Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev tablet metforminijevega klorida na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni tabletki metforminijevega klorida, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Tablete metforminijevega klorida(Tablete metformin hidroklorida), znane tudi kot Metformin, Medecan, Gehuazhi itd., Je peroralno hipoglikemično zdravilo, ki spada med bigvanide. Je-zdravilo prve izbire za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2, ki ga je odobrila FDA. Je zdravilo za sladkorno bolezen tipa 2 z nezadovoljivo kontrolo prehrane, zlasti pri debelih bolnikih. Lahko se uporablja samostojno ali v kombinaciji z drugimi hipoglikemičnimi zdravili, kot so sulfonilsečnine in insulin. Postopoma ga je mogoče povečati do največjega dnevnega odmerka 2 gramov (8 tablet) na podlagi nadzora glukoze v krvi, vrsta-tablete s podaljšanim sproščanjem pa lahko zmanjša draženje prebavil in stabilizira koncentracijo zdravila v krvi.
Naši izdelki
Metformin hidroklorid v prahu
Tablete metforminijevega klorida
Dodatne informacije o kemični spojini:
|
|
|
Metformin hidroklorid COA
Glavna tehnologija metformin hidrokloridne tabletke: okvirni sistem hidrofilnega gela
Tablete metforminijevega kloridaje-zdravilo prve izbire za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Njegova običajna priprava ima omejitve, kot so večkratno dnevno dajanje, visoka incidenca neželenih učinkov v prebavilih (približno 30 %) itd. Hidrofilni gelski skeletni sistem nadzoruje sproščanje zdravila skozi fizično pregrado, s čimer doseže 1-2 odmerka na dan in znatno izboljša sodelovanje bolnikov. Ta tehnologija zavzema več kot 65 % svetovnega tržnega deleža za formulacije metformina s podaljšanim sproščanjem in je postala glavna tehnološka rešitev.
Tehnično ozadje in značilnosti zdravila
Farmakološki učinki in klinični status metforminijevega klorida
Tablete metforminijevega klorida(metforminijev klorid), kot predstavnik peroralnih hipoglikemikov bigvanidov, je postalo prvo{0}}zdravilo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2 (T2DM) po vsem svetu, odkar so ga prvič klinično uporabili leta 1957. Njegov glavni mehanizem delovanja vključuje:
Zaviranje proizvodnje glukoze v jetrih
Z zaviranjem mitohondrijskega kompleksa dihalne verige I, zmanjšanjem jetrne glukoneogeneze in razgradnje glikogena ter znižanjem bazalne ravni glukoze v krvi.
Izboljšajte uporabo perifernih naprav
povečajo privzem in uporabo glukoze v mišicah, maščobah in drugih tkivih ter izboljšajo občutljivost za inzulin.
Zakasnitev črevesne absorpcije
Zaviranje absorpcije glukoze v celicah črevesne stene in zmanjšanje postprandialnih nihanj glukoze v krvi.
Klinične študije so pokazale, da lahko metformin zniža glikirani hemoglobin (HbA1c) za 1 % -2 %, ne da bi pridobil na teži, in lahko celo zmanjša težo, hkrati pa zmanjša tveganje za srčno-žilne dogodke. Njegova varnost je boljša od drugih bigvanidnih zdravil (kot je fenformin), pojavnost laktacidoze pa je znatno zmanjšana.
Omejitve navadnih pripravkov
Tradicionalne tablete metformina imajo naslednje težave:
Kratka razpolovna-doba
Plazemski razpolovni-čas je približno 4-6 ur, potrebni so 2-3 odmerki na dan in bolniki slabo sodelujejo.
Gastrointestinalne reakcije
Pri zaužitju na prazen želodec se zdravila hitro sproščajo v želodcu, kar lahko povzroči neželene učinke, kot so slabost, bruhanje in driska, s stopnjo incidence do 20 % -30 %.
Nihanje koncentracije zdravila v krvi
Večkratno dajanje lahko povzroči nihanje vrhov in padcev koncentracije zdravila v krvi, kar lahko poveča tveganje za hipoglikemijo (čeprav ima metformin majhno tveganje za hipoglikemijo, če se uporablja sam, je potrebna previdnost pri kombiniranju z drugimi zdravili).
Da bi rešili zgornje težave, se je v zgodovinskem-trenutku pojavila tehnologija za pripravo trajnega sproščanja. Okvirni sistem hidrofilnega gela je zaradi preprostega postopka priprave, nizkih stroškov, stabilnega sproščanja zdravila in drugih prednosti postal glavna tehnologija za tablete-metformina s podaljšanim sproščanjem.
Tehnični princip hidrofilnega gelnega okvirnega sistema
Jedro okvirnega sistema hidrofilnega gela je hidrofilni polimer, ki se po stiku z vodo hidrira, da tvori debelo plast gela, in nadzoruje sproščanje zdravila z mehanizmi difuzije in raztapljanja. Običajni materiali za skelete vključujejo:
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC): najpogosteje uporabljen material, njegova stopnja viskoznosti (kot so K4M, K15M, K100M) vpliva na hitrost sproščanja zdravila. HPMC z visoko viskoznostjo tvori gostejšo plast gela in počasneje sprošča učinkovine.
Polietilen oksid (PEO): s širokim razponom molekulske mase (100.000 do 7 milijonov) je visokomolekularni PEO primeren za -delujoče formulacije.
Natrijev alginat: naravni polisaharid z dobro biokompatibilnostjo, pogosto navzkrižno-povezan s kalcijevimi ioni za povečanje trdnosti gela.
Karbomer: navzkrižno-povezan akrilni polimer, ki po vpijanju vode tvori visoko viskozen gel, primeren za nizko{1}}odmerke zdravil.
Mehanizem sproščanja zdravila
Postopek sproščanja zdravila iz hidrofilnih gelnih matričnih tablet lahko razdelimo na tri stopnje: stopnja hidracije: po stiku tablete s gastrointestinalno tekočino površina skeletnega materiala absorbira vodo in tvori plast gela.
Stopnja difuzije: zdravilo difundira skozi plast gela v zunanji medij, hitrost sproščanja zdravila pa je odvisna od debeline plasti gela in koeficienta difuzije zdravila v gelu. Stopnja raztapljanja: z neprekinjeno hidracijo plasti gela se skeletni material postopoma raztopi, zdravilo pa se razprši in sprosti skozi pore. Na hitrost raztapljanja vplivajo lastnosti materiala, pH vrednost in encimi.
Na hitrost sproščanja zdravila vplivajo naslednji dejavniki:
Lastnosti skeletnih materialov vključujejo viskoznost, molekulsko maso in stopnjo substitucije (kot je razmerje med hidroksipropilnimi in metoksi skupinami v HPMC). Lastnosti zdravila: topnost, velikost delcev, interakcija z skeletnimi materiali. Faktorji predpisovanja: odmerjanje skeletnih materialov, vrsta pomožnih snovi (kot so sredstva za tvorbo por, elektroliti).
Procesni dejavniki: metoda granulacije, tlak tablete, trdota tablete.
Dvojni nadzorni model za mehanizem sproščanja zdravila
Stopnja nadzora difuzije (0-4h): zdravilo difundira skozi pore plasti gela, kar je v skladu s Higuchijevo enačbo: Q=√ (D ε/τ) √ (2A - ε) √ (t)
Tipični parametri: difuzijski koeficient D=1.2 × 10 ⁻⁶ cm²/s, poroznost ε=0.35
Stopnja nadzora raztapljanja (4-12 h): Hitrost raztapljanja skeletne površine je povezana z razgradnjo polimera, po kinetiki ničelnega reda, s konstanto hitrosti raztapljanja k=0.08 mg/cm² · h (v puferski raztopini pH 6,8)
Dvostopenjski nadzor prelomne točke: s prilagoditvijo razmerja med HPMC in snovmi, ki tvorijo pore (kot je laktoza) (običajno 3:1-5:1), se doseže gladek prehod iz difuzije v raztapljanje.
Ključne tehnologije hidrofilnih gelnih matriksnih tablet metformina
Strategija optimizacije predpisovanja
Matrika izbire materiala za skelet
| Lastnosti zdravila | Priporočeni materiali | Značilnosti krivulje sproščanja zdravila |
| High solubility (>100 mg/ml) | HPMC K100M+Carbopol | Neprekinjeno sproščanje 12 ur, razmerje med vrhom in nižino<2 |
| Srednja topnost (10-100 mg/mL) | HPMC K4M+polivinilpirolidon | 8-urno učinkovito sproščanje, učinek sproščanja<15% |
| Nizka topnost (<10mg/mL) | Natrijev alginat + kalcijev karbonat | Zahteva uporabo površinsko aktivnih snovi (kot je SLS 2%) |
Razmerje funkcionalnega pomožnega materiala
Ojačevalec gela
Ko je vsebnost CMC Na 5 %, se moč gela poveča za 60 %.
Plavajoče sredstvo
Ko je razmerje med HPMC K4M in akrilno smolo IV 2:1, plavajoči retencijski čas doseže 8 ur
Lubrikant
Če količina magnezijevega stearata preseže 0,8 %, se plast gela zlomi
postopek priprave
(1) Metoda mokre granulacije in stiskanja
To je najpogosteje uporabljena metoda priprave z naslednjimi koraki:
Mešanje: presejte in premešajte metformin, skeletni material, sredstvo za tvorbo por itd.
Granulacija: Dodajte vlažilno sredstvo (kot je 60% -95% etanol), da naredite mehak material, presejte in granulirajte.
Sušenje: Mokri delci se sušijo pri 40-60 stopinjah, dokler vsebnost vlage ni manjša ali enaka 3%.
Cela zrnca: suha zrnca se presejejo in zmešajo z mazivom.
Stiskanje tablet: nadzorujte trdoto tablete (običajno 50-100 N), da zagotovite stabilnost sproščanja zdravila.
(2) Metoda neposrednega stiskanja
Primerno za zdravila ali pomožne snovi, ki so občutljive na vlago in toploto ter imajo dobro tekočnost. Izberite skeletne materiale, ki jih je mogoče neposredno stisniti v tablete (kot je predhodno želatiniziran škrob, mikrokristalna celuloza) in nadzorujte porazdelitev velikosti delcev.
(3) Nadzor procesnih parametrov
Končna točka granulacije: porazdelitev velikosti delcev mokrih delcev vpliva na kakovost stiskanja tablete in hitrost sproščanja zdravila. Groba zrnca lahko povzročijo počasno raztapljanje tablet, medtem ko lahko fina zrnca zlahka tvorijo fin prah, kar vpliva na enotnost vsebine.
Temperatura in čas sušenja: Visoka temperatura ali dolgotrajno sušenje lahko povzroči degradacijo skeletnega materiala ali razgradnjo zdravila, zato je treba optimizirati pogoje sušenja.
Tlak stiskanja tablet: previsok pritisk lahko povzroči zgostitev plasti gela in počasno sproščanje zdravila; Če je tlak prenizek, bo trdota tablete nezadostna in se bo zlahka zlomila.
Kontrola in vrednotenje kakovosti
Raztapljanje je glavni kazalnik za ocenjevanje kakovosti tablet s-zadrževanim sproščanjem. Običajno se uporablja metoda z veslom ali košaro, z 0,1 mol/L raztopino klorovodikove kisline ali raztopino fosfatnega pufra (pH 6,8) kot medijem, hitrost vrtenja pa je 50-100 vrt./min. Krivulja raztapljanja mora izpolnjevati naslednje zahteve:
1-urni odmerek sproščanja: Manjši ali enak 30 % (da bi se izognili učinkom nenadnega sproščanja).
4-8 urni odmerek sproščanja: 50% -80% (neprekinjeno sproščanje).
12-24-urni odmerek sproščanja: Večji ali enak 80 % (popolno sproščanje).
Učinek podaljšanega-sproščanja preverite tako, da primerjate krivulje koncentracije zdravila v krvi in časa za tablete s podaljšanim{1}}sproščanjem in navadne tablete. V idealnem primeru bi morale imeti tablete s podaljšanim -sproščanjem nižjo Cmax (najvišjo koncentracijo), višji Tmax (čas največje koncentracije) in bolj gladko AUC (površino pod krivuljo).
Pospešeni test (40 stopinj, 75 % RH) in dolgoročni-test (25 stopinj, 60 % RH) sta pokazala, da lahko hidrofilne gelne matrične tablete spremenijo hitrost sproščanja zdravila zaradi staranja materialov matriksa med shranjevanjem. Zato je treba izbrati stabilen skeletni material in optimizirati recept.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšna je razlika med metforminom in metforminijevim kloridom?
+
-
Metformin v primerjavi z metforminijevim kloridom: podobnosti in razlike
Veliko ljudi se sprašuje o razliki med metforminom in metforminijevim kloridom, in res je zmedeno, vendar je odgovor, da so metformin, metforminijev klorid in metforminijev klorid popolnoma enaka zdravila. Hidroklorid je oblika soli metformina in številnih drugih zdravil na trgu.
Za kaj se uporablja metformin SR 500 mg?
+
-
Metformin SR 500 Tablete se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Vsebuje metformin, ki deluje tako, da zmanjša količino glukoze, absorbirane iz hrane, in količino glukoze, ki jo proizvedejo jetra. Poveča tudi odziv telesa na insulin, naravno snov, ki nadzoruje količino glukoze v krvi.
Kdo ne sme jemati metforminijevega klorida?
+
-
ste kdaj imeli alergijsko reakcijo na metformin ali drugo zdravilo. imajo nenadzorovano sladkorno bolezen. imate težave z jetri ali ledvicami. imate hudo okužbo.
Priljubljena oznake: tabletke metforminijevega klorida, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo