Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev cimetidina v prahu cas 51481-61-9 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni cimetidin v prahu cas 51481-61-9 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Cimetidin v prahu, molekulska formula je C10H16N6S, CAS 51481-61-9, relativna molekulska masa pa 252,34 g/mol. Bel ali umazano bel prah, grenak, tekoč, netopen v vodi, rahlo topen v etanolu in kloroformu, topen v ocetni kislini, dušikovi kislini, koncentrirani klorovodikovi kislini in raztopini natrijevega hidroksida. V kislem okolju obstaja kot kation, v nevtralnem ali alkalnem pa kot nevtralna oblika. Spojine z nižjo pKa in višjo stopnjo ionizacije se uporabljajo predvsem pri zdravljenju bolezni, kot sta peptični ulkus in hiperacidnost. Njegova posebna molekularna zgradba določa, da ima določeno biološko aktivnost in farmakološke učinke, vendar je tudi občutljiv na raztapljanje in fotolizo ter druge dejavnike, zato ga je treba skrbno shranjevati in uporabljati. Je nekakšen antagonist receptorjev H2, ki se uporablja predvsem pri zdravljenju želodčne bolečine, peptičnega ulkusa in drugih bolezni, ki jih povzroča hiperacidnost.
Dodatne informacije o kemični spojini:
oblika izdelka
Cimetidin +. COA
|
|
|
|
Kemijska formula |
C19H20O3 |
|
Natančna masa |
296 |
|
Molekulska teža |
296 |
|
m/z |
296 (100.0%), 297 (20.5%), 298 (2.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 77.00; H, 6.80; O, 16.20 |
Cimetidin v prahuje zdravilo, ki zavira izločanje želodčne kisline. Njegov glavni mehanizem delovanja je kompetitivno zaviranje histaminskega receptorja H2 na želodčni sluznici, s čimer zmanjša kislost želodčnega soka in izločanje želodčne kisline. Poleg uporabe pri zdravljenju bolezni prebavil, kot sta peptični ulkus in refluksni ezofagitis, ima cimetidin še različne druge klinične uporabe.
1. Peptični ulkus in gastroezofagealna refluksna bolezen:
Cimetidin je prvi antagonist receptorjev H2, razvit za zdravljenje peptične razjede, ki spodbuja celjenje razjede z zmanjšanjem izločanja želodčne kisline in zaščito želodčne stene. Istočasno se cimetidin uporablja tudi pri zdravljenju gastroezofagealne refluksne bolezni, ki lahko ublaži substernalno bolečino, regurgitacijo kisline, spahovanje in druge simptome ter zmanjša pojavnost ezofagealnega spazma.
2. Zollingerjev-Ellisonov sindrom in bolezen PEPSI:
Zollingerjev-Ellisonov sindrom je zelo redka motnja, za katero so značilni tumorji v prebavilih in trebušni slinavki, ki izločajo velike količine želodčne kisline. Cimetidin, zdravilo, ki zavira izločanje želodčne kisline, se je izkazalo za pomembno pri zdravljenju Zollinger-Ellisonovega sindroma.
Poleg tega se cimetidin uporablja tudi pri redki infekcijski gastritis bolezni PEPSI, ki lahko lajša simptome bolnikov s to boleznijo in spodbuja izboljšanje stanja.
3. Purpurni nefritis:
Purpurni nefritis je avtoimunska bolezen, ki se kaže s poškodbo glomerulov, nenormalnim delovanjem ledvic in hematurijo. Cimetidin kot zdravilo z antihistaminskim učinkom lahko zavira prepustnost glomerulne bazalne membrane in s tem zmanjša pojav proteinurije in hematurije. Poleg tega lahko cimetidin zmanjša tudi imunski odziv z zmanjšanjem napada celic T na ledvice in s tem izboljša delovanje ledvic.
4. Rak dojke in prostate:
Ugotovljeno je bilo, da cimetidin zavira rast in širjenje raka dojke in prostate. Njegov mehanizem je lahko povezan z njegovo funkcijo zaviranja histamina in zmanjšanja izločanja transfernega faktorja. Cimetidin je postal pogosto uporabljeno adjuvantno zdravilo pri zdravljenju raka dojke in prostate.
5. Imunomodulatorji:
Cimetidin lahko vpliva na proizvodnjo in delovanje imunskih celic, kot so celice T, celice B in makrofagi, tako da zavira učinek histamina, tako da doseže učinek imunske regulacije. Lahko se uporablja za zdravljenje avtoimunskih bolezni, kot so revmatoidni artritis, psoriaza in Behcetova bolezen, ter ima dobro varnost in toleranco.
6. Kožne bolezni:
Cimetidin se lahko uporablja tudi za zdravljenje različnih kožnih bolezni, kot so kronična urtikarija, vitiligo in edematozne kožne bolezni. zdravljenja.
Skratka, cimetidin ni le zdravilo za zdravljenje peptičnega ulkusa, ampak ima širok spekter uporabe pri boleznih glomerulov, raku, imunski regulaciji in na drugih področjih. Cimetidin ima širok-spekter farmakoloških učinkov in dokazano dobre učinke pri zdravljenju različnih bolezni.
Cimetidin v prahuje zdravilo, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju želodčnih bolezni. Njegove sintezne metode vključujejo predvsem: metodo derivata 4-amino-2-pikolina, tiocianatno metodo, metodo polietilen glikola (PEG), metodo reakcije tekoče faze, sintezo s pomočjo mikrovalov in druge metode. Te metode so podrobno opisane spodaj:
Najzgodnejša sintetična metoda cimetidina je metoda derivata 4-amino-2-pikolina, njeni glavni koraki pa vključujejo reakcijo benzimida in etil izocianata, da nastane 3-(2-metil-4-azapiridin azol-5-il)-N-fenilpropanamid, čemur sledi redukcija aluminijevega hidroksida in toplotna polikondenzacija, da nastane Cimetidin.
Prednost te metode je, da je reakcija enostavna, surovine je enostavno pridobiti in izkoristek je kar 80-odstoten, vendar še vedno obstajajo določene pomanjkljivosti, kot sta potreba po uporabi aluminijevega hidroksida in visoko{1}}temperaturna toplotna kondenzacijska reakcija, ki bo povzročila določeno škodo okolju in zdravju ljudi.
Tiocianatna metoda je metoda, ki se običajno uporablja pri pripravi cimetidina. Glavni koraki so uporaba terc-butil tiocianata in 2-pikolina kot začetnih snovi za reakcijo, da se ustvari 3-(2-metil-4-azapirazol-5-il)-N-fenilpropanamid, čemur sledita redukcija in toplotna polikondenzacija, da se ustvari cimetidin.
Ta metoda ima prednosti visokega izkoristka (več kot 90 %), enostavnega delovanja in enostavnega dostopa do surovin. Vendar pa je tiocianat, ki se uporablja v njem, hlapen in deluje stimulativno na telo, zato ga je treba zaščititi.
Metoda PEG je nova metoda sinteze cimetidina. Njegovo načelo je, da se v reakcijo skupaj doda PEG, ki vsebuje prekurzorsko spojino cimetidina, in kisli katalizator (kot je kalijev dihidrogenfosfat). PEG spojine so topne v vodi in ščitijo predhodne spojine pred hidrolizo, oksidacijo ali zakisanjem.
Ta metoda ima prednosti enostavnega delovanja, visokega donosa in brez škode za okolje. Vendar pa je delovanje spojine PEG zapleteno in zahteva skrbno delovanje, med postopkom pa se lahko pojavijo težave, kot sta kristalizacija in razgradnja PEG, kar vpliva na izkoristek.
Metoda reakcije s tekočo{0}}fazo je hitra in priročna sintetična metoda za cimetidin. Njegov osnovni princip je reakcija 2-pikolina, terc-butil tiocianata in benzimida v pogojih reakcije tekoče faze. Cimetidin lahko dobimo po redukciji aluminijevega oksida in reakciji toplotne polikondenzacije.
Ta metoda ima prednosti preprostega delovanja in kratkega reakcijskega časa, vendar zahteva reakcija, da je ustrezno molsko razmerje benzimida in terc-butiltiocianata 1:2, reakcijski proces pa je težko nadzorovati, zato je potrebno večkratno testiranje in optimizacijo.
Metoda sinteze-s pomočjo mikrovalov je nova vrsta metode sinteze cimetidina, njeno glavno načelo je pod pogojem segrevanja z mikrovalovi, z uporabo-pomoči mikrovalov,
Pospeši hitrost reakcije. Posebni koraki vključujejo: dodajanje etiltiocianata in izopropanola v mikrovalovni reaktor, dodajanje presežka 2-pikolina in izvajanje segrevanja s pomočjo mikrovalov z močjo približno 50 %, dokler se barva raztopine ne spremeni iz svetle v temno in je reakcija končana. Oborino smo nato izolirali in očistili.
Ta metoda ima prednosti hitre reakcijske hitrosti, visokega izkoristka in enostavnega delovanja. Ker pa lahko mikrovalovno segrevanje povzroči burno reakcijo, je treba paziti na varno delovanje.
Če povzamemo, obstajajo različne sintetične metodeCimetidin v prahu, in se lahko izbere ustrezen način priprave glede na dejanske potrebe. Različne metode imajo svoje prednosti in slabosti v smislu težavnosti delovanja, donosa, časa delovanja, prijaznosti do okolja ter vpliva na zdravje in varnost ljudi.
neželeni učinek
Cimetidin, kot klasičen antagonist histaminskih receptorjev H₂, igra pomembno vlogo pri zdravljenju bolezni, povezanih z želodčno kislino, od lansiranja leta 1976. Njegova praškasta oblika (Cimetidin v prahu) se še vedno uporablja v klinični praksi zaradi enostavnosti prilagajanja odmerka in posebnih načinov dajanja (kot sta nazalno hranjenje in enteralna prehrana). Vendar pa je s-poglobljenimi raziskavami njegovega farmakološkega mehanizma in dolgotrajnim-kliničnim opazovanjem njen spekter neželenih učinkov postopoma postal jasnejši.
Pogosti neželeni učinki
Reakcije prebavnega sistema
Driska: Stopnja pojavnosti je približno 5–10 %, kar je pogostejše v zgodnjih fazah jemanja zdravil in je lahko povezano z neravnovesjem črevesne mikrobiote ali spremembami pH v črevesju po zaviranju želodčne kisline. Značilna manifestacija je vodeno blato, 3-5 krat na dan, ki se umiri 1-2 dni po prekinitvi zdravljenja.
Zaprtje: Majhno število bolnikov (približno 2% -3%) ima počasno črevesno peristaltiko zaradi zmanjšanega izločanja želodčne kisline, kar vodi do težav pri defekaciji, zlasti pri starejših bolnikih.
Slabost/bruhanje: Stopnja incidence je približno 3-5 %, kar je lahko povezano z neposredno stimulacijo želodčne sluznice ali učinki zdravila na centralni živčni sistem. Običajno se izboljša po prilagoditvi odmerka ali kombinaciji s prokinetiki.
Odziv centralnega živčnega sistema
Glavobol/omotica: Stopnja incidence je približno 4 % -8 %, kar je lahko povezano z ne-nespecifičnim antagonizmom histaminskih receptorjev H₁, ki ga povzročajo zdravila po prehodu skozi krvno-možgansko pregrado (BBB). Običajno je blago in traja 1-3 dni.
Zaspanost/utrujenost: približno 3–5 % bolnikov poroča o dnevni zaspanosti, zlasti v zgodnjih fazah jemanja zdravil, kar je lahko povezano z osrednjimi zaviralnimi učinki.
Duševne motnje: redke, vendar hude, vključno z anksioznostjo, depresijo, delirijem (zlasti pri starejših ali kritično bolnih bolnikih), s stopnjo incidence približno 0,1 % -0,5 %. Okrevanje je mogoče doseči v 48 urah po prekinitvi zdravljenja.
Cimetidin lahko zavira sintezo histamina v možganih, moti cikel budnosti in spanja, starejši bolniki pa so bolj dovzetni za prizadetost zaradi povečane prepustnosti krvno-možganske pregrade.
Odziv endokrinega sistema
Antiandrogeni učinek: Dolgotrajna uporaba visokih -odmerkov (več kot ali enaka 1,6 g na dan) lahko povzroči razvoj prsi pri moških (približno 1 % -2 %), zmanjšan libido, erektilno disfunkcijo (0,5 % -1 %) in galaktorejo pri ženskah (0,3 % -0,8 %). Mehanizem je zaviranje osi gonad hipotalamus-hipofiza in zmanjšanje izločanja testosterona.
Povišan prolaktin: Pri približno 5% -10% bolnikov se pojavi blago zvišanje serumskega prolaktina (PRL), vendar le nekaj (približno 1%) doživi klinično galaktorejo.
Reakcija hematološkega sistema
Nudimo različne sestavne dele menjalnika, vključno z zobniki, valjčnimi verigami, zobniki, sklopkami, letvami, pesti, jermenicami, stožčastimi pušami, sedeži ležajev in še več.
Resni neželeni učinki
Nevrotoksičnost
Tresoč delirij: Pri zdravljenju gastrointestinalnih zapletov pri alkoholikih lahko povzroči tresenje, halucinacije in dezorientacijo, podobno sindromu odtegnitve od alkohola, s stopnjo incidence približno 0,05 % -0,1 %. Mehanizem je lahko povezan z neravnovesjem sistema gama aminomaslene kisline (GABA) in penetracijo BBB cimetidina med odtegnitvijo alkohola.
Epileptični napadi: izjemno redki (<0.01%), may be related to lowering the seizure threshold or drug interactions (such as in combination with phenytoin sodium).
Načelo zdravljenja: Takoj prenehajte z jemanjem zdravila, dajte 5-10 mg diazepama intravensko za nadzor simptomov in po potrebi uporabite fenobarbital.
Hepatotoksičnost
Zvišane ravni transaminaz: Pri približno 2 % do 5 % bolnikov se pojavi blago zvišanje ALT/AST (<3-fold upper limit), which is usually asymptomatic and reversible after discontinuation of medication.
Akutna poškodba jeter: izjemno redka (<0.01%), manifested as jaundice and coagulation disorders, requiring immediate discontinuation of medication and supportive treatment.
Mehanizem: lahko je imunsko-posredovana poškodba jetrnih celic ali presnovna toksičnost.
Alergijske reakcije
Izpuščaj/urtikarija: Stopnja incidence je približno 1% -3%, večinoma gre za preobčutljivostne reakcije tipa I, ki se kažejo kot eritem in srbenje, ki jih je mogoče ublažiti z jemanjem antihistaminikov po prekinitvi zdravljenja.
Vaskularni edem: redki (<0.1%), may involve the larynx and cause difficulty breathing, requiring emergency treatment (subcutaneous injection of adrenaline 0.3-0.5mg).
Navzkrižna alergija: Posamezniki, ki so alergični na druge antagoniste receptorjev H ₂ (kot je ranitidin), imajo povečano tveganje za alergijo na cimetidin.
Priljubljena oznake: cimetidin v prahu cas 51481-61-9, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo