Vbrizgavanje klortetraciklina, ki nastane s presnovo Streptomyces Coelicolor, ima rumeno kristalno obliko. Njegova oblika injiciranja ima antibakterijske učinke z zaviranjem sinteze beljakovin bakterij. Specifični mehanizem je, da se posebej veže na mesto A bakterijske ribosome podenote 30S, blokira vezavo aminoacil tRNA na mRNA in tako zavira podaljšanje peptidne verige. Kot temeljni član tetraciklinskih antibiotikov je njegova injicirana oblika igrala pomembno vlogo v klinični in veterinarski medicini od njegove fermentacije in izolacije Streptomyces aureofaciens sredi 20. stoletja. Čeprav se je trg človeških zdravil znatno skrčil zaradi stabilnosti in porasta novih antibiotikov, v določenih scenarijih še vedno ostaja nenadomestljiv.
Klorotetraciklin pokriva gram pozitivne bakterije (na primer odporne na penicilin Staphylococcus aureus in Streptococcus), gram negativne bakterije (kot sta Pasteurella in Haemophilus influenzae) in atipski patogeni (kot so mikoplazma, Chlamdia in Rickettsia). Klinično se uporablja predvsem za zdravljenje hudih okužb, ki jih povzročajo občutljive bakterije, kot so sindrom prašinskih dihalnih bolezni (PRDC), kronične dihalne bolezni (CRD) pri piščancih in driska pri odstavljenih pujs. Hkrati se uporablja v ribogojstvu za preprečevanje in zdravljenje ribje vibrioze, streptokoknih bolezni itd. Upoštevajte, da je Enterococcus naravno odporen na to zdravilo.
Dodatne informacije o kemični spojini:
Naš izdelek
Chlortetracycline +. coA
Neželene učinke in kontraindikacije
2. neželeni učinki veterinarskih zdravil
Pigs: Long term use of high doses (>100G/T) lahko povzroči motnje mikrobiote črevesja, kar vodi do driske ali zaprtja.
Perutnina: Uporaba v obdobju odlaganja jajc lahko povzroči zmanjšanje kakovosti jajčne lupine (zmanjšanje debeline za 10% -15%) in ga je treba upravljati v obdobju odvzema zdravil.
Aquatic animals: Soaking in high concentrations (>20 mg/l) lahko povzroči zastoje ali epidermalno odstranjevanje, odmerek pa je treba strogo nadzorovati.
3. Kontraindikacije
Veterinarske droge:
Perutnina v obdobju polaganja jajc (preostala meja v jajcih, manjša od ali enaka 100 μ g/kg).
Doječe krave (preostala meja v mleku, ki je manjša ali enaka 100 μ g/kg).
Vbrizgavanje klortetraciklina(CTC) kot temeljni član tetraciklinskih antibiotikov ima ključno vlogo v klinični in veterinarski medicini, saj je bila njegova izolacija iz Streptomyces aureofaciens leta 1948 v svoji injicirani obliki. Čeprav se je trg človeških zdravil znatno skrčil zaradi težav z odpornostjo na droge in porasta novih antibiotikov, v določenih scenarijih še vedno ostaja nenadomestljiv.
Klortetraciklin se posebej veže na 30 -ih podenoto bakterijskih ribosomov in blokira sintezo beljakovin v več fazah. Njegov mehanizem delovanja lahko razdelimo na naslednje tri stopnje:
1. Inhibicija raztezanja peptidne verige
Struktura tetrafenilenskega jedra (ki vsebuje 4 konjugirane benzenske obroče) v molekulah klorotetraciklina se tesno veže na mesto A podenote 30 -ih s hidrofobnimi interakcijami, ki tvorijo stabilni kompleks. Ta kompleks fizično blokira vnos aminoacil tRNA (AA tRNA) v receptor (P položaj) mRNA ribosoma kompleksa, kar ima za posledico nezmožnost podolgovanja peptidne verige. Na primer, in vitro poskusi na mikoplazmi galisepticum pri piščancih so pokazali, da klorotetraciklin lahko zmanjša hitrost raztezka peptidne verige za več kot 80%.
2. blokada sproščanja peptidne verige
Klorotetraciklin se lahko veže na konec sintetiziranih peptidnih verig, zavira aktivnost peptidil transferaze in prepreči sproščanje peptidnih verig iz mesta P v citoplazmo. Ta mehanizem ima pomemben vpliv na bakterije Gram pozitiv, s stopnjo blokiranja peptidne verige do 95% za Staphylococcus aureus in stopnjo blokiranja približno 60% -70% za gram negativne bakterije zaradi zunanje membranske pregrade.
3. Spremembe prepustnosti celične membrane
Visoke koncentracije klorotetraciklina (večje ali enake 10 μg/ml) lahko povzročijo motnje fosfolipidne dvoslojne strukture celičnih membran bakterij, kar vodi do uhajanja majhnih molekul, kot sta ATP in nukleotidi iz celice. Poskusi so pokazali, da se po dveh urah tratacije z Escherichia coli koncentracija zunajcelične ATP poveča za 300%, medtem ko se medcelična koncentracija kalijevih ionov zmanjša za 50%, kar na koncu vodi do lize bakterij.
Antibakterijski spekter klorotetraciklina pokriva gram pozitivne bakterije, gram negativne bakterije in atipične patogene, njegove selektivne prednosti pa se odražajo v naslednjih vidikih:
1. gram pozitivne bakterije
Najmanjša zaviralna koncentracija (MIC) za streptokoke (kot so streptokok piogene) in stafilokoki (vključno s sevi, odpornimi na penicilinu) je 0,1-0,5 μg/ml. Klinični podatki kažejo, da je efektivna stopnja pretoka za okužbo s streptococcus suis pri prašičih 82%, kar je znatno višja od penicilina (65%).
2. gram negativne bakterije
MIC za Haemophilus influenzae in Pasteurella je 0,5-2 μg/ml, vendar je naravno odporen proti pseudomonas aeruginosa.
Pri prepiru sindroma prašinskih dihalnih bolezni (PRDC) lahko kombinacija klorotetraciklina in tetraciklina zmanjša obremenitev virusa modrega ušesa (PRRSV) za 40% in poveča stopnjo čiščenja pnevmonije mikoplazma na 75%.
3. Atipični patogeni
MIC za mikoplazmo, Chlamydia in Rickettsia je 0,05-0,2 μg/ml. V modelu kroničnih dihalnih bolezni (CRD) piščancev lahko monoterapija s klorotetraciklinom zmanjša stopnjo umrljivosti s 30% na 15%, medtem ko kombinacija s tetraciklinom (3: 1 razmerja) še dodatno zmanjša stopnjo umrljivosti na 5% in poveča stopnjo zdravljenja na 90%.
Sinergistični mehanizem kombiniranega zdravljenjaVbrizgavanje klortetraciklinase v glavnem odraža v sinergističnem učinku s tetraciklinom in učinkom razširitve učinkovitosti. Njen temeljni mehanizem vključuje več ciljin blokade, preobrat odpornosti na zdravila in farmakološko komplementarnost. Specifična analiza je naslednja:
Ciljna komplementarnost
Klorotetraciklin se posebej veže na mesto A 30 -ih podenote bakterij ribosomov, kar zavira vezavo aminoacil tRNA na mRNA in blokira raztezanje peptidne verige; Teramicin (vrsta okrnjenega pleurotoksina) se veže na peptidil transferazno središče podenote 50S in zavira sproščanje peptidnih verig. Kombinacija obeh tvori dvojno ciljno blokado "30-50-ih, ki popolnoma blokira postopek sinteze beljakovin bakterij.
Eksperimentalni podatki: Metoda redčenja šahovnice je pokazala, da je FIC indeks kombinacije klorotetraciklina in tetraciklina na mikoplazmi galiseptica (mg) pri piščancih znašal 0,5-0,75 (FIC<0.5 was synergistic, 0.5-1 was additive), indicating a significant synergistic effect between the two. In the in vivo experiment, the mortality rate of the 200mg/L combination group was 40% lower than that of the monotherapy group, and the cure rate was increased by 35%.
Učinek odpornosti proti zdravilu
Teramicin lahko zavira ekspresijo črpalk bakterij (kot sta TETK in TETL), zmanjša izliv klorotetraciklina in obnovi njegovo občutljivost na bakterije, odporne na zdravila.
Experimental data: The combination therapy can restore sensitivity of tetracycline resistant Staphylococcus aureus (MIC>32 μg/ml) (MIC se je zmanjšal na 2 μg/ml) in povečal hitrost očistka odpornih bakterij za 60%.
Komplementarni spekter antibakterij
Klorotetraciklin:
Zajema gram pozitivne bakterije (kot sta Staphylococcus aureus in Streptococcus), gram negativne bakterije (kot sta Haemophilus influenzae in Pasteurella) in atipični patogeni (kot so mikoplazma, Chlamydia in Rickettsia).
Taimiao Mycoplasm:
Ima zelo selektivno aktivnost proti mikoplazmi in nekaterih gram pozitivnih bakterij (na primer mikoplazma hyopneumoniae in Streptococcus suis).
Kombinacijski učinek:
Kombinacija obeh lahko pokrije skoraj vse patogene v prašičjih čredah, vključno z več zdravilnimi sevi, razen virusov. Na primer, cikel trat za proliferativni enteritis prašiča lahko skrajšamo s 7 dni za monoterapijo na 3 dni.
Izboljšanje učinkovitosti zdravil in optimizacijo odmerka
Izboljšana učinkovitost: Učinkovitost kombiniranega zdravljenja se lahko poveča za 3-8 krat. Na primer, pri prepiru kroničnih dihalnih bolezni (CRD) pri piščancih kombinacija klorotetraciklina in tetraciklina (razmerje 3: 1) lahko zmanjša stopnjo umrljivosti s 30% na 15% in poveča stopnjo ozdravitve na 90%.
Optimizacija odmerka: Kombinacija z nizkimi odmerki lahko doseže učinkovito prekrivanje. Na primer, ni bilo statistično pomembne razlike v učinkovitosti med kombinirano skupino 100 mg/L in 200 mg/l monoterapijo, vendar je bila stopnja umrljivosti nižja, stopnja ozdravitve pa višja.
Glede vprašanja odpornosti proti klorotetraciklinu se trenutne raziskave osredotočajo na naslednja navodila:
Derivacijski razvoj
Izboljšajte stabilnost zdravil s strukturnimi spremembami. Na primer, topnost vode klorotetraciklina bisulfata (CTC-HS) se je povečala za 5-krat, biološka uporabnost se je povečala s 30%na 65%, MIC pa proti tetraciklinskim sevom, odpornim proti tetraciklinu, pa se je zmanjšala za 50%.
Režim odmerjanja na utripu
Sprejetje načina "z visokim odmerkom šoka z nizkimi odmerki" lahko odloži razvoj odpornosti na zdravila. V praksi prašičjih kmetijskih praks lahko dodajamo 200 g klorotetraciklina na tono krme (udarno obdobje 3 dni) in zmanjšanje na 50 g (vzdrževalno obdobje 14 dni) zmanjša stopnjo odkrivanja bakterij, odpornih na zdravila, s 45% na 15%.
Standardizacija kombinirane terapije
Svetovna zdravstvena organizacija (WHO) priporoča kombinacijoVbrizgavanje klortetraciklinain zaviralci beta laktaze (kot je klavulanska kislina) za pokrivanje sevov, ki proizvajajo encim. Klinični podatki kažejo, da se je stopnja ozdravitve tega režima za ampicilin odpornega na hemophilus influenzae meningitis tipa B povečala s 60% na 85%.
Priljubljena oznake: Klortetraciklin injekcija, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo