Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev argipresin acetata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega argipresin acetata v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Argipresin acetatje umetno sintetiziran ciklični nonapeptidni hormon, ki simulira delovanje naravnega antidiuretičnega hormona (AVP), ki izvaja dvojno fiziološko funkcijo vazokonstrikcijo in antidiuretik. Njegovo kemično strukturo sestavlja devet aminokislin, ki tvorijo ciklično strukturo prek disulfidnih vezi med cisteinskimi ostanki na mestih 1 in 6. Vsebuje aromatične aminokisline, kot sta tirozin in fenilalanin, z molekulsko formulo C48H69N15O14S2 in molekulsko maso približno 1144,28.
Zdravilo doseže svojo funkcijo z aktiviranjem receptorja V1a v žilnih gladkih mišicah in receptorja V2 v ledvičnih tubulih.
Vazokonstrikcijski učinek:
Po vezavi na receptorje V1a se aktivira signalna pot fosfolipaze C (PLC) - inozitol trifosfat (IP3) - kalcijevega iona (Ca ² ⁺), kar vodi do krčenja gladkih mišic in povečanega perifernega žilnega upora, s čimer se zviša krvni tlak. Ta mehanizem se običajno uporablja za nadzor akutne vazodilatacijske krvavitve, kot je krvavitev zaradi razpoke varic požiralnika.
Antidiuretični učinek:
Aktivacija poti adenilat ciklaze (AC) - cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) - protein kinaze A (PKA) skozi receptor V2 spodbuja membransko vstavitev akvaporina 2 (AQP2) v zbiralni kanal ledvic, poveča reabsorpcijo vode, zmanjša izločanje urina in popravi simptome poliurije centralnega diabetesa insipidusa.
Naš izdelek
Argipressin Acetate COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Argipresin acetat | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 129979-57-3 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090069 | |
| MFG | 9. januar 2025 | |
| EXP | 8. januar 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.54% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.98% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.52% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula: | C46H65N15O12S2 |
| Točna masa: | 1083 |
| Molekulska masa: | 1084 |
| m/z: | 1083 (100.0%), 1084 (49.8%), 1085 (12.1%), 1085 (9.0%), 1084 (5.5%), 1086 (4.5%), 1085 (2.8%), 1085 (2.5%), 1086 (1.9%), 1086 (1.2%), 1087 (1.1%) |
| Elementna analiza: | C, 50.96; H, 6.04; N, 19.38; O, 17.71; S, 5.91 |
Argipresin acetat, znan tudi kot antidiuretični hormon (ADH), je devet peptidni hormon, ki ga sintetizirajo nevroni v supraoptičnih in paraventrikularnih jedrih hipotalamusa. V krvni obtok se sprosti skozi hipofizo in ima osrednjo vlogo pri vzdrževanju ravnovesja tekočin, homeostaze krvnega tlaka in odziva na stres. Njegova fiziološka funkcija se doseže s specifično vezavo na člane družine G protein sklopljenih receptorjev (GPCR), z glavnimi podtipi receptorjev, vključno z receptorji V1a, V1b in V2.
Porazdelitev in funkcionalna specifičnost receptorjev
Porazdelitev podtipov receptorjev vazopresina TFA v tkivih je zelo selektivna, kar določa njihovo funkcionalno raznolikost.
Receptor V1a (receptor za vazopresin tipa 1a)
Porazdelitev: Široko porazdeljen v gladkih mišicah žil, miokardnih celicah, jetrnih celicah, trombocitih in centralnem živčnem sistemu (kot sta hipokampus in amigdala).
Funkcija:
Vazokonstrikcija: V gladkih mišicah žil se vazopresin TFA veže na receptorje V1a in aktivira signalno pot fosfolipaze C (PLC) - inozitol trifosfat (IP3) - kalcijevega iona (Ca ² ⁺), kar povzroči povečanje znotrajcelične koncentracije Ca ² ⁺, sproži krčenje gladkih mišic žil, poveča perifernega žilnega upora in s tem dvig krvnega tlaka. Ta mehanizem je še posebej pomemben, kadar je volumen krvi nezadosten (na primer krvavitev ali dehidracija), saj lahko hitro ohrani stabilnost krvnega obtoka.
Hipertrofija srca: Aktivacija receptorjev V1a v miokardnih celicah lahko pospeši sintezo beljakovin in celično proliferacijo. Dolgotrajna prekomerna stimulacija lahko povzroči patološko hipertrofijo srca, ki je povezana z napredovanjem srčnega popuščanja.
Agregacija trombocitov: AVP poveča sposobnost agregacije trombocitov prek receptorjev V1a in sodeluje pri procesu tromboze.
Centralna regulacija: V možganskih regijah, kot sta hipokampus in amigdala, so receptorji V1a vključeni v učenje in spomin, uravnavanje čustev in nadzor družbenega vedenja.
Receptor V1b (receptor za vazopresin tipa 1b)
Porazdelitev: Porazdeljen je predvsem v sprednjem delu hipofize, celicah alfa/beta trebušne slinavke, zbiralnih vodih v ledvicah in centralnem živčnem sistemu (kot sta hipotalamus in prefrontalni korteks).
Funkcija:
Sproščanje adrenokortikotropnega hormona (ACTH): V sprednjem delu hipofize se vazopresin TFA veže na receptorje V1b in aktivira pot PLC-IP3-Ca²⁺ za stimulacijo izločanja ACTH, ta pa aktivira skorjo nadledvične žleze za izločanje kortizola, kar tvori stresno odzivno jedro hipotalamusa hipofizno nadledvična os (HPA os).
Izločanje glukagona: Aktivacija receptorjev V1b v alfa celicah trebušne slinavke lahko spodbuja sproščanje glukagona in sodeluje pri uravnavanju glukoze v krvi.
Čustva in vedenje: izražanje receptorjev V1b v centralnem živčnem sistemu je povezano z njihovo regulativno vlogo pri anksioznosti, depresiji in agresivnem vedenju. Na primer, pri bolnikih s hudo depresijo povečana ekspresija receptorja V1b v hipofizi vodi do čezmerne aktivacije osi HPA, kar poslabša simptome slabega razpoloženja.
Receptor V2 (receptor za vazopresin tipa 2)
Porazdelitev: Specifično izraženo v glavnih celicah ledvičnih zbiralnih kanalov in distalnih epitelijskih celicah ledvičnih tubulov.
Funkcija:
Antidiuretični učinek: AVP se veže na receptor V2 in aktivira signalno pot adenilat ciklaze (AC) - ciklični adenozin monofosfat (cAMP) - protein kinaze A (PKA), spodbuja transport akvaporina 2 (AQP2) iz znotrajceličnih veziklov v luminalno membrano, s čimer poveča prepustnost membrane za vodo in s tem poveča reabsorpcijo vode, zmanjšanje izločanja urina in vzdrževanje ravnotežja osmotskega tlaka tekočine.
Regulacija akvaporinov: Signalna pot receptorja V2 je prav tako vključena v fosforilacijsko modifikacijo AQP2 in vzdrževanje stabilnosti membrane. Dolgotrajna stimulacija vazopresina TFA lahko poveča izražanje AQP2 in poveča sposobnost ledvic za reabsorpcijo vode.
Analiza osnovne signalne poti
Receptorji AVP aktivirajo spodnje signalne poti prek različnih mehanizmov spajanja proteinov G in tako dosežejo funkcionalno specifičnost:
Signalna pot receptorja V1a/V1b (PLC-IP3-Ca ² ⁺ pot)
Mehanizem: vazopresin TFA se veže na receptorje V1a/V1b, aktivira protein Gq in posledično aktivira PLC. PLC katalizira hidrolizo fosfatidilinozitol 4,5-difosfata (PIP2), da nastane IP3 in diacilglicerol (DAG). IP3 se veže na receptor IP3 na endoplazmatskem retikulumu, pri čemer sprosti shranjeni Ca ² ⁺ v citoplazmo in povzroči povečanje znotrajcelične koncentracije Ca ² ⁺; DAG aktivira protein kinazo C (PKC) in sodeluje pri regulaciji celične proliferacije in diferenciacije.
Fiziološki učinki:
Krčenje gladkih mišic žil (receptor V1a).
izločanje ACTH (receptor V1b).
Agregacija trombocitov (receptor V1a).
Signalna pot receptorja V2 (pot AC cAMP PKA)
Mehanizem: Ko se vazopresin TFA veže na receptor V2, aktivira protein Gs, ta pa aktivira AC. AC katalizira ATP, da ustvari cAMP, ki deluje kot sekundarni posrednik za aktiviranje PKA. PKA fosforilira ciljne proteine (kot je AQP2), spodbuja njihov membranski transport in funkcionalno aktivacijo.
Fiziološki učinki:
Vstavitev membrane AQP2 poveča reabsorpcijo vode v ledvicah (receptor V2).
Dolgotrajna stimulacija lahko poveča ekspresijo gena AQP2 in poveča sintezo akvaporina.
Navzkrižna regulacija in integracija
Sinergistični učinek Ca²⁺ in cAMP: V celicah zbiralnega kanala ledvic lahko signalna pot receptorja V2 aktivira Rap1 GTPazo prek poti Epac (izmenjevalni protein neposredno aktivira cAMP), kar spodbuja vstavljanje membrane AQP2. Hkrati lahko signalizacija Ca ² ⁺ poveča aktivnost PKA prek kalmodulina (CaM), kar povzroči sinergistični učinek.
Desenzibilizacija in internalizacija receptorjev: dolgoročna stimulacija vazopresina s TFA lahko povzroči fosforilacijo receptorjev (kot je - posredovana z zaviralnimi proteini), sproži internalizacijo receptorjev, zmanjša občutljivost celic naargipresin acetat, in tvorijo regulativni mehanizem negativnih povratnih informacij.
Patofiziološki pomen in klinična uporaba
Nenormalnost signalne poti receptorja vazopresina TFA je tesno povezana z različnimi boleznimi in intervencijske strategije, ki ciljajo na receptorje, so postale vroča tema pri zdravljenju:
Srčno popuščanje
Mehanizem: Pri srčnem popuščanju zmanjšan volumen krvi in zmanjšan ledvični perfuzijski tlak prekomerno aktivirata izločanje vazopresina TFA s stimulacijo neosmotskega tlaka (kot so atrijski baroreceptorji), kar povzroči vazokonstrikcijo, ki jo posreduje receptor V1a, in zadrževanje vode, ki jo posreduje receptor V2, kar poslabša pljučno kongestijo in hiponatremijo.
Zdravljenje: antagonisti receptorjev V2 (kot je Tovaptan) lahko zmanjšajo reabsorpcijo vode tako, da blokirajo vezavo na receptor AVP-V2, izboljšajo hiponatremijo in zadrževanje tekočine ter ne aktivirajo sistema renin angiotenzin aldosteron (RAAS), da bi se izognili tveganju elektrolitske motnje tradicionalnih diuretikov.
hiponatremija
Mehanizem: Pri sindromu nenormalnega izločanja antidiuretičnega hormona (SIADH) prekomerno izločanje vazopresina TFA povzroči zadrževanje vode in razredčeno hiponatremijo.
Zdravljenje: antagonisti receptorjev V2 lahko spodbujajo izločanje proste vode, odpravijo hiponatremijo in se izognejo zmanjšanju volumna krvi, ki ga povzroči prekomerna diureza.
Anksioznost in depresija
Mehanizem: Receptorji V1b igrajo ključno vlogo pri prekomerni aktivaciji osi HPA, njihova regulacija pa je povezana s simptomi depresije.
Zdravljenje: Selektivni antagonisti receptorjev V1b (kot je SSR149415) zavirajo izločanje ACTH, zmanjšajo raven kortizola, ublažijo anksioznost in depresivno vedenje in so trenutno v kliničnih preskušanjih.
Hipertenzija
Mehanizem: Vazokonstrikcija, ki jo posreduje receptor V1a, je eden od pomembnih mehanizmov hipertenzije, zlasti pri hipertenziji, občutljivi na sol, kjerargipresin acetatpoveča se občutljivost.
Zdravljenje: antagonisti receptorjev V1a lahko zmanjšajo periferni žilni upor, vendar je treba uravnotežiti njihove možne stranske učinke na kontraktilnost miokarda in delovanje trombocitov.
Arginin vazopresin dosega več fizioloških funkcij, kot so vazokonstrikcija, reabsorpcija vode, odziv na stres in uravnavanje čustev prek PLC-IP3-Ca ²⁺ in AC cAMP PKA signalnih poti preko podtipov receptorjev V1a, V1b in V2. Nenormalnost njegove signalne poti je tesno povezana z boleznimi, kot so srčno popuščanje, hiponatremija, anksioznost in depresija. Selektivne intervencijske strategije, ki ciljajo na receptorje, kot so antagonisti receptorjev V2 in antagonisti receptorjev V1b, zagotavljajo nove smernice za klinično zdravljenje. Prihodnje raziskave morajo dodatno razjasniti dinamične regulacijske mehanizme podtipov receptorjev pri kompleksnih boleznih, razviti učinkovitejša zdravila z nizkimi stranskimi učinki in raziskati potencialno terapevtsko vrednost signalne poti vazopresina TFA pri boleznih centralnega živčnega sistema.
Priljubljena oznake: argipresin acetat, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo