Goserelin acetatje zdravilo, ki temelji na hormonu, ki je beli do sivkasto beli prah, brez vonja in brez okusa. Njegova molekularna formula je C61H88N18O16, CAS 145781-92-6, molekulska teža pa 1329,49. Topnost v vodi je 20 mg\/ml in je jasna in brezbarvna. Poleg tega je topna tudi v organskih topilih, kot so metanol, etanol, aceton itd. Je sintetična dekapeptidna spojina s kompleksno kemijsko strukturo. Njegova molekula vsebuje več funkcionalnih skupin, kot so ostanki aminokislin in ester skupine, ki imajo določen vpliv na njegovo stabilnost, topnost in druge lastnosti. Gre za hormonsko zdravilo z večkratno uporabo in se pogosto uporablja pri zdravljenju raka prostate, endometrioze, raka dojke in drugih polj.
|
Prilagojene pokrovčke in plutovine:
|
|
|
Kemična formula |
C61H88N18O16 |
|
Natančna masa |
1329 |
|
Molekularna teža |
1329 |
|
m/z |
1329 (100.0%), 1330 (66.0%), 1331 (21.4%), 1270 (6.6%), 1271 (4.0%), 1272 (3.3%), 1271 (2.9%), 1272 (1.8%), 1272 (1.3%) |
|
Elementarna analiza |
C, 55.11; H, 6.67; N, 18.96; O, 19.25 |
Na področju kemije ima nekaj posebnih uporab. Sledi podroben opis njegove uporabe na področju kemije:
Sintetične raziskave in raziskave in razvoj drog
- Gre za antagonist hormona, ki sprošča gonadotropin (GNRH), ki ga lahko uporabimo za preučevanje mehanizma delovanja in transdukcijskih poti signala receptorjev GnRH. Z uporaboGoserelin acetat, Regulativni učinek GNRH na izločanje gonadalnega hormona je mogoče proučiti, kar je nadaljnje razumevanje regulativnih mehanizmov hormonov v reproduktivnem sistemu.
- To je pomembna spojina pri raziskavah in razvoju zdravil, ki se uporablja za razvoj zdravil za zdravljenje hormonskih bolezni, kot so rak prostate, endometrioza in rak dojke. Preučevanje njegovega mehanizma delovanja in učinkovitosti lahko pomaga odkriti nove terapevtske cilje in metode ter spodbuditi napredek raziskav in razvoja drog.
Kemična sinteza in biološka analiza
- Sinteza vključuje več kemijskih reakcij in korakov, ki zahtevajo skrbno zasnovane sinteze in natančne operacije. S preučevanjem in izboljšanjem njegovih sinteznih metod je koristno izboljšati učinkovitost in donos sinteze, kar zagotavlja podporo za razvoj tehnologije kemijske sinteze.
- Uporablja se v biološki analizi za odkrivanje ekspresije in funkcije hormonskih receptorjev, ki sproščajo gonadotropin. Z uporabo te snovi kot sonde je mogoče preučiti biološko vedenje, kot so lokalizacija, ravni ekspresije in transdukcijo signala GNRH receptorjev v celicah.
5. Farmakološke raziskave
Uporablja se v farmakoloških raziskavah za preučevanje učinkov in učinkov zdravil na reproduktivni sistem. Z uporabo te snovi je mogoče opaziti učinke zdravila na izločanje gonadalnih hormonov in delovanje reproduktivnih organov, s čimer se oceni učinkovitost in varnost zdravila.
(1) Farmakološke raziskave se predvsem osredotočajo na naslednje vidike:
Regulacija hormonov: To je antagonist hormona, ki sprošča gonadotropin (GNRH), ki lahko zavira sproščanje luteinizirajočega hormona (LH) in stimulirajočega hormona (FSH). Z uravnavanjem ravni teh hormonov je mogoče vplivati na delovanje reproduktivnega sistema, kot sta zaviranje ovulacije in sinteze testosterona.
(2) Zdravljenje tumorja: Glede na zdravljenje tumorja se uporablja predvsem za bolezni, odvisne od hormonov, kot so rak prostate, endometrioza in rak dojke. Z zaviranjem sproščanja LH in FSH lahko serumski testosteron ali estradiol zmanjšamo, s čimer se zmanjša volumen tumorja, izboljša simptome in podaljša čas preživetja.
(3) Endometrioza in maternični fibroidi: endometrioza in maternični fibroidi so običajne ginekološke bolezni. Z zaviranjem sproščanja LH in znižanjem ravni estradiola v serumu lahko olajšamo simptome endometrioze in materničnih fibroidov.
(4) Zdravljenje neplodnosti: Pri zdravljenju žensk neplodnosti se lahko uporabi za nadzor sproščanja gonadotropinov in s tem spodbuja ovulacijo. Z uravnavanjem ravni gonadotropinov lahko pomaga izboljšati plodnost in povečati možnosti za uspešno nosečnost.
(5) Pomočena reproduktivna tehnologija: Pri reproduktivni tehnologiji s pomočjo se uporablja za nadzor sproščanja gonadotropinov za pomoč neplodnim parom pri doseganju plodnosti. Z uravnavanjem ravni LH in FSH je mogoče spodbuditi ovulacijo in izboljšati stopnjo uspešnosti reproduktivnih tehnologij, kot je oploditev in vitro.
Načelo delovanjaGoserelin acetatV glavnem vključuje regulacijo hormonov. Gre za sintetični analog hormona, ki sprošča luteinizirajoči hormon (GNRH), ki lahko, ko se dolgo uporablja, zavira izločanje luteinizirajočega hormona v hipofizi, kar vodi k zmanjšanju moškega testosterona v serumu in estadiola v serumu. Ta zaviralni učinek lahko povzroči, da se večina tumorjev prostate regresira in izboljša simptome. Za ženske bolnike zmanjšuje raven estradiola v serumu z zaviranjem sproščanja LH in s tem ublaži simptome endometrioze in materničnih fibroidov.
Mehanizem delovanja vključuje predvsem naslednje vidike:
1. regulacija hormonov
S simulacijo regulativnega sistema hormona v telesu se neprekinjeno sprošča kemična snov, podobna gonadotropinu, ki sprošča hormon (GNRH). To lahko privede do trajne stimulacije receptorjev GNRH v hipofizi in s tem zmanjša izločanje gonadotropinov (LH in FSH). Z uravnavanjem ravni teh hormonov lahko vplivajo na delovanje reproduktivnega sistema in jih lahko uporabijo za zdravljenje hormonskih bolezni.
2. zdravljenje tumorja
Pri zdravljenju hormonskih bolezni, kot je rak prostate, terapevtski učinek dosežemo z zmanjšanjem ravni testosterona v serumu. Z zaviranjem sproščanja LH in zmanjšanjem proizvodnje testosterona pomaga zmanjšati volumen tumorja in izboljšati simptome. Za druge bolezni, odvisne od hormonov, kot je rak dojke, mehanizem delovanja vključuje tudi regulacijo povezanih hormonov in tako zavira rast in širjenje tumorjev.
3. Zdravljenje endometrioze in materničnih fibroidov
Endometrioza in maternični fibroidi so običajne ginekološke bolezni. Z zaviranjem sproščanja LH in znižanjem ravni estradiola v serumu lahko olajšamo simptome endometrioze in materničnih fibroidov. Ta mehanizem delovanja pomaga izboljšati bolečino in nelagodje simptomov bolnikov in izboljšati njihovo kakovost življenja.
4. Zdravljenje z nosečnostjo in pomoč pri reproduktivni tehnologiji
Pri zdravljenju ženske neplodnosti in reproduktivne tehnologije, ki pomaga, mehanizem delovanja vključuje nadzor sproščanja gonadotropinov in s tem spodbuja ovulacijo. Z uravnavanjem ravni gonadotropinov lahko pomaga izboljšati plodnost in povečati možnosti za uspešno nosečnost.
Toksikološki učinki
1. rakotvornost:
V študiji 1- in 23 -tedenskega obdobja obnavljanja živali na podganah, subkutana implantacija približno 80mcg\/kg\/dan in 150mcg\/kg\/dan (moški podgane) ali 50mcg\/kg\/dan in 100mcg\/kg\/dan (ženske podgane) so vsake 4 tedne povzročile povečano incidenco adenome. V študiji moških podgan pri 72 tednih ali moških podganah pri 101 tednih je podkožna implantacija podobnih odmerkov tega izdelka povzročila tudi povečano pojavnost adenomov hipofize. Povezava med adenom podgane hipofize in človeškim telesom še ni jasna. V študijah mišk lahko podkožna implantacija tega izdelka (odmerjanje: 2400mcg\/kg\/dan, enkrat na 3 tedne za 2 leti) privede do povečanja pojavnosti celic hrbtenice in stegnenice. Na podlagi dobljenih podatkov o raziskavah na živalih še ni mogoče izračunati večkratnega človeškega odmerka. Pri miših je dolgotrajna ponavljajoča se uporaba odmerkov večkrat višja od tistih, ki jih uporabljajo ljudje, povzročile spremembe v tkivni strukturi v prebavnem traktu, ki se je pokazala kot benigno širjenje piloričnega območja želodca in proliferacijo inzulinskih celic (poročajo tudi kot spontana poškodba). Razmerje med temi pojavi in klinično prakso je še vedno nejasno.
Pravi primer uporabe goserelinskega acetata pri zdravljenju raka dojke:
1. Zdravstvena anamneza in diagnoza:
Gospa Zhang je bila v letu 2015 diagnosticirana duktalni invazivni karcinom desne dojke in je bila podvržena spremenjeni radikalni operaciji. Rezultati pooperativne patologije so pokazali PT4N2M1 z metastazami bezgavk. Po kemoterapiji in radioterapiji gospa Wang jemlje oralni tamoksifen za adjuvantno zdravljenje. Vendar pa je v letu 2018 našla maso z otekanjem na desni steni prsnega koša in oteklinam in omejenim gibanjem desnega zgornjega okončine. Po nadaljnjem pregledu so ji diagnosticirali pooperativni lokalni ponovitev desnega raka dojke s kostnimi metastazami.
2. postopek zdravljenja:
Začetna kemoterapija:
Gospa Wang je bila prvič zdravljena s kemoterapijo (epirubicin hidroklorid + ciklofosfamid + paklitaksel liposom) + tamoksifen + zoledronska kislina. Po treh ciklih kemoterapije je stanje ostalo stabilno, vendar je ultrazvok dojk še vedno pokazal tumorigeno lezijo.
Prilagoditev režima kemoterapije:
Nato je bil njen režim zdravljenja prilagojen kemoterapiji (paklitaksel liposom + lopressor) + letrozol + goserelin acetat + zoledronsko kislino. Na koncu 6. cikla kemoterapije je razvila vročino in druge neželene učinke. Po proti-okužbi, levkocitih, trombocitov in hemoglobina, ki povečujejo zdravljenje, so se indeksi krvne rutine vrnili v normalno stanje.
Nadaljnja kemoterapija in vzdrževalna terapija:
Naslednji režim kemoterapije je bila kemoterapija (paklitaksel) + trastuzumab + letrozol + goserelin acetat + zoledronsko kislino. Po zaključku kemoterapije je gospa Zhang prejela vzdrževalno terapijo na podlagi trastuzumaba (intravenske) + tablete kapecitabina (oralno) + letrozol + goserelin acetat + zoledronska kislina.
3. Uporabljen je bil Goserelin acetat:
Goserelin acetat je bil uporabljen pri njenem režimu zdravljenja kot pomembno zdravilo za endokrino terapijo. Deluje tako, da zavira rast raka dojke z zaviranjem sproščanja gonadotropinov iz hipotalamusa in zmanjšanjem proizvodnje jajčnikov estrogena. Goserelin acetat smo dajali subkutano vsakih 28 dni v obliki 3,6 mg injekcijskih vsadkov.
4. Ocenjevanje terapevtske učinkovitosti:
Po izvedbi zgornjega programa zdravljenja je bilo stanje gospe Zhang znatno olajšano. Rezultati ultrazvoka dojk so pokazali, da se je hipoehočno območje na desni steni prsnega koša postopoma zmanjševalo in sčasoma ni bilo videti nobenih dokončnih nenormalnih odmevov. To kaže, da ima goserelin acetat pomembno učinkovitost pri zdravljenju raka dojke.
5. Zaključek:
Ta primer prikazuje učinkovito uporabo goserelinskega acetata pri zdravljenju raka dojke. Z kombiniranjem z drugimi kemoterapevtskimi zdravili in endokrinimi terapevtskimi zdravili lahko goserelin acetat znatno zmanjša raven bolnikove estrogena in zavira rast in širjenje rakavih celic dojke, s čimer se izboljša terapevtska učinkovitost in podaljša preživetje pacienta.
Upoštevajte, da so zgornji primeri le primeri in ne pomenijo, da lahko vsi bolniki z rakom dojke dobijo enak učinek zdravljenja. Načrt zdravljenja je treba prilagoditi glede na pacientovo posebno situacijo in pod vodstvom zdravnika.
Priljubljena oznake: Goserelin Acetate Cas 145781-92-6, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuti