Abaloparatid, znan tudi kot terlipid, je sintetični peptidni material, ki je videti kot bel do umazano{0}}bel prah. Je slabo topen v vodi, vendar se zlahka raztopi v metanolu in etanolu. Stabilna v kislih pogojih, spojina običajno uporablja ocetno kislino kot topilo. Snov vsebuje več kiralnih centrov v svojem aminokislinskem zaporedju, ima več možnih stereoizomerov in kaže šibko kislost s pKa 6,0. Bloomtechz opozarja uporabnike, da na fizikalno-kemijsko vedenje abaloparatida vplivajo dozirne oblike, proizvodne tehnike in pogoji shranjevanja. Izvajamo standardizirano proizvodnjo in strog nadzor serij, da ohranimo stabilno delovanje izdelka, zagotavljamo zanesljiv in dosleden visoko{6}}čist abaloparatid za laboratorijske raziskave in industrijsko uporabo.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
Fizikalne in kemijske lastnosti
Je bel do umaza{0}}bel liofiliziran prašek z molekulsko maso približno 3960 Da. Topen je v vodi ali fiziološki raztopini in tvori brezbarvno do rahlo rumeno bistro raztopino. Liofiliziran prašek je stabilen pri 2 - 8 stopinjah, vendar je občutljiv na svetlobo in ga je treba hraniti v temnem prostoru. Komercialna formulacija (kot je Tymlos®) je sterilna raztopina v pred-napolnjenem injekcijskem peresniku s pH vrednostjo približno 5.0 - 6.0 in vsebuje benzilalkohol kot konzervans.
Farmakološke značilnosti
Kot selektivni agonist receptorjev PTH1 znatno pospešuje tvorbo kosti s prekinjenim dajanjem, povečuje gostoto kosti in zmanjšuje tveganje za vretenčne in ne{1}}vretenčne zlome. V primerjavi s teriparatidom ima manjše tveganje za hiperkalcemijo. Klinične študije so pokazale, da lahko dnevna podkožna injekcija 80 ug poveča ledveno gostoto kosti za 9,2 % v 18 mesecih.
Abaloparatid COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Abaloparatid | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 247062-33-5 | |
| Količina | 19g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090051 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
N/A |
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.53% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.72% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.33% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.42% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 523 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 534 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
Novi mehanistični vpogled: Onkraj tvorbe kosti
Modulacija mikroarhitekture kosti
Medtem ko so anabolični učinki abaloparatida na trabekularno kost dobro-dokumentirani v predkliničnih raziskavah, nove študije raziskujejo njegov vpliv na kortikalno kost, ki je ključna raziskovalna tarča za-preiskave, povezane z zlomi kolka. Študija Journal of Bone and Mineral Research iz leta 2023 je za oceno abaloparatida sprejela periferno kvantitativno računalniško tomografijo z visoko-ločljivostjo (HR-pQCT). Raziskovalni podatki so pokazali, da abaloparatid prispeva k povečani debelini skorje in zmanjšani poroznosti v testiranih modelih, kar kaže drugačno učinkovitost v primerjavi s teriparatidom v citiranih opazovanjih raziskave preskušanja ACTIVE.
Vse ugotovitve se sklicujejo na objavljeno akademsko literaturo le za referenčne laboratorijske raziskave, ki ne kažejo na terapevtske rezultate.
Pro-vnetne in anti{1}}oksidativne lastnosti
Kronično vnetje in oksidativni stres sta priznana gonila izgube kosti v predkliničnih modelih osteoporoze. Številne predklinične študije dokazujejo, da lahko abaloparatid modulira te biološke poti z znižanjem pro{1}}vnetnih citokinov (npr. TNF-, IL-6) in krepitvijo antioksidativnih encimov, kot je superoksid dismutaza. A 2022Osteoporosis InternationalŠtudija je poročala, da so živalski modeli, zdravljeni z abaloparatidom-, pokazali potlačeno osteoklastogenezo in povečano aktivnost osteoblastov v pogojih vnetne izgube kosti, kar ponuja nove raziskovalne usmeritve za nadaljnje raziskovalne študije.
Sinergija s signalizacijo Wnt/ -catenin
Pot Wnt/-catenin ima ključno vlogo pri uravnavanju diferenciacije osteoblastov. Raziskave razkrivajo, da lahko abaloparatid uravnava ligande Wnt (npr. Wnt10b) in zavira sklerostin, endogeni antagonist Wnt, s čimer spodbuja signale za tvorbo kosti. Ta dvojni regulativni mehanizem, ki vključuje aktivacijo PTH1R in modulacijo poti Wnt, razlikuje abaloparatid od teriparatida v predkliničnih raziskavah, ki nima neposrednih regulativnih učinkov na kaskado Wnt. Pri Bloomtechzu smo specializirani za sintezo peptidov v trdni-fazi (SPPS) visoko{9}}čistega abaloparatida za podporo vašim predkliničnim in raziskovalnim laboratorijski projekti.
Naša tehnična ekipa optimizira sheme sestavljanja zaščitenih aminokislin Fmoc/Boc in izbere ustrezne kondenzacijske reagente, da zagotovi natančno sestavljanje peptidne verige. Celoten potek proizvodnje zajema podaljševanje peptidne verige, cepitev, odstranjevanje zaščite, več-stopenjsko kromatografsko čiščenje in liofilizacijo. Vsaka serija je podvržena strogemu preverjanju HPLC, LC-MS in analize aminokislin, da se zagotovi identiteta izdelka in dosledna čistost. Ponujamo prilagodljive storitve sinteze po meri, vključno s prilagojenimi stopnjami čistosti, šaržnimi tehtnicami in rešitvami za pakiranje liofiliziranega prahu, da izpolnimo različne raziskovalne zahteve.
Stabilnost izdelka
Abaloparatid je kot sintetični polipeptid z visoko aktivnostjo med shranjevanjem in rokovanjem zelo občutljiv na okolje, zato je za ohranitev popolne peptidne strukture in biološke aktivnosti potrebno profesionalno konzerviranje pri nizkih temperaturah. Pri Bloomtechzu izvajamo standardizirane postopke liofilizacije, vakuumskega tesnjenja in polnjenja z inertnim plinom, da odpravimo oksidacijo vlage in razgradnjo peptidne verige med proizvodnjo in pakiranjem. Naš liofiliziran prašek abaloparatida raziskovalne kakovosti ohranja odlično dolgoročno stabilnost pri standardnih laboratorijskih pogojih shranjevanja pri –20 stopinjah, zaprt in zaščiten pred svetlobo in vlago.
Pospešeno testiranje stabilnosti in preverjanje doslednosti serije potrjujeta, da naši izdelki ohranjajo stabilno čistost, dosledno molekularno celovitost in nizko širjenje nečistoč v celotnem veljavnem obdobju shranjevanja, s čimer se izognemo strukturni hidrolizi, agregaciji ali oksidativni inaktivaciji, ki jo običajno opazimo pri neoptimiziranih pripravkih peptidov. Za mednarodni transport uporabljamo profesionalno embalažo v hladni verigi in rešitve za zaščito pri konstantni temperaturi, da zmanjšamo vpliv temperaturnih nihanj in zagotovimo stabilno kakovost izdelkov za globalne laboratorijske raziskovalne aplikacije.
Varnostni profil
Vsi spodnji opisi varnosti veljajo izključno za materiale za laboratorijske raziskave in niso namenjeni klinični ali terapevtski uporabi. Bloomtechz strogo nadzoruje varnostne kazalnike abaloparatida raziskovalne kakovosti v celotnem delovnem procesu sinteze in čiščenja. Vsaka serija je podvržena sistematičnemu pregledu kakovosti, vključno z odkrivanjem ostankov topil, presejanjem težkih kovin, testiranjem mikrobnih omejitev in profiliranjem nečistoč, kar je v celoti v skladu z mednarodnimi standardi peptidnih surovin raziskovalnega razreda. Z večstopenjskim čiščenjem s tekočinsko kromatografijo visoke ločljivosti in profesionalnim razsoljevanjem,
naš prašek Abaloparatide učinkovito zmanjša heteropeptidne ostanke in eksperimentalne moteče komponente, kar zagotavlja visoko čistost in nizko nespecifično biološko reaktivnost za in vitro celične poskuse in predklinične študije na živalih. Abaloparatid mora kot peptidni reagent, specifičen za raziskave, upravljati strokovno laboratorijsko osebje s standardnimi zaščitnimi postopki. Vsi izdelki, ki jih dobavlja Bloomtechz, so omejeni le na uporabo v laboratorijskih raziskavah in jih ni mogoče uporabiti za ljudi, zdravljenje živali ali komercialne klinične pripravke.
Indikacije: Zdravljenje osteoporoze in zmanjšanje tveganja za zlome
Zmanjšanje tveganja za vretenčne in ne{0}}vretenčne zlome
Klinična študija faze III (ACTIVE), ki je vključevala 2463 žensk po menopavzi z osteoporozo, je pokazala, da se je po vsakodnevnem subkutanem injiciranju 80 mikrogramov abaloparatida 18 mesecev incidenca novih zlomov vretenc zmanjšala za 73 % v primerjavi s skupino, ki je prejemala placebo, incidenca ne-vretenčnih zlomov pa se je zmanjšala za 43 %.
Pri japonskih bolnicah z osteoporozo v postmenopavzi se je po 78 tednih zdravljenja z abaloparatidom kostna gostota ledvene hrbtenice, celotnega kolčnega sklepa in vratu stegnenice povečala za 12,5 %, 4,3 % oziroma 4,3 % in ni prišlo do novih zlomov vretenc.
Izboljšanje markerjev presnove kosti
Med obdobjem zdravljenja se je serumska raven prokolagena N{0}}terminalnega propeptida tipa I (PINP, označevalec tvorbe kosti) znatno povečala in dosegla do 140 % izhodiščne ravni, po 18 mesecih zdravljenja pa je ostala višja od izhodiščne ravni za 25 %.
Serumska raven kolagenskega karboksi{0}}terminalnega navzkrižno-vezanega peptida (CTX, marker kostne resorpcije) se je v zgodnji fazi zdravljenja za kratek čas zvišala in nato postopoma znižala, kar kaže, da ima abaloparatid šibek pospeševalni učinek na kostno resorpcijo in se sčasoma uravnoteži.
Novi mehanistični vpogled: Onkraj tvorbe kosti
Modulacija mikroarhitekture kosti
Čeprav so anabolični učinki abaloparatida na trabekularno kost- dobro uveljavljeni, nove raziskave poudarjajo njegov vpliv na kortikalno kost, kar je ključnega pomena za preprečevanje zlomov kolka. A 2023Journal of Bone and Mineral ResearchŠtudija s periferno kvantitativno računalniško tomografijo z visoko-ločljivostjo (HR-pQCT) je pokazala, da abaloparatid učinkoviteje poveča kortikalno debelino in zmanjša poroznost kot teriparatid, kar lahko pojasni njegovo boljše zmanjšanje tveganja za nevretenčne zlome (AKTIVNO preskušanje: 43 % v primerjavi s teriparatidom 39 %).
Pro-vnetne in anti{1}}oksidativne lastnosti
Kronično vnetje in oksidativni stres pospešita izgubo kosti pri osteoporozi. Predklinični modeli kažejo, da lahko abaloparatid ublaži te procese z znižanjem pro-vnetnih citokinov (npr. TNF-, IL-6) in izboljšanjem antioksidativnih encimov (npr. superoksid dismutaze). A 2022Osteoporosis Internationalštudija je pokazala, da so miši, zdravljene z-abaloparatidom, pokazale zmanjšano osteoklastogenezo in povečano aktivnost osteoblastov v modelih vnetne izgube kostnine, kar kaže na širšo terapevtsko uporabo, ki presega-s starostjo povezano osteoporozo.
Sinergija s signalizacijo Wnt/ -catenin
Pot Wnt/-catenin je ključna za diferenciacijo osteoblastov. Zdi se, da abaloparatid povečuje uravnavanje ligandov Wnt (npr. Wnt10b) in zavira sklerostin, antagonist Wnt, s čimer poveča tvorbo kosti. Ta dvojni mehanizem-aktivacije PTH1R in modulacije poti Wnt-lahko pojasni njegove hitre pridobitve BMD v primerjavi s teriparatidom, ki nima neposrednih interakcij Wnt.
referenca
[1] Hattersley G, Dean T, Mole M, et al. Abaloparatid kaže večjo anabolično tvorbo kosti kot teriparatid v predkliničnih modelih prek selektivnega signaliziranja receptorjev PTH1.Journal of Bone and Mineral Research. 2016;31 (8):1477-1487.
[2]Miller PD, Hattersley G, Riis BJ et al. Učinek abaloparatida v primerjavi s placebom na nove zlome vretenc pri ženskah po menopavzi z osteoporozo: randomizirano klinično preskušanje.JAMA. 2016;316 (7):722-733.
[3] Lanske B, Divieti Pajevic P, Kronenberg HM. Receptor PTH/PTHrP v kosteh: anabolično signaliziranje in preslušavanje poti Wnt.Cold Spring Harbor perspektive v medicini. 2018;8 (5):a031237.
[4] Polja CG. Sinteza peptidov v trdni-fazi: praktični pregled Fmoc in Boc kemije za dolgo{3}}verižno proizvodnjo peptidov.Journal of Peptide Science. 2019;25 (11):e3195.
[5] Gilar M, Jaworski A, Van Aerschodt L, et al. Karakterizacija sintetičnih peptidov s HPLC, LC-MS in analizo aminokislin: validacija metode za API-je peptidne-raziskovalne kakovosti.Journal of Chromatography B. 2021;1175:122758.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšne stopnje čistosti peptida abaloparatida lahko Bloomtechz dobavi za raziskovalne projekte?
+
-
Bloomtechz ponuja abaloparatid-raziskovalne kakovosti z različnimi specifikacijami čistosti, običajno večjo ali enako 95 % in večjo ali enako 98 %, preverjeno s HPLC in LC-MS. Standarde čistosti lahko prilagodimo glede na vaše laboratorijske zahteve po meri in zagotovimo celotno dokumentacijo o testiranju serije, vključno s potrdilom o originalnosti za vsako pošiljko.
Kakšna je MOQ za abaloparatid in kako dolg je dobavni rok?
+
-
Naša najmanjša količina naročila se začne pri majhnih količinah-na ravni gramov za laboratorijske poskuse. Čas priprave za množično proizvodnjo je odvisen od zahtevane velikosti serije in prilagojenih parametrov sinteze. Stopite v stik z našo prodajno ekipo, da dobite natančen časovni načrt, prilagojen vašemu načrtu projekta.
Ali lahko Bloomtechz zagotovi pakiranje po meri in storitve OEM/ODM za peptid Abaloparatide?
+
-
ja Podpiramo pakiranje liofiliziranega praška pod zaščito inertnega plina, z možnostmi neoznačenih vial, specifikacijami pakiranja po meri in zasebnim označevanjem. Naše storitve OEM & ODM zajemajo sintezo peptidov, čiščenje, razdeljevanje in pakiranje, ki ustreza vašim potrebam raziskovalnega projekta.
Kateri pogoji shranjevanja so priporočeni za prašek liofiliziranega peptida abaloparatida?
+
-
Abaloparatid liofiliziran prašek je treba shranjevati pri -20 stopinj, zaščiten pred svetlobo in vlago. Pod ustreznimi zaprtimi pogoji skladiščenja lahko izdelek ohrani dobro stabilnost. Podrobna navodila za shranjevanje in rokovanje bomo označili na paketu in podatkovnem listu.
Ali lahko zahtevam vzorec Abaloparatida, preden oddam množično naročilo?
+
-
Vzorčna storitev je na voljo za kvalificirane raziskovalne stranke. Količina vzorca je omejena za laboratorijsko oceno. Pošljite nam povpraševanje z ozadjem vašega projekta in naša ekipa bo poskrbela za vzorec ponudbe in načrt dostave.
Priljubljena oznake: abaloparatid cas 247062-33-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo