Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev ganirelixa 250 mcg na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega ganirelixa 250 mcg v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Ganirelix 250 mcg, molekulska formula C80H113ClN18O13, CAS 129311-55-3, je sintetični peptid z visoko antagonistično aktivnostjo proti naravno prisotnemu hormonu, ki sprošča normegon (LHRH). Z zamenjavo aminokislin na položajih 1, 2, 3, 6, 8 in 10 naravnega LHRH nastane naslednja peptidna molekularna formula. Ta snov je "stabilizator" za antagonistične režime in se pogosto uporablja v režimih proti strjevanju in vitro. Ženske, ki prejemajo zdravila proti ovulaciji, začnejo uporabljati zdravila za induciranje ovulacije med menstruacijo in da bi se izognili prezgodnji ovulaciji pred zaključkom indukcije ovulacije, bodo dodana v tem obdobju, da preprečijo prezgodnje vrhove luteinizirajočega homona (LH) in tako preprečijo ovulacijo.
Obrazec za naše izdelke
Ganirelix COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Ganireliks | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 129311-55-3 | |
| Količina | 60g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090056 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.32% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.14% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.27% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 319 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 220 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pod 2-8 stopinj | |
|
|
||
Ganirelix 250 mcgje sintetični peptid, ki spada v razred antagonistov normegon-sproščajočega hormona (LHRH) in ima visoko antagonistično aktivnost proti naravno prisotnemu LHRH. Njegov mehanizem delovanja se v glavnem vrti okoli regulacije hipotalamus-hipofizno-gonadalne osi, kot sledi:
Konkurenčna blokada receptorja LHRH
Glavni mehanizem delovanja je njegova sposobnost kompetitivnega blokiranja receptorjev LHRH na normegonskih celicah hipofize. V normalnih fizioloških pogojih se LHRH, ki ga izloča hipotalamus, sprošča impulzno, kar lahko spodbudi sintezo in izločanje folikle stimulirajočega (FSH) in luteinizirajočega (ICSH) homona v sprednji hipofizi. FSH in ICSH igrata ključno vlogo v ženskem reproduktivnem ciklusu, pri čemer FSH spodbuja predvsem razvoj in zorenje foliklov, medtem ko ima ICSH pomembno vlogo pri ovulaciji.
Z vezavo na receptor LHRH preprečimo stimulativni učinek endogenega LHRH na hipofizo. Zaradi visoke afinitete za receptorje LHRH lahko učinkovito zasede receptorska mesta in s tem zmanjša ali blokira vezavo LHRH na receptorje. Ta kompetitivni blokirni učinek zavira sintezo in izločanje FSH in ICSH v sprednjem delu hipofize in s tem uravnava delovanje gonad.
Zavirajo izločanje FSH in ICSH
Zaviranje izločanja FSH: lahko zavira sintezo in izločanje FSH v sprednji hipofizi. Pri tehnologiji asistirane reprodukcije protokoli nadzorovane stimulacije jajčnikov (COS) običajno zahtevajo uporabo eksogenega FSH za spodbujanje razvoja več foliklov. Vendar lahko čezmerne ravni FSH povzročijo neželene učinke, kot je sindrom hiperstimulacije jajčnikov (OHSS). Z zaviranjem izločanja FSH pomaga nadzorovati hitrost razvoja foliklov in zmanjšati tveganje za OHSS. Hkrati lahko zagotovi, da se folikli razvijajo sinhrono v ustreznem hormonskem okolju, kar izboljša možnosti za pridobitev visoko-kakovostnih jajčec.
Zaviranje izločanja ICSH: Zaviranje izločanja ICSH v hipofizi je močnejše od zaviranja FSH. Pojav vrha ICSH med ženskim reproduktivnim ciklusom je ključni signal za ovulacijo. Vendar pa lahko pri tehnologiji asistirane reprodukcije prezgodnji vrhovi ICSH povzročijo prezgodnjo luteinizacijo in ovulacijo foliklov, kar vpliva na količino in kakovost pridobljenih jajčec. Z zaviranjem izločanja ICSH je mogoče učinkovito preprečiti prezgodnji vrh ICSH in zagotoviti, da folikli dozorijo in ovulirajo ob ustreznem času.
Hitro in reverzibilno zaviranje izločanja normegona
Učinek je hiter in reverzibilen. Po injiciranju ganciklovirja ocetne kisline se lahko hitro veže na hipofizne receptorje LHRH in zavre izločanje FSH in ICSH. Ta zaviralni učinek se lahko hitro povrne po prekinitvi zdravljenja. Raziskave so pokazale, da se lahko v 48 urah po prenehanju jemanja ravni ICSH in FSH v hipofizi popolnoma obnovijo. Ta lastnost hitrega in reverzibilnega delovanja mu daje edinstveno prednost pri tehnologiji asistirane reprodukcije, saj omogoča prilagodljivo prilagajanje ravni hormonov glede na potrebe zdravljenja.
Simulacija regulacije hormonov v naravnih fizioloških pogojih
Medtem ko uravnava ravni hormonov, lahko tudi simulira način regulacije hormonov v naravnih fizioloških pogojih. Med normalnim menstrualnim ciklom pulzirajoče sproščanje LHRH povzroči občasne spremembe v izločanju FSH in ICSH. S kompetitivnim blokiranjem receptorja LHRH, čeprav je bilo izločanje FSH in LH zavrto, njegov način delovanja ni popolnoma prekinil te periodične spremembe.
Pri tehnologiji asistirane reprodukcije lahko zdravniki prilagodijo odmerjanje in čas dajanja zdravil glede na specifično situacijo bolnika, da simulirajo način regulacije hormonov v naravnih fizioloških pogojih, s čimer optimizirajo razvoj foliklov in proces ovulacije.
Regulacija delovanja spolnih žlez
Z uravnavanjem delovanja osi gonad hipotalamus-hipofiza se ravni gonadnih homonov povrnejo v normalno območje. Pri tehnologiji asistirane reprodukcije lahko režim nadzorovane stimulacije jajčnikov vodi do nenormalno zvišanih ravni normegonov, kar poveča tveganje za neželene učinke, kot je OHSS. Ocetna kislina ganrelic pomaga nadzorovati ravni gonadnih hormonov in zmanjšati pojav neželenih učinkov z zaviranjem izločanja FSH in ICSH. Hkrati paganireliks 250 mcglahko tudi izboljša odzivnost jajčnikov na normegone in poveča stopnjo uspešnosti terapije z asistirano reprodukcijo.
Farmakološko delovanje
Utripajoče sproščanje LHRH lahko stimulira sintezo in izločanje ICSH in FSH. Frekvenca pulza ICSH med srednjo do pozno folikularno fazo je približno enkrat na uro. Ti impulzi se odražajo v trenutnem povečanju serumskega ICSH. Sredi menstruacije močno sproščanje LHRH povzroči porast ICSH. Vzpon ICSH med srednjim menstruacijskim obdobjem lahko povzroči več fizioloških reakcij, vključno z ovulacijo, obnovo mejoze oocitov in tvorbo rumenega telesca. Tvorba luteala povzroči zvišanje ravni progesterona v serumu in zmanjšanje ravni estradiola.
Ganirelix 250 mcgje antagonist LHRH, ki kompetitivno blokira receptor LHRH na gonadotropnih celicah hipofize in kasnejše transdukcijske poti. Povzroča hiter in reverzibilen zaviralni učinek na izločanje normegonov. Zaviralni učinek ocetne kisline na izločanje ICSH v hipofizi je močnejši od njenega zaviralnega učinka na FSH. Ganciklovir, ki ga povzroča ocetna kislina, ne more povzročiti začetnega sproščanja endogenih normegonov, kar je skladno z njegovim antagonističnim učinkom. V 48 urah po prekinitvi uporabe ocetne kisline in ganciklovirja se lahko ravni ICSH in FSH v hipofizi popolnoma obnovijo.
Toksikološka študija
Genetska toksičnost: Rezultati testa ganirek Ames z ocetno kislino in testa kromosomskih aberacij celic CHO so bili negativni.
Reproduktivna toksičnost: Breje podgane in kunce so od 7. dne naprej zdravili z ocetno kislino ganrelic v odmerkih 10 in 30 ug/kg/dan (približno 0,4-3,2-kratnik odmerka za človeka glede na telesno površino), kar je povzročilo povečano incidenco absorpcije gnezda in niso opazili nobenih nepravilnosti ploda.
Med brejostjo in laktacijo so podganje samice zdravili z ganciklovirjem ocetne kisline in pri potomcih niso opazili-z zdravljenjem povezanih sprememb v plodnosti, telesni pripravljenosti ali vedenju.
Antigonadotropni učinek injekcije ocetne kisline lahko povzroči spremembe ravni hormonov, kar povzroči absorpcijo zarodka in izgubo ploda. Nosečnicam je prepovedano uporabljati injekcijo ocetne kisline.
farmakokinetika
Tuji podatki
Po enkratnem subkutanem dajanju 0,25 mg ganirixa prostovoljkam v tujini je koncentracija zdravila v krvi dosegla najvišjo koncentracijo (Cmax) v 1-2 urah (tmax), kar je bilo približno 15ng/ml. Razpolovni čas izločanja (t Ϥ) je približno 13 ur, hitrost očistka pa približno 2,4 l/h. Izloča se z blatom (približno 75 %) in urinom (približno 22 %). Biološka uporabnost tega zdravila po subkutanem dajanju je približno 91 %.
Pri prostovoljkah v tujini so bili farmakokinetični parametri tega zdravila po večkratni subkutani aplikaciji (injiciranje enkrat na dan) podobni tistim po enkratni subkutani aplikaciji. V 2-3 dneh po večkratnih odmerkih 0,25 mg/dan koncentracija zdravila v krvi doseže raven ravnotežnega stanja približno 0,6 ng/ml.
Farmakokinetična analiza tujih preskušanj kaže obratno razmerje med telesno maso in koncentracijo zdravila v krvi tega izdelka.
Presnovni model
Glavna krožeča komponenta v plazmi je Ganerik. Ganerik je tudi glavna spojina, ki jo najdemo v urinu, medtem ko blato vsebuje samo metabolite. Presnovek je majhen peptidni fragment, ki nastane z encimsko hidrolizo ganireka na njegovem restrikcijskem mestu. Presnovni modeli tega izdelka pri ljudeh in živalih so podobni.
kitajski podatki
Približno 1 uro po enkratnem subkutanem dajanju 0,25 mg Ganireka zdravim kitajskim prostovoljkam je bila povprečna koncentracija v krvi 7,88 ng/mL. Ocenjeni povprečni razpolovni-čas izločanja, standardizirana stopnja očistka po telesni teži in standardiziran volumen porazdelitve po telesni teži so 12,1 ure, 80 ml/h/kg oziroma 1,4 L/kg.
Ganirelix je dekapeptidni antagonist gonadotropin-sproščujočega hormona, pretežno proizveden s postopkom sinteze peptidov v trdni-fazi Fmoc (SPPS) v industrijski proizvodnji. Amino smola služi kot trdna podpora, na katero je zaporedno sklopljenih deset vrst aminokislin z Fmoc amino zaščito in spremenjenimi stranskimi-verižnimi skupinami.
Tvorba peptidne vezi se izvede z uporabo kondenzacijskih reagentov; amino zaščitna skupina se odstrani po vsakem kondenzacijskem ciklu, da se iterativno sestavi celotno peptidno ogrodje.
Po zaključku sestavljanja peptidne verige se uporabi sistem cepitve trifluoroocetne kisline, dopolnjen s tioetrskimi lovilci, da se istočasno odcepi smolna podpora in odstranijo vse stranske{0}}zaščitne skupine verige. Surovi peptid se obori iz cepitvene raztopine po dodatku hladnega dietiletra, čemur sledi filtracija in izpiranje, da se odstranijo lipofilne nečistoče.
Surovi produkt se očisti z gradientnim eluiranjem na HPLC z reverzno{1}}fazo C18, da se ločijo procesne nečistoče, vključno z okrnjenimi peptidi in epimeri. Ciljne frakcije se razsolijo, koncentrirajo in liofilizirajo, da dobimo visoko-čisto zdravilno snov.
Zdravilna učinkovina je formulirana s pomožnimi snovmi, kot sta manitol in voda za injekcije, sterilno-filtrirana in napolnjena, da nastane 250 mcg pripravka za podkožno injiciranje.
Celoten sintetični delovni tok je nadzorovan pri nizkih temperaturah in svetlobno-zaščitenih pogojih za zatiranje oksidacije in racemizacije peptidov. Čistost in povezane omejitve snovi končnega izdelka so skladne z zbirnimi specifikacijami kakovosti za peptide za injiciranje v farmakopejah Evrope in Združenih držav Amerike.
Vir informacij:
- 39 Health Network: Zagotavlja informacije o farmakoloških učinkih, klinični uporabi in interakcijah garenikola ocetne kisline z drugimi zdravili.
- Spring Rain Doctor: Ta članek predstavlja uporabo ocetne kisline ganrelic v tehnologiji asistirane reprodukcije, vključno z njeno vlogo pri preprečevanju prezgodnjega vrha ICSH in optimizaciji razvoja foliklov.
- Nacionalna zdravstvena mreža: Podroben opis mehanizma delovanja ganrelinske kisline ocetne kisline, vključno s kompetitivno blokado receptorjev LHRH, zaviranjem izločanja FSH in ICSH ter drugimi vidiki.
- Baidu Baike: nudi podroben uvod v ganrelinsko kislino ocetne kisline, vključno z njeno kemijsko strukturo, farmakološkimi učinki, klinično uporabo in drugimi informacijami.
pogosta vprašanja
Koliko dni jemljete ganirelix?
Daje se kot subkutana injekcija, običajno v trebuh ali stegno. Običajno se daje enkrat na dan v srednji do pozni fazi faze stimulacije jajčnikov cikla IVF. To bo približno 5. ali 6. dan stimulacije in se bo nadaljevalo do dneva sprožitvene injekcije.
Kakšen je namen ganirelixa pri IVF?
GANIRELIX (ga ni REL iks) preprečuje prezgodnjo ovulacijo pri ženskah, ki poskušajo zanositi. Deluje tako, da blokira sproščanje hormona, ki sproži ovulacijo. To preprečuje, da bi se jajčeca sprostila prezgodaj, preden so zrela.
Ali ganireliks ustavi ovulacijo?
To je vrsta zdravila, imenovana antagonist-sproščajočega hormona normegon (LHRH). Blokira nastajanje specifičnega hormona, imenovanega luteinizirajoči hormon (LH). ICSH sporoča telesu, naj ovulira, tako da ko gairelix blokira LH, prepreči ovulacijo.
Priljubljena oznake: ganirelix 250 mcg, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj