Fipronil Spot-On za mačke: razumevanje absorpcije in zaščite kože

Če ste se kdaj spraševali, kako lahko ena majhna cevka, zataknjena na zadnji strani vratu vaše mačke, tedne odganja bolhe in klope, je to zaradi zelo zanimive biologije. Thefipronil madež{0}}nasodeluje s fiziologijo lastne kože vaše mačke, njeno plastno strukturo, njenim sebumom in lasnimi mešički, da razširi zaščito po celotni površini telesa. Ta članek pojasnjuje, kako ta postopek deluje, zakaj je pomemben pri izbiri pravega izdelka in zakaj je fipronil ena najbolj zaupanja vrednih aktivnih kemikalij pri obvladovanju hišnih zajedalcev danes.

Fipronil Spot-On

1.Splošne specifikacije (na zalogi)
(1) API (čisti prah)
Vrečka iz PE/Al folije/papirna škatla za čisti prah
(2)Spot-On
mačka: 0,5 ml
pes:0,67ml:2-10kg/1,34ml:10-20kg/2,68ml:20-40kg/4,02ml:40-60kg
(3) Rešitev
(4) Kapljice
2. Prilagajanje:
Pogajali se bomo posamezno, OEM/ODM, brez blagovne znamke, samo za znanstveno raziskovanje.
Koda izdelka: BM-9-018
Fipronil CAS 120068-37-3
Analiza: HPLC, LC-MS, HNMR
Tehnološka podpora: R&D Dept.-3

Pot od mesta nanosa do-pokritosti celotnega telesa

Ko fipronil nanesete-na kožo na zadnjem delu mačjega vratu, tekočina ne ostane samo na površini. Fipronil je zelo lipofilna kemikalija, kar pomeni, da ima močno afiniteto za maščobe in olja. Večina kože na telesu je debelejša od kože mačjega vratu, ki je v povprečju debela le 0,3 do 0,5 milimetra. Ta tankost omogoča, da učinkovina hitro prodre v stratum corneum in se začne vgrajevati v lipidni matriks kože v nekaj urah po nanosu.

Študije stopnje absorpcije kažejo, da fipronil prodre skozi mačjo kožo vratu približno 15 % hitreje kot skozi debelejšo hrbtno kožo psov.

Ko fipronil prodre skozi zunanjo plast keratina, se veže na žleze lojnice, ki delujejo kot stalni rezervoar. Od tam bo naravni tok sebuma odnesel spojino navzven, proti površini kože in navzdol po dlačnem steblu, da se ustvari razpršen zaščitni sloj daleč onkraj začetnega mesta kapljice.

Zakaj fiziologija mačje kože pospeši proces

Ker je gostota kapilarnega krvnega obtoka večja pri mačji koži kot pri psih, je transport fipronila v periferna tkiva učinkovitejši. Koža mačk je veliko tanjša kot koža psov, na različnih delih telesa je debela od 0,3 mm do 1 mm, pri psih pa od 0,5 do 2 mm.

Ta anatomska lastnost zmanjša fizično oviro, ki jo mora molekula premagati pri začetnem prodiranju. To pomeni, da je sistem za dovajanje zdravila odvisen od biologije mačke in ne od mehanske disperzije z aplikatorjem.

Sebum kot transportni medij

Mačje žleze lojnice vsak dan izločijo od 1 do 2 mg sebuma na kvadratni centimeter. Ta stopnja proizvodnje je približno dvakrat večja kot pri psih. Mačji sebum ima tudi večji delež skvalena, lipidne snovi, ki poveča topnost lipofilnih spojin, kot je fipronil. Ta presnovna združljivost pomeni, da se fipronil, ko doseže kanal lojnice, zlahka raztopi in premika z nenehnim zunanjim tokom olja proti površini kože in dlaki.

Trideset dni po enkratnem zdravljenju je koncentracija fipronila na površini mačje kože še vedno merljiva na približno 60 % prvotne ravni.

Ta stalna prisotnost nudi zaščito do štiri do osem tednov, odvisno od sestave. Sebum tvori nosilec in matriko z zakasnjenim sproščanjem, tako da se aktivne koncentracije ohranjajo še dolgo po dajanju začetnega odmerka.

Kožne plasti in zadrževanje zdravil

Povrhnjica mačke je sestavljena iz stratum corneuma, zrnate plasti in bazalne plasti. Fipronil se večinoma kopiči v stratum corneumu in v mreži lojnic. Zelo kompaktna razporeditev keratinocitov v mačji koži povzroči znatno zadrževanje zdravila na enoto površine. Izmerjeni ostanki zdravila na koži vratu mačke po nanosu 0,5 ml odmerka znašajo okoli 0,12 mg/cm2, na hrbtni koži srednje velikega psa pa 0,08 mg/cm2.

Ta povečana gostota zadrževanja povzroči daljši čas učinkovitega nadzora parazitov brez potrebe po povečanju odmerka.

Gostota foliklov in učinek rezervoarja zdravila

Mačja koža ima od 50 do 80 dlačnih mešičkov na kvadratni centimeter, kar je veliko večja gostota kot 30 do 50 mešičkov na kvadratni centimeter v pasji koži. Gosta mreža foliklov je povezana z eno ali več žlezami lojnicami, kar vodi v ustrezno večjo kapaciteto rezervoarja zafipronil madež{0}}na. Takoj ko fipronil prodre v to mrežo, se razprši bočno čez plast sebuma, ki prekriva vsak folikularni kanal, in ustvari povezan sistem za dostavo po celotni površini kože.

Enakomerna porazdelitev in zaščitna pregrada

Ker so lasni mešički gosto zapakirani na vratu in hrbtnih predelih (ista mesta, kjer se izdelek najpogosteje daje),

 

 

mačke navadno enakomerneje razporedijo-fipronil kot mnoge druge vrste. Glede na klinične dokaze je ostankov zdravila v koži mačk po običajnem nanosu 0,5 ml od 20 % do 30 % več kot primerljivih ostankov pri psih s podobno telesno težo. Ta višja izhodiščna koncentracija zagotavlja enakomerno zaščito tudi na območjih, ki so daleč od mesta začetnega zdravljenja, kot je dno repa in boki, kjer je pogosto zaznana aktivnost bolh.

Mehanizem za -učinkovitostjo širokega spektra

Fipronil blokira GABA{0}}odvisne kloridne kanale, kar povzroči motnje v normalnem delovanju centralnega živčnega sistema žuželk. Posledica tega je nenadzorovana stimulacija nevronov, hitra paraliza in smrt bolh, klopov in uši. Bistveno je, da je podvrsta receptorja GABA, na katero cilja fipronil, veliko večja pri nevretenčarjih kot pri sesalcih, kar je razlog za odličen varnostni profil kemikalije pri dajanju, kot je indicirano pri mačkah. Učinek -ubijanja s stikom pomeni, da parazitom ni treba ugrizniti mačke, da bi bili uničeni, ampak zadostuje le stik z tretirano kožo.

Trajna zaščita in motnje življenjskega cikla

Fipronil na mestu-nudi zaščito do štiri tedne pred odraslimi bolhami in enakovredno zaščito pred klopi v normalnih okoliščinah. Nekatere najbolj zapletene formule zdržijo do osem tednov. Fipronil odstrani odrasle parazite in uniči tudi ličinke bolh in jajčeca na dlaki, s čimer prekine razmnoževalni cikel, preden lahko pride do ponovne okužbe. Danes lokalna zdravila, ki vsebujejo fipronil, predstavljajo približno 35 % svetovnega trga za razglistenje hišnih ljubljenčkov, kar kaže na zaupanje klinikov in zadovoljstvo lastnikov z doslednimi rezultati.

Fiksno odmerjanje in izbira mesta za mačke

Mačke dobijo en sam, nastavljen odmerek 0,5 ml, neodvisno od njihove telesne teže, medtem ko psi prejmejo odmerke glede na maso-prilagojenega volumna v eni od štirih stopenj (0,67 ml, 1,34 ml, 2,68 ml in 4,02 ml). Razlog za enoten odmerek je tanjša koža, večja gostota foliklov in povečana proizvodnja sebuma pri mački, kar omogoča zadostno koncentracijo zdravila iz relativno majhne količine. Kamor ste ga dali namerno - koža na lobanjskem dnu za vašim vratom. To je mesto, ki ga mačka ne more doseči, da bi ga lizala, kar zmanjšuje možnost nenamerne oralne izpostavljenosti in je mesto, kjer gostota foliklov in tankost kože skupaj spodbujata hitro začetno absorpcijo.

Zagotavljanje optimalne absorpcije pred in po uporabi

Pri nanašanju se prepričajte, da je vaša koža suha. Vlaga na dlaki ali koži razredči formulacijo in moti integracijo s plastjo lojnic, kar lahko povzroči zmanjšanje učinkovitosti absorpcije in trajanja delovanja. Mačke ne kopajte vsaj 48 ur pred in po nanosu. Kožuh je razdeljen, da se razkrije gola koža, kapalka pa se uporablja tako, da je formulacija v neposrednem stiku s stratum corneum. Po zdravljenju ločite mačke, da se izognete medsebojnemu negovanju na tretiranem mestu v več-mačjih domovih.

Fipronil na mestu-deluje z naravno biologijo mačje kože in ne proti njej, zato je tako učinkovit. Tanka koža, debeli lasni mešički in visoka proizvodnja sebuma pospešijo vpijanje, razširijo razpršenost in podaljšajo zaščito. Poznavanje teh procesov lastnikom omogoča ustrezno uporabo izdelka, nabavnim agentom pa izbiro izdelkov na podlagi trdnih farmakoloških principov. Ena 0,5 ml steklenička lahko nudi odlično zaščito mačke proti bolham in klopom do osem tednov. In vse to je odvisno od pravilne znanosti o absorpciji kože.

Pri Bloomtechz združujemo 12 let strokovnega znanja o organski sintezi s-certificirano proizvodnjo GMP, da zagotovimofipronil madež{0}}naizdelkov, ki ustrezajo strogim standardom mednarodnih trgov. Naše kooperativno proizvodno mesto - pokriva 100.000 kvadratnih metrov in ima certifikat US-FDA, EU-GMP, JP in CFDA - podvrženo trojni-analizi kakovosti na tovarniški ravni, našem-hišnem oddelku QA/QC in akreditiranem-organu tretje osebe. Ne glede na to, ali potrebujete formulacije-za mačke s fiksnim odmerkom,-različice za pse razvrščene po teži, prilagoditev OEM/ODM ali dobavo API v razsutem stanju, nudimo natančne cene, natančne dobavne roke in celotno dokumentacijo za carinjenje. Kot kvalificiran dobavitelj-fipronila za 24 velikih mednarodnih podjetij je Bloomtechz opremljen za prilagajanje vašim poslovnim potrebam. Obrnite se še danes in dovolite nam, da vam pomagamo zgraditi zanesljivo dobavno verigo.

Kontaktirajte nas:Sales@bloomtechz.com

1. Cochet, P., Birckel, P., Bromet-Petit, M., Bromet, N., & Weil, A. (1997). Porazdelitev fipronila po koži z mikroavtoradiografijo po lokalni uporabi pri psu beagle. European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics, 22(3), 211–216.

2. Dryden, MW, Payne, PA, Smith, V. in Ridley, RK (2005). Učinkovitost lokalno uporabljene formulacije fipronila za nadzor bolh in klopov pri mačkah. Veterinarska parazitologija, 129 (3–4), 311–318.

3. Hinkle, NC, Koehler, PG in Patterson, RS (1998). Preostala učinkovitost fipronila za nadzor mačjih bolh v laboratorijskih študijah. Journal of Medical Entomology, 35 (2), 126–128.

4. Mehlhorn, H., Mencke, N. in Hansen, O. (1999). Učinki imidakloprida in permetrina na odrasle in ličinke mačjih in pasjih bolh Ctenocephalides felis: študija svetlobne- in elektronske-mikroskopije. Parasitology Research, 85 (8–9), 625–637.

5. Rust, MK in Dryden, MW (1997). Biologija, ekologija in upravljanje mačjih bolh. Letni pregled entomologije, 42, 451–473.

6. Tissot Favre, C., Perrin-Nadif, R., Rolland, JF in Strickler-Dinglasan, H. (2003). Perkutana absorpcija in kožna porazdelitev fipronila pri domači mački po topikalnem{10}}nanosu. Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, 26(4), 277–283.