Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tablet fludrokortizon acetata na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni tableti fludrokortizon acetata, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Tablete fludrokortizon acetataso fluorirani sintetični glukokortikoidi, ki spadajo v razred mineralokortikoidov. Zdravilna učinkovina je fluhidrokortizon acetat s standardnim odmerkom 0,1 miligrama (100 mikrogramov) na tableto. To zdravilo ima terapevtske učinke z uravnavanjem ravnovesja elektrolitov in porazdelitve tekočine v telesu, predvsem pa se uporablja za nadomestitev ali dopolnitev hormonov aldosterona, ki jih telesu primanjkuje.
Formulacija in videz:
Acetatne tablete so bele do umazano bele okrogle tanko filmsko obložene tablete. Obstajajo različne specifikacije pakiranja, običajno 30, 50 ali 100 kosov na škatlo. Nekateri izdelki zahtevajo shranjevanje v hladilniku (2-8 stopinj) in jih je mogoče shraniti pri sobni temperaturi za kratek čas (manj kot ali enako 25 stopinj, ne več kot 30 dni), če niso odprti.
Naši izdelki
Fludrokortizon acetat COA
|
|
Tablete fludrokortizon acetataje umetno sintetizirano mineralokortikoidno zdravilo. Od uspešnega razvoja v štiridesetih letih 20. stoletja je zaradi edinstvenega ravnovesja med mineralokortikoidno aktivnostjo in glukokortikoidno aktivnostjo postalo temeljno zdravilo za zdravljenje različnih endokrinih in presnovnih bolezni ter kožnih vnetij.
(1) Primarna adrenalna insuficienca (Addisonova bolezen)
Addisonova bolezen je bolezen, ki jo povzroči uničenje skorje nadledvične žleze, ki povzroči nezadostno izločanje aldosterona in kortizola. Bolniki imajo hiponatremijo (natrij v krvi<135mmol/L), hyperkalemia (blood potassium>5,5 mmol/l), hipotenzija in utrujenost. Fluhidrokortizon acetat doseže alternativno terapijo z naslednjimi mehanizmi:
Uravnavanje ravnovesja natrija v vodi: Dnevni odmerek 0,1 mg lahko poveča volumen krvi za 5% -10%, zviša sistolični krvni tlak za 10-15 mmHg, spodbuja reabsorpcijo natrija in zmanjša izločanje natrija z urinom za 50% -70%.
Korekcija elektrolitov: V enem tednu zdravljenja se lahko natrij v krvi povrne na 135-145 mmol/L, kalij v krvi se lahko zniža na 4,0–5,0 mmol/L, kislinsko-bazično ravnovesje pa se lahko povrne v normalno območje.
Strategija kombiniranega zdravljenja: Uporabljati ga je treba v kombinaciji s hidrokortizonom (20-30 mg/dan), pri čemer prvi dopolnjuje mineralokortikoidno aktivnost, drugi pa glukokortikoidno aktivnost, kar tvori popoln alternativni načrt zdravljenja.
(2) Adrenalni reproduktivni sindrom tipa izgube soli (pomanjkanje 21 hidroksilaze)
Ta bolezen je najpogostejša vrsta prirojene nadledvične hiperplazije, za katero je značilna nezadostna sinteza aldosterona zaradi pomanjkanja 21-hidroksilaze in huda kriza izgube soli (hiponatremija, hiperkalemija, dehidracija) v neonatalnem obdobju. Ključne točke zdravljenja deksametazon acetata vključujejo:
Individualni odmerek: 0,05-0,1 mg/kg na dan v neonatalnem obdobju, razdeljen na 2 peroralna odmerka, dopolnjen z raztopino natrijevega klorida za odpravo pomanjkanja natrija.
Spremljanje učinkovitosti: V enem tednu zdravljenja so se ravni natrija v krvi vrnile na 135-145 mmol/L, ravni kalija v krvi so se znižale na 4,0-5,0 mmol/L, krvni tlak pa se je stabiliziral v normalnem območju.
Dolgoročno zdravljenje: Odmerjanje je treba prilagoditi glede na krivuljo rasti v otroštvu, da bi se izognili prekomernemu vnosu, ki vodi do hipertenzije ali hipokalemije.
(3) Ortostatska hipotenzija (ortostatska hipotenzija)
This disease is caused by dysfunction of the autonomic nervous system, leading to a sharp drop in blood pressure while standing (systolic blood pressure drop>20 mmHg). Fluhidrokortizon acetat izboljša simptome z naslednjimi mehanizmi:
Povečanje volumna krvi: dnevni odmerek 0,1-0,2 mg/dan lahko poveča volumen krvi in poveča periferni žilni upor.
Vzdrževanje žilnega tonusa: Povečajte občutljivost krvnih žil na kateholamine in zmanjšajte nihanje krvnega tlaka med stanjem.
Klinični dokazi: Študije so pokazale, da lahko dnevni odmerek 0,2 mg/dan zniža pokončni sistolični krvni tlak za manj kot 10 mmHg pri 80 % bolnikov in znatno izboljša simptome, kot sta omotica in srbenje.
Avtoimunske kožne bolezni: dvojni učinki protiv-vnetne in imunske regulacije
Čeprav ima deksametazon acetat predvsem mineralokortikoidno aktivnost, ohranja nekatere glukokortikoidne lastnosti in lahko učinkovito zdravi različne avtoimunske kožne bolezni z zaviranjem aktivacije imunskih celic in zmanjšanjem proizvodnje pro-vnetnih dejavnikov
(1) Ekcem
Kronični ekcem: mehka krema s fluhidrokloroocetno kislino lahko zmanjša zadebelitev kože in lihenifikacijo. Nanesite 2-3 krat na dan lokalno in stopnja olajšanja simptomov rdečice in srbenja v 2 tednih lahko doseže 70% -80%.
Subakutni ekcem: Z zaviranjem proizvodnje prostaglandina E2 (PGE2) in levkotriena C4 (LTC4), zmanjšanjem eksudacije in edema, doseže učinkovitost zdravljenja 65% -75%.
(2) Nevrodermatitis
Antipruritični mehanizem: Stabilizira membrano mastocitov, preprečuje sproščanje histamina, blokira prevodnost živcev in zmanjša občutek srbenja.
Protivnetni učinek: Zavira aktivacijo limfocitov T, zmanjša izražanje pro-vnetnih citokinov, kot sta IL-2 in IFN -, ter blaži vnetja in poškodbe kože.
Klinična učinkovitost: nanesite lokalno dvakrat na dan, zmanjšajte srbenje za več kot 50 % v 4 tednih in izboljšajte odebelitev kože za 40 % -50 %.
(3) Atopijski dermatitis
Lajšanje hudega srbenja: Z zaviranjem aktivnosti fosfolipaze A2 (PLA2) in zmanjšanjem proizvodnje presnovkov arahidonske kisline je mogoče simptome srbenja hitro ublažiti.
Obnova kožne pregrade: zavira proliferacijo fibroblastov, izboljša mikrocirkulacijo in spodbuja celjenje ran.
Podatki raziskave: Lokalna uporaba dvakrat na dan pri pediatričnih bolnikih je povzročila zmanjšanje ocene srbenja po VAS s 7,2 ± 1,5 na 3,1 ± 1,2 v 2 tednih in 50-odstotno izboljšanje ocene suhe kože.
(4) Kontaktni dermatitis in alergijski dermatitis
Zaviranje mediatorja alergij: preprečuje degranulacijo mastocitov, zmanjša sproščanje histamina in serotonina ter ublaži simptome rdečice, otekline in mehurčkov.
Protivnetni učinek: Zmanjšajte izražanje vnetnih dejavnikov, kot sta TNF - in IL-6, ter ublažite vnetje kože.
Klinična uporaba: Nanesite lokalno trikrat na dan v akutni fazi, zmanjšajte območje eritema za 40% -60% v treh dneh in dosežete 80% stopnjo prenehanja izločanja.
(1) Septični šok
Adjuvantni terapevtski učinektablete fludrokortizon acetatapri septičnem šoku je še vedno sporen, vendar nekatere študije kažejo, da lahko izboljša prognozo prek naslednjih mehanizmov:
Vzdrževanje žilnega tonusa: poveča občutljivost krvnih žil na kateholamine in poveča srednji arterijski tlak (MAP).
Regulacija vnetja: zaviranje poti NF - κ B, zmanjšanje sproščanja vnetnih dejavnikov, kot sta IL-1 in IL-6, in ublažitev sindroma sistemskega vnetnega odziva (SIRS).
Klinični dokazi: študija randomiziranega kontroliranega preskušanja (RCT), ki je vključevala 120 bolnikov s septičnim šokom, je pokazala, da se je 28-dnevna stopnja umrljivosti zmanjšala za 15 % (p<0.05) compared to the control group in the treatment group with combination therapy of 0.1 mg/kg/day of fluorohydrocortisone acetate.
(2) Sindrom cerebralne izgube soli (CSWS)
CSWS je sindrom, za katerega je značilna hiponatremija (natrij v krvi<130mmol/L) and increased urinary sodium excretion after traumatic brain injury. Fluhydrocortisone acetate is treated through the following mechanisms:
Spodbujanje reabsorpcije natrija: poveča reabsorpcijo natrija v ledvičnih tubulih in zmanjša izločanje natrija z urinom.
Povrnitev volumna krvi: v 3 dneh zdravljenja se lahko natrij v krvi povrne na 135-145 mmol/L, izločanje natrija z urinom pa se lahko zmanjša za 50 % -70 %.
Prilagajanje odmerka: Začetni odmerek je 0,05 mg/dan, prilagaja se vsake 3 dni glede na ravni natrija v krvi, pri čemer največji odmerek ne presega 0,2 mg/dan.
Fludrokortizon acetat je umetno sintetizirano mineralokortikoidno zdravilo. Od uspešnega razvoja v štiridesetih letih prejšnjega stoletja je postalo temeljno zdravilo za zdravljenje redkih bolezni, kot sta primarna insuficienca nadledvične žleze (Addisonova bolezen) in adrenalni reproduktivni sindrom zaradi izgube soli.
Učinkovina fludrokortizon bistveno poveča svojo afiniteto za mineralokortikoidne receptorje (MR) z vnosom 9 - atomov fluora, hkrati pa zmanjša njegovo sposobnost vezave na glukokortikoidne receptorje (GR). Zaradi te strukturne značilnosti je močan mineralokortikoid z minimalnim vplivom na presnovo glukoze in beljakovin.
1. Vezava na receptor in translokacija jedra
Po vstopu v ciljno celico,Tablete fludrokortizon acetatase veže na mineralokortikoidne receptorje v citoplazmi, tvori kompleks in se prenese v jedro. Ta kompleks neposredno uravnava transkripcijo genov z vezavo na specifične sekvence DNA, kot so elementi hormonskega odziva.
2. Regulacija sinteze ključnih proteinov
Natrijev kanal (ENaC):
Povečana regulacija izražanja ENaC v epitelijskih celicah ledvičnih tubulov poveča sposobnost reabsorpcije natrijevih ionov. Na primer, pri bolnikih s primarno insuficienco nadledvične žleze lahko 0,1 mg deksametazona na dan zmanjša izločanje natrija z urinom za 50–70 %.
Natrijeva kalijeva ATP-aza:
Spodbuja sintezo natrijeve kalijeve ATPaze v bazalni membrani ledvičnih tubulov, pospešuje transport natrijevih ionov v celico in izločanje kalijevih ionov v lumen.
Karboanhidraza:
Zavira aktivnost karboanhidraze v proksimalnih ledvičnih tubulih, zmanjša reabsorpcijo vodikovih ionov in posredno spodbuja zadrževanje natrija.
3. Neaktivne lastnosti metabolitov
Fluhidrokortizon oksidira encim citokroma P450 (CYP3A4) v jetrih v neaktivni 3-keto-4-pregnen-17,21-diol, s čimer se izognemo dolgoročni toksičnosti kopičenja. Njegov razpolovni čas je 3,5-4,5 ure, vendar lahko uporaba enkrat na dan vzdržuje stabilno koncentracijo zdravila v krvi, saj se zdravilo veže na plazemske beljakovine (predvsem transferin) s hitrostjo več kot 90 %, kar tvori učinek rezervoarja s podaljšanim sproščanjem.
1. Natančna regulacija ravnovesja natrija v vodi v ledvicah
Hidrokortizon acetat lahko doseže zadrževanje vode in natrija s povečanjem hitrosti glomerularne filtracije (GFR) in reabsorpcije natrija in klora v ledvičnih tubulih. Klinični podatki kažejo, da:
Povečanje volumna krvi:
Dnevni odmerek 0,1 mg lahko poveča volumen krvi za 5-10 % in sistolični krvni tlak za 10-15 mmHg.
Korekcija elektrolitov:
Pri bolnikih z Addisonovo boleznijo se lahko raven natrija v krvi povrne<130mmol/L to the normal range within one week of treatment, and blood potassium levels can decrease from>5,5 mmol/L do 4,0-5,0 mmol/L.
Regulacija kislinsko bazičnega ravnovesja:
S spodbujanjem izločanja vodikovih ionov, popravljanjem presnovne acidoze in zvišanjem pH krvi iz<7.30 to 7.35-7.45.
2. Vzdrževanje napetosti srčno-žilnega sistema
Increased vascular resistance: By dilating blood volume and enhancing the sensitivity of blood vessels to catecholamines, peripheral vascular resistance is increased. For example, in patients with orthostatic hypotension, a daily dose of 0.1-0.2mg/day can reduce the decrease in systolic blood pressure during standing (>20 mmHg) in izboljšati simptome, kot sta omotica in srbenje.
Podpora srčni funkciji: poveča kontraktilnost miokarda in minutni volumen srca, izboljša perfuzijo tkiv pri bolnikih s hipovolemičnim šokom.
Čeprav ima fluorokortizon acetat predvsem mineralokortikoidno aktivnost, še vedno ohranja nekatere glukokortikoidne lastnosti in ima lahko imunomodulatorne učinke po naslednjih poteh:
1. Zavirajo sproščanje vnetnih mediatorjev
Presnova arahidonske kisline: Zavira aktivnost fosfolipaze A2 (PLA2) in zmanjša nastajanje vnetnih mediatorjev, kot sta prostaglandin E2 (PGE2) in levkotrien C4 (LTC4). Na primer, pri modelu kontaktnega dermatitisa lahko lokalna uporaba kreme s fluoksetinom zmanjša pordelost in oteklino kože za 40–60 %.
Regulacija citokinov: Zmanjšajte izražanje pro-vnetnih citokinov, kot sta IL-2 in IFN -, in ublažite vnetno poškodbo tkiva.
2. Stabilizirajte membrano mastocitov
Preprečujejo sproščanje alergenov, kot sta histamin in serotonin, ter blažijo alergijske reakcije, kot sta urtikarija in alergijski rinitis. Klinične študije so pokazale, da lahko dnevni peroralni odmerek 0,1 mg/dan zmanjšatablete fludrokortizon acetatatočk pri bolnikih z alergijskim dermatitisom za več kot 50 %.
3. Zavirajo aktivacijo limfocitov T
Z znižanjem ekspresije kostimulatornih molekul na površini celic T, kot sta CD28 in CTLA-4, je mogoče zavrti proliferacijo celic T in izločanje citokinov, s čimer se zmanjšajo patološke poškodbe pri avtoimunskih boleznih, kot je sistemski eritematozni lupus.
Priljubljena oznake: tableta fludrokortizon acetata, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo