Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev histrelin acetata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega histrelin acetata v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Histrelin acetat, kot umetno sintetiziran analog gonadotropin{0}}sproščajočega hormona (GnRH), ima širok spekter uporabe na medicinskem področju. Je devet peptid s kemijsko formulo C66H86N18O12, molekulsko maso 1323,51 in številko CAS 76712-82-8. Ima ključno vlogo pri zdravljenju različnih bolezni s simulacijo naravnega delovanja GnRH in uravnavanjem delovanja osi hipotalamusa in hipofize. Kot pomemben analog hormona, ki sprošča gonadotropin, ima edinstveno kemično strukturo in biološke značilnosti. Z vezavo na receptorje GnRH in uravnavanjem ravni hormonov je dosegel pomembne rezultate pri zdravljenju bolezni, kot so prezgodnja puberteta, rak prostate in endometrioza.
Naš izdelek
Histrelin COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Histrelin acetat/Histrelin | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 220810-26-4/76712-82-8 | |
| Količina | 46g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090069 | |
| MFG | 9. januar 2025 | |
| EXP | 8. januar 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.54% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.98% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.52% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
kemijske informacije
| Kemijska formula: | C66H86N18O12 |
| Točna masa: | 1323 |
| Molekulska masa: | 1324 |
| m/z: | 1323 (100.0%), 1324 (71.4%), 1325 (25.1%), 1324 (6.6%), 1326 (5.8%), 1325 (4.7%), 1325 (2.5%), 1326 (1.8%), 1326 (1.7%) |
| Elementna analiza: | C, 59.89; H, 6.55; N, 19.05; O, 14.51 |
Histrelin acetatje umetno sintetiziran analog gonadotropin{0}}sproščujočega hormona (GnRH), ki spada v razred agonistov receptorjev GnRH. Ima širok spekter uporabe na medicinskem področju, še posebej ima ključno vlogo pri zdravljenju bolezni, kot sta prezgodnja puberteta in rak prostate.
Vezava na receptor GnRH
(1) Struktura in funkcija receptorja GnRH
Receptor GnRH je receptor, sklopljen z G-proteinom, široko porazdeljen na površini gonadotropinskih celic v sprednji hipofizi. Sestavljen je iz 7 transmembranskih domen in kaže značilne strukturne značilnosti receptorjev, sklopljenih z G proteinom. Receptorji GnRH lahko specifično prepoznajo in se vežejo na naravni GnRH, s čimer sprožijo znotrajcelične signalne poti in uravnavajo izločanje gonadotropinov. Gonadotropini vključujejo luteinizirajoči hormon (LH) in folikle stimulirajoči hormon (FSH), ki imata ključno vlogo pri uravnavanju delovanja spolnih žlez.
LH deluje predvsem na intersticijske celice testisov, spodbuja sintezo in izločanje testosterona; Pri ženskah LH deluje na celice folikularne membrane jajčnika, spodbuja sintezo estrogena in progesterona ter zorenje in ovulacijo foliklov. FSH deluje predvsem na podporne celice testisov in spodbuja proizvodnjo sperme; Pri ženskah FSH deluje na granulozne celice v jajčnikih, spodbuja razvoj foliklov in sintezo estrogena.
(2) Vezavne lastnosti z receptorji
Kot analog GnRH je njegova kemijska struktura podobna naravnemu GnRH, vendar z nekaj edinstvenimi modifikacijami. Je devet peptid, sestavljen iz devetih aminokislinskih ostankov, povezanih s peptidnimi vezmi, z D-histidinom, ki nosi benzil (Bzl) modifikacijo. Ta posebna struktura daje histonu edinstveno prostorsko konformacijo in biološke lastnosti, kar mu omogoča, da se specifično veže na receptorje GnRH in ima visoko afiniteto. V primerjavi z naravnim GnRH je vezava histamina na receptorje stabilnejša in lahko vztrajnejše aktivira receptorje, s čimer ima močnejše biološke učinke.
Po vstopu v krvni obtok se razširi v sprednji del hipofize in se veže na receptor GnRH na površini gonadotropinskih celic. Ta vezava je reverzibilna in po vezavi na receptor se konformacija receptorja spremeni, kar aktivira in sproži znotrajcelične signalne poti.
Transdukcija znotrajceličnega signala
(1) Aktivacija G proteina
Receptor GnRH spada v družino G protein sklopljenih receptorjev in ko se veže na receptor, aktivira G protein sklopljen z njim. G protein je sestavljen iz treh podenot: alfa, beta in gama. V stanju mirovanja so tri podenote proteina G tesno vezane, podenota G alfa pa se veže na GDP. Ko se receptor aktivira, se protein G konformacijsko spremeni, GDP se nadomesti z GTP, pri čemer nastane kompleks GTP-G in sprosti dimer G -. Podenoti GTP-G in G - regulirata ustrezne efektorje v celicah in s tem sprožita znotrajcelične signalne poti.
(2) Aktivacija adenilat ciklaze in tvorba cAMP
Aktivirane podenote G (predvsem G s) delujejo na adenilat ciklazo (AC) in jo aktivirajo. AC katalizira nastajanje cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) z uporabo ATP kot substrata. CAMP je pomemben sekundarni posrednik v celicah, ki lahko uravnava biološke funkcije spodnjih substratov z aktiviranjem efektorjev, kot je od cAMP odvisna protein kinaza A (PKA). V gonadotropinskih celicah povečana proizvodnja cAMP vodi do aktivacije PKA, ki nadalje fosforilira vrsto ciljnih proteinov, s čimer uravnava celični metabolizem, izražanje genov in druge procese.
(3) Aktivacija fosfolipaze C in presnova fosfolipidov inozitola
Poleg aktivacije AC lahko vezava na receptorje GnRH aktivira tudi fosfolipazo C (PLC) prek proteina Gq. PLC deluje na fosfatidilinozitol-4,5-difosfat (PIP2) na membrani in hidrolizirahistrelin acetatv inozitol trifosfat (IP3) in diacilglicerol (DAG). IP3 lahko deluje na receptor IP3 na endoplazmatskem retikulumu, pri čemer sprosti kalcijeve ione iz endoplazmatskega retikuluma v citoplazmo, kar povzroči povečanje znotrajcelične koncentracije kalcijevih ionov.
Kalcijevi ioni so pomembne signalne molekule v celicah, ki se lahko vežejo na kalmodulin (CaM), aktivirajo od kalmodulina odvisne kinaze in druge efektorje ter uravnavajo različne biološke funkcije celic. DAG lahko aktivira protein kinazo C (PKC), ki lahko fosforilira vrsto ciljnih proteinov in sodeluje pri prenosu celičnega signala, regulaciji izražanja genov in drugih procesih.
(4) Aktivacija drugih signalnih poti
Poleg zgoraj omenjenih glavnih signalnih poti lahko vezava na receptorje GnRH aktivira tudi druge signalne poti, kot je signalna pot fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K)/protein kinaze B (AKT). Te signalne poti se med seboj prepletajo in skupaj uravnavajo biološke funkcije gonadotropinskih celic.
Regulacija ravni hormonov
Po dajanju tramadola sprva povzroči zvišanje ravni LH in FSH v obtoku zaradi vezave na receptor GnRH in aktivacije receptorja. To je zato, ker temerelin simulira delovanje naravnega GnRH, ki spodbuja izločanje LH in FSH s celicami gonadotropinov v sprednji hipofizi. Zvišanje ravni LH in FSH lahko vodi do prehodnega povečanja spolnih hormonov, kar se kaže kot povečanje ravni testosterona in dihidrotestosterona pri moških ter povečanje ravni estrogena in progesterona pri ženskah. To začetno zvišanje hormona je kratka faza delovanja temerelina, ki običajno traja od nekaj dni do nekaj tednov.
(2) Zmanjšanje in desenzibilizacija hipofiznih receptorjev
Vendar lahko neprekinjeno dajanje traneksamične kisline povzroči reverzibilno znižanje regulacije GnRH receptorjev v hipofizi in desenzibilizacijo na hipofizne hormone. To je posledica dolgotrajne-izpostavljenosti stimulaciji s temerelinom, ki prek vrste mehanizmov zmanjša izražanje in aktivnost receptorjev GnRH v celicah hipofize. Po eni strani celice pospešijo internalizacijo in razgradnjo receptorjev GnRH, kar povzroči zmanjšanje števila receptorjev na celični površini; Po drugi strani pa so poti prenosa signala znotraj celic podvržene prilagoditvenim spremembam, kar vodi do oslabljenega odziva na stimulacijo s histaminom. Proces uravnavanja in desenzibilizacije hipofiznih receptorjev je ključni mehanizem za dolgoročen-terapevtski učinek temerelina.
Z znižano regulacijo in desenzibilizacijo hipofiznih receptorjev se izločanje LH in FSH postopoma zmanjšuje. Zaradi stimulacije ženskih in moških spolnih žlez za proizvodnjo estrogena in androgena z LH oziroma FSH, lahko znižanje ravni LH in FSH povzroči zmanjšanje ravni spolnih hormonov. Pri moških lahko zmanjšanje ravni testosterona zavre rast rakavih celic prostate, saj je rast rakavih celic prostate odvisna od stimulacije androgenov. Pri ženskah lahko zmanjšanje ravni estrogena ublaži simptome, kot je endometrioza, saj sta pojav in razvoj endometrioze tesno povezana z delovanjem estrogena.
(4) Dolgoročni terapevtski učinek
S stalnim dajanjemhistrelin acetatkisline za vzdrževanje nizkih ravni LH in FSH, je mogoče doseči cilj dolgoročnega-zdravljenja bolezni. Pri zdravljenju prezgodnje pubertete lahko zmanjšanje ravni spolnih hormonov upočasni proces spolnega razvoja, izboljša prognozo bolnikove višine in psihosocialno prilagodljivost. Pri zdravljenju raka prostate lahko zaviranje izločanja androgenov zavre rast tumorskih celic in podaljša preživetje bolnikov. Pri zdravljenju endometrioze lahko uravnavanje ravni hormonov ublaži bolečino, zmanjša velikost in število lezij ter izboljša kakovost življenja bolnice.
pogosta vprašanja
Za kaj se histrelin uporablja?
Zdravilo, ki se uporablja pod blagovno znamko Vantas aspaliativno zdravljenje napredovalega raka prostate. Histrelin acetat sprva povzroči, da hipofiza proizvede več luteinizirajočega hormona (LH) in folikle-stimulirajočega hormona (FSH), kar začasno poveča raven testosterona pri moških.
Ali je histrelin agonist GnRH?
Histrelin je agonist GnRHnajdemo v podkožnih vsadkih, ki se uporabljajo za zdravljenje pediatričnih bolnikov s centralno prezgodnjo puberteto in paliativno zdravljenje napredovalega raka prostate.
Kaj je zdravilo izbire za prezgodnjo puberteto?
Zdravljenje centralne prezgodnje pubertete
To običajno vključuje zdravilo, imenovanoAnalogno zdravljenje z GnRH, kar zavira nadaljnji razvoj. Morda gre za mesečno cepljenje z zdravili, kot je levprolid acetat (Lupron Depot) ali triptorelin (Trelstar, Triptodur Kit).
Kaj je generično za histrelin?
Supprelin LA. Supprelin LA (histrelin) pomaga preprečevati zgodnjo puberteto pri otrocih, starih 2 leti in več. Zdravilo dobro deluje pri odložitvi pubertete, vendar gre za vsadek, ki se vam vstavi pod kožo med manjšim kirurškim posegom.
Priljubljena oznake: histrelin acetat, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo