Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev eksemestana v prahu na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni eksemestan v prahu, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Eksemestan, kemično znan kot 6-metilenandrosta-1,4-dien-3,17-dion (CAS 107868-30-4), je steroidni zaviralec aromataze (AI) z ireverzibilnimi vezavnimi lastnostmi. Tržijo se pod blagovnimi znamkami, kot soAromasin, se uporablja predvsem pri zdravljenju raka dojke-pozitivnega na hormonske receptorje pri ženskah po menopavzi. Poleg onkologije je eksemestanov edinstveni mehanizem delovanja vzbudil zanimanje za njegovo potencialno uporabo pri zdravju kosti, presnovi lipidov in celo kot raziskovalno orodje v endokrinologiji.
Rak dojk je najpogostejša maligna bolezen pri ženskah po vsem svetu, pri čemer podtipi HR+ predstavljajo približno 70 % primerov. Pri ženskah po menopavzi se proizvodnja estrogena premakne iz jajčnikov v periferna tkiva, kjer se androgeni prek encima aromataze pretvorijo v estrogene. Zaviralci aromataze (AI), kot je eksemestan, so revolucionirali zdravljenje z usmerjanjem na to pot, saj ponujajo večjo učinkovitost in varnost v primerjavi s starejšimi terapijami, kot je tamoksifen.
Informacije o izdelkih
Eksemestan+. COA
|
|
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Eksemestan | |
| št. CAS | 107868-30-4 | |
| Količina | 45 kg | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 20250718012 | |
| MFG | 22. junij 2025 | |
| EXP | 22. junij 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bela do umaza{0}}bela | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.13% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | >98% | 99.20% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.18% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 30 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 300 ppm |
| Shranjevanje | -80 stopinj, 2 leti; -20 stopinj, 1 leto (zaprto shranjevanje, stran od vlage) | |
|
|
||
|
|
||
| Shaanxi Chuzhan je tehnološko podjetje, specializirano za raziskave in razvoj, proizvodnjo kemikalij in storitve prilagajanja opreme ter zagotavlja rešitve celotne-verige OEM/ODM. Ponujamo prilagodljive storitve po meri celotnega-procesa, od raziskav in razvoja formule do izbire opreme, vse pa je mogoče temeljito prilagoditi glede na zahteve strank. Podprite tehnično sodelovanje v celotnem-ciklu od poskusov v{-majhnem- obsegu,-poskusov v srednjem- obsegu do proizvodnje v- velikem- obsegu, opremljeno s strokovno ekipo inženirjev, ki zagotavlja predloge za optimizacijo procesa, in lahko prilagodi oznake za embalažo glede na zahteve blagovne znamke strank. | ||
Kemijske lastnosti in formulacija
Eksemestan je 17-oksosteroid z molekulsko formulo C₂₀H₂₄O₂ in molekulsko maso 296,403 g/mol. Strukturno ima metilensko skupino na 6-položaju androstanskega skeleta, kar ga razlikuje od drugih steroidnih spojin. Spojina je bel do rahlo rumen kristaliničen prah s tališčem v območju od 155,13 stopinj do 191 stopinj, odvisno od vira in čistosti. Je praktično netopen v vodi, vendar topen v organskih topilih, kot so metanol, N,N-dimetilformamid in kloroform, kar olajša njegovo formulacijo v peroralne tablete ali kapsule.
Eksemestan v prahu-farmacevtske kakovosti je običajno shranjen pod nadzorovanimi pogoji, da se ohrani stabilnost. Na primer, priporočljivo je, da prašek shranjujete pri -20 stopinjah za dolgoročno shranjevanje (do 3 leta) ali pri 4 stopinjah za krajša obdobja (do 2 leti). Ko je eksemestan raztopljen v topilih, ima rok uporabnosti 6 mesecev pri -80 stopinjah ali 1 mesec pri -20 stopinjah, kar poudarja pomen pravilnega shranjevanja za preprečitev razgradnje.
Farmakološki mehanizem delovanja
Aromataza je encim, odgovoren za pretvorbo androgenov (npr. androstendiona) v estrogene (npr. estradiol). Pri ženskah po menopavzi periferna tkiva (npr. maščobno tkivo, mišice) postanejo primarni viri sinteze estrogena, kar spodbuja hormon{7}}odvisno rast raka dojke. Eksemestan zavira aromatazo z:
Ireverzibilna vezava: 6-metilenska skupina v eksemestanu tvori kovalentno vez s hemskim delom aromataze, kar trajno inaktivira encim.
Visoka selektivnost: Eksemestan kaže minimalne ne{0}}ciljne učinke z vrednostmi IC50 30 nM (človeška placentna aromataza) in 40 nM (podganja jajčnikova aromataza).
Androgeno delovanje: za razliko od ne-steroidnih AI eksemestan ohranja šibke androgene lastnosti, kar lahko prispeva k njegovim ugodnim učinkom na mineralno kostno gostoto (BMD) in profile lipidov.
Farmakokinetika
Absorpcija: Peroralna biološka uporabnost je približno 42 %, največje koncentracije v plazmi (Cₘₐₓ) pa so dosežene v 2–3 urah.
Distribution: It is highly protein-bound (>90%) na albumin in alfa-1-kisli glikoprotein.
Presnova: presnavljajo predvsem encimi citokroma P450 (CYP), zlasti CYP3A4, z manjšim deležem CYP1A2 in CYP2C8.
Izločanje: končni razpolovni-čas je 24 ur, z izločanjem z urinom (40 %) in blatom (40 %).
Klinične aplikacije
Eksemestan je FDA-odobril za:
Adjuvantno zdravljenje: po 2–3 letih jemanja tamoksifena pri ženskah po menopavzi z rakom dojke v zgodnji -fazi (kot del zaporednega zdravljenja).
Napredovala bolezen: druga-linija zdravljenja metastatskega raka dojke po napredovanju z ne-steroidnimi AI.
Ključna klinična preskušanja:
Preskus MA-17: Eksemestan je zmanjšal tveganje ponovitve za 32 % v primerjavi s placebom, če je bil uporabljen kot podaljšano adjuvantno zdravljenje po tamoksifenu.
Preskus IES: Zaporedno zdravljenje z eksemestanom po tamoksifenu je izboljšalo preživetje-brez bolezni (DFS) za 19 % v primerjavi s 5-letnim nadaljevanjem tamoksifena.
Preskus SoFEA: pri metastatskem raku dojke je eksemestan pokazal ne-inferiornost megestrol acetatu z boljšim varnostnim profilom.
Zdravje kosti
Pomanjkanje estrogena pospeši izgubo kosti, kar poveča tveganje za zlome pri ženskah po menopavzi. Androgene lastnosti eksemestana lahko ublažijo ta učinek:
Pri podganah z ovariektomijo je eksemestan (20–100 mg/kg/teden) povečal BMD v ledvenem delu za 15 % in zmanjšal serumski piridinolin (označevalec resorpcije kosti) za 30 %.
Majhna študija pri ljudeh je poročala o stabilni MKG pri bolnicah z zgodnjim rakom dojke, ki so jih 2 leti zdravili z eksemestanom, v nasprotju z izgubami MKG, opaženimi pri ne-steroidnih AI.
Presnova lipidov
Pomanjkanje estrogena pogosto poslabša profile lipidov, kar poveča tveganje za srčno-žilne bolezni. Androgena aktivnost eksemestana lahko to izravna:
Pri ovariektomiranih podganah je eksemestan znižal skupni holesterol za 25 % in LDL-C za 30 %.
Podatki o ljudeh so omejeni, vendar preskušanje faze II pri zdravih ženskah po menopavzi ni pokazalo pomembnih sprememb lipidnih parametrov po 12 tednih eksemestana (25 mg/dan).
Druge možne uporabe
Rak endometrija: predklinične študije kažejo, da eksemestan lahko zavira proliferacijo rakavih celic endometrija prek znižanja estrogenskih receptorjev.
Sindrom policističnih jajčnikov (PCOS): sposobnost eksemestana, da zmanjša sintezo androgenov, bi lahko koristila ženskam s PCOS, čeprav ni kliničnih dokazov.
Študija primera
Profil pacienta
62-letna ženska po menopavzi z metastatskim rakom dojke HR+/HER2− je napredovala po 4 letih adjuvantnega zdravljenja s tamoksifenom. Prešla je na eksemestan 25 mg/dan, vendar je po 3 mesecih razvila hudo artralgijo in hiperholesterolemijo 2. stopnje.
Intervencija
Da bi ublažili neželene učinke, je onkološka ekipa sodelovala z lekarno za pripravo spojin, da bi preoblikovala eksemestan v transdermalni gel (10 % m/m v organogelu s pluronskim lecitinom). Gel so dnevno nanašali na notranjo stran stegna, s čimer so zaobšli presnovo prvega prehoda in zmanjšali sistemsko izpostavljenost.
Rezultati
Učinkovitost: Stabilna bolezen se vzdržuje 12 mesecev (v primerjavi z . 6 meseci pri peroralnem eksemestanu).
Varnost: Artralgija je izginila v 2 tednih; ravni holesterola so se normalizirale po 4 tednih.
Skladnost: Bolnik je dal prednost gelu zaradi enostavne uporabe in manj stranskih učinkov.
Ta primer poudarja potencial praška eksemestana v personalizirani medicini, ki omogoča prilagojene formulacije za bolnike z intoleranco na standardno peroralno terapijo.
Varnost in prenašanje
Pogosti neželeni učinki:
Mišično-skeletni: artralgija (30–50 %), osteopenija (10–20 %).
Vazomotorični: vročinski utripi (20–30 %).
Prebavila: slabost (10–15 %), utrujenost (10 %).
Resna tveganja:
Osteoporoza: dolgotrajna-uporaba (več kot ali enako 5 let) lahko poveča tveganje za zlome, zaradi česar je potrebno spremljanje BMD.
Srčno-žilni dogodki: mešani podatki; nekatere študije kažejo na nevtralen učinek, medtem ko druge poročajo o povečanem tveganju za hipertenzijo.
Interakcije z zdravili: presnavlja se s CYP3A4, zato lahko močni induktorji (npr. rifampin) ali zaviralci (npr. ketokonazol) spremenijo njegove ravni v plazmi.
Kontraindikacije:
Nosečnost: teratogen pri živalih; kontraindicirano pri nosečnicah ali doječih materah.
Preobčutljivost: bolniki z anamnezo anafilaksije-povezane z eksemestanom naj se izogibajo uporabi.
Huda okvara jeter/ledvic: Pri bolnikih s cirozo razreda C po Child-Pughu ali eGFR bo morda potrebna prilagoditev odmerka<30 mL/min.
Formulacijski izzivi in inovacije
Omejitve peroralnih tablet
Topnost: eksemestan je slabo topen v vodi (0,008 mg/ml pri 25 stopinjah), kar omejuje biološko uporabnost.
Stabilnost: prašek se razgradi pod svetlobo in vlago, zato so potrebni strogi pogoji shranjevanja (–20 stopinj za dolgo-uporabo).
Prilagodljivost odmerjanja: fiksne tablete po 25 mg morda ne bodo ustrezale bolnikom, ki potrebujejo prilagajanje odmerka (npr. tistim z okvaro ledvic).
Mešanje s praškom eksemestana
Eksemestan v prahu je neprecenljiv v lekarnah za pripravo formulacij po meri:
Peroralne suspenzije: uporaba sotopil (npr. DMSO, etanol) ali ciklodekstrinov za izboljšanje topnosti.
Transdermalni geli: 10-odstotni m/m eksemestan gel v organogelu pluronskega lecitina (PLO) obide metabolizem prvega-prehoda in zmanjša sistemsko toksičnost.
Podkožni vsadki: vsadki s-zadrževanim sproščanjem za bolnike, ki ne morejo pogoltniti tablet.
Študija primera: 62-letna ženska z metastatskim rakom dojke je ob peroralnem dajanju eksemestana razvila hudo artralgijo. Farmacevtska lekarna ga je preoblikovala v transdermalni gel, s čimer je odpravila njene simptome in hkrati ohranila nadzor nad boleznijo 12 mesecev.
Nastajajoče raziskave in prihodnje smeri
Kombinirane terapije
Z zaviralci CDK4/6: preskušanje MONARCH-3 je ocenilo eksemestan in abemaciklib pri HR+/HER2− metastatskem raku dojke, pri čemer so poročali o medianem preživetju brez napredovanja bolezni 28,2 meseca v primerjavi s 14,8 meseca pri samo eksemestanu (HR=0.54, p < 0,001).
Z zaviralci mTOR: Preskušanje BOLERO-2 je pokazalo, da sta eksemestan in everolimus izboljšala PFS za 4 mesece v primerjavi z monoterapijo z eksemestanom (7,4 v primerjavi z . 3.2 meseci, HR=0.43, p < 0,001).
Za-ščitni učinki na kosti
Predklinične študije kažejo, da lahko šibka androgena aktivnost eksemestana spodbudi diferenciacijo osteoblastov in prepreči izgubo kostne mase,-ki jo povzroči pomanjkanje estrogena. Ta hipoteza se preizkuša v preskušanju SWOG S1202 (NCT01596745), ki ocenjuje vpliv eksemestana na MKG pri ženskah, ki so preživele zgodnjo -fazo raka dojke.
Personalizirana medicina
Farmakogenomske študije so odkrile polimorfizme v CYP19A1 (gen za aromatazo), ki vplivajo na učinkovitost eksemestana. Na primer, različica rs4646 je povezana z izboljšanim DFS pri bolnikih,-zdravljenih z eksemestanom, kar utira pot genotipsko-vodenemu zdravljenju.
Eksemestan v prahu predstavlja temelj zdravljenja raka dojke- s pozitivnimi hormonskimi receptorji, saj ponuja edinstveno kombinacijo učinkovitosti in prenašanja. Njegova ireverzibilna inhibicija aromataze, skupaj s potencialnimi koristmi za zdravje kosti in lipidov, ga postavlja kot vsestransko sredstvo, ki presega onkologijo.
Vendar pa dolgoročni-varnostni pomisleki-zlasti v zvezi z gostoto kosti in srčno-žilnim tveganjem-zahtevajo stalen nadzor. Ker raziskave nadaljujejo z razkrivanjem mehanizmov in biomarkerjev eksemestana, se bo njegova vloga v personalizirani medicini še povečala, s čimer bo utrdila svoje mesto v terapevtskem orožju proti boleznim, ki jih-poganja estrogen.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšna je temna stran eksemestana?
+
-
Pogosti neželeni učinki eksemestana vključujejovročinski oblivi, bolečine v sklepih in utrujenost. Tanjšanje kosti, ki je manj pogosto, je mogoče preprečiti z jemanjem dodatkov in uživanjem hrane, bogate s kalcijem in vitaminom D. Čeprav so redke, so možne resne težave s srcem, povezane z eksemestanom.
Ali se eksemestan šteje za kemoterapijo?
+
-
To je pomembno razumetieksemestan ni tradicionalno zdravilo za kemoterapijoin ima drugačen način dela. Deluje tako, da zmanjša količino hormonov, kar ustavi rast in širjenje rakavih celic.
Ali se z eksemestanom zredite?
+
-
Aromasin (eksemestan) je zdravilo na recept, ki se uporablja za zdravljenje nekaterih vrst raka dojke. Aromasin lahko povzroči neželene učinke, ki segajo od blagih do resnih.Primeri vključujejo povečanje telesne masein izpadanje las.
Kako dolgo lahko ostanete na eksemestanu?
+
-
Priporočeno trajanje jemanja eksemestana je odvisno od vaše individualne situacije. Ljudje, ki se zdravijo zaradi primarnega raka dojke, običajno jemljejo eksemestanpet do deset let. Nekateri ljudje začnejo jemati eksemestan po nekaj letih jemanja zdravila za hormonsko terapijo tamoksifen.
Kaj je bolje, anastrozol ali eksemestan?
+
-
Steroidni zaviralec eksemestan je delno nenavzkrižno-odporen z nesteroidnimi zaviralci aromataze in je blag androgen terbi se lahko izkazalo za boljše od anastrozola glede učinkovitosti in toksičnosti, zlasti z manjšo izgubo kosti.
Priljubljena oznake: eksemestan v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo