Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev dinatrijeve soli tikarcilina cas 4697-14-7 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni dinatrijevi soli tikarcilina cas 4697-14-7, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Dinatrijeva sol tikarcilina, CAS 4697-14-7, molekulska formula C15H17N2NaO6S2, je polsintetični penicilinski antibiotik. Običajno bel do svetlo rumen do svetlo oranžen kristalinični prah je kompleksna organska spojina z več funkcionalnimi skupinami v svoji strukturi, kot so karboksil, tienil, amino itd. Enostavno topen v vodi, vodna raztopina je relativno stabilna; Topnost v H2O lahko doseže 50 mg/mL, nastala bistra raztopina pa ima pH vrednost 6,0–8,0. Lastnost, da je lahko topna v vodi, olajša njeno raztapljanje in absorpcijo v telesu, s čimer se izboljša biološka uporabnost zdravil.
Vodne raztopine so razmeroma stabilne, kisle raztopine pa relativno nestabilne, zato je treba med shranjevanjem in uporabo paziti, da se izogibamo kislemu okolju. Med procesom segrevanja pride do reakcije razgradnje, specifična temperatura razgradnje in produkti razgradnje pa so odvisni od pogojev segrevanja in čistosti materiala.

|
Kemijska formula |
C15H14N2O6S22- |
|
Natančna masa |
382.03 |
|
Molekulska teža |
382.41 |
|
m/z |
191.02 (100.0%), 191.52 (16.2%), 192.01 (9.0%), 191.51 (1.6%), 192.51 (1.5%), 192.02 (1.2%), 192.02 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 47.11; H, 3.69; N, 7.33; O, 25.10; S, 16.77 |
|
|
|

Osnovne klinične aplikacije
Dinatrijeva sol tikarcilinaje pogosto uporabljeno sredstvo za zdravljenje hudih bakterijskih okužb. S širokim-spektralnim protibakterijskim delovanjem, ciljnim delovanjem in stabilnimi terapevtskimi učinki se pogosto uporablja za zmerne-do-hude in zapletene bakterijske okužbe. Uporablja se lahko samostojno ali v kombinaciji z -zaviralci laktamaze, kot je kalijev klavulanat, da se poveča baktericidno delovanje proti odpornim sevom, kar zadosti potrebam po zdravljenju okužb na več kliničnih oddelkih.
Zdravljenje okužb dihalnih poti
Bakterijske okužbe dihal predstavljajo eno od primarnih indikacij za izdelovanje. Zdravilo prodre v tkivo sluznice dihal in doseže učinkovite koncentracije na mestih lezije, vključno z dihalnimi potmi in alveoli, kar zagotavlja zanesljivo učinkovitost proti akutnim in kroničnim okužbam dihal, ki jih povzročajo občutljivi patogeni. Klinično zdravi akutni bronhitis, akutna poslabšanja kroničnega bronhitisa,-pridobljeno pljučnico, bolnišnično-pridobljeno pljučnico in bronhiektazije, zapletene zaradi okužbe, s povzročitelji, vključno s Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa in Escherichia coli.


Izdelek ponuja posebne prednosti za bolnišnične{0}}pridobljene pljučne okužbe. Patogeni, izolirani iz bolnišničnih okužb, so pogosto odporni, Pseudomonas aeruginosa pa je ključni patogen. Izdelek je med redkimi penicilini, ki ohranjajo visoko aktivnost proti Pseudomonas aeruginosa. Učinkovito nadzoruje kašelj, nastajanje izpljunka, visoko vročino, dispnejo in druge manifestacije hude pljučne okužbe ter preprečuje širjenje v globoko pljučno tkivo in sistemski obtok. Pri imunsko oslabljenih populacijah, kot so starejši, bolniki, priklenjeni na posteljo, in bolniki, ki prejemajo kemoterapijo ali radioterapijo, zdravilo hitro zavre hudo okužbo dihal in zmanjša tveganje resnih zapletov, vključno z odpovedjo dihanja, zaradi česar je-terapevt prve izbire za hude okužbe dihal.
Zdravljenje okužb urogenitalnega trakta
Večino urogenitalnih okužb povzročajo invazivne po Gramu-negativne bakterije; te okužbe so nagnjene k ponovitvi in napredovanju v zapleteno bolezen. Izdelek kaže visoko dovzetnost za običajne urinske patogene in služi kot pomembno klinično sredstvo za različne okužbe sečil. Indikacije vključujejo nezapleteno okužbo sečil, zapleteno okužbo sečil, pielonefritis, cistitis, prostatitis in okužbo medenice. Učinkovito izkorenini glavne povzročitelje bolezni sečil, kot so Escherichia coli, Proteus mirabilis, Enterobacter cloacae in Pseudomonas aeruginosa.


V primerjavi z običajnimi urinskimi antibiotiki je izdelek boljši pri zapletenih okužbah, ki jih povzročajo odporni sevi. Za urinske kamne s superponirano okužbo, pooperativno naraščajočo okužbo sečil in ponavljajočo se kronično okužbo sečil hitro razreši vnetje, lajša disurijo, pogostost, nujnost, lumbago in vročino, odstrani patogene znotraj lezij in zmanjša stopnjo ponovitve. Poleg tega se zdravilo kopiči v visokih koncentracijah v tkivih sečil, ima stabilno presnovo in povzroča minimalno draženje normalnega ledvičnega tkiva. V standardnih odmerkih se lahko varno uporablja za zmerne{3}}do-hude okužbe sečil pri odraslih in otrocih, kar podpira široko klinično uporabnost.
Zdravljenje intra{0}}abdominalnih in-okužb mehkih tkiv
Intra{0}}abdominalne okužbe so pogosto polimikrobne, vključujejo tako aerobne kot anaerobne, ter hitro napredujejo in imajo visoko smrtnost, kar zahteva antibiotike širokega spektra. Izdelek ima dvojno delovanje proti aerobnim in anaerobnim bakterijam in pokriva večino povzročiteljev intra-abdominalnih okužb. Pogosto se uporablja pri hudih intra-abdominalnih stanjih, vključno s peritonitisom, intra-abdominalnim abscesom, holecistitisom in perforiranim slepičem z okužbo. Pri pooperativnih zapletih, kot sta-okužba trebušne votline na mestu kirurškega posega in okuženi ascites, hitro nadzoruje lokalno vnetje, blokira širjenje okužbe, zmanjša pooperativno{8}}umrljivost, povezano z okužbo, in olajša okrevanje.


Pri okužbah kože in mehkih-tkiv je izdelek namenjen zmerni-do-hudi bolezni, vključno s travmatično okužbo rane, okužbo opeklinske rane, celulitisom in globokim-abscesom mehkega tkiva. Takšne okužbe pogosto povzročajo odporni organizmi, kot so vrste Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa in Klebsiella, proti katerim so običajni antibiotiki omejeno učinkoviti. Izdelek prodre globoko v mehko tkivo, da doseže okužene lezije, uniči patogene, zmanjša vnetni eksudat iz ran in prepreči hude posledice, kot sta nekroza tkiva in sepsa. Posebej primeren je za proti-infektivno zdravljenje po obsežnih opeklinah in večjih travmah.
Aplikacije v bioloških raziskavah
Poleg klinične uporabe,dinatrijeva sol tikarcilinadeluje kot pomemben raziskovalni reagent v molekularni biologiji, rastlinskem genskem inženiringu in celični kulturi zaradi natančnega bakteriostatičnega ciljanja in nizke citotoksičnosti. Široko se uporablja za eksperimentalno kontrolo kontaminacije, čiščenje materiala in stabilizacijo sistema kot rutinski funkcionalni antibiotik v laboratorijih.
Bakteriostatični nadzor v rastlinskih transgenih poskusih
Pri preoblikovanju rastlin, ki ga-posreduje Agrobacterium, Agrobacterium tumefaciens dostavi tuje gene v rastlinske celice, vendar se preostale bakterije po preoblikovanju še naprej razmnožujejo, motijo diferenciacijo kalusa in razvoj sadik ter povzročajo neuspeh poskusov. Izdelek ima specifično močno baktericidno delovanje proti Agrobacterium, hkrati pa kaže zelo nizko toksičnost za rastlinske celice in kalus, ne da bi zaviral delitev in diferenciacijo celic. Zato je prednostni bakteriostatični reagent za rastlinsko transgeno delo.


Med fazo ko-kultivacije po okužbi eksplantatov z bakterijo Agrobacterium dodajanje ustrezne koncentracije izdelka popolnoma odstrani preostale bakterije na in znotraj eksplantatov ter prepreči porjavitev in kontaminacijo zaradi prekomerne rasti. Ne moti integracije in izražanja transgenov in bistveno izboljša okrevanje transgenih rastlinskih linij. Zdaj se redno uporablja pri transgenem žlahtnjenju riža, Arabidopsis thaliana, tobaka, sadja in zelenjave ter drugih rastlinskih vrst.
Nadzor kontaminacije v sistemih celičnih kultur
Kultura živalskih in mikrobnih celic zahteva strogo asepso; bakterijska kontaminacija je glavni vir eksperimentalnih artefaktov. Izdelek ima širok spekter in zavira običajne Gram-negativne in izbrane Gram-pozitivne kontaminante v sistemih kulture. V primerjavi z rutinskimi sredstvi, kot sta penicilin in streptomicin, je povezan z manjšim pojavom odpornosti in boljšo celično kompatibilnostjo.


Pri visoko-natančnem delu, vključno s kulturo izvornih-celic, kulturo-tumorskih-celic in izolacijo primarnih-celic, dopolnjen izdelek pomaga ohranjati stabilne aseptične kulture in preprečuje, da bi prekomerna rast mikrobov ogrozila sposobnost preživetja celic in celovitost podatkov. Pomembno je, da ne spremeni celičnih bioloških lastnosti, kinetike proliferacije ali profilov genske-ekspresije, kar povečuje zanesljivost celičnih-testov. Služi kot osnovni reagent za nadzor kontaminacije v bioloških laboratorijih.

Metoda 1: Metoda kemične sinteze
Kemična sintezadinatrijeva sol tikarcilinaje kompleksen in zapleten proces, ki vključuje več korakov in kemičnih reakcij.
Sintetične surovine in intermediati
Sintetične surovine dinatrijevega tikarcilina vključujejo predvsem 6-aminopenicilansko kislino (6-APA), 3-tiofen malonsko kislino ali njene derivate. Med njimi je 3-tiofen malonska kislina pomemben intermediat, postopek njene sinteze pa je prav tako relativno zapleten.
Koraki sinteze
1. Sinteza 3-tiofen malonske kisline
3-tiofen malonska kislina je ključni intermediat za sintezo dinatrijevega tikarcilina. Postopek sinteze običajno vključuje naslednje korake:
(1) Adicijska reakcija acetilena in kloroacetil klorida:
Najprej sta acetilen in kloroacetil klorid podvržena adicijski reakciji pod delovanjem katalizatorja, pri čemer nastane (E) -1,4-dikloro-3-buten-2-on.
(2) Cronenbergova reakcija:
Nato je (E)-1,4-dikloro-3-buten-2-on podvržen Krebsovi reakciji, da nastane ustrezna ketonska kislina.
(3) Reakcija hidrolize in ciklizacije:
Končno je ketonska kislina podvržena hidrolizi in reakciji ciklizacije, da dobimo 3-tiofen malonsko kislino.
2. Sinteza mononatrijeve soli tikarcilina
Po pridobitvi 3-tiofen malonske kisline je mogoče nadalje sintetizirati mononatrijevo sol tikarcilina. Posebni koraki so naslednji:
(1) Aktivacija 3-tiofen malonske kisline:
Najprej se 3-tiofen malonska kislina aktivira z reakcijo esterifikacije, da se pretvori v ustrezno estrsko spojino za nadaljnjo reakcijo kloriranja.
(2) Reakcija kloriranja:
Aktivirani 3-tiofen malonat reagira s sredstvi za kloriranje, kot je diklorosulfoksid, da nastane ustrezen acil klorid.
(3) Reakcija kondenzacije:
Nato nastali acil klorid podvržemo kondenzacijski reakciji s 6-APA. Ta korak se običajno izvede v prisotnosti ustreznih topil in katalizatorjev, da se ustvari kisla sol tikarcilina.
(4) Reakcija nastajanja soli:
Končno kislinska sol tikarcilina reagira z bazo, kot je natrijev hidroksid, da nastane sol, kar povzroči nastanek mononatrijeve soli tikarcilina.
3. Sintezaizdelek
Po pridobitvi mononatrijeve soli tikarcilina jo je mogoče nadalje obdelati, da dobimo dinatrijevo sol tikarcilina. Posebni koraki so naslednji:
(1) Priprava raztopine: Najprej raztopite mononatrijevo sol tikarcilina v primernem topilu, kot je voda ali organsko topilo.
(2) Prilagodite pH vrednost: Nato prilagodite pH vrednost raztopine z dodajanjem kisline ali baze za nadaljnje reakcije nastajanja soli.
(3) Soljenje in rafiniranje: Pri ustrezni temperaturi in pogojih mešanja se raztopini dodajo sredstva za tvorbo soli (kot so natrijev bikarbonat, natrijev acetat itd.), da pretvorijo mononatrijevo sol tikarcilina v dinatrijevo sol tikarilina.
Nato se izdelek rafinira s koraki, kot so filtracija, pranje in sušenje, da se pridobi -dinatrijeva sol tikarilina visoke čistosti. Kemična sinteza dinatrijevega tikarcilina je kompleksen in zapleten proces, ki vključuje več korakov in kemičnih reakcij. S strogim nadzorom reakcijskih pogojev, izbiro ustreznih katalizatorjev in topil ter čiščenjem produkta je mogoče pridobiti visoko-čistost in stabilno kakovost tikarilin dinatrijeve soli. Ta metoda sinteze ima široke možnosti uporabe in pomemben klinični pomen.
Metoda 2: Metoda fermentacije
Proizvodnja fermentacijedinatrijeva sol tikarcilinaje kompleksen biokemični proces, ki združuje presnovno aktivnost mikrobov s specifičnimi koraki kemične transformacije. Sledi podrobna razlaga proizvodnih korakov:
Priprava pred fermentacijo
Izhodišče fermentacijske proizvodnje je izbira primernih mikrobnih sevov. Ti sevi so običajno sposobni proizvajati penicilinske spojine in so bili pregledani in optimizirani za povečanje proizvodnje tikarcilina.
Pred formalno fermentacijo je treba bakterijske seve vzgojiti in udomačiti, da se prilagodijo okoljskim razmeram med procesom fermentacije in dosežejo optimalno rast in presnovni status.
Fermentacijski medij je mešanica hranil, potrebnih za rast in presnovo mikrobov. Za proizvodnjo fermentacijski mediji običajno vsebujejo vire ogljika (kot so glukoza, saharoza itd.), vire dušika (kot so aminokisline, sečnina itd.), anorganske soli (kot so fosfati, magnezijeve soli itd.) in rastne faktorje.
Priprava gojišča zahteva natančno kontrolo deležev in koncentracij različnih komponent, da se zagotovi normalna rast in metabolizem mikroorganizmov.
Oprema za fermentacijo je ključna naprava v proizvodnem procesu, vključno s fermentacijskimi rezervoarji, mešalniki, hladilnimi sistemi, prezračevalnimi sistemi itd.
Pred fermentacijo je treba opremo temeljito očistiti in razkužiti, da preprečimo bakterijsko kontaminacijo. Hkrati je treba preveriti stanje delovanja opreme, da zagotovimo, da lahko pravilno deluje.
Postopek fermentacije
(1) Cepljenje in gojenje
Inokulirajte gojene in udomačene seve v fermentacijski medij, da začnete proces fermentacije.
V zgodnjih fazah fermentacije je treba nadzorovati ustrezne pogoje, kot so temperatura, pH vrednost in prezračevanje, da pospešimo rast in presnovo mikroorganizmov.
(2) Kopičenje metabolitov
Ko mikroorganizmi rastejo in presnavljajo, se tikarcilin ali njegove predhodne snovi začnejo kopičiti v fermentacijski juhi.
Na tej točki je treba natančno spremljati koncentracijo in delež različnih metabolitov v fermentacijski brozgi ter stanje rasti mikroorganizmov.
(3) Prilagoditev pogojev fermentacije
Glede na rezultate spremljanja pravočasno prilagodite pogoje fermentacije, kot so temperatura, pH vrednost, stopnja prezračevanja, hitrost mešanja itd., da optimizirate izkoristek in kakovost tigasilina.
Na primer, ko se proizvodnja tikarcilina začne zmanjševati, se lahko stopnja prezračevanja in hitrost mešanja ustrezno povečata, da se spodbudi presnovna aktivnost mikrobov.
Predelava po fermentaciji
(1) Zbiranje in obdelava fermentacijske brozge
Ko proces fermentacije doseže vnaprej določen čas ali proizvodnja tikarcilina doseže največjo vrednost, ustavite fermentacijo in zberite fermentacijsko juho.
Fermentacijsko juho je treba filtrirati, centrifugirati in izvesti druge korake za odstranitev mikrobnih celic in trdnih nečistoč, kar povzroči bistro fermentacijsko juho.
(2) Ekstrakcija in čiščenje
Tikarcilin ali njegove predhodne snovi v fermentacijski brozgi je treba ločiti in prečistiti z ustreznimi koraki ekstrakcije in čiščenja.
Koraki ekstrakcije običajno vključujejo ekstrakcijo s topilom, ionsko izmenjavo, ločevanje membran itd. Koraki čiščenja vključujejo kristalizacijo, rekristalizacijo, kromatografsko ločevanje itd.
Namen teh korakov je odstraniti nečistoče in stranske -produkte iz fermentacijske brozge ter izboljšati čistost tikarcilina.
(3) Nastajanje in sušenje soli
Po ekstrakciji in čiščenju morajo tikarcilin ali njegove predhodne snovi prestati reakcijo tvorbe soli z ustreznimi bazami, da dobimo snov.
Reakcijo tvorbe soli je treba izvesti pri ustreznih pogojih temperature in pH, da zagotovimo stabilnost in izkoristek.
Nazadnje bo podvržen sušenju, da se odstranijo vlaga in hlapne nečistoče, rezultat pa je končni izdelek.
Če povzamemo, je proizvodnja izdelka kompleksen in občutljiv proces, ki zahteva strog nadzor nad pogoji in operativnimi koraki v vsaki fazi. Z nenehnim optimiziranjem in izboljšavami je mogoče povečati proizvodnjo in kakovost dinatrijevega tikarcilina, kar bo zadovoljilo povpraševanje na trgu in spodbudilo razvoj farmacevtske industrije.
pogosta vprašanja
1. Zakaj USP nastavi vsebnost tikarcilina na "80,0%–94,0%" za sol v razsutem stanju, vendar na "90,0%–115,0%" za končno injekcijo? Ali ne bi morala biti sol čistejša?
+
-
To jene o čistosti, ampak o osnovi izračuna. Za sol v razsutem stanju (80–94 %) je vsebnost izračunanana brezvodni osnoviin odraža intrinzično specifikacijo zdravilne učinkovine. Za končano injekcijo (90–115 %) se izračunakot je(zahtevek na etiketi), ki omogoča prepolnitev in razredčitev pomožne snovi. Sol jenever 100%zaradi vsebnosti natrija, ostankov topil in vode; USP 29 zahteva jakost večjo ali enako 800 µg/mg (~84 % pri 952 µg/mg teoretično).
2. Njegov glavni produkt razgradnje ima lasten UNII (0A6CP1X10G). Kaj je ta spojina in zakaj je pomembna za ravnanje s prahom?
+
-
JeTicarcilloic Acid– peniciloinska kislina, ki jo tvorihidroliza -laktamskega obroča. To jeprimarna pot razgradnje. Njegov obstoj pojasnjuje, zakaj je treba tikarcilin v prahu shranjevati vtesne posodein zaščiten pred vlago. USP omejuje vodo na manj kot ali enako 6,0 % prav iz tega razloga; izpostavljenost vlagi sproži odprtje obroča in inaktivira zdravilo.
3. Podatki o stabilnosti kažejo paradoks: izgubi 7 % v 3 dneh pri 23 stopinjah, vendar 14 % v 5 dneh. Zakaj je stopnja razgradnje nelinearna?
+
-
To jeavtokatalitsko hidrolizo. Začetni produkti razgradnje (tikarciloična kislina)zakisajo mikrookolje, kar pospeši nadaljnjo razgradnjo. Skok »7 % pri 3d → 14 % pri 5d« odraža te pozitivne povratne informacije. Pri 4 stopinjah izguba ostane<7% for 21 days, then jumps to 12% at 30 days – same mechanism, simply slowed by cold. This is why datumi »izven-uporabe« niso linearne ekstrapolacije.
4. Kako je lahko tikarcilin v prahu hkrati "slab induktor" -laktamaz, vendar zelo občutljiv zanje? Ali ni to protislovno?
+
-
Indukcija in hidroliza sta različni lastnosti. Tikarcilin je aslab induktor– šibko spodbuja bakterije kproizvajajoveč -laktamaze. Ko pa je encim že prisoten (bodisi konstitutivni ali induciran z drugimi zdravili), je tikarcilinodlično hidrolizirans številnimi -laktamazami razreda I. Zato dodajanje klavulanata (zaviralec samomora) reši njegovo aktivnost in zakaj lahko sam klavulanatparadoksalno nasprotujejotikarcilin v nekaterihEnterobactersevov tako, da inducira več encima, kot ga zavira.
Priljubljena oznake: tikarcilin dinatrijeva sol cas 4697-14-7, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, za prodajo







