Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev diltiazema v prahu cas 42399-41-7 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni diltiazem v prahu cas 42399-41-7, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Diltiazem v prahu, z molekulsko formulo C22H26N2O4S, je antagonist kalcijevih ionov, ki se klinično uporablja za hipertenzijo in angino pektoris pri koronarni bolezni srca. Je organska spojina, ki spada v razred benzotiazepinskih blokatorjev kalcijevih kanalov, ki večinoma obstaja v obliki hidrokloridnih soli. Kemična formula njegove hidrokloridne soli je C22H27ClN2O4S z molekulsko maso 450,979. Je bel ali umazano bel kristaliničen ali kristaliničen prah brez vonja. Kot reprezentativno zdravilo med nedihidropiridinskimi blokatorji kalcijevih kanalčkov lahko selektivno deluje na kalcijeve kanalčke tipa L-, zavira dotok kalcijevih ionov v celice in tako izvaja farmakološke učinke, kot so vazodilatacija, znižanje krvnega tlaka in zmanjšanje porabe kisika v miokardu.
|
|
|
|
C.F |
C22H26N2O4S |
|
E.M |
414.16 |
|
M.W |
414.52 |
|
m/z |
414.16 (100.0%), 415.16 (23.8%), 416.16 (4.5%), 416.17 (2.7%), 417.16 (1.1%) |
|
E.A |
C, 63.75; H, 6.32; N, 6.76; O, 15.44; S, 7.73 |
Na Japonskem, v Evropi in ZDA so bile opravljene obsežne klinične študije o njegovi učinkovitosti. Klinično se uporablja predvsem za zdravljenje bolezni srca in ožilja, kot so hipertenzija, koronarna srčna bolezen, angina pektoris in aritmija. Poleg tega ima diltiazem tudi farmakološke učinke, kot sta izboljšanje prekrvitve miokarda in zaviranje agregacije trombocitov ter ima določene terapevtske učinke pri preprečevanju in zdravljenju srčno-žilnih zapletov, kot sta možganska kap in miokardni infarkt.Diltiazem v prahudeluje na žilne gladke mišice in atrioventrikularne vozle koronarnih in perifernih krvnih žil, zavira dotok kalcijevih ionov v celice in izkazuje vazodilatacijo ter podaljšuje prevodni čas atrioventrikularnega vozla, s čimer učinkovito zdravi hipertenzijo, aritmijo in angino.
Trenutno se diltiazem in drugi zaviralci atrioventrikularnih vozlov uporabljajo kot-zdravila prve izbire za nadzorovanje ventrikularnih frekvenc pri večini bolnikov. Mehanizem njegovega zdravljenja aritmije je: z zaviranjem dotoka kalcijevih ionov se zmanjša strmina štirifazne avtomatske depolarizacije, ki zavira sinusni vozel in avtonomno zaviranje prevodnosti atrioventrikularnega vozla, nima pa pomembnega zaviralnega učinka na atrioventrikularni obvod; Zaviranje hitre supraventrikularne aritmije, ki jo povzroča atrijska električna stimulacija; Poleg tega obstajajo vazodilatatorji in blagi negativni inotropni učinki.
V primerjavi s tiazidnimi diuretiki in antagonisti receptorjev beta med diltiazemom in tiazidnimi diuretiki ni bilo pomembne razlike v skupni umrljivosti in incidenci večjih kardiovaskularnih dogodkov. Kot reprezentativno zdravilo med nedihidropiridinskimi zaviralci kalcijevih kanalov se lahko diltiazem veže na počasne kalcijeve kanale pri akcijskem potencialu 2, kar prepreči pretok kalcijevih ionov v celice in povzroči znatno razširitev koronarnih arterij in perifernih krvnih žil. Diltiazem lahko tudi blokira iztok kalijevih ionov in dotok natrijevih ionov, kar podaljša učinkovito refraktorno obdobje atrioventrikularnega vozla.
Ima močan dilatacijski učinek na arterijske krvne žile, zmanjša periferni žilni upor in povzroči pomemben hipotenzivni učinek, ki lahko odpravi spazem koronarnih arterij, poveča prekrvavitev koronarnih arterij in izboljša prekrvitev miokarda. Poleg tega ima določen zaviralni učinek na žilne učinkovine, kot so kateholamini, acetilholin, histamin in trombociti. Diltiazem je selektivni nedihidropiridinski zaviralec kalcijevih kanalčkov.
Poleg tega je diltiazem v primerjavi z diuretiki, zaviralci beta ali kombinacijo diuretikov in zaviralcev beta enako učinkovit pri preprečevanju in zdravljenju možganske kapi, miokardnega infarkta in drugih srčno-žilnih smrti. Diltiazem je učinkovitejši od dihidropiridinskih antagonistov kalcija pri zmanjševanju srčno-žilnih zapletov. Njegov možen mehanizem je njegova sposobnost, da obrne hipertrofijo levega prekata; V primerjavi z dihidropiridinskimi kalcijevimi antagonisti ima diltiazem manjšo simpatično razdražljivost in nima zapletov, kot sta otekanje nog in zardevanje, ki so pogosti pri dihidropiridinskih antagonistih kalcijevega kalcija.
Ima široko paleto uporabe in pomembne terapevtske učinke pri zdravljenju bolezni srca in ožilja. Z zaviranjem dotoka kalcijevih ionov v periferne krvne žile, gladke mišične celice koronarnih arterij in celice atrioventrikularnega vozla lahko razširi krvne žile in sprosti gladke mišice okoliških arterij, zmanjša periferni žilni upor in ima svoj antihipertenzivni učinek. Klinično se lahko uporablja za različne vrste hipertenzije, zlasti za bolnike z nujnimi stanji hipertenzije, zapletenimi z aritmijo in angino pektoris. Blokada kalcijevih kanalov ima preventivni in terapevtski učinek pri ishemični akutni odpovedi ledvic in ima določen zaščitni učinek na ledvice pri hipertenzivnih bolnikih.
Poleg zgoraj omenjenih osnovnih uporab pri zdravljenju bolezni srca in ožilja ima diltiazem tudi razširjeno klinično uporabo pri sorodnih boleznih in posebnih scenarijih, kar še povečuje njegovo terapevtsko vrednost. Klinično se uporablja kot adjuvantno zdravljenje Raynaudovega fenomena, zlasti sekundarnega Raynaudovega fenomena, ki ga povzročajo bolezni vezivnega tkiva ali žilne lezije. S širjenjem perifernih majhnih arterij in izboljšanjem mikrocirkulacije lahko diltiazem ublaži krč digitalnih arterij, zmanjša simptome, kot so otrplost, bolečina in razbarvanje prstov na rokah in nogah zaradi mraza ali čustvenega vznemirjenja, ter izboljša kakovost življenja bolnikov.
Pri bolnikih s pljučno hipertenzijo, zlasti tistih z blago do zmerno pljučno arterijsko hipertenzijo v kombinaciji s koronarno srčno boleznijo ali aritmijo, lahko diltiazem razširi pljučne krvne žile, zmanjša pljučni žilni upor, ublaži pljučno kongestijo in dispnejo ter izboljša delovanje srca, kar služi kot dodatna možnost zdravljenja pod strogim kliničnim nadzorom.
Pri uporabi v kombinaciji z zdravili, ki vplivajo na srčno kontrakcijo in/ali prevajanje, lahko pride do sinergističnega učinka in odmerjanjediltiazem v prahuUporabljeno je treba natančno določiti. Diltiazem se v telesu biotransformira s citokrom P450 oksidazo, njegova kombinacija z drugimi zdravili, ki so podvržena enaki poti biotransformacije, pa lahko povzroči kompetitivno zaviranje presnove. Zato je pri uporabi več zdravil za zdravljenje potrebna previdnost. Pri dodajanju ali ukinitvi diltiazema morajo druga zdravila z enako presnovno potjo, zlasti tista z nizkim terapevtskim indeksom, prilagoditi svoje odmerke, da ohranijo primerno koncentracijo zdravila v krvi.
1. Diltiazem lahko poveča učinek zaviralcev beta in je koristen za posameznike z normalnim delovanjem srca. Lahko pa povzroči tudi hipotenzijo, popuščanje levega srca in atrioventrikularni blok. Starejši bolniki, tisti z disfunkcijo levega srca in tisti z aortno stenozo so še posebej nagnjeni k temu stanju. Diltiazem lahko poveča tudi plazemsko koncentracijo zaviralcev beta, ki jih presnavljajo jetrni encimi, za približno 30 % do 40 %. Pri sočasni uporabi je treba skrbno spremljati bolnikovo srčno funkcijo in prilagoditi odmerjanje zdravil.
2. Ima sinergistični učinek z antiaritmiki, kot so amiodaron hidroklorid, metoprolol hidroklorid itd. Kombinirana uporaba lahko dodatno upočasni sinusni srčni utrip in poslabša atrioventrikularni blok. Če se uporablja v kombinaciji s kinidinom, lahko poveča tudi toksičnost kinidina. Zato je treba spremljati elektrokardiogram in bolnikove reakcije ter v primeru nepravilnosti zmanjšati ali ukiniti zdravljenje.
3. Anestetiki imajo zaviralne učinke na kontrakcijo miokarda, prevodnost in avtonomijo ter vazodilatacijske učinke. Imajo sinergistični učinek z zaviralci kalcijevih kanalčkov, zato je treba pri sočasni uporabi skrbno določiti odmerjanje.
4. Nitrati zvišujejo krvni tlak. Pri kombinirani uporabi je treba izmeriti krvni tlak in ustrezno prilagoditi odmerek.
5. Ximitiding lahko zavira citokrom P450, poveča koncentracijo v krvi in površino pod krivuljo diltiazema, zato je treba odmerek diltiazema prilagoditi. Čeprav lahko ranitidin poveča koncentracijo diltiazema v krvi, to ni pomembno.
6. Apurin hidroklorid in diltiazem lahko medsebojno vplivata na običajne presnovne encime, kar povzroči povečanje koncentracije zdravila v krvi. Pri kombinirani uporabi ga je treba zmanjšati ali opustiti.
7. Zaviralci proteaze HIV, kot so ritonavir, sakvinavir itd., lahko zavirajo presnovo diltiazema in povečajo koncentracijo diltiazema v krvi. Pri sočasni uporabi je treba zmanjšati odmerek diltiazema ali ga prekiniti.
8. Diltiazem lahko znatno poveča najvišjo koncentracijo afzosina v krvi in poveča njegov antihipertenzivni učinek. V največji možni meri se je treba izogibati uporabi zaviralcev kalcijevih kanalčkov v kombinaciji z alfuzosinom.
9. Diltiazem lahko zavira presnovne encime dihidropiridinskih zaviralcev kalcijevih kanalčkov, kot je nifedipin, kar povzroči povečanje krvne koncentracije dihidropiridinskih zaviralcev kalcijevih kanalčkov. Zato je treba pri sočasni uporabi opaziti klinične simptome in zmanjšati odmerek ali prekiniti uporabo.
10. Diltiazem lahko zavira presnovni encim teofilina, upočasni presnovo teofilina in poveča učinek teofilina. Med klinično uporabo je treba redno opazovati klinične simptome in v primeru odkritih nepravilnosti zmanjšati odmerek teofilina ali prekiniti zdravljenje.
11. Diltiazem v prahulahko zavirajo presnovne encime imunosupresivnih zdravil, kot je takrolimus, kar povzroči povečanje koncentracije zdravila v krvi. Če se pri uporabi v kombinaciji odkrijejo nenormalnosti, je treba odmerek imunosupresivnih zdravil zmanjšati ali prekiniti.
12. Diltiazem lahko zavre presnovo karbamazepina in poveča njegovo koncentracijo v krvi. Pri kombinirani uporabi je treba biti pozoren na simptome zastrupitve s karbamazepinom, kot so zaspanost, slabost, bruhanje, omotica ipd., ter redno preverjati koncentracijo karbamazepina v krvi. Če se odkrijejo nepravilnosti, je treba odmerek zmanjšati ali prekiniti.
13. Diltiazem lahko zavre presnovo natrijevega fenitoina, poveča koncentracijo natrijevega fenitoina v krvi in povzroči simptome, kot so motnje gibanja in omotica. Pri kombinirani uporabi je treba paziti na opazovanje kliničnih simptomov in ob odkritju nepravilnosti zmanjšati ali ukiniti dajanje zdravila.
14. Diltiazem lahko zavira presnovo triazolama in midazolama, poveča koncentracijo zdravil v krvi in okrepi njihove učinke. Zato je treba triazolam ali midazolam, če se uporabljata v kombinaciji, začeti z majhnim odmerkom in redno opazovati klinične simptome. Če se odkrijejo nepravilnosti, je treba odmerek zmanjšati ali prekiniti.
15. Diltiazem lahko poveča učinek mišičnih relaksantov. Pri kombinirani uporabi je treba odmerek zmanjšati ali prekiniti.
16. Diltiazem lahko poveča učinek simvastatina na zniževanje holesterola, vendar poveča tveganje za mišično bolezen in rabdomiolizo. Če se uporablja v kombinaciji, je treba bolnike natančno spremljati glede bolečin v mišicah ali simptomov šibkosti in redno preverjati vrednosti serumske kreatin-kinaze (CK). Ko se vrednosti CK znatno povečajo in se pojavi sum ali diagnoza miopatije ali rabdomiolize, je treba zdravljenje prekiniti.
17. Fentanil presnavlja citokrom P450 in diltiazem lahko podaljša razpolovno dobo fentanila. Če se uporablja v kombinaciji, je treba spremljati toksičnost fentanila.
18. Kombinacija diltiazema in aspirina lahko dodatno zavre z ADP povzročeno agregacijo trombocitov in podaljša čas krvavitve.
19. Sočasna uporaba z nesteroidnimi protiv-vnetnimi zdravili ali peroralnimi antikoagulanti poveča tveganje za krvavitev iz prebavil.
20. Rifampicin lahko inducira presnovne encime diltiazema, kar povzroči zmanjšanje koncentracije diltiazema v krvi. Pri sočasni uporabi je treba opazovati klinične simptome in po potrebi povečati odmerek diltiazema.
21. Efedra vsebuje efedrin in psevdoefedrin, ki lahko zmanjšata učinkovitost antihipertenzivnih zdravil. Hipertenzivni bolniki, ki se zdravijo z diltiazemom, naj se izogibajo sočasnemu jemanju pripravkov iz efedre.
22. Diltiazem lahko poveča koncentracijo digoksina v krvi za 20 %, obstajajo pa tudi poročila, da nanjo ne vpliva. Čeprav so si rezultati nasprotujoči, je treba ob začetku uporabe digtiazema, prilagajanju odmerka ali prekinitvi uporabe spremljati koncentracijo digoksina v krvi, da se izognemo čezmernemu ali nezadostnemu vnosu digoksina.
neželeni učinek
Diltiazem v prahuje nedihidropiridinski zaviralec kalcijevih kanalčkov, ki se pogosto uporablja za zdravljenje hipertenzije, angine pektoris in nekaterih aritmij. Čeprav je njegov terapevtski učinek pomemben, ga lahko med uporabo spremlja vrsta neželenih učinkov.
Neželeni učinki srčno-žilnega sistema
Kot zaviralec kalcijevih kanalčkov ima diltiazem še posebej pomemben vpliv na srčno-žilni sistem. Pogosti neželeni učinki vključujejo:
Bradikardija: zdravila upočasnijo hitrost prevajanja sinoatrijskega in atrioventrikularnega vozla z zaviranjem dotoka kalcijevih ionov, kar povzroči zmanjšanje srčnega utripa. Huda bradikardija lahko povzroči omotico, utrujenost in celo omedlevico.
Aritmija: vključno z atrioventrikularnim blokom, spojnim ritmom in prezgodnjimi kontrakcijami prekatov. Te reakcije se pojavijo pri približno 1 % ali manj bolnikov in so lahko smrtno-nevarne ter zahtevajo natančno spremljanje.
Poslabšana angina: Pri nekaterih bolnikih lahko diltiazem povzroči ali poslabša angino pektoris zaradi spazma koronarne arterije ali povečane porabe kisika v miokardu.
Hipotenzija: Zdravila znižujejo krvni tlak s širjenjem krvnih žil, vendar lahko prekomerna hipotenzija povzroči omotico, zatemnitev pred očmi ali omedlevico, zlasti ko stojite ali nenadno vstanete.
Periferni edem: zaradi vazodilatacije in zastajanja tekočine imajo lahko bolniki edem spodnjega uda ali gležnja, običajno blag do zmeren.
Neželeni učinki prebavnega sistema
Diltiazem lahko povzroči različne simptome prebavnega sistema, vključno z:
Zaprtje: Zdravila upočasnijo črevesno peristaltiko tako, da zavirajo dotok kalcijevih ionov v črevesno gladko mišico, kar povzroči zaprtje. To je eden najpogostejših neželenih učinkov diltiazema v prebavnem sistemu.
Slabost, bruhanje in driska: Ti simptomi se lahko pojavijo samostojno ali sočasno, običajno so povezani z neposredno stimulacijo sluznice prebavil z zdravili ali spremembami v motiliteti prebavil.
Nenormalno delovanje jeter: Pri zelo majhnem številu bolnikov se lahko pojavijo zvišane ravni transaminaz v serumu, kar kaže na poškodbo jetrnih celic. Bolniki z dolgotrajnim -zdravljenjem ali motnjami delovanja jeter morajo redno spremljati delovanje jeter.
Drugi simptomi vključujejo suha usta, nenormalen okus, izgubo apetita in nelagodje v trebuhu, ki so običajno blagi in sprejemljivi.
Kožne in alergijske reakcije
Diltiazem lahko povzroči kožne in alergijske reakcije, vključno z:
Blag izpuščaj in srbenje: To je najpogostejša kožna reakcija, ki se običajno kaže kot razpršen eritem ali papule, ki jih spremlja blago srbenje.
Hude kožne reakcije, kot sta Stevens Johnsonov sindrom in toksična epidermalna nekroliza (TEN). Te reakcije, čeprav redke, so lahko življenjsko-nevarne, kažejo pa se kot razširjen eritem, mehurji in luščenje kože.
Žilni edem: Zdravilo lahko povzroči otekanje obraza, ustnic, jezika ali grla, kar povzroči težave z dihanjem ali požiranjem, kar zahteva nujno zdravljenje.
Drugi sistemski neželeni učinki
Dihalni sistem: diltiazem lahko povzroči respiratorne simptome, kot so težave z dihanjem, zamašen nos in faringitis. Te reakcije so lahko povezane s sprostitvenim učinkom zdravil na gladke mišice bronhijev ali stimulacijo sluznice dihal.
Oko: pri majhnem številu bolnikov se lahko pojavi zamegljen vid ali bolečina v očesu, kar je lahko povezano z učinki zdravila na očesne krvne žile ali živce.
Mišično-skeletni sistem: dolgotrajno zdravljenje lahko povzroči bolečine v mišicah ali sklepih, kar je lahko povezano z neposrednim učinkom ali presnovnimi spremembami zdravila na mišično ali sklepno tkivo.
Urinarni sistem: zelo malo bolnikov ima lahko pogosto uriniranje ali zastajanje urina, kar je lahko povezano z vplivom zdravil na gladke mišice mehurja.
pogosta vprašanja
Kakšna je uporaba praška diltiazema?
+
-
Diltiazem se uporablja sam ali skupaj z drugimi zdravili za zdravljenje angine pektoris (huda bolečina v prsih) ali hipertenzije (visok krvni tlak). Visok krvni tlak poveča obremenitev srca in arterij. Če traja dlje časa, srce in arterije morda ne bodo delovali pravilno.
Kako uporabljati diltiazem za fisure?
+
-
Nanesite majhno količino kreme na prst (približno 2,5 cm) in jo položite tik v anus. Za nanašanje mazila lahko uporabite prevleko za prste, kot je film za živila ali rokavice za enkratno uporabo. Po uporabi si umijte roke in ustrezno odstranite pokrivalo za prste.
Ali se lahko poškropi diltiazem?
+
-
Dolgo{0}}delujoče kapsule (24 ur):
O tem, kako jemati to zdravilo, se posvetujte s farmacevtom. Nekatere izdelke lahko odprete in potresete po žlički jabolčne kaše. Nekatere izdelke je treba pogoltniti cele. Posvetujte se s farmacevtom, ali lahko odprete ta izdelek.
Kako dolgo naj uporabljam diltiazem?
+
-
Kako dolgo ga jemati. Če jemljete diltiazem za visok krvni tlak ali angino pektoris, ga boste običajno jemali dolgoročno, celo do konca življenja. Če želite prenehati jemati diltiazem, se posvetujte s svojim zdravnikom. Prenehanje jemanja lahko povzroči dvig krvnega tlaka, kar lahko poveča tveganje za srčni napad ali možgansko kap.
Priljubljena oznake: diltiazem v prahu cas 42399-41-7, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo