Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev ostarina（mk-2866） na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega ostarina（mk-2866） v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Ostarine (MK-2866)je selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM), ki ga je prvotno razvilo podjetje GTx in se uporablja za zdravljenje bolezni, kot sta atrofija mišic in osteoporoza. Selektivno aktivira androgene receptorje v skeletnih mišicah in kostnem tkivu, spodbuja rast mišic in povečuje gostoto kosti, hkrati pa zmanjšuje stranske učinke na tkiva, kot so prostata in lasni mešički, s čimer se izogne številnim neželenim učinkom tradicionalnih steroidov. Predklinične študije so pokazale, da lahko Ostarine znatno poveča pusto telesno maso in mišično moč ter ima visoko oralno biološko uporabnost. Čeprav je njegov medicinski potencial zelo cenjen, ga je Svetovna proti-dopinška agencija (WADA) uvrstila med prepovedane snovi zaradi njegovega potenciala zlorabe kot pospeševalca športa.
|
|
|
Ostarine (MK-2866) COA
Uvod
Nevrodegenerativne bolezni so kategorija motenj, za katere je značilna progresivna smrt nevronov in funkcionalna okvara. Primeri vključujejo Alzheimerjevo bolezen (AD), Parkinsonovo bolezen (PD), Huntingtonovo bolezen (HD) in amiotrofično lateralno sklerozo (ALS). Te bolezni pomembno vplivajo na kakovost življenja bolnikov in trenutno niso ozdravljive. S poglobljenim globalnim staranjem se pojavnost nevrodegenerativnih bolezni iz leta v leto povečuje, kar predstavlja veliko breme za družbo in družine. Zato je iskanje učinkovitih metod zdravljenja nujno.
Ostarine (MK-2866)je selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM), ki ga je prvotno razvilo podjetje GTx Company za zdravljenje mišične atrofije in osteoporoze. V zadnjih letih je vedno več študij pokazalo, da ima Ostarine lahko nevroprotektivne učinke na nevrodegenerativne bolezni prek svojega edinstvenega molekularnega mehanizma. Ta članek bo pregledal možne uporabe Ostarina pri nevrodegenerativnih boleznih, razpravljal o njegovem mehanizmu delovanja, napredku eksperimentalnih raziskav in smernicah prihodnjega razvoja.
Molekularni mehanizem Ostarina
Značilnosti selektivnih modulatorjev androgenih receptorjev (SARM)
SARM so razred zdravil, ki lahko selektivno aktivirajo ali zavirajo androgene receptorje (AR). Za razliko od tradicionalnih androgenih zdravil (kot je testosteron) imajo SARM visoko selektivnost za ciljna tkiva (kot so mišice in kosti) in manj vplivajo na ne-ciljna tkiva, kot sta prostata in dojke. Ta selektivnost omogoča SARM-om, da ohranjajo androgenom-podobne učinke, hkrati pa zmanjšujejo stranske učinke tradicionalnih androgenih zdravil, kot sta povečanje prostate in razvoj prsi pri moških.
Vezava Ostarina na androgene receptorje
Ostarin uravnava poti znotrajceličnega prenosa signala z vezavo na androgene receptorje in tako izvaja svoje biološke učinke. Študije so pokazale, da ima vezava Ostarina na androgene receptorje visoko afiniteto, z vrednostjo Ki 3,8 nM, kar kaže na tesnost njegove vezave na androgene receptorje. Ta vezava lahko aktivira izražanje genov, ki ga posreduje AR-, spodbuja sintezo beljakovin in celično proliferacijo ter tako poveča anabolične učinke na mišice in kosti.
Presnova in farmakokinetika Ostarina
Razpolovna-časa Ostarina je približno 24 ur, kar pomeni, da lahko enkrat-dnevni odmerek vzdržuje stabilno koncentracijo v krvi. Njegova peroralna biološka uporabnost je visoka in hrana nanjo ne vpliva. Ostarin se v telesu večinoma presnavlja v jetrih, vendar je v primerjavi z drugimi peroralnimi zdravili njegov vpliv na jetra manjši. Poleg tega se Ostarine ne pretvori v dihidrotestosteron (DHT) ali estrogen, s čimer se izognemo androgenim in estrogenim stranskim učinkom tradicionalnih androgenih zdravil.
Nevroprotektivni učinki Ostarina pri nevrodegenerativnih boleznih
Spodbujanje preživetja in rasti nevronov
Študije so pokazale, da so androgeni receptorji široko izraženi v živčnem sistemu in sodelujejo pri preživetju, rasti in diferenciaciji nevronov.Ostarine (MK-2866), z aktiviranjem androgenih receptorjev lahko spodbuja preživetje in rast nevronov. Ostarine lahko na primer pri in vitro gojenih nevronih poveča število in dolžino sinaps nevronov, izboljša morfologijo in delovanje nevronov. Poleg tega lahko Ostarine spodbuja tudi proliferacijo in diferenciacijo nevralnih matičnih celic, kar zagotavlja nov vir celic za zdravljenje nevrodegenerativnih bolezni.
Pro-vnetni in antioksidativni učinki
Pojav in razvoj nevrodegenerativnih bolezni sta tesno povezana z vnetnimi odzivi in oksidativnim stresom. Ostarin ima protiv-vnetne in antioksidativne učinke, ki lahko ublažijo poškodbe nevronov, ki jih povzročata nevrovnetje in oksidativni stres. Študije so pokazale, da lahko Ostarine zavira izražanje vnetnih dejavnikov, kot so faktor tumorske nekroze - (TNF- ), interlevkin-6 (IL-6) itd., s čimer se zmanjša nevrovnetni odziv. Istočasno lahko Ostarine poveča tudi aktivnost antioksidativnih encimov, kot so superoksid dismutaza (SOD), glutation peroksidaza (GPx) itd., kar zmanjša poškodbe nevronov, ki jih povzroča oksidativni stres.
Uravnavanje nevrotransmiterjevega sistema
Neravnovesje nevrotransmiterjev je ena od pomembnih značilnosti nevrodegenerativnih bolezni. Ostarin lahko uravnava ravnovesje nevrotransmiterjev in lajša simptome nevrodegenerativnih bolezni. Na primer, pri Parkinsonovi bolezni smrt dopaminergičnih nevronov povzroči znižanje ravni dopamina, kar povzroči motnje gibanja. Študije so pokazale, da lahko Ostarine poveča sintezo in sproščanje dopamina, kar izboljša motorično funkcijo bolnikov s Parkinsonovo boleznijo. Poleg tega lahko Ostarine uravnava tudi ravni nevrotransmiterjev, kot sta glutamat in -aminomaslena kislina (GABA), ter tako ohranja stabilnost živčnega sistema.
Spodbujanje nevrovaskularne regeneracije
Nevrovaskularna regeneracija je ena od pomembnih tarč pri zdravljenju nevrodegenerativnih bolezni. Ostarin lahko spodbuja nevrovaskularno regeneracijo, izboljša oskrbo s krvjo in prehransko podporo za nevrone. Študije so pokazale, da lahko Ostarine aktivira izražanje pro-angiogenih dejavnikov, kot je vaskularni endotelijski rastni faktor (VEGF), ter spodbuja proliferacijo in migracijo vaskularnih endotelijskih celic, s čimer tvori novo vaskularno mrežo. Ta učinek nevrovaskularne regeneracije pomaga izboljšati perfuzijo možganskega krvnega pretoka pri bolnikih z nevrodegenerativnimi boleznimi in ublaži poškodbe nevronov.
Poskusi na živalih in predklinične študije ostarina pri nevrodegenerativnih boleznih
Model Alzheimerjeve bolezni (AD).
V živalskem modelu Alzheimerjeve bolezni,Ostarine (MK-2866)dokazal pomembne nevroprotektivne učinke. Na primer, v modelih transgenih miši bi Ostarine lahko ublažil odlaganje -amiloidnega proteina (A ) in tvorbo nevrofibrilarnih pentlj (NFT), s čimer bi izboljšal kognitivno funkcijo miši.
Poleg tega bi Ostarine lahko tudi zaviral nevrovnetne odzive in oksidativni stres ter ščitil nevrone pred poškodbami, ki jih povzroča A. Te študije kažejo, da lahko Ostarine izvaja terapevtske učinke na Alzheimerjevo bolezen prek več mehanizmov.
Model Parkinsonove bolezni (PD).
Pri živalskih modelih Parkinsonove bolezni ima Ostarine tudi odlične nevroprotektivne učinke. Na primer, pri podganjem modelu Parkinsonove bolezni, ki jo povzroča 6-hidroksidopamin (6-OHDA), lahko Ostarine ublaži smrt dopaminergičnih nevronov v črni substanci in izboljša motorično funkcijo podgan.
Poleg tega lahko Ostarine tudi poveča sintezo in sproščanje dopamina ter zviša raven dopamina v možganih. Te študije kažejo, da lahko Ostarine izvaja terapevtske učinke na Parkinsonovo bolezen s spodbujanjem preživetja in funkcionalnega okrevanja dopaminergičnih nevronov.
Model Huntingtonove bolezni (HD).
Huntingtonova bolezen je nevrodegenerativna motnja, ki jo povzročajo mutacije v Huntingtonovem proteinu (HTT). V živalskih modelih Huntingtonove bolezni ima Ostarine določene nevroprotektivne učinke. Na primer, v modelih transgenih miši lahko Ostarine ublaži agregacijo Huntingtonovih beljakovin in smrt nevronov, izboljša motorično koordinacijo in kognitivne funkcije miši.
Poleg tega lahko Ostarine uravnava tudi ravnovesje nevrotransmiterjev in lajša simptome bolnikov s Huntingtonovo boleznijo. Te študije kažejo, da lahko Ostarine izvaja terapevtske učinke na Huntingtonovo bolezen prek več mehanizmov.
Model amiotrofične lateralne skleroze (ALS).
Amiotrofična lateralna skleroza je nevrodegenerativna bolezen, ki prizadene motorične nevrone. V živalskih modelih ALS ima Ostarine tudi določene nevroprotektivne učinke. Na primer, v modelu transgene miši SOD1 lahko Ostarine podaljša življenjsko dobo miši, zmanjša smrt motoričnih nevronov in atrofijo mišic.
Poleg tega lahko Ostarine izboljša motorično funkcijo in kakovost življenja miši. Te študije kažejo, da lahko Ostarine izvaja terapevtske učinke na ALS s spodbujanjem preživetja in funkcionalnega okrevanja motoričnih nevronov.
Sinergistični učinki Ostarina z drugimi zdravili
Sinergistični učinki z zdravili za-Alzheimerjevo bolezen
Ostarine lahko deluje v sinergiji z zdravili proti-Alzheimerjevi bolezni (kot so zaviralci acetilholinesteraze in antagonisti receptorjev NMDA), da izboljša njihove terapevtske učinke. Na primer, Ostarine lahko poveča sintezo in sproščanje acetilholina, zviša raven acetilholina v možganih in s tem poveča učinek zaviralcev acetilholinesteraze. Poleg tega lahko Ostarine uravnava ravni nevrotransmiterjev, kot sta glutamat in GABA, in tako ublaži stranske učinke, ki jih povzročajo antagonisti receptorjev NMDA.
Sinergistični učinek z zdravili za-parkinsonovo bolezen
Ostarine lahko deluje v sinergiji z zdravili proti -Parkinsonovi bolezni (kot so levodopa in agonisti dopaminskih receptorjev), da izboljša motorično funkcijo bolnikov. Ostarine lahko na primer poveča sintezo in sproščanje dopamina, zviša raven dopamina v možganih in s tem poveča učinek levodope. Poleg tega lahko Ostarine ublaži motorične zaplete, ki jih povzroča levodopa (kot sta fenomen konca-od-odmerka in pojav vklopa-izklopa), in izboljša kakovost življenja bolnikov.
Sinergistični učinek z nevroprotektivnimi sredstvi
Ostarine lahko deluje sinergistično z nevroprotektivnimi sredstvi (kot so antioksidanti in protiv-vnetna zdravila), da poveča njihove nevroprotektivne učinke. Ostarine lahko na primer deluje v povezavi z antioksidanti, kot sta vitamin E in koencim Q10, da ublaži poškodbe nevronov, ki jih-povzroča oksidativni stres. Poleg tega lahko Ostarine deluje tudi v sinergiji z ne-steroidnimi protiv-vnetnimi zdravili (NSAID), da zavre nevrovnetne odzive in zaščiti nevrone pred vnetnimi poškodbami.
Varnost in toleranca Ostarina
Kot SARM ima Ostarine razmeroma visoko stopnjo varnosti. V primerjavi s tradicionalnimi androgenimi zdravili ima Ostarine manjši vpliv na ne-ciljna tkiva, kot sta prostata in dojke, ter zmanjšuje pojav neželenih učinkov, kot sta hipertrofija prostate in razvoj moških prsi. Poleg tega se Ostarine ne pretvori v DHT ali estrogen, s čimer se izogne stranskim učinkom androgenizacije in estrogenizacije tradicionalnih androgenskih zdravil. Vendar ima lahko dolgotrajna-uporaba zdravila Ostarine določene učinke na jetra in srčno-žilni sistem, zato so potrebni redni testi delovanja jeter in lipidnega profila.
Ostarine dobro prenaša. Večina bolnikov lahko prenaša terapevtski odmerek zdravila Ostarine. V kliničnih preskušanjih pogosti neželeni učinki zdravila Ostarine vključujejo blago slabost, zgago, drisko in bolečine v želodcu, ki so reakcije prebavil. Vendar so ti neželeni učinki običajno blagi in reverzibilni. Poleg tega lahko Ostarine povzroči tudi rahlo povečanje ravni estrogena, vendar je to povečanje včasih koristno za bolnike, saj pomaga pri celjenju poškodovanih sklepov. Kljub temu se lahko pri bolnikih, ki jih skrbi zvišanje ravni estrogena, po prekinitvi jemanja Ostarina uporabi blag ali najnižji-odmerek zaviralca aromataze.
Ostarine (MK-2866)(generično ime Enobosarm, raziskovalne kode MK‑2866/GTx‑024) je prvi selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM), ki je napredoval v fazo III kliničnih preskušanj. Njegov razvoj se je začel v poznih devetdesetih letih prejšnjega stoletja, ki ga je poganjalo sodelovanje med akademskimi skupinami in farmacevtskimi podjetji. Leta 1997 sta raziskovalni skupini pod vodstvom Jamesa T. Daltona in Duanea D. Millerja na Univerzi Tennessee in Državni univerzi Ohio prvič sintetizirali to spojino aril propionamid. Istega leta je GTx, Inc. pridobil patentno licenco in začel razvoj, katerega cilj je bil zdravljenje rakave kaheksije, s starostjo{10}}povezane izgube mišic in osteoporoze.
Klinična preskušanja prve faze so bila zaključena leta 2005 in so potrdila visoko peroralno biološko uporabnost in ugodno varnost. Leta 2007 je vstopil v drugo fazo in pokazal znatno povečanje puste telesne mase in izboljšano delovanje mišic pri starejših moških in bolnikih z rakom. Leta 2009 so bili objavljeni podatki faze II za kaheksijo pri pljučnem raku: skupina z odmerkom 1–3 mg je po 16 tednih pokazala znatno povečano pusto telesno maso in izboljšano sposobnost plezanja po stopnicah. Svoje ameriško generično ime, Enobosarm, je prejel leta 2011 in tako postal prva spojina SARM, ki je prejela uradno generično ime.
Leta 2016 njegovo preskušanje III. Poznejši razvoj se je preusmeril k novim indikacijam, kot je rak dojke. Od leta 2020 je bilo opravljenih več kot 25 kliničnih preskušanj, ki so vključevala več kot 1700 oseb. Do danes ostaja zdravilo v preskušanju brez regulativne odobritve. Vendar pa je zaradi svoje tkivne selektivnosti in anaboličnih lastnosti prepovedana snov v športu in pogosto uporabljena spojina raziskovalnega orodja.
Zaključek in obeti
Zaključek
Ostarine (MK-2866), kot selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM), dokazuje potencialne nevroprotektivne učinke pri nevrodegenerativnih boleznih. Z različnimi mehanizmi dosega terapevtske učinke na nevrodegenerativne motnje, kot so Alzheimerjeva bolezen, Parkinsonova bolezen, Huntingtonova bolezen in amiotrofična lateralna skleroza, vključno s spodbujanjem preživetja in rasti nevronov, protiv-vnetnimi in antioksidativnimi učinki, uravnavanjem sistemov nevrotransmiterjev in spodbujanjem nevrovaskularogeneze. Poleg tega lahko Ostarine deluje sinergistično z drugimi zdravili, da poveča svojo terapevtsko učinkovitost. Kar zadeva varnost in prenašanje, Ostarine kaže visoko varnost in dobro prenašanje.
Outlook
Čeprav so možne možnosti uporabe Ostarina pri nevrodegenerativnih boleznih široke, so trenutne raziskave še vedno v zgodnji fazi. Prihodnje študije morajo nadalje raziskati mehanizem delovanja zdravila Ostarine, optimizirati režim odmerjanja, oceniti dolgoročno-učinkovitost in varnost itd. Poleg tega so potrebna obsežna-klinična preskušanja za preverjanje terapevtskega učinka in varnosti zdravila Ostarine pri nevrodegenerativnih boleznih. S poglabljanjem raziskav in tehnološkim napredkom se verjame, da bo Ostarine postal ena izmed pomembnih metod zdravljenja nevrodegenerativnih bolezni.
pogosta vprašanja
Kaj počne MK-2866 ostarine?
+
-
Ostarin, imenovan tudi enobosarm ali MK-2866, je eden od selektivnih modulatorjev androgenih receptorjev (SARM). Številni predklinični podatki kažejo na koristno uporabo teh snovipovečati rast mišične mase in gostoto kosti.
Ali Ostarin znižuje testosteron?
+
-
Naši rezultati kažejo, da sta imela tako vadba kot zdravljenje z ostarinombrez pomembnih učinkov na serumske ravni luteinizirajočega hormona, folikle-stimulirajočega hormona in testosterona, ali na ekspresijo miogenega gena IGF-1 in VEGF-A.
Je ostarin težak za jetra?
+
-
Med amaterskimi -športniki, ki gradijo mišice, SARM (ligandrol ali ostarin) in/ali snovi v PCTlahko povzroči holestatsko poškodbo jeter s podaljšanim okrevanjem.
Koliko časa traja, da ostanerin deluje?
+
-
Anabolični učinki ostarina niso takojšnji in zdravilo je treba jemati -dolgotrajno (vsaj nekaj tednov).
Priljubljena oznake: ostarine（mk-2866）, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj