Čisti Rad140 v prahuje nesteroidni selektivni modulator androgenih receptorjev (SARM), ki se uporablja predvsem v študijah rasti mišic in izboljšanju telesne zmogljivosti . Njegovo kemijsko ime je Nj Oxadiazol -2- yl] -2- HydroxyPropyl] amino] -3- metilbenzonitrile Z molekularno formulo C20H17CLN6O2 in molekulsko težo 408 . 84 g/mol . se zdi kot bel do belega kristalnega praška s talilnim tokom o 160-165, ki jo je treba shranjevati od luči {{24}. shranjeno v suhem okolju pri -20 stopnji, zaščiteno pred svetlobo in zaprto.
RAD140 spodbuja sintezo mišic s selektivno aktivacijo androgenskega receptorja, medtem ko zmanjšuje stranske učinke, kot je rast prostate ali telesa, . Pokazalo se je, da ima proti-katabolične lastnosti in je lahko koristno pri mišični disstrofiji, ki je v ethanolu ali ethanol, ki potrebuje čisti praški, ki potrebuje čisti praški, ki potrebuje čisti praški in je, da čisti praški oblikuje, da je čisti praški in je, da čisti praški obliki in ethanol. Podatki o varnosti pri ljudeh so na voljo, uporaba pa je omejena na laboratorijske študije . Stroge varnostne protokole je treba upoštevati za uporabo in se izogibati neposrednemu stiku .
|
|
|
RAD140 COA v prahu
Molekularna formula in molekularna masa
Molekularna formula: c₂₀h₁₆ln₅o₂
Molekularna teža: 393,826 g/mol
Molekularna struktura te molekule vsebuje en atom klora (CL), eno cianidno skupino (-Cn), oksadiazol obroč in stransko verigo hidroksipropila, ki jo obdari z edinstveno kemično stabilnostjo in biološko aktivnostjo .
CAS številka 1182367-47-0
Številka CAS služi kot edinstven identifikator kemijskih snovi, ki zagotavlja natančno sledenje in skladno uporabo RAD140 v raziskavah in industriji .
Sinonime in vzdevke
Testolone, rad -140, 2- chloro -4- [[(1r, 2s) -1- [5- (4- cyanophenil) {{8 }}, 3, 4- Oxadiazol -2- yl] -2- hidroxypropyl] amino] -3- metilbenzamid
Ta imena odražajo značilnosti kemijske strukture in poimenovanje blagovne znamke v komercialnih aplikacijah snovi .
Fizikalne in kemijske lastnosti
Videz in lastnosti
Beli prah
Rad140 z visoko čistočo ponavadi predstavlja kot lep, nekristalni prah, kar omogoča natančne operacije tehtanja in raztapljanja v raziskavah .
Topnost
Rahlo topen v kloroformu, dmso
Zahteva ultrazvočno obdelavo ali ogrevanje za raztapljanje, ki se pogosto uporablja pri pripravi sistemov raztopin za celične poskuse ali živalske modele .
Talilna točka in vrelišče
Talilna točka: 179-183
Vrelišča: 687,7 ± 65,0 stopinj (predvidena vrednost)
Visoka tališče kaže na stabilnost njene kristalne strukture, medtem ko visoka vrelišče kaže, da v rutinskih eksperimentalnih pogojih ni enostavno nestanoviten, zaradi česar je primeren za dolgoročno shranjevanje .
Indeks gostote in loma
Gostota: 1,41 ± 0,1 g/cm³ (predvidena vrednost)
Indeks loma: 1.652
Podatki o gostoti so koristni za optimizacijo procesa stiskanja prahu, indeks loma pa se lahko uporablja v optičnih raziskavah lastnosti v znanosti o materialih .
Kislo koeficient (PKA)
PKA: 13,76 ± 0,20 (predvidena vrednost)
Močno osnovno okolje (PKA> 12) kaže, da je molekula nagnjena k negativnemu naboju pod fiziološkim pH, kar lahko vpliva na vezavo afiniteto s ciljnimi receptorji .
Pogoji skladiščenja
-20 stopinjska kriopreservacija
Okolje z nizko temperaturo lahko zavira oksidativno razgradnjo, podaljša življenjsko dobo (običajno 2-3 leta) in prepreči nastanek grudic ali izgube aktivnosti zaradi večkratnega zamrzovanja in odtajanja .
Kemična stabilnost in reaktivnost
Toplotna stabilnost
Pod točko vrelišča (< 687.7°C), it remains chemically inert, but at high temperatures it may decompose to produce hydrogen chloride (HCl) or nitrogen oxides (NOₓ), and should be operated in a fume hood.
Svetlobna stabilnost
Beli prah ima nizko občutljivost na vidno svetlobo, vendar lahko dolgotrajna izpostavljenost ultravijolični svetlobi povzroči hidrolizo skupine ciano (-CN), ki ustvarja stranske produkte tipa amida .
Redoks aktivnost
Skupine hidroksilnih (-OH) in ciano (-CN) v molekuli lahko sodelujejo pri redoks reakcijah, zato se je treba izogniti sobivanju z močnimi oksidanti (kot je kalijev permanganat) ali reduktanti (na primer borohidrid natrij) .
PH občutljivost
Pod ekstremno kislostjo (pH <2) ali alkalnosti (pH> 12) se lahko odpre oksadiazolni obroč, kar povzroči strukturno motnjo in izgubo aktivnosti .
Biokemijske značilnosti
Mehanizem selektivnega modulatorja androgenih receptorjev (SARM)
RAD140 se veže na androgenski receptor (AR) z visoko afiniteto, aktivira signalno pot AR v mišičnih in kostnih tkivih, spodbuja sintezo beljakovin in povečuje gostoto kosti, hkrati
Presnovna stabilnost
Nesteroidna struktura je manj dovzetna za metabolizem 5 - reduktaze ali aromataze, njegova ustna biološka uporabnost
Farmakokinetični parametri
Half-Life: približno 24 ur (model podgan), ki podpira režim odmerjanja enkrat na dan .
Volumen porazdelitve: Visoka topnost lipidov omogoča enostavno prodre v celične membrane z večjo koncentracijo, nabrano v mišičnem tkivu kot v plazmi .
Smernice za varnost in ravnanje
Podatki o strupenosti
LD₅₀ (podgana, ustna): ni razkrito, vendar predklinične študije kažejo, da je njen terapevtski indeks (TI) bistveno višji od testosterona, kar kaže na manjše tveganje za akutno toksičnost .
Dolgotrajna strupenost: v eksperimentu 28-}} ni opazili pomembne poškodbe organov, vendar je treba njegovo karcinogenost ali reproduktivno strupenost dodatno preveriti .
Operativna zaščita
Osebna zaščitna oprema (PPE): laboratorijski plašč, očala, maska N95, Nitrile rokavice .
Waste Disposal: Classified as "non-hazardous chemicals" by the EPA, but it should not be directly discharged into the sewer. It is recommended to destroy it through high-temperature incineration (>800 stopinj) .
Nujne ukrepe
Vdihavanje: prenos na svež zrak in dihalni trakt ohranite neopaženi .
Stik s kožo: Peremo z milom in vodo 15 minut, po potrebi poiščite zdravniško pomoč .
Ravnanje z puščanjem: absorbirajte z inertnimi materiali (na primer vermikulit), da se izognete prahu .
Aplikacije in usmeritve raziskovanja
Zdravljenje mišične atrofije
Predklinične študije kažejo, da lahko obrne kaheksijo raka ali izgubo mišic, povezane s starostjo, in potencialne indikacije vključujejo kronično obstruktivno pljučno bolezen (KOPB) in sindrom zapravljanja AIDS-a .
Osteoporoza
RAD140 lahko poveča gostoto kosti in zmanjša tveganje za zlom, zlasti za ženske po menopavzi .
Izboljšana atletska uspešnost
Čeprav je svetovna protidopinška agencija (WADA) navedena kot prepovedana snov, njen selektivni akcijski mehanizem še vedno pritegne nezakonito uporabo z navdušenci nad fitnesom, zato sta potrebna izboljšana ureditev in javno izobraževanje .
Terapija z rakom dojke
Kot agonist androgenskih receptorjev lahko RAD140 zavira proliferacijo estrogenskih receptorjev pozitivnih (ER+) celic raka dojke . Trenutno je v kliničnih preskušanjih faze (NCT03901419) .
Fotostabilnost in potreba po shranjevanju stran od svetlobe
Mehanizem stabilnosti svetlobe: molekularna struktura in tveganje za fotodegradacijo
Molekularna struktura RAD140 (Kemična formula: C₂₀H₁₆ln₅o₂) vključuje naslednje ključne značilnosti, ki neposredno vplivajo na njegovo svetlobno stabilnost:
Cyano (-cn) in atom klora (CL):
The cyano group acts as a strong electron-withdrawing group and may participate in photolysis reactions through an electron transfer mechanism. Experimental data show that under ultraviolet light (UV-C band, 200-280 nm) irradiation, the cyano group may undergo hydrolysis, generating carboxylic acid derivatives (such as benzoic acid Derivati), kar ima za posledico zmanjšanje vsebnosti aktivnih sestavin . Čeprav je klor atom sam po sebi stabilen, lahko okrepi fotoaktivnost skupine ciano z indukcijskim učinkom .
Oksadiazolni obroč:
Ta konjugirana struktura obroča se lahko podvrže elektronski prehodi pod svetlobo, ki absorbira ultravijolično svetlobno energijo in sproži reakcijo odpiranja obroča, ustvarjajo verižne spojine ., čeprav je toplotna stabilnost oksadiazolnega obroča razmeroma visoka (talna točka {{2} stopnje), ki se pojavljajo v tem, da je fotografija {{2} stopnja).
Stranska veriga hidroksipropila:
Hidroksilna skupina (-OH) lahko molekulo stabilizira z vezanjem vodika, vendar lahko dolgoročna izpostavljenost svetlobi povzroči oksidacijo stranske verige, ki ustvarja karbonilne spojine (na primer aldehidi ali ketoni), kar vpliva na biološko aktivnost .
Podatki eksperimenta s fotolizo: Kvantitativna ocena stabilnosti
Svetloba zaščitena vs . Neoprocirana pomnilnik
Svetlostno zaščiteno shranjevanje: V rjavih steklenih steklenicah ali vrečah iz aluminijaste folije ima prašek RAD140 stabilno vsebnost (večjo ali enaka 99%) 2 leti, z vsebnostjo hidroliznih izdelkov (na primer hidrolize Cyano Group)<0.1%.
Nezaščiteno shranjevanje: Potem ko je bila 6 mesecev izpostavljena notranji svetlobi (približno 500 luksov), se je vsebina zmanjšala za približno 5%, vsebnost nečistoč pa se je povečala na 1 . 2%; Vsebnost je bila izpostavljena UV svetilki (365 nm, 10 W), vsebnost pa se je zmanjšala za 15%, vsebnost nečistoč pa je dosegla 3,5%.
Model kinetike fotolize
Glede na kinetiko reakcije prvega reda je konstantna hitrost razgradnje (k) RAD140 pod ultravijolično svetlobo približno 0 . 006 H⁻¹, razpolovna doba (T₁/₂) pa je približno 115 ur. V svetlobnih pogojih lahko vrednost k zmanjšate na<0.0001 h⁻¹, and the half-life is extended to >7000 ur .
Nujnost, zaščiteno s svetlobo: od laboratorijske do industrijske uporabe
Scenarij laboratorijskih raziskav
Tehtanje in raztapljanje: Med delovanjem je treba hitro dokončati v temi ali pod rumeno svetlobo, da se izognete dolgotrajni izpostavljenosti prahu luči .
Stabilnost raztopine: raztopljena v DMSO, rešitev, shranjena v svetlobnih pogojih
Industrijska proizvodnja in skladiščenje
Skladiščenje surovin: Priporočljivo je, da za embalažo uporabite rjave steklene steklenice ali vrečke iz aluminijaste folije, shranjene v zamrzovalnem okolju -20, pri čemer se izognete ponavljajočemu se zamrznitvi in odtajanju .
Dolgotrajna stabilnost: pri svetlo zaščiteni, suhi (vlaga <40%) in nizkotemperaturnih pogojih lahko rok uporabe prahu RAD140 doseže 3 leta; Če ni zaščiteno pred svetlobo, se rok uporabe skrajša na 6-12 mesece .
Razvojni izzivi formulacij
Transdermalni popravki: UV -absorberje (na primer titanov dioksid) je treba dodati za izboljšanje fotostabilnosti, da se zagotovi dosledno sproščanje zdravil pod svetlobo .
Nanokristalne formulacije: Skozi tehnologijo površinske prevleke (na primer modifikacija polietilen glikola) je mogoče zmanjšati tveganje za fotolizo, vendar je treba doseči ravnovesje med topnostjo in stabilnostjo .
Strategije za optimizacijo fotostabilnosti: od molekulske spremembe do inovacij embalaže
Strukturna sprememba
Nadomestitev atoma fluora: Uvedba atoma fluora, ki meji na skupino ciano (na primer 2- fluoro -4-}}} cianofenil), lahko poveča stabilnost molekularnega oblaka elektronov in zmanjša občutljivost fotolize .
Sprememba metilacije: Uvedba metilne skupine na dušikovni atom oksadiazolnega obroča lahko blokira pot prenosa elektrona v reakciji fotolize in izboljša fotostabilnost .
Novi embalažni materiali
Večplastni kompozitni film: Uporaba konstrukcije PET/Al/PE (poliester/aluminija/polietilen) lahko blokira 99 . 9% ultravijolične svetlobe, ki podaljša rok uporabe praška na 5 let.
Pametna nalepka: Integracija fotografij občutljivih indikatorjev za spreminjanje barv, ko intenzivnost svetlobe znotraj embalaže presega varnostni prag, se barva nalepk spremeni, da označi potrebo po zamenjavi embalaže .
Spremljanje stanja skladišča
Senzorji Internet of Things: vgradite senzorje intenzivnosti svetlobe v zabojnike za shranjevanje za spremljanje podatkov o izpostavljenosti svetlobi v realnem času in opozorila za nenormalne incidente izpostavljenosti prek oblačne platforme .
Sledljivost blockchain: zabeležite celotno verigo izpostavljenosti svetlobi praška iz proizvodnje, da zagotovite sledljivost kakovosti .
Priljubljena oznake: Čisti Rad140 v prahu, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuda, za prodajo