Oktreotid v prahu CAS 79517-01-4

Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev oktreotida v prahu cas 79517-01-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni oktreotid v prahu cas 79517-01-4, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.

Oktreotid v prahuje umetno sintetiziran analog somatostatina (molekulska formula: C₄₉H₆₆N₁₀O₁₀S₂), ki obstaja v obliki belega do umazano-belega liofiliziranega praška. Hraniti ga je treba v temnem prostoru in v hladilniku pri 2-8 stopinjah. Kot dolgo{6}}delujoči oktapeptidni derivat je njegov farmakološki učinek 30-krat močnejši od naravnega somatostatina, razpolovni čas pa je podaljšan na 90–120 minut (naravno le 2–3 minute). Deluje tako, da zavira izločanje hormonov, kot so rastni hormon (GH), insulin, glukagon in 5-hidroksitriptamin.
Glavne aplikacije:
Endokrini tumorji: akromegalija (inhibicija GH), nevroendokrini tumorji (kot je karcinoidni sindrom);
Gastrointestinalna krvavitev: Nujna hemostaza za rupturo varic požiralnika;
Redka bolezen: dolgoročno-zdravljenje prirojenega hiperinzulinizma.
Opomba za uporabo: Pred subkutanim ali intravenskim injiciranjem ga je treba ponovno-suspendirati v sterilnem stanju. Pogosti neželeni učinki vključujejo nelagodje v prebavilih, nihanje krvnega sladkorja in tveganje za žolčne kamne. Praškasta oblika je primerna za natančno pripravo, vendar je potrebno strogo upoštevanje GMP standardov. Trenutno je to pogosto uporabljen peptidni pripravek v kliničnih okoljih in njegova uporaba v ne-medicinske namene je nezakonita.

Oktreotid v prahuje umetno sintetiziran oktapeptidni analog, ki spada v razred analogov somatostatina. Ima terapevtsko vlogo pri različnih boleznih z zaviranjem patološkega izločanja peptidov v endokrinem sistemu prebavil in trebušne slinavke. Uporaba oktreotida za krvavitev iz prebavil je zelo pogosta, skrbeti moramo, kako dati injekcijo. Uporaba infuzije je široka in indikacije, injekcijske uporabe, na katere moramo biti občasno pozorni.

• Preprečevanje zapletov po operaciji trebušne slinavke

Po operaciji trebušne slinavke je mogoče preprečiti zaplete, kot sta fistula trebušne slinavke in krvavitev.

Preprečevanje in zdravljenje krvavitev iz krčnih žil želodca in požiralnika: lahko se uporablja za preprečevanje in zdravljenje krvavitev iz krčnih žil želodca in požiralnika, kar zmanjša tveganje za ponovno krvavitev.

• Terapija akromegalije

Uporablja se lahko za zdravljenje akromegalije, zlasti pri bolnikih z ostanki ali ponavljajočimi se simptomi po operaciji in radioterapiji. Učinkovito lahko nadzoruje povezane simptome akromegalije, kot so glavoboli, okvare vidnega polja itd.

Lajšanje funkcionalnega karcinoma otočkov: lahko ublaži simptome in znake, povezane s funkcionalnim karcinomom otočkov, kot so hipoglikemija, hiperinzulinemija itd.

• Adjuvantno zdravljenje bolezni jeter

Lahko se uporablja kot adjuvantna terapija za jetrne bolezni, kot sta hepatitis in ciroza, pomaga zmanjšati portalni pritisk in lajša s tem povezane simptome.

• Konzervativno zdravljenje invaginacije

V nekaterih primerih se lahko uporablja tudi za konzervativno terapijo invaginacije, tako da zavira izločanje prebavne tekočine, kar omogoči delu invaginacije, da se samozmanjša.

• Raziskave proti-tumorskega delovanja

Ima proti-tumorsko delovanje in lahko posreduje celično apoptozo, kar pomaga preučevati mehanizme nastanka in razvoja tumorja. V laboratoriju se lahko uporablja za in vitro in in vivo proti-tumorske poskuse, da bi raziskali njegov zaviralni učinek na rast tumorskih celic.

• Raziskave, povezane z rastnim hormonom

ki se običajno uporablja v laboratoriju za preučevanje izločanja in uravnavanja rastnega hormona. Lahko zavira sproščanje rastnega hormona, kar pomaga pri globljem razumevanju fizioloških in patoloških učinkov rastnega hormona.

• Preverjanje in razvoj zdravil

Kot analog somatostatina se lahko uporablja za presejanje in razvoj zdravil. S preučevanjem interakcije s tarčo je mogoče odkriti nove molekule zdravil s potencialnimi terapevtskimi učinki, kar dodatno spodbuja razvojni proces novih zdravil.

• Celična kultura in postavitev eksperimentalnega modela

Uporablja se lahko v laboratoriju za vzpostavitev modelov celične kulture in poskusnih živalskih modelov za preučevanje njihovih mehanizmov delovanja pri različnih bolezenskih stanjih. Z uporabo predelanih celičnih ali živalskih modelov je mogoče simulirati bolezenske procese, da pridobimo globlje razumevanje patogeneze in potencialnih terapevtskih strategij bolezni.

Laboratorijska sintezaoktreotid v prahuobičajno uporablja metodo sinteze peptidov v trdni fazi (SPPS). Ta metoda uporablja amino smolo na nosilcu v trdni-fazi kot začetni material in konstruira peptidno verigo z zaporednim dodajanjem zahtevanih aminokislinskih ostankov.

Izbira nosilca trdne faze

Izberite primeren nosilec v trdni fazi za sintezo peptidov, običajno uporabljeni nosilci vključujejo polimere stirena in polivinil alkohol. Fiksirajte amino smolo na nosilcu, da nastane trdna-fazna sintetična smola.

Alilna zaščita stranske verige

V nekaterih primerih je za preprečitev alilnih reakcij stranske verige med postopkom sinteze potrebna alilna zaščita. Pogoste zaščitne skupine vključujejo trifluoroacetilne in kloroacetilne skupine.

Deprotekcija alilnih skupin stranske verige

Po končani reakciji ciklizacije na želenem aminokislinskem ostanku se izvede reakcija deprotekcije alilnih skupin stranske verige. Običajno se za postopke odstranjevanja zaščite uporabljajo kislinske ali alkalne raztopine.

Kondenzacija amino smole

Zahtevane aminokisline se kondenzirajo z amino smolo, da se tvori prvi aminokislinski ostanek peptidne verige. Pri kondenzacijski reakciji se običajno uporablja diklorometan kot topilo, N-hidroksisukcinimid (NHS) in 1-(3-dimetilaminopropil)-3-etilkarbodiimid (EDC) kot sredstva za spajanje.

R-CHOCO-NH-R + R-NH + NHS + C₂H₄Cl₂→ R-CHOCO-NH-R + NHS + C₂H₄Cl₂

Reakcija ciklizacije

Preoblikovanje linearnih peptidnih verig v ciklične strukture je eden od ključnih korakov v njegovi sintezi. Ciklizacijo je mogoče doseči z različnimi metodami, kot je tvorjenje estrskih vezi, amidnih vezi itd. Običajno uporabljena metoda ciklizacije je povezovanje enega konca peptidne verige z drugim koncem, ki tvori krožno strukturo.

Rezanje in čiščenje

Izrežite peptidne verige iz nosilcev trdne-faze in jih očistite, da odstranite nereagirane surovine in stranske-produkte. Običajni reagenti za rezanje vključujejo TFA (trifluoroocetno kislino) ali HCl itd. Čiščenje se običajno doseže s kolonsko kromatografijo ali kristalizacijo.

Testiranje in kontrola kakovosti

Sintetizirano je podvrženo testiranju kakovosti in nadzoru z analitičnimi metodami, kot sta masna spektrometrija in tekočinska kromatografija visoke-ločljivosti, da zagotovimo, da njegova čistost in kakovost izpolnjujeta zahteve.

To zdravilo kot zelo specifičen in umetno sintetiziran oktapeptidni analog somatostatina že od svojega nastanka kaže široko uporabnost in pomembne terapevtske učinke na področju klinične medicine. Ne podeduje samo osnovnih farmakoloških lastnosti naravnega somatostatina, temveč tudi poveča njegovo biološko aktivnost in stabilnost s subtilnimi strukturnimi prilagoditvami in optimizacijami, zaradi česar ima nenadomestljivo vlogo pri zdravljenju različnih bolezni, povezanih z endokrino in eksokrino disfunkcijo trebušne slinavke.

Farmakološki mehanizem oktreotida

Zavirajo izločanje endokrinega in trebušne slinavke

Endokrina trebušna slinavka, v glavnem sestavljena iz celic otočkov trebušne slinavke, je odgovorna za izločanje različnih hormonov, med katerimi sta inzulin in glukagon ključna dejavnika pri uravnavanju ravnovesja glukoze v krvi. se lahko selektivno veže na receptorje somatostatina na celičnih membranah trebušne slinavke, tako da posnema mehanizem delovanja somatostatina, aktivira vrsto signalnih poti in končno zavira izločanje insulina s celicami beta trebušne slinavke in izločanje glukagona s celicami alfa trebušne slinavke. Ta proces je še posebej pomemben za zdravljenje sladkorne bolezni in njenih zapletov, saj lahko čezmerno izločanje insulina poslabša odpornost proti insulinu, nenormalno zvišanje glukagona pa bo povzročilo težaven nadzor ravni krvnega sladkorja. Njegov poseg pomaga obnoviti ravnovesje delovanja trebušne slinavke in spodbuja stabilnost glukoze v krvi.

Zavira sproščanje bikarbonata in prebavnih encimov iz eksokrine trebušne slinavke

Eksokrina trebušna slinavka je v glavnem sestavljena iz acinarnih celic in duktalnih celic, odgovornih za izločanje pankreasnega soka, ki vsebuje veliko količino bikarbonata in različnih prebavnih encimov (kot so tripsin, pankreasna lipaza, pankreasna amilaza itd.), ki so ključni za prebavo in absorpcijo hrane. Vendar pa lahko v določenih patoloških stanjih, kot so akutni pankreatitis, akutno poslabšanje kroničnega pankreatitisa ipd., prekomerno izločanje soka trebušne slinavke in aktivacija prebavnih encimov sprožita samoprebavo tkiva trebušne slinavke, kar povzroči hude vnetne reakcije in poškodbe tkiva. Zmanjšuje sproščanje bikarbonata in prebavnih encimov z zaviranjem aktivnosti izločanja acinarnih celic, s čimer lajša breme trebušne slinavke zaradi samoprebave in ščiti tkivo trebušne slinavke pred nadaljnjimi poškodbami. Zaradi tega mehanizma delovanja je to eno izmed prednostnih zdravil za zdravljenje akutnega pankreatitisa in preprečevanje njegove ponovitve.

Klinična uporaba praška oktreotida

Terapija akutnega pankreatitisa

Akutni pankreatitis je bolezen trebušne slinavke, ki jo povzroči samoprebava tripsina. Njen začetek je nenaden, stanje je nevarno, stopnja umrljivosti pa visoka. To je postalo pomembno zdravilo pri terapiji akutnega pankreatitisa z zaviranjem eksokrinega izločanja trebušne slinavke, zmanjšanjem stimulacije in poškodb pankreasnega soka na tkivu trebušne slinavke ter ublažitvijo sistemskega vnetnega odziva. Raziskave so pokazale, da lahko z zgodnjo uporabo bistveno zmanjšamo pojavnost zapletov in umrljivost pri akutnem pankreatitisu ter izboljšamo prognozo bolnikov.

Adjuvantno zdravljenje kroničnega pankreatitisa

Bolniki s kroničnim pankreatitisom pogosto doživljajo ponavljajoče se bolečine v trebuhu, endokrino disfunkcijo trebušne slinavke in druge simptome. S svojim zaviralnim učinkom na eksokrino izločanje trebušne slinavke lahko ublaži simptome bolečine v trebuhu, ki jih povzroča prekomerno izločanje soka trebušne slinavke pri bolnikih, hkrati pa pomaga zaščititi tkivo trebušne slinavke in upočasni napredovanje bolezni. Poleg tega lahko izboljša endokrino delovanje trebušne slinavke ter spodbuja izločanje in uporabo inzulina, kar velja zlasti za bolnike s kroničnim pankreatitisom in sladkorno boleznijo.

To je sintetični analog oktapeptida z dolgotrajnim delovanjem, ki posnema biološko delovanje endogenega somatostatina, vendar kaže znatno izboljšano presnovno stabilnost in podaljšano farmakološko aktivnost. Deluje kot selektivni agonist za somatostatinske receptorje z visoko afiniteto za podtipe 2, 3 in 5, ki so široko razširjeni v tkivih, kot so možgani, hipotalamus, hipofiza, trebušna slinavka in prebavila.

Po vezavi na te receptorje aktivira zaviralne signalne poti, povezane z Gi proteinom, zmanjša znotrajcelične koncentracije cikličnega adenozin monofosfata (cAMP) in posledično zavira nenormalno celično proliferacijo in čezmerno izločanje hormonov, zaradi česar je zelo učinkovit pri obvladovanju motenj, ki jih povzročajo hormoni. Poleg dobro uveljavljene uporabe pri akromegaliji ima ključno vlogo pri lajšanju simptomov, ki spreminjajo življenje in jih povzročajo različni nevroendokrini tumorji, vključno s karcinoidnimi tumorji in tumorji, ki izločajo vazoaktivne intestinalne peptide (VIP).

Te neoplazme pogosto sproščajo velike količine bioaktivnih snovi, ki sprožijo hudo vodno drisko, rdečico kože, trebušne krče in elektrolitske motnje. Z močnim zaviranjem hipersekrecije teh patogenih hormonov učinkovito lajša simptome, izboljšuje prehranjenost in kakovost življenja bolnikov. Klinično je to zdravilo na voljo v več formulacijah, vključno z raztopinami za injiciranje s takojšnjim sproščanjem za akutno obvladovanje in dolgodelujočimi depo injekcijami za trajen terapevtski nadzor, kar omogoča prilagojene sheme odmerjanja, ki se prilagajajo različnim boleznim in zahtevam bolnikov.

Čeprav se med začetnim zdravljenjem lahko pojavijo blagi neželeni učinki v prebavilih, kot so bolečine v trebuhu, slabost, driska in napenjanje, so ti učinki običajno prehodni in se pri nadaljnji uporabi dobro prenašajo. Zaradi zelo specifičnega mehanizma ciljanja na receptorje in zanesljive klinične učinkovitosti ostaja nepogrešljivo terapevtsko sredstvo za bolezni, ki vključujejo prekomerno proizvodnjo hormonov in nenadzorovano celično rast. Tekoče klinične študije nadaljujejo z raziskovanjem njegove razširjene uporabe, vključno s potencialno uporabo pri vnetnih motnjah, nekaterih vrstah raka in drugih stanjih, pri katerih lahko signaliziranje somatostatina zagotovi terapevtske koristi.

Priljubljena oznake: oktreotid v prahu cas 79517-01-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo