Peptid timozina a1(T ₁) je majhen, zelo biološko aktiven polipeptid, sestavljen iz natančno 28 zaporedno razporejenih aminokislinskih ostankov, ki je bil prvotno izoliran in prečiščen iz timusnega tkiva sesalcev s svežim telečjim timusom, ki je služil kot osnovna surovina pri zgodnjem laboratorijskem ekstrakcijskem delu. Z dokončno molekulsko formulo C₁₂₉H₂₁₅N₃₃O₅₅ in ekskluzivno registrsko številko CAS 62304-98-7 se ta peptid uvršča med najbolj obsežno raziskane in farmakološko močne bioaktivne člane v celotni družini timozina. Njegova osnovna biološka aktivnost se osredotoča predvsem na aktiviranje in uravnovešanje večplastnih celičnih obrambnih odzivov z uravnavanjem proliferacije in diferenciacije limfocitov T in sorodnih imunskih celic. Ta izjemna imunomodulatorna lastnost mu daje izjemno klinično praktično vrednost, ki se običajno uporablja za izboljšanje simptomov prirojenih in pridobljenih motenj obrambne pomanjkljivosti, krepi odpornost gostitelja proti ponavljajočim se bakterijskim in virusnim nalezljivim boleznim in deluje kot ključno pomožno terapevtsko sredstvo za izboljšanje klinične učinkovitosti poleg radioterapije in kemoterapije v celovitih protokolih protitumorskega zdravljenja.
Naši obrazci za izdelke
Timozin A1 COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Timozin A1 | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 62304-98-7 | |
| Količina | 52 kg | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.54% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.52% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
Pri zdravljenju nalezljivih bolezni
Peptid timozina a1se klinično uporablja predvsem za adjuvantno protivirusno zdravljenje kroničnega hepatitisa B, ki lahko dvigne stopnjo virološkega odziva in verjetnost funkcionalne ozdravitve, zlasti pri bolnikih s kroničnim hepatitisom B z inherentno slabim obrambnim odzivom; Pri kritičnih hudih okužbah, kot je huda oblika COVID{1}}19, lahko učinkovito spodbuja proliferacijo celic T, uravnava izražanje nenormalnih vnetnih citokinov, s čimer zmanjša umrljivost zaradi vseh vzrokov in skrajša celoten čas hospitalizacije bolnikov.
Na področju zdravljenja tumorjev
Deluje kot močan obrambni modulator za učinkovito zaviranje napredovanja malignega tumorja s povečanjem učinkovitosti predstavitve antigena dendritičnih celic in spodbuja močno proliferacijo celic T.
In dvig citotoksične aktivnosti naravnih celic ubijalk; Nedavne predklinične in klinične raziskave so se vedno bolj osredotočale na njegovo racionalno kombinirano uporabo z zaviralci obrambnih kontrolnih točk (kot so zaviralci PD-1/PD-L1) poleg običajnih režimov radioterapije in kemoterapije.
Na primer, pri neoadjuvantnem zdravljenju solidnih tumorjev, kot sta rak želodca in rak debelega črevesa in danke, lahko izboljša stopnjo popolne remisije in stopnjo preživetja brez dogodkov, hkrati pa lahko zmanjša obrambno supresijo,-ki jo povzroča kemoterapija. Pri aplikacijah s pomočjo cepiva se lahko uporablja kot adjuvans za izboljšanje učinkovitosti cepiva s povečanjem titra protiteles, pospeševanjem obrambnega odziva ali podaljšanjem zaščitnega obdobja.
Posebej je primeren za imunsko oslabljeno populacijo ali tiste, ki se slabo odzivajo, in lahko doseže zmanjšanje cepiva za zmanjšanje neželenih učinkov.
V zvezi z boleznimi imunske pomanjkljivosti
Uporablja se za zdravljenje bolezni, povezanih z obrambno disfunkcijo, izboljšanje prognoze bolnikov s popravljanjem neravnovesja subpopulacije celic T in izboljšanjem funkcije obrambnega nadzora; Poleg tega je bila pozornost deležna tudi njegova regulativna vloga pri avtoimunskih in alergijskih boleznih, vendar so potrebne nadaljnje raziskave, da se to preveri.
Molekulska sestava in strukturne značilnosti
Je linearni polipeptid, sestavljen iz 28 aminokislinskih ostankov z aminokislinskim zaporedjem Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Tr-Thr-Lys-As p-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH. Njegov N{31}}konec je acetiliran, kar je ključnega pomena za ohranjanje njegove biološke aktivnosti in strukturne stabilnosti. Molekula ne vsebuje disulfidnih vezi in na splošno obstaja kot eno-verižna struktura.
Molekulska masa in izoelektrična točka
Teoretična molekulska masa timozina A1 je približno 3108 Da, njegova izoelektrična točka (pI) pa 4,2, kar ga formalno uvršča med tipične kisle polipeptide. Ponavadi nosi stabilen negativni naboj v nevtralnih ali šibko alkalnih vodnih okoljih in ga je mogoče učinkovito ločiti in očistiti z običajnimi laboratorijskimi metodami, kot je ionsko izmenjevalna kromatografija.
Topnost in stabilnost
It has good water solubility and is easily dissolved in polar solvents like water and normal saline, but poorly soluble in organic solvents such as methanol and ethanol. Its structural stability is affected by temperature and pH: it can be stably stored under refrigerated conditions (2–8℃). High temperatures (>60 stopinj) ali ekstremni pogoji pH (močna kislina/močna alkalija) bodo povzročili konformacijske spremembe v polipeptidni verigi, kar bo povzročilo izgubo biološke aktivnosti.
Izvedljivost kemijske sinteze
timozin a1 peptidlahko pripravimo s sintezo peptidov v trdni-fazi ali tehnologijo genskega inženiringa. Pri sintezi v trdni{2}}fazi je natančna sinteza dosežena s postopnim spajanjem aminokislinskih ostankov. Za gensko inženirsko izražanje se kot gostitelj večinoma uporablja Escherichia coli, tarčni polipeptid pa se izraža preko rekombinantnih plazmidov. Obe metodi lahko zagotovita visoko-čistost, kemična struktura sintetičnega izdelka pa je skladna s strukturo naravnih izvlečkov.
Regulacija diferenciacije in aktivacije limfocitov T
Učinkovito inducira urejeno diferenciacijo nezrelih predhodnih T-celic, ki se nahajajo v timusu, v funkcionalne CD4⁺ pomožne T-celice in CD8⁺ citotoksične T-celice. Medtem izjemno poveča učinkovitost izražanja vitalnih antigenskih receptorjev na površini zrelih krožečih T-celic, opazno pospeši izločanje osnovnih imunsko-povezanih citokinov, kot sta interferon- in interlevkin-2, ter bistveno poveča splošno sposobnost diferenciranih T-celic, da natančno prepoznajo in očistijo invazivne tuje antigene in nenormalne mutirane celice.
Izboljšanje funkcij ubijanja in{0}}predstavljanja antigenov prirojenih imunskih celic
Znatno poveča ciljno citotoksično uničevalno aktivnost naravnih celic ubijalk (NK celic) proti nenormalno z virusom-okuženim somatskim celicam in malignim tumorskim celicam. Poleg tega vztrajno olajša proces popolnega zorenja nezrelih dendritičnih celic v obrambnih tkivih, s čimer močno okrepi njihovo robustno antigensko-zmožnost za zajemanje in obdelavo tujih antigenov. S temi usklajenimi regulativnimi učinki peptid uspešno zgradi bistveni funkcionalni odzivni most, ki povezuje hitro prirojeno imunost in specifično adaptivno imunost v človeški imunski mreži.
Izboljšanje stanja imunske supresije organizma
Moduliranje ravnovesja imunskega odziva
Natančno uravnava odzivno razmerje Th1/Th2 celic, zavira apoptozo nenormalno aktiviranih imunskih celic, blaži patološke poškodbe, povezane z avtoimunskimi boleznimi ali imunskimi motnjami, ter vzdržuje stabilno delovanje imunskega sistema.
Administracija in varnost
Glavne poti dajanja-Subkutana injekcija je prednostna pot dajanja v klinični praksi, ki je preprosta za uporabo in zagotavlja stabilno absorpcijo zdravila. Poleg tega je pri hudih okužbah ali posebnih potrebah po zdravljenju mogoče raziskati tudi intravensko injekcijo ali inhalacijo z razpršilcem, posebno pot pa morajo prilagoditi kliniki glede na indikacije in individualna stanja bolnikov.
Lokalni neželeni učinki-Pojavnost lokalnih reakcij po zdravilih je razmeroma majhna, kažejo pa se predvsem kot blaga bolečina, rdečina, zatrdlina ali srbenje na mestu injiciranja. Te reakcije so večinoma začasne, ne zahtevajo posebnega zdravljenja in običajno spontano izzvenijo v 1-3 dneh po prekinitvi zdravljenja.
Sistemski neželeni učinki
Sistemski neželeni učinki so razmeroma redki, z občasnimi blagimi simptomi, kot so nizka -zvišana telesna temperatura, utrujenost, omotica ali bolečine v mišicah. Simptomi so večinoma blagi in ne bodo vplivali na nadaljevanje zdravljenja. Če se pojavi vztrajno visoka vročina ali hudo nelagodje, sta potrebna pravočasna ukinitev zdravila in zdravniški pregled.
Kontraindicirano in posebne populacije, ki zahtevajo previdnost
Bolniki alergični nathimozin a1 peptidali katere koli sestavine v pripravku so absolutno kontraindicirane in prepovedane za uporabo; nosečnice, doječe matere, otroci in posebne skupine s hudo obrambno pomanjkljivostjo ga morajo uporabljati previdno. Pred zdravljenjem je treba v celoti oceniti koristi in tveganja.
Predhodna raziskava izvlečkov timusa
V šestdesetih in sedemdesetih letih prejšnjega stoletja so se svetovne imunološke raziskave močno osredotočile na raziskovanje kritične imunomodulatorne vloge timusa. Znanstveniki so ekstrahirali surove mešanice timozina iz svežih tkiv timusa živali, kot so govedo in prašiči, in ugotovili, da lahko ti surovi izvlečki spodbujajo proliferacijo limfocitov in obnovijo oslabljeno imunsko funkcijo pri živalih z imunsko pomanjkljivostjo, s čimer so postavili trdne eksperimentalne temelje za kasnejšo izolacijo različnih bioaktivnih peptidov.
Izolacija, čiščenje in strukturna identifikacija le-tega
Leta 1977 je raziskovalna skupina pod vodstvom ameriškega znanstvenika Alana L. Goldsteina iz izvlečkov timusa izolirala skupino visoko bioaktivnih peptidov. S kromatografijo in analizo zaporedja aminokislin so identificirali celotno zaporedje peptida, sestavljenega iz 28 aminokislin, in ga poimenovalithimozin a1 peptidin odkril, da je njegova N{0}}terminalna acetilacijska modifikacija ključna strukturna značilnost za ohranjanje biološke aktivnosti.
Optimizacija in nadgradnja kombiniranih imunoterapevtskih režimov
Njegovi sinergistični terapevtski učinki v kombinaciji z zaviralci imunskih kontrolnih točk, tarčnimi zdravili, cepivi proti tumorjem in drugimi kliničnimi učinkovinami bodo temeljito raziskani v tekočih predkliničnih preskušanjih. Z uravnavanjem zapletenega imunskega mikrookolja telesa lahko izjemno izboljša terapevtske učinke proti-tumorskih in proti-virusnih zdravljenj, kar zagotavlja obetavne nove ideje za premagovanje neodzivnih tumorjev in trdovratnih kroničnih nalezljivih bolezni.
Razvoj novih poti dajanja in dozirnih oblik
Trenutno je injekcija glavna klinična dozirna oblika, prihodnje raziskave in razvoj pa bodo osredotočeni na peroralne, sublingvalne ali dolgodelujoče-pripravke s podaljšanim-sproščanjem. Te dozirne oblike lahko zmanjšajo bolečino in prag delovanja pri dajanju injekcije, izboljšajo soglasje bolnikov z zdravili in so posebej primerne za populacijo s kroničnimi boleznimi, ki potrebujejo dolgo-trajno imunomodulatorno terapijo.
Razširitev obsega uporabe pri kliničnih indikacijah
Poleg obstoječih aplikacij pri virusnem hepatitisu in adjuvantnem zdravljenju tumorjev se bo še dodatno raziskala njegova potencialna vrednost pri COVID-19, avtoimunskih boleznih, nevrodegenerativnih boleznih in drugih področjih.
Pričakuje se, da bo z optimizacijo režimov kombiniranega zdravljenja postal terapevtska možnost za imunsko-povezane bolezni.
Po-poglobljeno preverjanje mehanizma bioaktivnosti
Od 1980-ih do 1990-ih so raziskovalci preverjali njegove glavne funkcije s poskusi in vitro celicami in živalskimi modeli, s čimer so potrdili, da lahko specifično inducira diferenciacijo in zorenje prekurzorskih celic T, poveča aktivnost ubijanja celic NK in nima očitnih strupenih in stranskih učinkov. To je razjasnilo njegove cilje delovanja in molekularni mehanizem kot imunomodulatorja, kar je zagotovilo teoretično osnovo za klinični prevod.
Umetna sinteza in preoblikovanje klinične uporabe
Po devetdesetih letih prejšnjega stoletja so z razvojem tehnologije genskega inženiringa in tehnologije sinteze peptidov v trdni{1}}fazi raziskovalci uspešno dosegli umetno sintezo le-teh, s čimer so rešili težave nizke čistosti in velikih razlik v serijah naravnih izvlečkov. Leta 1997 je bil sintetični prvič odobren za trženje v Italiji za adjuvantno zdravljenje kroničnega hepatitisa B, nato pa se je postopoma razširil na več kliničnih področij, kot so tumorji in bolezni imunske pomanjkljivosti.
Preboji v lokaliziranih in-cenovnih proizvodnih tehnologijah
Z napredkom genskega inženiringa in tehnologij za sintezo peptidov v trdni{0}}fazi se bo domači proizvodni proces nenehno optimiziral, proizvodni stroški pa se bodo postopoma zniževali. To lahko izboljša dostopnost zdravil in zadosti kliničnim potrebam po zdravilih več primarnih zdravstvenih ustanov in držav v razvoju.
pogosta vprašanja
Kaj izdelek počne?
+
-
Ima zelo pomembno vlogo pri nadzoru imunosti in vnetja (tabela 2). Doslej so ga uporabljali pri različnih patoloških stanjih: okužbah, sepsi, imunskih pomanjkljivostih in malignih boleznih, če naštejemo samo nekatere.
Kakšni so stranski učinki izdelka?
+
-
Kot pri vseh injekcijah sta lahko na mestu injiciranja prisotni rdečina in bolečina. Redki neželeni učinki vključujejo eritem, prehodno atrofijo mišic, poliartralgijo v kombinaciji z edemom dlani in izpuščaj. Med zdravljenjem lahko pride do prehodnega povečanja ALT na več kot dvakratno izhodiščno vrednost.
Ali je enak TB500?
+
-
Medtem ko Thymosin Alpha 1 posveča svoje primarne biološke učinke celoviti imunski regulaciji in modulaciji imunske funkcije, Thymosin Beta-4, splošno priznan pod raziskovalnim vzdevkom TB-500, osredotoča svoje temeljne farmakološke lastnosti na uravnavanje kaskad celične migracije in pospeševanje sistematičnega obnavljanja mehkih tkiv. Številni laboratorijski raziskovalci, ki raziskujejo področja, ki segajo od celjenja površinskih ran in obnove nategnjenih skeletnih mišic do okrevanja kroničnih poškodb tkiva, pogosto izvajajo primerjalno testiranje teh dveh peptidov, pridobljenih iz timusa, da bi analizirali njuni različni, a medsebojno dopolnjujoči se fiziološki vlogi v modelih predkliničnih študij.
Ali je izdelek zakonit?
+
-
Od zdaj so snovi, kot so BPC-157, T 1, TB-500 (fragment timozina 4), CJC-1295, Ipamorelin, AOD-9604, GHK-Cu (za injiciranje), Melanotan II, KPV, Selank, Semax in druge, v bistvu prepovedane (razen če in dokler FDA ne spremeni njihovega statusa)
Priljubljena oznake: peptid timozin a1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo