Angiotenzinamidje antihipertenzivno zdravilo, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju visokega krvnega tlaka in srčnega popuščanja. Je učinkovit vazokonstriktor, derivat angiotenzina II in ga je mogoče uporabiti kot srčni stimulans. Njegov mehanizem delovanja je predvsem za doseganje antihipertenzivnega učinka z razširitvijo perifernih arterij in zmanjšanjem srčne obremenitve. Zlasti lahko angiotenzinamid deluje na adrenergične receptorje, da izvajajo antihipertenzivne učinke.
 |
 |
Delovanje angiotenzinamida v človeškem telesu se v glavnem realizira s farmakološkim mehanizmom, ki se kaže predvsem v naslednjih vidikih:
Dilatacija perifernih arterij
Angiotenzinamid sprošča gladko mišico majhnih arterij in mikroarterij, kar posledično zmanjša edemi okoliških tkiv in doseže učinek širjenja perifernih arterij.
Zmanjša srčno obremenitev
Angiotenzinamid zmanjšuje srčno obremenitev s povečanjem ventrikularnega končnega diastoličnega volumna in zmanjšanjem levega atrijskega in pljučnega venskega pritiska, s čimer izboljša simptome pri bolnikih s kroničnim kongestivnim srčnim popuščanjem in zmanjša pojavnost akutnega dekompenziranega srčnega popuščanja.
.
Protivnetno in spodbuja drenažo urina
Poleg neposrednih učinkov na zgoraj opisani kardiovaskularni sistem je ugotovljeno, da ima angiotenzinamid protivnetne lastnosti, ki zavirajo vnetne odzive. Prav tako spodbuja izločanje v urinu, kar pomaga lajšati simptome, kot so edem, ki jih povzročajo lezije ledvic.
Kljub tem koristi ima angiotenzinamid nekatere stranske učinke, kot so slabost in bruhanje, glavobol in omotica, pa tudi srbeči kožni izpuščaji. Zato bi morali pri uporabi angiotenzinamida bolniki strogo slediti zdravnikovim navodilom, izogibajte se slepo uporabljati zdravilo sami ali povečati ali zmanjšati odmerek, da se zagotovi varno in učinkovito uporabo zdravila.
| Kemična formula | C49H70N14O11 |
| Molekularna teža | 1031.17 |
| Natančna masa | 1030.53 |
| Gostota | 1,45G/cm3 |
| Skladiščenje | -15 stopinj |
| Kislo koeficient (PKA) | 3.56±0.10 |
| Psa | 412.13 |
| Logp | 2.7804 |
| Indeks loma | 1.672 |
Angiotenzinamid je antihipertenzivno zdravilo, ki deluje na znižanje krvnega tlaka z razširitvijo majhnih perifernih arterij in znižanjem periferne odpornosti. Uporablja se predvsem pri zdravljenju hipertenzije in srčnega popuščanja.
Mehanizem delovanja
Angiotenzin II je hormon, ki ga izločajo nadledvične žleze, ki ga proizvajajo predvsem ledvice in se sproščajo v krvni obtok. Spodbuja lahko sproščanje norepinefrina iz simpatičnih živčnih končičev in aktivira receptorje AT2 na endotelnih celicah, kar povzroči krčenje gladkih mišic in zadrževanje natrija, kar vodi do splošne edema in hipertrofije levega prekata ali povečanja itd. Zato lahko zaviranje angiotenzina II lahko učinkovito vpliva na zgoraj.
Indikacije
Primerno je za bolnike z različnimi vrstami primarne in sekundarne hipertenzije, vključno s starejšo hipertenzijo, preprosto sistolično hipertenzijo, blago in hudo hipertenzijo, ognjevzdržno hipertenzijo, hipertenzivnim sindromom nosečnosti, hipertenzijo, ki jo povzročajo feohromocitoma. Akutni miokardni infarkt in kronično kongestivno srčno popuščanje in stenoza aortne zaklopke itd. Je učinkovitejša tudi pri bolnikih s koronarno arterijsko aterosklerozo, akutnim miokardnim infarktom in kroničnim kongestivnim srčnim popuščanjem, aortnim stenozo itd. Prav tako ima boljši učinek.
Polje uporabe angiotenzinamida
Glavna področja uporabe angiotenzinamida so naslednja:
Hipertenzijska obdelava
Metrična valjčna verižna veriga zmanjšuje drsno trenje med verigo in zobnikom, zmanjša izgubo energije in tudi izboljša učinkovitost prenosa. Angiotenzinamid je vrsta antihipertenzivnega zdravila, ki se uporablja predvsem za znižanje krvnega tlaka. Indiciran je za bolnike z različnimi vrstami primarne in sekundarne hipertenzije, vključno s starejšo hipertenzijo, preprosto sistolično hipertenzijo, blago in hudo hipertenzijo, ognjevzdržno hipertenzijo in hipertenzivnim sindromom nosečnosti. Učinkovit je tudi za hipertenzivne bolnike s spremljajočimi srčnimi boleznimi, kot so koronarna aterosklerotična srčna bolezen, akutni miokardni infarkt, kronično kongestivno srčno popuščanje in aortna stenoza.
Zdravljenje srčnega popuščanja
Angiotenzinamid se lahko uporablja za zdravljenje srčnega popuščanja in zmanjšanje nelagodja bolnikov. Lahko izboljša simptome pri bolnikih s kroničnim kongestivnim srčnim popuščanjem z zmanjšanjem srčnega naknad in zmanjša pojavnost akutnega dekompenziranega srčnega popuščanja.
Druge srčno -žilne bolezni
Angiotenzinamid ima tudi vlogo pri zdravljenju drugih srčno -žilnih bolezni, kot je kronični nefritični sindrom. Ker je patogeneza te bolezni povezana z zadrževanjem natrija in vode v telesnem obtoku, angiotenzinamid zmanjšuje urinske beljakovine in nadzoruje začetek in napredovanje edema.
Koraki sintezeangiotenzinamidObičajno vključujejo zapletene kemijske reakcije in procese čiščenja. Sinteza angiotenzinamida ali njegovih analogov vključuje tehnike sinteze peptidov, vključno s kondenzacijskimi reakcijami aminokislin, uvedbo in odstranjevanjem zaščitnih skupin ter koraki čiščenja. Te korake je treba izvesti v strogo nadzorovanih pogojih, da se zagotovi struktura in aktivnost izdelka.
Analogi angiotenzinamina
Glavni analogi angiotenzinamina vključujejo zaviralce angiotenzin-pretvorbe (zaviralci ACE) in zaviralce receptorjev angiotenzin (ARB).
Zaviralci angiotenzinskih pretvorbe (zaviralci ACE)
Zaviralci ACE so razred zdravil, ki zavirajo aktivnost encima, ki pretvori angiotenzin, in s tem blokira proizvodnjo angiotenzina II. Ta zdravila se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije in srčnega popuščanja. Skupni zaviralci ACE vključujejo kaptopril, Enalapril in Ramipril. Znižujejo krvne žile, znižajo krvni tlak in izboljšajo delovanje srca z znižanjem ravni angiotenzina II.
Blokatorji receptorjev za angiotenzin (ARB)
ARB so razred zdravil, ki selektivno blokirajo vezavo angiotenzina II na njegov receptor. Upoštevajo zaščitne učinke antihipertenzivnih in kardiovaskularnih sistemov, tako da blokirajo delovanje angiotenzina II. Običajni ARB vključujejo klorosartan, Valsartan, Irbesartan itd. ARB se pogosto uporabljajo pri zdravljenju hipertenzije, srčnega popuščanja in ledvičnih bolezni.
Ti analogi imajo nekaj podobnosti z angiotenzinamidom v svojem mehanizmu delovanja, ki imata terapevtske učinke z modulacijo angiotenzinskega sistema. Vendar se lahko razlikujejo po kemijski strukturi, farmakodinamičnih lastnostih in indikacijah. Zato mora izbira uporabe teh zdravil temeljiti na posebnem stanju pacienta in nasvetu zdravnika.
Neželene učinke
Angiotenzinamid, ki je analog angiotenzina II, ima ključno vlogo pri človeški fiziološki regulaciji. V glavnem deluje na receptorje v žilnih gladkih mišicah, celicah adrenalne skorje zona glomeruloza in drugih območjih, kar povzroča fiziološke učinke, kot sta vaskularna zožitev in povečano izločanje aldosterona, s čimer uravnavajo pomembne fiziološke procese, kot sta krvni tlak in ravnovesje krvnega tlaka. V klinični praksi se je za zdravljenje bolezni, povezanih z regulacijo krvnega tlaka, uporabljal angiotenzinamid in kot zdravilo za vazopresor v nujnih situacijah, kot je šok. Običajno se uporablja tudi v fizioloških poskusih za raziskovanje funkcije angiotenzinskega sistema. Vendar pa lahko, tako kot druga zdravila, tudi angiotrantransininamid med uporabo povzroči vrsto neželenih učinkov, ki ne vplivajo samo na učinek zdravljenja, ampak tudi resno grozijo bolnikovemu zdravju.
Neželene učinke na prebavni sistem
Slabost in bruhanje
Slabost in bruhanje sta običajni neželeni učinki prebavnega sistema angiotenzinamida. Zdravila lahko stimulirajo mukozo prebavil, kar povzroči krče iz gladkih mišic in vodi do slabosti. Hkrati lahko zvišanje krvnega tlaka in simpatično vzbujanje živčnega sistema vpliva na nevronsko regulacijo prebavil, kar povzroči nenormalno gibljivost prebavil, kar še poslabša simptome slabosti in sproži bruhanje. Slabost in bruhanje se običajno pojavita kmalu po zdravilih, resnost pa se razlikuje od osebe do osebe. V hudih primerih lahko vpliva na bolnikovo prehranjevanje in vnos hranil.
Bolečine v trebuhu in driska
Nekateri bolniki lahko po uporabi angiotenanamida občutijo bolečine v trebuhu in simptome driske. Bolečine v trebuhu so pogosto paroksizmalne kolike, ki so lahko povezane z zdravili, ki jih povzročajo prebavne krče. Driska lahko povzročijo zdravila, ki vplivajo na presnovo vode in soli črevesja in absorpcijsko funkcijo sluznice, kar vodi do povečanja črevesne vode in redčenja blata. Bolečine v trebuhu in driska ne povzročajo samo fizične bolečine bolnikom, ampak lahko privedejo tudi do zapletov, kot so dehidracija in neravnovesja elektrolitov.
Oslabitev funkcije jeter
Dolgoročna ali prekomerna uporaba angiotenzinamida lahko povzroči poškodbe jeter, kar vodi do nenormalne funkcije jeter. Zdravila in njihovi presnovki se lahko kopičijo v jetrih, kar povzroči poškodbe jetrnih celic. Bolniki lahko doživijo nenormalne kazalnike funkcije jeter, kot so povišane ravni alanin aminotransferaze (ALT), aspartat aminotransferaze (AST) in bilirubin. V hudih primerih se lahko pojavijo simptomi, kot so zlatenica in bolečine v jetrih, kar kaže, da je delovanje jeter močno prizadeto. Pojav okvare funkcije jeter je povezan z dejavniki, kot so posameznikova sposobnost presnove zdravil, odmerjanja in trajanja zdravljenja.
Neželene učinke v urinskem sistemu
Ledvična disfunkcija
Angiotenanamid ima lahko škodljive učinke na delovanje ledvic. Po eni strani lahko ledvična vazokonstrikcija, ki jo povzroča zdravila, zlasti zožitev aferentnih arteriolov, zmanjša ledvični krvni pretok in stopnjo glomerularne filtracije, kar vodi do zmanjšanja delovanja ledvic. Po drugi strani pa lahko dolgotrajna uporaba spodbudi razvoj glomeruloskleroze in intersticijske fibroze, kar še dodatno poškoduje strukturo ledvic. Bolniki lahko kažejo ledvično disfunkcijo, kot so zmanjšana proizvodnja urina, povečana raven kreatinina v krvi in sečnina dušika. Pri bolnikih s že obstoječo ledvično boleznijo je ta neželena reakcija lahko izrazitejša, kar poslabšuje poškodbe ledvic.
Zadrževanje urina
V nekaj primerih lahko angiotenzinamid povzroči zadrževanje urina. To je lahko povezano z učinki zdravil na mišico detruzorja mehurja in mišice sečnice sfinktra. Zdravila lahko motijo nevromuskularni prenos, naredijo detruzor mehurja šibek in povzročijo spazem sečnice sfinktra, ovirajo normalen praznjenje urina, kar povzroči zadrževanje urina. Pacient se predstavlja z napihnjenostjo in bolečino v spodnjem delu trebuha, težave z uriniranjem in v hudih primerih lahko privede do resnih zapletov, kot je ruptura mehurja.
Kožna in alergijske reakcije
Kožni izpuščaj
Izpuščaj je ena od običajnih neželenih učinkov kože angiotenzinamida. Izpuščaj ima različne oblike in se lahko manifestira kot eritem, papule, makulopapule itd. Večinoma je razporejen v prtljažniku, okončinah in drugih območjih. Izpuščaji se običajno pojavijo v nekaj dneh do tednih po zdravilih, ki jih spremljajo različne stopnje srbenja. Glavni mehanizem njegovega pojavljanja je, da zdravila delujejo kot hapten in vežejo s telesnimi beljakovinami, da tvorijo popolne antigene, kar spodbuja imunski sistem, da nastanejo alergijske reakcije, kar vodi do kožne vazodilatacije, povečane prepustnosti in simptomov, kot sta izpuščaj in srbenje.
Vaskularni nevroedem
Vaskularni nevroedem je huda alergijska reakcija, za katero je značilen lokalizirani edem kože in sluznice, ki jih običajno najdemo na obrazu, ustnicah, vekah, grlu in drugih območjih. Oteklo območje kože je napeto in sijoče, z nejasnimi mejami, ki jih spremlja srbenje ali bolečina. V hudih primerih lahko vpliva na dihalno in prebavno sluznico, kar vodi do simptomov, kot so težko dihanje in požiranje, ogrožanje življenja. Pojav vaskularnega nevroedema je povezan z degranulacijo mastocitov, ki jih povzroča zdravila, sproščanja bioaktivnih mediatorjev, kot sta histamin in bradikinin, ki povzročajo vazodilatacijo in povečano prepustnost krvnih žil, kar vodi do tkivnega emema.
Alergijski šok
Alergijski šok je najtežja alergijska reakcija angiotenzinamida. Čeprav je pojavnost nizka, je stanje nevarno in lahko hitro ogrozi življenje. Bolnik doživi posplošeno alergijsko reakcijo po telesu kmalu po jemanju zdravil, za katero je značilen močan padec krvnega tlaka, težavno dihanje, izguba zavesti in drugi simptomi. Mehanizem njegovega pojavljanja je, da zdravila stimulirajo telo, da ustvari močan imunski odziv, sprošča veliko količino imunskih aktivnih mediatorjev, kar povzroča sistemsko vazodilatacijo, povečano prepustnost, relativno nezadostno volumen krvi in bronhialni krč z gladkimi mišicami, kar vodi do disfunkcije dihal. Alergijski šok zahteva takojšnjo reševalno zdravljenje, vključno z injekcijo adrenalina, širitvijo volumna in proti alergijskimi ukrepi.
Priljubljena oznake: Angiotenzinamid CAS 53-73-6, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, debelo, nakup, cena, razsuti