Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev kloramfenikola v prahu cas 56-75-7 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni kloramfenikol v prahu cas 56-75-7 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
kloramfenikol, znan tudi pod blagovno znamko kloromicetin, je antibiotik širokega-spektra delovanja, ki se zaradi svojih močnih antibakterijskih lastnosti uporablja že desetletja. Spada v družino amfenikolov in se uporablja predvsem za zdravljenje resnih okužb, ki jih povzročajo bakterije, ki so odporne na druge antibiotike. Mehanizem delovanja vključuje zaviranje sinteze bakterijskih beljakovin z vezavo na podenoto 50S ribosomskega kompleksa, s čimer preprečuje rast in razmnoževanje bakterij. Zaradi tega je učinkovit proti širokemu spektru gram-pozitivnih in gram-negativnih bakterij, vključno z nekaterimi sevi, ki so odporni na penicilin in tetraciklin.
|
|
|
| Kemijska formula | C11H12Cl2N2O5 |
| Natančna masa | 322.01 |
| Molekulska teža | 323.13 |
| m/z | 322.01 (100.0%), 324.01 (63.9%), 323.02 (11.9%), 326.01 (10.2%), 325.01 (7.6%), 327.01 (1.2%), 324.02 (1.0%) |
| Elementarna analiza | C 40,89; H 3,74; Cl, 21,94; N 8,67; O, 24,76 |
Antibakterijska terapija
kloramfenikolprimarno vstopi v bakterijske celice in se veže na bakterijske ribosome, ovira rast in tvorbo peptidnih verig ter tako ustavi sintezo beljakovin. Natančneje, blokira peptidil transferazo podenote 50S bakterijskih ribosomov, zavira prevajanje in v visokih koncentracijah zavira sintezo evkariontske DNA.
Je antibiotik širokega-spektra delovanja, ki je še posebej učinkovit proti gram-negativnim bakterijam. Občutljive bakterije vključujejo bakterije Enterobacteriaceae (kot so Escherichia coli, Enterobacter aerogenes, Klebsiella pneumoniae, Salmonella itd.), pa tudi Bacillus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus, Listeria, Staphylococcus itd. Poleg tega je učinkovit tudi proti klamidiji, leptospiri, rikecijam in nekatere anaerobne bakterije, kot so Clostridium tetani, Clostridium perfringens, Actinomyces, Lactobacillus in Fusobacterium.
Kljub njegovi učinkovitosti pa je uporaba omejena zaradi možnih resnih stranskih učinkov. To lahko vključuje supresijo kostnega mozga, ki lahko povzroči anemijo, trombocitopenijo in levkopenijo ter potencialno smrtno aplastično anemijo. Poleg tega lahko pri novorojenčkih povzroči sindrom sivega otroka, stanje, za katerega so značilni siva barva kože, šibak mišični tonus in počasen srčni utrip.
Zato se običajno predpisuje le, če so drugi antibiotiki neučinkoviti ali kontraindicirani. Uporablja se v različnih oblikah, vključno s tabletami, kapsulami, kapljicami za oči in mazili, odvisno od vrste in resnosti okužbe. Zaradi njegove potencialne toksičnosti je med zdravljenjem nujno skrbno spremljanje bolnikov za takojšnje obvladovanje neželenih učinkov.
Običajno se daje peroralno za zdravljenje tifusa in paratifusa, ki ga povzročata občutljivi Salmonella typhi in Salmonella paratyphi. Ko se bolnikova telesna temperatura normalizira in se klinični simptomi olajšajo, je treba zdravljenje nadaljevati še dodatnih 10 dni, da se zagotovi popolna odstranitev povzročitelja in prepreči ponovitev. Vendar pa je zaradi postopnega razvoja odpornosti na zdravila pri bakterijah tifusa v obdobjih epidemije čas do znižanja vročine daljši v primerjavi s fluorokinoloni in cefalosporini tretje-generacije, ki se v takšnih primerih pogosteje uporabljajo kot-zdravila prve izbire. V ne-epidemičnih obdobjih so bakterije tifusa na splošno občutljive na to zdravilo, zaradi česar je primerno za zdravljenje občasnih primerov, ki jih povzročajo občutljivi sevi, zlasti na območjih z nizko stopnjo odpornosti.
To zdravilo se lahko uporablja tudi za zdravljenje enteritisa zaradi salmonele, zapletenega s sepso, saj lahko učinkovito prodre v krvni obtok in doseže okuženo mesto ter zavre širjenje patogene salmonele. Vendar pa je neučinkovit proti prenašalcem salmonele-posameznikom, ki hranijo bakterije, vendar ne kažejo kliničnih simptomov-, ker ne more popolnoma odstraniti bakterij, ki kolonizirajo črevesni trakt, zaradi česar ni primeren za izkoreninjenje nosilcev.
Z lahkoto prečka krv{0}}očesno pregrado, kar je ključna prednost pri zdravljenju očesnih okužb, in doseže učinkovite terapevtske koncentracije v različnih očesnih tkivih, vključno z roženico, šarenico, beločnico, veznico, lečo, očesnim prekatom in vidnim živcem. Zaradi tega je učinkovito zdravilo za zdravljenje zunanjih okužb oči (kot so konjunktivitis, keratitis), intraokularnih okužb, popolnih očesnih okužb in trahoma, ki ga povzročajo občutljive bakterije, z dobro klinično učinkovitostjo in blagim lokalnim draženjem.
Ima precejšnje protibakterijsko delovanje proti običajnim anaerobom, kot so Bacteroides fragilis, Clostridium in Peptostreptococcus, in se lahko uporablja za zdravljenje anaerobnih okužb, vključno z abdominalnimi abscesi, peritonitisom po črevesni perforaciji, medenično vnetno boleznijo in okužbami ran. Nekateri anaerobi pa lahko proizvajajo posebne encime, ki inaktivirajo zdravilo, kar povzroči neuspeh zdravljenja. V primerih mešanih okužb z gram-negativnimi bakterijami se običajno ne uporablja sam za hude okužbe, kot so anaerobni endokarditis, sepsa ali meningitis, ampak se pogosto kombinira z aminoglikozidnimi antibiotiki za izboljšanje terapevtskega učinka in pokrivanje širšega spektra patogenov.
Lahko se uporablja tudi za zdravljenje okužb z rikecijo, kot sta pegasta mrzlica Rocky Mountain in mrzlica Q, z učinkovitostjo, ki je primerljiva s tetraciklinskimi antibiotiki. Poleg tega se klinično uporablja za zdravljenje recidivne vročine, kuge, bruceloze, psitakoze in plinske gangrene. Predvsem lahko služi kot varna alternativa za bolnike, alergične na doksiciklin, pa tudi za nosečnice in otroke, mlajše od 8 let, pri katerih so tetraciklinski antibiotiki kontraindicirani zaradi možnih neželenih učinkov.
|
|
|
Neželeni učinki in previdnostni ukrepi
Kljub svoji učinkovitosti,kloramfenikolima več neželenih učinkov, ki omejujejo njegovo uporabo. Visoki odmerki lahko zavirajo sintezo mitohondrijskih proteinov gostitelja zaradi podobnosti med mitohondrijskimi ribosomi 70S sesalcev in ribosomi 70S bakterij. To lahko povzroči anemijo, levkopenijo in trombocitopenijo. Poleg tega lahko povzroči periferni nevritis, optični nevritis, okvaro vida, optično atrofijo in slepoto. Drugi neželeni učinki vključujejo nespečnost, halucinacije, toksične psihoze, različne kožne izpuščaje, vročino zaradi zdravil, angionevrotični edem, kontaktni dermatitis in konjunktivitis. Dolgotrajno-peroralno dajanje lahko zavre črevesno floro, ovira sintezo vitamina K in povzroči nagnjenost h krvavitvam. Lahko povzroči tudi sekundarne okužbe.
Zato je pri njegovi uporabi nujno upoštevati zdravniška navodila, redno spremljati krvno sliko in takoj prenehati z uporabo, če se pojavijo neželeni učinki. Posebno pozornost je treba nameniti njegovi uporabi pri otrocih, nosečnicah in bolnikih z okvarjenim delovanjem jeter.
Znanstvene raziskave in razvoj zdravil
Študije presnove zdravil
Označeno s fluorescenčnimi barvili, kot je CY5.5 ali indocianin zeleno (ICG), se lahko uporablja za preučevanje procesov absorpcije, porazdelitve, metabolizma in izločanja (ADME) in vivo, kar zagotavlja pomembne podatke za razvoj zdravil.
Biološko slikanje in sledenje
Označen izdelek omogoča-sledenje v realnem času in opazovanje njegove porazdelitve in dinamičnega obnašanja v bioloških organizmih z uporabo tehnik fluorescenčnega slikanja. To pomaga pri razumevanju njegovih terapevtskih mehanizmov in ocenjevanju njegove učinkovitosti ciljanja na specifične celice ali tkiva.
Študije privzema celic
Raziskovalci lahko z uporabo označenega izdelka preučujejo tudi mehanizme privzema antibiotikov v celice in dejavnike, ki vplivajo na privzem.
Farmakokinetika
Po peroralni uporabi se hitro in popolnoma absorbira in se lahko široko porazdeli v različna tkiva in telesne tekočine po telesu. Koncentracija porazdelitve v cerebrospinalni tekočini je višja kot pri drugih antibiotikih, peroralna biološka uporabnost pa je 75 % do 90 %. Pol ure po peroralnem zaužitju je učinkovita koncentracija v krvi dosežena in doseže vrh v 2 do 3 urah. Po enkratnem peroralnem zaužitju 0,5 g, 1 g in 2 g lahko koncentracija v krvi v 2 urah doseže 4 mg/l, 8–10 mg/l oziroma 16–21 mg/l. Jemanje 1 do 2 g na dan, peroralno razdeljeno na 4 krat, lahko dolgo časa vzdržuje učinkovito antibakterijsko koncentracijo 5 do 10 mg/L v krvi. Po intravenski infuziji so povprečne plazemske koncentracije podobne tistim po peroralni uporabi istega odmerka. Po intramuskularnem injiciranju je absorpcija počasna in neenakomerna, plazemska koncentracija je le 50 % enakega peroralnega odmerka, vendar traja dlje. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi je 50 % do 60 %. Razpolovna-časa je 2 do 3 ure.
Razpolovna-doba novorojenčkov je znatno daljša kot pri odraslih. Otroci, mlajši od 2 let, približno 24 ur, tisti med 2 in 4 leti pa približno 12 ur. Po absorpciji se ta izdelek široko porazdeli v različnih tkivih in telesnih tekočinah po telesu, z največjo vsebnostjo v jetrih in ledvicah, sledijo pljuča, vranica, miokard, črevesje in možgani. Vsebnost v žolču je nizka, približno 20% do 50% koncentracije v krvi. Lahko pride tudi v plevralni izliv, ascites, materino mleko, fetalni obtok in očesna tkiva. Lahko prodre skozi krvno{13}}možgansko pregrado in doseže cerebrospinalno tekočino.
Koncentracija v normalni cerebrospinalni tekočini lahko doseže 20 % do 50 % koncentracije v krvi, pri vnetju pa lahko doseže 50 % do 100 %. V glavnem se presnavlja v jetrih, se kombinira z glukuronsko kislino in inaktivira. Približno 75 % do 90 % presnovkov se izloči z urinom v 24 urah, od tega je 5 % do 15 % nespremenjenih zdravil. Po peroralni uporabi 1 g je koncentracija v urinu 70-150 mg/l. Pri bolnikih s hudo boleznijo jeter se lahko razpolovna doba podaljša, kopičenje pa lahko povzroči zastrupitev zaradi zmanjšane intrahepatične presnove.
V zlati dobi razvoja antibiotikov je uspeh zdravil, kot sta streptomicin in penicilin, navdihnil znanstvenike po vsem svetu, da so mrzlično iskali naslednjo "čudežno kroglo" iz narave. V tej veličastni zgodovini, zgodbi o odkritjukloramfenikolizstopa. To ni le prvi antibiotik, ki je bil proizveden v velikem obsegu z umetno sintezo, ampak tudi prvi resnično 'širok{1}}spektralni antibiotik', ki dokazuje skoraj čudežno učinkovitost proti smrtonosnim boleznim, kot je tifusna vročica.
V štiridesetih letih 20. stoletja je uspešna uporaba penicilina odprla novo dobo zdravljenja z antibiotiki, vendar so bile očitne tudi njegove omejitve: bil je neučinkovit proti številnim gramnegativnim bakterijam (kot so bacili tifusa in dizenterije) in zahteval je fermentacijsko proizvodnjo, ki je bila zapletena, z nizkim izkoristkom in draga. Čeprav je streptomicin učinkovit proti Mycobacterium tuberculosis, so se hitro pojavile težave z njegovo toksičnostjo in odpornostjo. Zato so svetovne raziskovalne skupine, zlasti farmacevtske družbe, vložile ogromno sredstev v presejanje talnih mikroorganizmov za seve, ki lahko proizvajajo nove protibakterijske snovi. To je prava "zemeljska mrzlica" in kloramfenikol je zaklad, nepričakovano odkrit na tem tekmovanju.
Leta 1946 je botanik profesor Paul Burkhold iz vzorca zemlje, ki ga je prinesel kolega iz Venezuele, izoliral aktinomiceto. Ta vzorec ni iz kakršnega koli skrivnostnega deževnega gozda, ampak z navadnega kmetijskega zemljišča v bližini venezuelske prestolnice Caracas. Ta sev je bil imenovan Streptomyces venezuelae v čast svojemu izvoru. Burkholdova ekipa, vključno z mladim podiplomskim študentom Davidom Gottliebom, je ugotovila, da ima gojišče bakterije močno protibakterijsko delovanje, ne samo zaviranje gram-pozitivnih bakterij, ampak tudi učinkovito proti gram-negativnim bakterijam (kot sta Salmonella typhi in Haemophilus influenzae), s katerimi se penicilin takrat ni mogel spopasti. Ta značilnost širokega-spektra je takoj pritegnila veliko pozornosti. Hitro so investirali v raziskave in poskušali prečistiti prisotne aktivne snovi.
Raziskave univerze Yale so se hitro združile z industrijo. Burkhold sodeluje s priznanim farmacevtskim podjetjem Parker Davis, pri čemer kemiki podjetja vodijo čiščenje učinkovin. Skupina kemikov pod vodstvom MC Rebstocka je uspešno izolirala čiste kristalinične spojine iz gojišča Streptomyces venerata v Venezueli. Poimenovali so ga klorofenol - ime, ki izhaja iz njegovih molekularnih strukturnih značilnosti: benzenskega obroča, ki vsebuje klor, in strukture amidnega alkohola.
Podobne novice prihajajo tudi iz Anglije onstran Atlantika. Skupina znanstvenikov iz Eli Lilly and Company je izolirala sev aktinomicet, imenovan Streptomyces omiyaensis, iz vzorcev tal s kmetije v Urbani v Illinoisu in ekstrahirala isto snov iz njegovih metabolitov. Poimenovali so ga Chloromycin (eno od trgovskih imen za kloramfenikol). Po primerjavi je bilo potrjeno, da sta kloramfenikol in kloromicin enaki snovi. Na koncu je kloramfenikol postalo njegovo generično ime (INN). To čezatlantsko tekmovanje se je končalo z znanstvenim "žrebom", toda Parker Davis je prevzel vodstvo v kasnejšem razvoju in komercializaciji.
pogosta vprašanja
Ali se lahko kloramfenikol v prahu uporablja za zdravljenje ran?
+
-
Zaključek Uporaba enkratnega odmerka lokalnega kloramfenikola na zašite rane z visokim tveganjem po manjši operaciji povzroči zmerno absolutno zmanjšanje stopnje okužbe, ki je statistično, vendar ne klinično pomembno.
Ali lahko kloramfenikol nanesete na kožo?
+
-
Kloramfenikol je široko uporabljeno lokalno maziloredno uporablja za šive in kožne presadke, zlasti tiste na obrazu in okoli oči.
Kdaj ne smete uporabljati kloramfenikola?
+
-
Nerjaveče jeklo 304 izpolnjuje mednarodne zahteve za živilsko kakovost, nerjaveče jeklo 316 ni le živilsko ali medicinsko. Vendar pa uporaba te medicinske kakovosti kot proizvodne skodelice ne bo prinesla dodatnih koristi vsem. Zakaj se imenuje 304 ali 316? To je v glavnem opredeljeno glede na materialno sestavo. 316 nerjavno jeklo ni podobno mineralnim materialom, po uporabi lahko sprosti nekaj snovi, ki spodbujajo absorpcijo pri ljudeh.
Katero licenco potrebujete?
+
-
Če ste noseči ali-dojite. Če nosite mehke kontaktne leče. Če ste kdaj imeli alergijsko reakcijo na kloramfenikol ali katerokoli drugo kapljico za oči. Če je kdo v vaši družini kdaj imel hudo krvno bolezen.
Priljubljena oznake: kloramfenikol v prahu cas 56-75-7, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo