv šibkejši kot pri 2 urah. To kaže, da lahko bolniki po zaužitju sildenafilijevega citrata relativno dolgo uživajo njegove koristi.
Poleg vpliva na funkcijo erekcije penisa
Sildenafil citrat v prahuima tudi določene farmakološke lastnosti pri odzivu na poškodbo miokarda. Zaradi odsotnosti PDE5 v normalnem ali obolelem srčnem prevodnem tkivu, miokardnih celicah, endotelijskih celicah in limfoidnem tkivu sildenafil (zaviralec PDE5) nima pozitivnega inotropnega učinka in ne more neposredno vplivati na kontraktilno funkcijo miokarda. Pri normalnih moških prostovoljcih enkratni peroralni odmerek 100 mg sildenafila ni povzročil klinično pomembnih sprememb elektrokardiograma. Poleg tega velja posvetiti pozornost tudi vplivu sildenafil citrata na krvni tlak. Po enkratnem peroralnem odmerku 100 mg sildenafila se je krvni tlak zdravih moških bolnikov znižal v ležečem položaju, vendar ni bilo razlike v primerjavi s placebo skupino 8 ur po zaužitju zdravila. To kaže, da je pri razumnem odmerku učinek sildenafil citrata na krvni tlak začasen in ga je mogoče obnoviti.
Zgodovina odkritja sildenafil citrata je znanstveno potovanje, polno raziskovanja in inovacij, ki je prineslo revolucionarne spremembe v zdravje ljudi. Nato bomo podrobno pregledali postopek odkrivanja sildenafil citrata.
V zgodnjih osemdesetih letih prejšnjega stoletja se je Pfizer začel osredotočati na raziskovanje zdravil za zdravljenje srčno-žilnih in možgansko-žilnih bolezni. Takrat so znanstveniki na splošno verjeli, da so kardiovaskularne in cerebrovaskularne bolezni povezane z nekaterimi ključnimi encimi v obtočnem sistemu. V tem okviru je Pfizer ustanovil posebno raziskovalno skupino za pregledovanje in preučevanje različnih možnih zaviralcev encimov.
Med številnimi raziskovalnimi usmeritvami se je raziskovalna skupina še posebej osredotočila na encim, imenovan fosfodiesteraza 5 (PDE5). Ta encim ima vlogo pri uravnavanju napetosti gladkih mišic žil v človeškem telesu in je ključen za zdravje srčno-žilnega sistema. Znanstveniki so ugotovili, da lahko zaviranje aktivnosti PDE5 učinkovito spodbuja vazodilatacijo, zniža krvni tlak in izboljša simptome srčno-žilnih in možgansko-žilnih bolezni.
Vendar v začetnem raziskovalnem procesu znanstveniki niso neposredno povezali zaviralcev PDE5 z erektilno disfunkcijo (ED). Pravzaprav je bil njihov začetni cilj razviti zdravilo za zdravljenje angine in hipertenzije. Vendar pa so v zgodnjih kliničnih študijah znanstveniki nepričakovano ugotovili, da ima ta zaviralec PDE5 pomembne učinke tudi pri zdravljenju ED.
To odkritje je med znanstveniki vzbudilo veliko zanimanje. Začeli so se poglabljati v mehanizem, s katerim to zdravilo vpliva na erektilno funkcijo. Po seriji poskusov in kliničnih študij so znanstveniki ugotovili, da lahko sildenafil citrat učinkovito poveča koncentracijo dušikovega oksida (NO) v penilni gobici z zaviranjem aktivnosti PDE5, s čimer spodbuja dilatacijo žil penisa, poveča pretok krvi in doseže izboljšanje erektilne funkcije.
V procesu odkrivanja sildenafil citrata znanstveniki niso le dokazali izjemne znanstvenoraziskovalne sposobnosti in inovativnega duha, temveč so nam razkrili tudi naključnost in negotovost znanstvenih raziskav. Njihov začetni cilj je bil razviti zdravilo za zdravljenje srčno-žilnih in možgansko-žilnih bolezni, na koncu pa so nepričakovano odkrili učinkovito zdravilo za zdravljenje ED. Odkritje tovrstne »napake jin in jang« ne prinaša le novih možnosti zdravljenja za bolnike, temveč odpira nove poti za razvoj medicinskega področja.
Skratka, zgodovina odkritjasildenafil citrat v prahuje zahtevno in inovativno znanstveno potovanje. Ne samo, da razkriva naključnost in negotovost znanstvenih raziskav, ampak tudi prikazuje duh nenehnega raziskovanja in inovacij med znanstveniki. Verjamemo, da bo v prihodnosti z nenehnim napredkom in razvojem znanosti in tehnologije človeštvo odkrilo več revolucionarnih zdravil in metod zdravljenja, ki bodo bolj prispevale k zdravju ljudi.
Priljubljena oznake: sildenafil citrat v prahu cas 171599-83-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo