Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev skopolamin hidrobromida v prahu cas 114-49-8 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni skopolamin hidrobromid v prahu cas 114-49-8 za prodajo tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Skopolamin hidrobromid v prahuje spojina farmacevtske kakovosti, ki spada v družino tropanskih alkaloidov, pridobljena iz rastline nočnega senčnika iz rodu Solanum ali Datura. Je bel do umaza{1}}bel kristaliničen prah, zelo topen v vodi in alkoholu, zaradi česar je vsestranska formulacija za medicinsko uporabo. Tranaxine, znan predvsem po svojih antiholinergičnih in pomirjujočih lastnostih, deluje na centralni živčni sistem (CNS), da moti normalno delovanje acetilholina, nevrotransmiterja, ki je ključnega pomena za številne telesne funkcije, vključno s spominom, učenjem in nadzorom mišic.
V terapevtskih aplikacijah se najpogosteje uporablja kot pred{0}}anestetično zdravilo za zmanjšanje tesnobe in izločanja v dihalnih poteh pred operacijo. Prav tako lahko ublaži slabost in bruhanje, povezano s potovalno slabostjo, pooperativnim okrevanjem ali določenimi zdravstvenimi stanji, kot je kemoterapija. Zaradi možnih neželenih učinkov, kot so zaspanost, zamegljen vid in izguba spomina (zlasti "suha usta" ali antiholinergični sindrom), je njegova uporaba strogo nadzorovana in predpisana s strani zdravstvenih delavcev.
|
|
|
|
Kemijska formula |
C17H22BrNO4 |
|
Natančna masa |
383.07 |
|
Molekulska teža |
384.27 |
|
m/z |
383.07 (100.0%), 385.07 (97.3%), 386.07 (17.9%), 384.08 (16.2%), 384.08 (2.2%), 387.08 (1.2%), 385.08 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C 53,14; H 5,77; Br 20,79; N 3,65; O, 16,65 |
metode sinteze
Metoda sinteze Trost
Skopolamin hidrobromid v prahuje vrsta tropanskega alkaloida, njegova sinteza pa običajno vključuje zapletene organske kemične reakcije, zlasti gradnjo kiralnih centrov in transformacijo funkcionalnih skupin.
Glede omembe "metode sinteze Trost", čeprav se ta ne uporablja neposredno za sintezo tranaksina, so profesor Trost in prispevki njegove ekipe na področju asimetrične katalize omogočili učinkovito in visoko selektivno sintezo številnih kompleksnih organskih molekul.
Izbira vhodnih materialov in predhodna konverzija
- Običajno ne izhaja neposredno iz diklorometana, temveč iz aromatskih spojin, ki vsebujejo ustrezne funkcionalne skupine. Uporabimo lahko na primer spojine benzenovega obroča, ki vsebujejo lahko pretvorljive metilne ali halogenske substituente.
- Izvedite Friedel Craftsove reakcije aciliranja ali alkiliranja, uvedite specifične stranske verige ali funkcionalne skupine in postavite temelje za naslednje korake sinteze.
Izdelava hrbtenice tropana
- Ta korak je jedro sinteze skopolamina in njegovih analogov, ki običajno vključuje več reakcij, vključno s ciklizacijo, redukcijo, pretvorbo funkcionalne skupine itd.
- Osnovno okostje tropana je lahko zgrajeno iz aromatskih spojin ali drugih intermediatov skozi vrsto reakcij, kot so cikloadicija, oksidacija, redukcija itd.
Fina nastavitev funkcionalnih skupin
- Po pridobitvi hrbtenice tropana je treba njegove funkcionalne skupine še natančneje prilagoditi, da bodo izpolnile strukturne zahteve skopolamina.
- To lahko vključuje reakcije, kot so esterifikacija, acilacija, aminacija, halogenacija, pa tudi možno gradnjo ali vzdrževanje kiralnega centra.
Končna pretvorba in čiščenje
- Po zgornjih korakih je treba pridobljeno spojino pretvoriti v tranaksin.
- To lahko vključuje reakcijo z bromovodikovo kislino za vnos bromidnih ionov in hkratno tvorbo soli.
- Nazadnje, tranaksin visoke-čistosti se pridobi z ustreznimi metodami čiščenja, kot je rekristalizacija, kromatografsko ločevanje itd.
Robinsonova metoda sinteze
Običajno se morfin ne uporablja neposredno kot izhodni material, ker obstaja pomembna razlika v kemični strukturi med skopolaminom in morfijem. Pogostejše izhodne snovi so lahko predhodniki tropinona ali drugih sorodnih alkaloidov.
Z oksidacijo, redukcijo, ciklizacijo in drugimi reakcijami se izhodne snovi pretvorijo v spojine, ki vsebujejo tropanski skelet.
Uvedite potrebne funkcionalne skupine, kot so hidroksilne, estrske in aminske skupine, na hrbtenico tropana, da izpolnite strukturne zahteve skopolamina.
Ti koraki lahko vključujejo več{0}}stopenjske reakcije, kot so acilacija, alkilacija, oksidacija itd.
Skopolamin je spojina s kiralnim središčem, zato je treba posebno pozornost posvetiti konstrukciji in vzdrževanju kiralnega središča med procesom sinteze.
Za doseganje visoko selektivne sinteze bodo morda potrebne napredne tehnologije, kot je asimetrična kataliza.
Po zgornjih korakih je treba pridobljeno spojino nadalje pretvoriti v skopolamin.
Na koncu reagira z bromovodikovo kislino, da proizvede tranaksin.
Tranaksin visoke čistosti je mogoče pridobiti z ustreznimi metodami čiščenja, kot je prekristalizacija, kromatografsko ločevanje itd.
muskarinske receptorje
Muskarinski receptorji so razred G protein-sklopljenih receptorjev (GPCR), ki igrajo ključno vlogo pri posredovanju delovanja nevrotransmiterja acetilholina (ACh) tako v centralnem živčnem sistemu (CNS) kot v perifernem živčnem sistemu (PNS). Imenujejo se po alkaloidu muskarinu, naravni spojini, ki posnema učinke ACh na te receptorje.
Obstaja pet glavnih podtipov muskarinskih receptorjev, označenih kot M1 do M5, od katerih ima vsak svojo porazdelitev v tkivih in funkcionalno vlogo. Receptorji M1 se primarno nahajajo v osrednjem živčevju, zlasti v korteksu in hipokampusu, kjer uravnavajo kognitivne procese, vzburjenost in spomin. Receptorji M2 so v izobilju v srcu, kjer zavirajo srčni utrip in kontraktilnost, ter v CŽS, kjer modulirajo sproščanje nevrotransmiterjev.
Receptorji M3 so pretežno izraženi v gladkih mišičnih tkivih, kot so tista v mehurju, črevesju in dihalnih poteh, ki posredujejo pri kontrakcijah in sekretornih odzivih. Receptorji M4 so prisotni tudi v CNS, sodelujejo pri moduliranju sproščanja nevrotransmiterjev in prispevajo k kognitivni funkciji. Nazadnje so receptorji M5 manj-razumljeni, vendar se domneva, da so vključeni v uravnavanje presnove lipidov in izločanja insulina.
Disregulacija signalizacije muskarinskih receptorjev je bila vpletena v različne motnje, vključno z Alzheimerjevo boleznijo, Parkinsonovo boleznijo, shizofrenijo in določenimi srčno-žilnimi stanji. Posledično so antagonisti in agonisti muskarinskih receptorjev pomembne terapevtske tarče za zdravljenje teh stanj, saj ponujajo sredstva za modulacijo odziva telesa na ACh in ponovno vzpostavijo ravnovesje kritičnih fizioloških procesov.
Skopolamin hidrobromidje antiholinergično zdravilo, ki ima širok spekter farmakoloških učinkov z blokiranjem M-holinergičnih receptorjev, njegova uporaba pa zajema več kliničnih področij.
Glavna terapevtska področja: krči gladkih mišic in zaviranje izločanja žlez
Bolezni, povezane s spazmom gladkih mišic
Gastrointestinalne kolike: Z blokiranjem M-holinergičnih receptorjev v gladkih mišicah prebavil se zmanjša ekscitatorni učinek acetilholina in ublažijo se spastične bolečine. Običajno se uporablja za bolečine v trebuhu, ki jih povzroča sindrom razdražljivega črevesja, pooperativno napihnjenost črevesja itd.
Žolčnik in ledvične kolike: lajša krče gladkih mišic v žolčnem in sečnem traktu ter lajša bolečine, ki jih povzročajo holecistitis, žolčni ali ledvični kamni.
Bronhialni spazem: širi bronhije in pomaga pri zdravljenju akutnih napadov astme ali akutnih poslabšanj kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB).
Zaviranje izločanja žlez
Dajanje pred anestezijo: Zmanjšajte izločanje žlez slinavk, bronhialnih žlez in znojnic, da preprečite aspiracijo in obstrukcijo dihalnih poti med indukcijo v anestezijo.
Izločanje sline: nadzor prekomerne sline, ki jo povzroča Parkinsonova bolezen ali neželeni učinki zdravil, in izboljšanje kakovosti življenja bolnikov.
Hiperhidroza: Zavira izločanje žlez znojnic in lajša lokalno ali sistemsko hiperhidrozo.
Zdravljenje posebnih simptomov: centralni in periferni sinergistični učinki
Potovalna slabost (potovalna slabost, morska bolezen, zračna bolezen)
Mehanizem: Z zaviranjem vzdražnosti vestibularnega jedra in cerebelarne retikularne tvorbe zmanjša slabost in bruhanje, ki ju povzroča prekomerna stimulacija vestibularnih organov v notranjem ušesu.
Uporaba: Peroralne tablete ali transdermalne obliže (kot je sestavljeni obliž bromovodikove kisline skopolamina) je treba nanesti na brezdlaki predel za ušesom 4 ure pred vožnjo, učinek pa lahko traja 12-72 ur.
Prednosti: kombinirana uporaba z difenhidraminom lahko poveča terapevtsko učinkovitost, transdermalni obliži pa se izognejo učinku prvega prehoda peroralnega dajanja.
Tremorna paraliza (Parkinsonova bolezen)
Mehanizem: Kot osrednje antiholinergično zdravilo uravnava ravnovesje dopamina in acetilholina v poti substantia nigra striata, s čimer izboljša tremor v mirovanju in togost mišic.
Pozor: Uporabljati ga je treba v kombinaciji z levodopo, saj je njegova učinkovitost pri samostojni uporabi omejena in lahko povzroči psihiatrične simptome.
Manična psihoza
Mehanizem: lajšanje razburjenja, agresivnega vedenja in motenj spanja med maničnimi epizodami z osrednjimi zaviralnimi učinki.
Omejitve: trenutno ni-zdravilo prve izbire in se večinoma uporablja kot adjuvantno zdravljenje ali pri bolnikih, ki ne prenašajo drugih zdravil.
Prva pomoč in zdravljenje zastrupitev: vzdrževanje življenja in razstrupljanje
Septični šok
Mehanizem: razširi periferne krvne žile, poveča pretok krvi, izboljša mikrocirkulacijo, hkrati pa stimulira dihalni center in poveča oskrbo tkiv s kisikom.
Uporaba: Intravensko injiciranje, krvni tlak in srčni utrip je treba spremljati, da se izognete čezmerni srčni aritmiji.
Zastrupitev z organofosfornimi pesticidi
Mehanizem delovanja: kot antiholinergično zdravilo se bori proti muskarinskim simptomom, kot so zoženje zenice, bronhospazem, slinjenje in driska.
Uporaba: Uporablja se v kombinaciji z aktivatorji acetilholinesteraze (npr. klorpromazin), intravensko, pri čemer se odmerjanje prilagaja glede na stopnjo toksičnosti do "atropinu podobnega" (suha usta, suha koža, pospešen srčni utrip).
Pozor: potrebno je natančno opazovanje stanja, da se izognete čezmerni centralni ekscitaciji (delirij, konvulzije) ali depresiji dihanja.
Oftalmološke aplikacije: lokalno zdravljenje in kontraindikacije
Iridociklitis
Mehanizem delovanja: Lokalne kapljice za oči lahko razširijo zenice, preprečijo zadnjo adhezijo šarenice in ublažijo vnetne reakcije.
Uporaba: 1-2 krat na dan, pri razširjenih zenicah traja 7-10 dni, pri čemer se je treba izogibati močni svetlobni stimulaciji.
Tabu: Ni priporočljivo za bolnike s stenozo zakotja ali glavkomom, saj lahko sproži akutne napade glavkoma z zaprtim zakotjem.
Druge uporabe: Interdisciplinarno raziskovanje
Predoperativna priprava na endoskopski pregled
Namen: Zmanjšati peristaltiko prebavil in olajšati posege gastroskopije, kolonoskopije ali ERCP (endoskopska retrogradna holangiopankreatografija).
Prednosti: kombinirana uporaba z antispazmodiki, kot je skopolamin, lahko poveča učinek.
pooperativni ileus
Mehanizem: spodbujanje okrevanja peristaltike prebavil in skrajšanje časa za obnovitev črevesne funkcije.
Pozor: Uporabite le po izključitvi mehanskih ovir.
strukturne značilnosti
- Van der Waalsova interakcija sil
Benzenov obroč in petčlenski heterociklični obroč vskopolamin hidrobromid v prahuoba imata pol polarnost, kar ima za posledico interakcije van der Waalsove sile z okoliškimi molekulami, ki tvorijo medmolekularno privlačnost.
- Estrska vez
Skupine karboksilne kisline v molekulah tranaksina so podvržene reakciji zaestrenja z molekulami etanola, pri čemer nastanejo estrske vezi. Tvorba te estrske vezi do določene mere poveča kemijsko stabilnost molekule tranaksina.
- Piridin heterocikli
Središče molekule tranaksina je dušik-vsebujoč šestčlenski heterocikel (piridinski obroč). Na piridinskem obroču sta tudi skupina karboksilne kisline in metoksi skupina, ki sta ključna dela njegovega antiholinergičnega učinka.
- Quad Ring
Molekula tranaksina vsebuje strukturo kvaternarnega obroča, ki jo je mogoče povezati z opioidnimi receptorji μ tipa I, ki se vežejo za izvajanje antianestetičnih učinkov.
- Hidroksi in metoksi skupine
Molekule tranaksina vsebujejo tudi več hidroksilnih in metoksi skupin. Te funkcionalne skupine imajo določene hidrolitične lastnosti in se lahko kombinirajo s holinesterazo, da povzročijo antiholinergični učinek.
Priljubljena oznake: skopolamin hidrobromid v prahu cas 114-49-8, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo