Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev ibuprofena v prahu cas 15687-27-1 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni ibuprofen v prahu cas 15687-27-1, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Ibuprofen v prahu, znan tudi kot izobutilbenzen propionska kislina, CAS 15687-27-1, bel kristalinični prah, brez vonja in okusa. Netopen v vodi, zlahka topen v alkoholih in mnogih drugih organskih topilih, stabilen pri sobni temperaturi in tlaku. Je antipiretik, analgetik, nesteroidno protivnetno zdravilo. Ta izdelek lahko zavira ciklooksigenazo, zmanjša sintezo prostaglandinov in povzroči analgetične in protiv-vnetne učinke; Ima antipiretično vlogo preko centra za termoregulacijo hipotalamusa. Je nesteroidno protivnetno-zdravilo, ki lahko lajša vročino in bolečino. Ibuprofen, tako kot drugi derivati 2-arilpropionata (kot so ketoprofen, flurbiprofen, naproksen itd.) V položaju je kiralni center, zato ima izobutilbenzenpropionska kislina dva enantiomera, ki bosta imela različne učinke na fiziologijo in presnovo. Dejansko ima (S)-(+)-izobutilbenzen propionska kislina (tj. dekstralni ibuprofen) očitno delovanje tako pri eksperimentalnem odkrivanju kot pri kliničnih preskušanjih. Trenutno je izobutilbenzen propionska kislina na trgu racemna mešanica, kar pomeni, da polovica sestavin ni praktična.
Izdelki na spodnji rumeni sliki so iz te serije izdelkov in naš laboratorij lahko zagotovi končne izdelke ali prilagojeno tehnologijo. Pošljite nam vaše zahteve po e-pošti.
|
Kemijska formula |
C13H18O2 |
|
Natančna masa |
206 |
|
Molekulska teža |
206 |
|
m/z |
206 (100.0%), 207 (14.1%) |
|
Elementna analiza |
C, 75.69; H, 8.80; O, 15.51 |
|
|
|
Ibuprofen, kot nesteroidno protivnetno zdravilo (NSAID), ima več antipiretičnih, analgetičnih in protivnetnih učinkov z zaviranjem aktivnosti ciklooksigenaze (COX) in zmanjšanjem sinteze prostaglandinov.
1. Obvladovanje bolečine
Blaga do zmerna bolečina: je pogosto uporabljeno zdravilo za lajšanje nevisceralnih bolečin, kot so glavobol, zobobol, bolečine v mišicah, nevralgija, dismenoreja itd. Bolnice s primarno dismenorejo lahko na primer dosežejo 70-80-odstotno stopnjo olajšanja bolečine po peroralnem jemanju ibuprofena. Njegov mehanizem delovanja je zaviranje sinteze prostaglandinov in zmanjšanje čezmernih kontrakcij gladkih mišic maternice.
Pooperativna bolečina: po manjši operaciji lahko učinkovito zmanjša bolečino v rani in pospeši okrevanje bolnika. Njegov analgetični učinek je primerljiv z opioidnimi zdravili, vendar ima nizko odvisnost in manj stranskih učinkov.
Kronična bolečina: Pri kroničnih bolečinah, kot sta bolečina v spodnjem delu hrbta in nevralgija, se lahko uporablja kot del multimodalnega načrta za obvladovanje bolečine za izboljšanje kakovosti življenja bolnikov.
2. Zdravljenje vnetnih bolezni
Revmatoidni artritis (RA) in osteoartritis (OA): Z zaviranjem sproščanja vnetnih mediatorjev, kot so prostaglandini in levkotrieni, se zmanjša rdečina sklepov, bolečina in jutranja okorelost ter izboljša gibljivost sklepov. Dolgotrajna uporaba lahko odloži poškodbe strukture sklepov, vendar je treba pozornost nameniti zaščiti prebavil.
Vnetje mehkih tkiv, kot sta tendinitis in burzitis, lahko hitro ublaži lokalno bolečino in oteklino ter pospeši razrešitev vnetja.
Ankilozirajoči spondilitis (AS): z zaviranjem vnetnega odziva hrbtenice, zmanjšanjem bolečine v spodnjem delu hrbta in togosti ter izboljšanjem gibljivosti hrbtenice.
3. Nadzor toplote
Infekcijska vročina:Ibuprofen v prahudeluje na center za uravnavanje temperature hipotalamusa, da zmanjša občutljivost točk uravnavanja temperature. Primeren je za povišano telesno temperaturo, ki je posledica prehlada, gripe ali drugih okužb. Njegov antipiretični učinek je primerljiv z acetaminophenom, vendar je trajanje daljše (približno 6-8 ur).
Povišana telesna temperatura po cepljenju: Kot preventivno zdravilo lahko zmanjša povišano telesno temperaturo po cepljenju.
Mehanizem delovanja: Večtarčno zaviranje vnetja in bolečine
1. Zaviranje sinteze prostaglandinov
Z neselektivno inhibicijo COX-1 in COX-2 se zmanjša proizvodnja vnetnih mediatorjev, kot sta prostaglandin E2 (PGE2) in tromboksan A2 (TXA2). Prostaglandini so ključni mediatorji bolečine in vnetja, njihovo zmanjšanje pa lahko zmanjša občutljivost živčnih končičev, ki zaznavajo bolečino, in ublaži rdečico, oteklino in toplotno bolečino, ki jo povzročata vazodilatacija in eksudacija.
2. Blokiranje sproščanja vnetnih mediatorjev
Prav tako lahko zavira presnovo arahidonske kisline, zmanjša sproščanje levkocitnih kemokinov (kot je levkotrien B4), s čimer zavre infiltracijo levkocitov in aktivacijo vnetnih mest ter zmanjša poškodbe tkiva.
3. Poseg centra za regulacijo temperature
Deluje na hipotalamični termoregulacijski center, spodbuja procese odvajanja toplote (kot sta vazodilatacija in znojenje), primerno za obvladovanje nizke vročine, vendar takojšnje iskanje zdravniške pomoči, če telesna temperatura preseže 39 stopinj ali če vročina ne mine.
Kot običajna kemična snov,Ibuprofen v prahuima širok spekter uporabe in številne metode sinteze. Spodaj so navedene običajne metode kemične sinteze:
1. Metoda karbonizacije alkohola
Metoda karbonizacije alkohola, in sicer metoda BHC, vzame izobutilbenzen kot surovino, preko acilacije Friedel Crafts z acetil kloridom, katalitične redukcije hidrogeniranja in
Ibuprofen je bil sintetiziran s katalitično karbonizacijo v treh korakih.
Sintezna pot ibuprofena po metodi BHC (metoda karbonilacije z etanolom) je učinkovit in okolju prijazen postopek, ki ga je podjetje BHC izboljšalo in tako prejelo nagrado US Green Chemistry Challenge Award. Ta metoda uporablja izobutil benzen kot glavno izhodno snov in uvaja karbonilne skupine z reakcijo karbonilacije etanola za izgradnjo molekularnega skeleta ibuprofena. Pod delovanjem katalizatorja je izobutil benzen podvržen karbonilaciji z etanolom in ogljikovim monoksidom, da nastanejo ustrezne ketonske spojine, ki se nato pretvorijo v ibuprofen skozi niz naslednjih reakcij.
Ključni koraki
1. Reakcija karbonilacije etanola:
Pod določenimi tlačnimi in temperaturnimi pogoji je izobutil benzen podvržen karbonilacijski reakciji z etanolom in ogljikovim monoksidom z uporabo katalizatorjev, kot so paladij, kobalt in drugi kovinski katalizatorji, kar povzroči nastanek para-izobutil acetofenona. Ta korak je bistvena reakcija metode BHC, njegova učinkovitost in selektivnost pa sta ključni za uspeh naslednjih korakov.
2. Reakcija kondenzacije:
Nato pride do kondenzacijske reakcije med izobutil acetofenonom in - kloroetil acetatom ter drugimi kondenzacijskimi sredstvi v alkalnih pogojih, kar povzroči nastanek - in - epoksi estrov. Ta korak dodatno obogati molekularno strukturo in postavi temelje za nadaljnje transformacije.
3. Hidroliza in dekarboksilacija:
Epoksi estre hidroliziramo v kislih ali alkalnih pogojih, da odstranimo karboksilne skupine in ustvarimo ustrezne aldehidne spojine. Ta korak je ključni korak pri konstruiranju skupine karboksilne kisline v molekulah ibuprofena.
4. Obnova in preureditev:
Aldehidi se pretvorijo v alkohole z redukcijskimi reakcijami, njihove molekularne strukture pa se prilagodijo s katalitičnimi prerazporeditvenimi reakcijami, da na koncu dobimo ibuprofen ali njegove prekurzorje. Ta korak vključuje izbiro več vrst reakcij in katalizatorjev, ki pomembno vplivajo na izkoristek in čistost produkta.
5. Čiščenje:
Koraki čiščenja, kot sta destilacija in kristalizacija, se uporabljajo za odstranjevanje nečistoč in pridobivanje izdelkov ibuprofena visoke-čistosti. Postopek čiščenja je ključen za zagotavljanje kakovosti in stabilnosti izdelka.
2. Metoda katalitskega hidrogeniranja olefinov
Zeipsen je bil pripravljen s hidrogeniranjem 2- (6-neneneba metoksi-neneneea -2-tea) akrilne kisline, katalizirano s pin kompleksi kiralnih ligandov, z enantiomernim presežkom (ee) 96 %.
Sintezna pot ibuprofena s katalitskim hidrogeniranjem olefinov je metoda priprave ibuprofena z uporabo reakcije katalitičnega hidrogeniranja olefinov. Ta metoda se v glavnem opira na delovanje katalizatorjev za hidrogeniranje in zmanjšanje nenasičenih vezi (kot so dvojne vezi ogljik-ogljik) v olefinih, medtem ko se kombinira z drugimi koraki kemične pretvorbe, kar na koncu proizvede ibuprofen. Sledi podroben uvod v sintezno pot:
1. Izbira vhodnih materialov in katalizatorjev
Vhodne snovi:
Pri katalitičnem hidrogeniranju olefinov za proizvodnjo ibuprofena so spojine, ki vsebujejo specifične olefinske strukture, običajno izbrane kot izhodne snovi. Te olefinske spojine je treba skrbno načrtovati, da zagotovijo nemoteno proizvodnjo ključnih intermediatov za ibuprofen v naslednjih korakih hidrogeniranja in pretvorbe.
Izbira katalizatorja:
Izbira ustreznega katalizatorja je ključ do katalitskega hidrogeniranja olefinov. Običajni katalizatorji vključujejo katalizatorje iz plemenitih kovin (kot so paladij, platina itd.) in katalizatorje iz nežlahtnih kovin (kot so nikelj, kobalt itd.). Ti katalizatorji lahko učinkovito spodbujajo reakcijo hidrogeniranja olefinov, hkrati pa ohranjajo visoko selektivnost in stabilnost.
Nadaljnji koraki pretvorbe
Reakcija pretvorbe:
Po katalitičnem hidrogeniranju olefinov mora dobljeni produkt običajno opraviti nadaljnje korake pretvorbe za proizvodnjo ibuprofena. Ti koraki pretvorbe lahko vključujejo reakcije, kot so kondenzacija, oksidacija, hidroliza itd., odvisno od strukture začetnih materialov in želene molekularne strukture ibuprofena.
Čiščenje in ločevanje:
Po zaključku vseh korakov pretvorbe je treba izdelek očistiti in ločiti, da se odstranijo nečistoče in izboljša čistost ibuprofena. To običajno vključuje korake, kot so destilacija, kristalizacija in filtracija.
Sintezna pot ibuprofena s katalitičnim hidrogeniranjem olefinov je kompleksna, a učinkovita metoda. Zanaša se na izbiro katalizatorjev in optimizacijo reakcijskih pogojev za doseganje učinkovitega hidrogeniranja in kasnejše pretvorbe olefinov. S to metodo je mogoče pripraviti -izdelke z ibuprofenom visoke čistosti, ki ustrezajo potrebam farmacevtske industrije.
tališče 77 – 78 stopinj, specifična rotacija [] D20-1 ~ + 1 stopinj (c=1, C2H5OH), vrelišče 157 stopinj C (4 mmHg), gostota 1,0364 (groba ocena), lomni količnik 1,5500 (ocena), plamenišče 9 stopinj , Pogoji skladiščenja 2-8 stopinj C , Praktično topen v vodi, dobro topen v acetonu, metanolu in metilen kloridu. Topi se v razredčenih raztopinah alkalnih hidroksidov in karbonatov. , Koeficient kislosti (pKa) pKa 4,45 ± 0,04 (H2O, t=25 ± 0,5, I=0.15 (KCl) ) (približno) , Kristalinični prah, Barva bela do umazano bela, Topnost v vodi netopen.
farmakologija
Farmakologija
Analgetični in protivnetni-mehanizmiIbuprofen v prahuniso povsem pojasnjeni in lahko deluje lokalno na vneta tkiva z zaviranjem sinteze prostaglandinov ali drugih nevrotransmiterjev. Zaradi zaviranja aktivnosti levkocitov in sproščanja lizosomskega encima se zmanjšajo bolečinski impulzi v tkivu, zmanjša se občutljivost bolečinskih receptorjev. Zdravljenje protina vključuje protiv-vnetne in analgetične ukrepe, vendar ne more popraviti hiperurikemije. Mehanizem zdravljenja dismenoreje je lahko zaviranje sinteze prostaglandinov, kar vodi do zmanjšanja intrauterinega tlaka in zmanjšanja kontrakcij maternice.
2 farmakokinetika
Farmakokinetika
2.1 Peroralna uporaba se zlahka absorbira, absorpcija pa se upočasni, če ga zaužijemo s hrano, vendar se absorbirana količina ne zmanjša. Jemanje antacidov, ki vsebujejo aluminij in magnezij, ne vpliva na absorpcijo. Stopnja vezave na beljakovine v plazmi je 99 %. Po zaužitju zdravila koncentracija zdravila v krvi doseže vrh v 1,2-2,1 urah. Odmerek je 200 mg, koncentracija zdravila v krvi pa 22-27 μg/ml. Pri odmerku 400 mg je 23-45 μg/ml, pri odmerku 600 mg pa 43-57 μg/ml. Razpolovni čas po enkratnem odmerku je običajno 1,8 do 2 uri. Ta produkt se presnavlja v jetrih, pri čemer se 60–90 % izloči skozi ledvice z urinom in 100 % izloči v 24 urah, od tega je približno 1 % prvotne oblike, del pa se izloči z blatom.
Priljubljena oznake: ibuprofen v prahu cas 15687-27-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo