Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev fertirelin acetata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega fertirelin acetata v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Fertirelin acetatje derivat fertirelina, modificiran z acetatom. Njegova ključna značilnost je v strukturni prednosti, ki jo prinaša modifikacija acetata, ki učinkovito rešuje probleme slabe topnosti v vodi in nizke biološke uporabnosti naravnega fertirelina. Njegova molekulska formula je C₅₅H₇₆N₁₆O₁₂ in molekulska masa 1153,29. Videti je kot bel prah. Acetatna modifikacija znatno izboljša njegovo topnost in stabilnost v vodi, poveča absorpcijo v telesu in podaljša trajanje delovanja in vivo. Kot polipeptidno hormonsko zdravilo je njegovo peptidno zaporedje pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Uvedba acetata ne spremeni njegove osnovne farmakološke aktivnosti. Še vedno deluje tako, da se veže na receptorje GnRH v hipofizi, da uravnava izločanje osi hipotalamus–hipofiza–gonade: povzroči prehodno stimulacijo v začetni fazi in trajno zaviranje sproščanja luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH) v poznejši fazi, s čimer uravnava ravni spolnih hormonov.
Naši izdelki Obrazec
Fertirelin acetat COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Fertirelin acetat | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 66002-66-2 | |
| Količina | 15g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202512090051 | |
| MFG | 9. december 2025 | |
| EXP | 8. december 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.72% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.51% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.80% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.27% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 93 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 347 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
| Kemijska formula | C57H80N16O14 | |
| Natančna masa | 1212.6 | |
| Molekulska teža | 1213.37 | |
| m/z | 1212.60(100.0%), 1213.61(61.6%), 1214.61(18.7%), 1153.58(5.9%), 1154.58(3.5%), 1155.59(2.5%), 1154.59(2.5%), 1155.59(1.5%), 1155.59(1.0%) | |
| Elementna analiza | C,56.42; H,6.65; N,18.47; O,18.46 | |
Zmanjšanje superovulacijskega odziva
Superovulacijski odziv je pogost neželeni učinek pri reproduktivni regulaciji, zlasti pri vzreji živali in tehnologiji asistirane reprodukcije (ART) pri ljudeh. Značilna je predvsem prekomerna ovulacija, ki lahko povzroči zaplete, kot sta večplodna nosečnost in sindrom hiperstimulacije jajčnikov (OHSS). Takšne razmere ne le zmanjšajo kakovost vzreje, ampak lahko v hujših primerih tudi ogrozijo zdravje mater.
Izkoriščanje visoke farmakološke aktivnosti, ki jo zagotavlja modifikacija acetata,Fertirelin acetatlahko natančno zavre čezmerno ovulacijo pri visokih odmerkih, zaradi česar je ključno zdravilo v scenarijih, ki zahtevajo natančen nadzor števila ovulacij. Njegova uporaba je osredotočena predvsem na vzrejo živali, potencialno prilagodljivost pa ima tudi pri oploditvi s pomočjo človeka.
Mehanizem delovanja: Natančna regulacija ovulacije na podlagi modifikacije acetata
Kot analog GnRH ima izdelek polipeptidno zaporedje pGlu-HWSYGLRP-NHEt. Uvedba acetatnega dela ne spremeni njegove osnovne farmakološke aktivnosti, vendar bistveno poveča njegovo vezavno afiniteto na hipofizne receptorje GnRH in podaljša trajanje njegovega delovanja.
Glavni mehanizem, na katerem temelji inhibicija superovulacijskega odziva, je njegov dvofazni regulativni učinek:
V majhnih odmerkih začasno stimulira hipofizo k izločanju luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH), kar spodbuja normalen razvoj foliklov in ovulacijo.
V velikih odmerkih ob neprekinjenem dajanju zmanjša občutljivost hipofiznih GnRH receptorjev preko negativne povratne zveze, zmanjša prekomerno izločanje LH in FSH, s čimer zavre razvoj in ovulacijo odvečnih foliklov in doseže natančen nadzor števila ovulacij.
V primerjavi z drugimi analogi GnRH brez modifikacije acetata ima izdelek izrazite prednosti:
Acetatna modifikacija izboljša topnost v vodi, kar omogoča hitro absorpcijo po injiciranju, takojšnje doseganje učinkovitih plazemskih koncentracij in pravočasno zatiranje čezmerne ovulacije.
Izboljšana stabilnost podaljšuje njegovo trajanje in vivo, ohranja stabilne regulatorne učinke brez pogostega odmerjanja, zmanjšuje tveganje za nenadzorovano ovulacijo zaradi zapoznelega dajanja in zagotavlja natančno regulacijo.
Glavni scenarij uporabe: Natančna rejska ureditev v živinoreji
Trenutno je uporaba izdelka za zmanjšanje superovulacijskega odziva osredotočena predvsem v veterinarski medicini, zlasti v obsežni reji goveda, ovac in druge živine.
V intenzivnem kmetovanju se tehnike superovulacije pogosto uporabljajo za izboljšanje reproduktivne učinkovitosti. Vendar pa prekomerna ovulacija zlahka vodi do večplodne nosečnosti:
Večplodna brejost pri kravah poveča tveganje za distocijo in težave z oskrbo po porodu, zmanjša stopnjo preživetja telet in lahko povzroči poškodbe jajčnikov.
Večplodna nosečnost pri ovcah lahko povzroči zastoj rasti ploda, nezadostno poporodno laktacijo in druge težave, ki povzročajo znatne gospodarske izgube.
Izdelek učinkovito rešuje to težavo s svojim natančnim učinkom zaviranja ovulacije. V praksi kmetje po tretiranju s superovulacijo dajo ustrezen (običajno visok) odmerekFertirelin acetatglede na vrsto živine, telesno težo in reprodukcijski status. Zavira nadaljnji razvoj in ovulacijo presežnih foliklov, kar omejuje ovulacijo na razumen obseg (npr. 1–2 ovulaciji na čas pri kravah). To zagotavlja reproduktivno učinkovitost, hkrati pa se izogne zapletom, povezanim z večplodno nosečnostjo.
Enostavno dajanje, ki ga omogoča modifikacija acetata, pa omogoča, da je primeren za uporabo v velikem obsegu. Hitro ga je mogoče dati s subkutano ali intramuskularno injekcijo, s preprostim delovanjem in hitrim začetkom, kar močno zmanjša stroške dela za rejce.
Poleg tega izdelek deluje tudi tako, da zmanjša superovulacijske odzive pri dodatnem zdravljenju reproduktivnih motenj pri živalih. Na primer, pri kravah s folikularnimi cistami, ki se kažejo z motnjami ovulacije in čezmernim estrusom, visoki odmerki Fertirelin Acetata zavirajo superovulacijo, uravnavajo os hipotalamus-hipofiza-gonade, spodbujajo regresijo cist in pomagajo obnoviti normalen estrusni in ovulacijski cikel, kar dodatno izboljša kakovost vzreje.
Ustrezne študije kažejo, da intervencija z visokimi odmerki zmanjša incidenco superovulacijskega odziva pri živini za več kot 60 %, občutno zniža stopnjo večplodne brejosti in opazno izboljša zdravje mater in preživetje potomcev.
Prednosti uporabe in previdnostni ukrepi
Njegove glavne prednosti so:
Visoka natančnost: število ovulacij je mogoče nadzorovati s prilagoditvijo odmerka, da ustreza zahtevam vzreje različnih živine.
Visoka varnost: modifikacija z acetatom povzroči blag metabolizem in vivo, nizko tveganje kumulativne toksičnosti, minimalno škodo na reproduktivnem sistemu matere in hitro okrevanje reproduktivne funkcije po prekinitvi zdravila.
Previdnostni ukrepi:
Odmerek in čas je treba strogo nadzorovati;
Prenizek odmerek ne doseže učinkovite inhibicije;
Previsok odmerek lahko močno zavre ovulacijo, kar povzroči zapoznelo ali anovulacijo.
Dajanje se običajno izvaja 24–48 ur po superovulaciji, sinhronizirano z estrusnim ciklom, za optimalen zaviralni učinek.
Odmerke je treba prilagodljivo prilagajati glede na vrsto, telesno težo, reproduktivni status in individualne razlike, da se prepreči slepa uporaba.
Adjuvantno zdravljenje plodnosti pri ljudeh (možna uporaba)
Čeprav je izdelek trenutno odobren predvsem za uporabo v veterinarski medicini kot analog GnRH, je njegova osnovna farmakološka aktivnost zelo podobna pogosto uporabljenim zdravilom za plodnost na osnovi GnRH v humanih klinikah (kot je triptorelin acetat). Poleg tega mu prednosti v biološki uporabnosti, ki jih prinaša modifikacija acetata, dajejo potencialno vrednost pri zdravljenju asistirane reprodukcije pri ljudeh.
Predhodne študije so pokazale, da lahko zdravilo spodbudi rast foliklov pri ženskah, zlasti v kombinaciji z zdravili, kot je estradiol benzoat. Vendar pa njegova uporaba pri ljudeh še ni razširjena in ostaja v fazi zgodnjih raziskav in klinične validacije.
Potencialni mehanizem: Natančna stimulacija in regulacija rasti foliklov
Pri zdravljenju plodnosti pri ljudeh so glavni vzroki za neplodnost slab razvoj foliklov in ovulacijske motnje. Klinično se zdravila GnRH pogosto uporabljajo za spodbujanje rasti foliklov in ovulacije za lažjo zanositev.
Možni mehanizem zaFertirelin acetatpri adjuvantnem zdravljenju plodnosti pri ljudeh je tesno povezan z njegovim stimulativnim učinkom pri srednjih in nizkih odmerkih: po dajanju srednjih ali nizkih odmerkov se Fertirelin Acetate veže na receptorje GnRH v hipofizi človeka in stimulira izločanje LH in FSH - ključnih hormonov za razvoj in zorenje foliklov.
FSH stimulira proliferacijo folikularnih granuloznih celic in spodbuja izločanje folikularne tekočine, kar spodbuja zorenje foliklov.
LH spodbuja razpok foliklov in zaključi ovulacijo.
V primerjavi z običajnimi analogi GnRH v človeških klinikah ima izdelek potencialne prednosti zaradi modifikacije acetata:
Večja vodotopnost in biološka uporabnost, omogoča hitro absorpcijo in hitrejšo stimulacijo foliklov, skrajšanje razvojnega cikla.
Daljše trajanje delovanja, ohranja stabilne plazemske koncentracije in preprečuje neenakomerno rast foliklov ali nenormalno ovulacijo, ki jo povzroča nihanje ravni zdravila.
Sinergistično povečanje rasti foliklov v kombinaciji z estradiol benzoatom:
Estradiol benzoat dopolnjuje estrogen in tako zagotavlja ugodno endokrino okolje za folikulogenezo. Skupaj z izdelkom bistveno izboljša zorenje foliklov in stopnjo ovulacije ter tako postavi temelje za spočetje.
Zgodnji napredek raziskav in omejitve uporabe
V zgodnjih raziskovalnih kliničnih študijah so raziskovalci subkutano dajali srednje do nizke odmerke zdravila neplodnim bolnicam z motnjami ovulacije, pri čemer so nekatere prejemale tudi estradiol benzoat. Rezultati so pokazali znatno izboljšanje razvoja foliklov, povečano stopnjo zorenja in ovulacije ter nobenih očitnih neželenih učinkov, kar je predhodno potrdilo izvedljivost njegove uporabe pri adjuvansu plodnosti pri ljudeh zdravljenje.
Poleg tega njegovo enostavno dajanje podpira potencialno klinično prevajanje: subkutano injiciranje brez zapletenih naprav omogoča samoinjiciranje pod zdravniškim vodstvom, kar močno izboljša udobje.
Vendar številne omejitve trenutno omejujejo njegovo široko uporabo pri zdravljenju plodnosti pri ljudeh:
Klinične študije so še vedno v zgodnji fazi, z majhnimi vzorci in kratkim trajanjem. Za potrditev učinkov na stopnjo zanositve, izide nosečnosti in dolgoročno varnost so potrebni obsežni dolgoročni podatki.
Režimi odmerjanja niso povsem standardizirani. Optimalni odmerek, čas in razmerja med kombinacijami z drugimi zdravili zahtevajo nadaljnje študije in optimizacijo glede na razlike med posameznimi bolnicami (starost, delovanje jajčnikov, vzrok neplodnosti itd.).
Presnovni profil in razmerje med odmerkom in odzivom pri ljudeh zahtevata nadaljnja pojasnila, da preprečimo OHSS in zagotovimo varnost.
Več zrelih analogov GnRH (npr. triptorelin acetat, levprorelin acetat) se že pogosto klinično uporablja. Vzpostaviti mora edinstvene prednosti za prebijanje obstoječih aplikacijskih ovir.
Prihodnje možnosti uporabe
Z naraščajočo pojavnostjo človeške neplodnosti in naraščajočim povpraševanjem po tehnologijah asistirane reprodukcije je prihodnost izdelka kot potencialno ugodnega analoga GnRH obetavna.
Prihodnje usmeritve vključujejo:
Izvajanje obsežnih, dolgotrajnih kliničnih preskušanj za vzpostavitev standardiziranih, varnih in učinkovitih režimov odmerjanja in optimizacijo kombinacij z drugimi zdravili za plodnost.
Izkoriščanje modifikacije acetata za razvoj naprednih dozirnih oblik, kot so injekcije z dolgotrajnim delovanjem, za zmanjšanje pogostosti odmerjanja in izboljšanje odzivnosti bolnikov.
Optimiziranje načinov dostave za izboljšanje ciljanja in zmanjšanje sistemskih endokrinih učinkov, kar dodatno izboljša varnost.
Integracija natančne medicine za oblikovanje osebnih režimov, ki temeljijo na genetskih značilnostih, funkciji jajčnikov in individualnih razlikah, kar omogoča natančno regulacijo rasti foliklov in izboljša stopnjo uspešnosti asistirane reprodukcije.
Priljubljena oznake: fertirelin acetat, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj