Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev staurosporina cas 62996-74-1 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega staurosporina cas 62996-74-1 na debelo v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
stavrosporin, z molekulsko formulo C28H26N4O3 in številko CAS 62996-74-1, ima molekulsko maso 466,53. Običajno je bela ali svetlo rumena trdna snov. Je naravni alkaloid, pridobljen iz Streptomyces (kot je Staurosporeus AM-2282 ali Streptomyces sp.). Prvič je bil izoliran iz Streptomyces staurosporeus leta 1977 in je bil prej znan kot antibiotik AM-2282. Ima številne biološke aktivnosti in pomembno raziskovalno vrednost, zlasti pri indukciji apoptoze in zaviranju protein kinaze. Je učinkovit ATP-kompetitivni zaviralec kinaze, ki zavira aktivnost kinaze z vezavo na vezavno mesto ATP na kinazi. Ta zaviralni učinek je nespecifičen, ker lahko zavre aktivnost več kinaz, vključno s PKC (protein kinazo C), PKA (protein kinazo A), PKG (protein kinazo G) itd. Zaradi te lastnosti ima stausporin veliko vrednost pri preučevanju delovanja kinaze in signalnih poti.
|
|
|
stavrosporin, znan tudi kot antibiotik AM-2282 ali STS, je alkaloid, izoliran iz gojišča Streptomyces staurosporeus. Od odkritja leta 1977 je pritegnil veliko pozornosti zaradi širokega spektra bioloških aktivnosti. Sledi podrobna raziskava njegove biološke aktivnosti, katere namen je celovito razkriti njegovo pomembno vlogo v številnih bioloških procesih.
Ena njegovih glavnih bioloških dejavnosti je zaviranje protein kinaz s preprečevanjem vezave ATP na kinaze. Kot tipičen inhibitor kompetitivne kinaze ATP se lahko veže na več kinaz z visoko afiniteto, čeprav je njegova selektivnost relativno majhna. Zaradi te lastnosti je široko uporaben v bioloških raziskavah, zlasti pri preučevanju bioloških procesov, kot so celična signalizacija, celična proliferacija in apoptoza.
Protein kinaze igrajo ključno vlogo pri celični signalizaciji in procesih proliferacije. Uravnavajo različne biološke procese v celicah s kataliziranjem fosforilacije beljakovin. Z zasedbo vezavnega mesta ATP na kinazi se prepreči interakcija med ATP in kinazo, s čimer se blokira katalitsko delovanje kinaze. Ta zaviralni učinek pomembno vpliva na biološke procese, kot sta znotrajcelično signaliziranje in celična proliferacija.
Indukcija celične apoptoze
Ima tudi sposobnost induciranja celične apoptoze. Apoptoza je programiran proces celične smrti, ki je ključen za vzdrževanje normalnega razvoja in homeostaze v organizmih. Z aktiviranjem proteinov, povezanih z apoptozo, kot je kaspaza-3, se sproži program celične apoptoze. V določenih koncentracijah lahko inducira apoptozo v več vrstah celic, kar vključuje aktiviranje proteinov, povezanih z apoptozo, in uravnavanje procesov celičnega cikla.
Raziskave so pokazale, da je mehanizem indukcije celične apoptoze lahko povezan z zaviranjem aktivnosti protein kinaze. Z zaviranjem aktivnosti kinaze lahko vpliva na znotrajcelične signalne poti in sproži programe apoptoze. Poleg tega lahko vpliva tudi na različne stopnje celičnega cikla, kot je preprečevanje napredovanja celic v fazi G1 ali G2/M, s čimer dodatno spodbuja celično apoptozo.
Poleg zaviranja aktivnosti protein kinaze in indukcije celične apoptoze ima tudi določen nevroprotektivni učinek. Pri nižjih koncentracijah lahko ciklosporin spodbuja rast nevronskih procesov, kar zagotavlja nove ideje in metode za preučevanje regeneracije živcev in nevrodegenerativnih bolezni.
Nevrodegenerativne bolezni so vrsta bolezni, za katero je značilna degeneracija in odmiranje živčnih celic, vključno z Alzheimerjevo boleznijo, Parkinsonovo boleznijo in drugimi. Raziskave so pokazale, da lahko zaščiti živčne celice pred poškodbami ter spodbuja rast in popravilo živčnih procesov. To odkritje zagotavlja nove potencialne tarče zdravil in strategije zdravljenja za zdravljenje nevrodegenerativnih bolezni.
Pro-učinek proti raku
Prav tako je pokazal velik potencial pri zdravljenju-raka. Kot zelo učinkovit zaviralec protein kinaze ima zelo močan citotoksični učinek na rakave celice. Z zaviranjem aktivacije kinaz v rakavih celicah lahko zavremo proliferacijo in rast rakavih celic ter sprožimo njihovo apoptozo.
Študije so pokazale, da lahko zavira različne tumorske celice, vključno z rakom želodca, pljuč, rakom dojke itd. Z indukcijo apoptoze tumorskih celic lahko zavira rast in širjenje tumorjev. Poleg tega lahko vpliva tudi na metabolizem in sposobnost invazije tumorskih celic, kar dodatno poveča njihov proti-rakavi učinek.
Poleg zgoraj omenjenih glavnih bioloških aktivnosti ima staurosporin tudi nekatere druge biološke aktivnosti, kot so protibakterijsko, protivirusno, protiv-vnetno itd. Zaradi teh učinkov ima staurosporin potencialno uporabno vrednost na več področjih.
Kar zadeva protibakterijske lastnosti, lahko zavira rast in razmnoževanje različnih bakterij, vključno z nekaterimi običajnimi patogeni in bakterijami,-odpornimi na zdravila. To odkritje ponuja nove namige in ideje za razvoj antibakterijskih zdravil.
Kar zadeva protivirusne učinke: lahko zavira razmnoževanje in širjenje virusov ter s tem zmanjša simptome in potek virusnih okužb. Čeprav specifični mehanizem njegovega protivirusnega učinka ni popolnoma razumljen, to odkritje zagotavlja nove potencialne tarče zdravil za razvoj protivirusnih zdravil.
Kar zadeva protiv-vnetne učinke: stelaricin lahko zavira pojav in razvoj vnetnih reakcij ter tako zmanjša poškodbe tkiva in bolečine, ki jih povzroča vnetje. To odkritje ponuja nove namige in ideje za razvoj protivnetnih zdravil.
Protiglivični in antihipertenzivni učinki
Poleg že omenjenih bioloških aktivnosti,stavrosporindeluje tudi protiglivično in antihipertenzivno. Zaradi teh funkcij ima potencialno uporabno vrednost tudi na področju medicine in kmetijstva.
Kar zadeva protiglivično delovanje, lahko zavira rast in razmnoževanje različnih gliv, vključno z nekaterimi pogostimi patogeni. To odkritje ponuja nove namige in ideje za razvoj protiglivičnih zdravil.
Kar zadeva hipertenzijo, lahko vpliva na krčenje in sprostitev gladkih mišic žil in s tem uravnava raven krvnega tlaka. Čeprav specifični mehanizem njegovega antihipertenzivnega učinka ni popolnoma razumljen, to odkritje zagotavlja novo potencialno tarčo zdravila za zdravljenje hipertenzije.
stavrosporin, znan tudi kot antibiotik AM-2282 ali STS, je alkaloid, izoliran iz gojišča Streptomyces staurosporeus. Od svojega odkritja je pokazal velik potencial za uporabo v znanstvenih raziskavah zaradi svoje edinstvene kemijske strukture in obsežne biološke aktivnosti.
Orodja v raziskavah celične biologije
Kot močan ATP konkurenčni zaviralec kinaze ima široko uporabno vrednost v raziskavah celične biologije. Lahko blokira katalitično funkcijo kinaze tako, da zasede mesto vezave ATP na kinazi in prepreči interakcijo med ATP in kinazo. Ta zaviralni učinek je velikega pomena za preučevanje bioloških procesov, kot so znotrajcelično signaliziranje, celična proliferacija in apoptoza.
(1) Spodbujanje celične apoptoze:
Lahko inducira apoptozo v več vrstah celic in ta mehanizem vključuje aktiviranje proteinov, povezanih z apoptozo (kot je kaspaza-3), in uravnavanje procesov celičnega cikla. V raziskavah se pogosto uporablja kot orodje za indukcijo celične apoptoze, da bi opazovali fiziološke in morfološke spremembe celic med apoptozo in pridobili globlje razumevanje mehanizma celične apoptoze.
(2) Vpliva na celični cikel:
Prav tako lahko vpliva na različne stopnje celičnega cikla, na primer preprečuje napredovanje celic v fazah G1 ali G2/M. Ta lastnost igra pomembno vlogo pri proučevanju bioloških procesov, kot sta celična proliferacija in diferenciacija. Z dodajanjem ustrezne količine v sistem celične kulture lahko opazimo spremembe v celičnem ciklu po inhibiciji aktivnosti protein kinaze in s tem razkrijemo regulacijske mehanizme celične proliferacije in diferenciacije.
Potencial v raziskavah nevroznanosti
Stellarin je pokazal velik potencial tudi na področju nevroznanstvenih raziskav. Raziskave so pokazale, da lahko staurosporin spodbuja rast živčnih procesov, kar zagotavlja nove ideje in metode za preučevanje regeneracije živcev in nevrodegenerativnih bolezni.
(1) Nevroprotektivni učinek: pri nižjih koncentracijah ima določen nevroprotektivni učinek. Lahko zaščiti živčne celice pred poškodbami, spodbuja rast in popravilo živčnih procesov. To odkritje ponuja nove možne tarče zdravil in strategije zdravljenja nevrodegenerativnih bolezni, kot so Alzheimerjeva bolezen, Parkinsonova bolezen itd.
(2) Raziskave prenosa nevronskih signalov: kot inhibitor protein kinaze lahko vpliva na ključne encime v procesu prenosa živčnih signalov. S proučevanjem njegovega vpliva na transdukcijo nevronskih signalov lahko pridobimo globlje razumevanje funkcij in regulacijskih mehanizmov živčnega sistema, kar zagotavlja nove perspektive in ideje za raziskave na področju nevroznanosti.
Vrednost onkoloških raziskav
Dokazal je tudi pomembno vrednost v onkoloških raziskavah. Kot zelo učinkovit zaviralec protein kinaze ima močan citotoksični učinek na rakave celice, kar lahko zavira njihovo proliferacijo in rast ter inducira njihovo apoptozo.
(1) Razvoj zdravil proti-raku: zaradi njegovega delovanja proti-raku je pomemben kandidat za molekulo za razvoj zdravil proti-raku. S-poglobljenimi raziskavami o mehanizmu delovanja na rakave celice je mogoče zagotoviti močno podporo za njegov razvoj kot-zdravila proti raku. Poleg tega se je pokazalo, da analogi, kot sta UCN-01 in CGP 41251, in vitro učinkovito zavirajo rast več človeških tumorskih celičnih linij, kar dodatno dokazuje njihov potencial pri razvoju zdravil proti raku.
(2) Raziskave o mehanizmu nastanka tumorja: lahko vpliva na več vidikov, kot so metabolizem, sposobnost invazije in signalne poti tumorskih celic. S preučevanjem njegovega vpliva na tumorske celice lahko pridobimo globlje razumevanje mehanizmov nastanka in razvoja tumorjev, s čimer pridobimo nove ideje in metode za diagnostiko in zdravljenje tumorjev.
Aplikacije na drugih znanstvenoraziskovalnih področjih
Poleg omenjenih področij ima veliko uporabno vrednost tudi na drugih znanstvenoraziskovalnih področjih.
(1) Protiglivični in antihipertenzivni učinki: ima protiglivične in antihipertenzivne učinke, zaradi česar je potencialno dragocen na področju medicine in kmetijstva. Z izvajanjem-poglobljenih raziskav njegovih protiglivičnih in antihipertenzivnih mehanizmov je mogoče zagotoviti močno podporo za njegovo uporabo na sorodnih področjih.
(3) Preverjanje zdravil in toksikološke raziskave: Kot močan zaviralec protein kinaze ima pomembno vrednost tudi pri presejanju zdravil in toksikoloških raziskavah. Z uporabo staurosporina kot orodne molekule je mogoče pregledati spojine ali zdravila s specifičnimi biološkimi aktivnostmi ter oceniti njihovo toksičnost in varnost. To zagotavlja močno podporo razvoju novih zdravil in oceni varnosti zdravil.
(2) Protivnetno in imunsko uravnavanje:
Študije so pokazale, da ima tudi protiv-vnetne učinke in učinke na uravnavanje imunosti. Lahko zavira nastanek in razvoj vnetnih reakcij, lajša poškodbe tkiv in bolečine, ki jih povzroča vnetje. Hkrati lahko vpliva tudi na aktivnost in delovanje imunskih celic, uravnava homeostazo in ravnovesje imunskega sistema. To odkritje zagotavlja nove potencialne tarče zdravil za razvoj protivnetnih in imunomodulatornih zdravil.
neželeni učinek
stavrosporinje naravni alkaloid, izoliran iz kulture Streptomyces, ki spada v razred indol karboksilne kisline. Kot -zaviralec protein kinaze širokega spektra se kompetitivno veže na vezavna mesta ATP kinaz, zavira aktivnost različnih serin/treonin kinaz in tirozin kinaz ter tako moti prenos celičnega signala, regulacijo celičnega cikla in poti celičnega preživetja. Zaradi svoje edinstvene kemične strukture in biološke aktivnosti je pomembno orodje za preučevanje celične apoptoze, zdravljenja raka in razvoja zdravil. Vendar pa njegove močne učinke spremljajo tudi resni neželeni učinki, ki omejujejo njegovo klinično uporabo.
Citotoksičnost
Celična smrt v celičnih poskusih in vitro
Stavrosporin lahko inducira apoptozo v različnih celičnih linijah (kot so celice Jurkat T in celice HeLa) pri nizkih koncentracijah (npr. . 1 μ M), kar se kaže kot kondenzacija kromatina, lestvičasti pasovi DNA in tvorba hipodiploidnih vrhov. Učinkovitost indukcije apoptoze je tesno povezana s trajanjem in koncentracijo delovanja, pomembno celično smrt pa lahko običajno opazimo v 2-3 urah.
Učinki na normalne celice
Čeprav ima stavrosporin selektivno toksičnost za tumorske celice, lahko visoke koncentracije ali dolgotrajna izpostavljenost povzročijo ne-specifično toksičnost za normalne celice, kot so fibroblasti in endotelne celice, kar povzroči celično smrt ali funkcionalno okvaro. Na primer, v endotelijskih celicah roženice stavrosporin inducira apoptozo z aktiviranjem kaspaze-3, kar lahko vpliva na prosojnost in delovanje roženice.
Organsko specifična toksičnost
Toksičnost jeter
Mehanizem: stavrosporin lahko povzroči poškodbe jetrnih celic z zaviranjem aktivnosti protein kinaze v jetrnih celicah, moti celično presnovo in funkcije razstrupljanja. Poleg tega lahko oksidativni stres in mitohondrijska disfunkcija, ki jo povzroči, še poslabšata poškodbe jeter.
Klinične manifestacije: V poskusih na živalih lahko izpostavljenost visokim-odmerkom staurosporina povzroči zvišane serumske transaminaze (ALT, AST), nekrozo hepatocitov in vnetno celično infiltracijo. V predkliničnih študijah je potrebno natančno spremljanje kazalcev delovanja jeter.
Toksičnost za ledvice
Mehanizem: stavrosporin lahko zavira proteinske kinaze v epitelijskih celicah ledvičnih tubulov, vpliva na preureditev citoskeleta in medcelične povezave, kar vodi do disfunkcije ledvičnih tubulov. Poleg tega lahko njegova inducirana apoptoza poslabša poškodbo ledvičnih tubulov.
Klinične manifestacije: V živalskih modelih lahko izpostavljenost stavrosporinu povzroči zvišanje kreatinina v krvi, zvišanje beljakovin v urinu in tubulointersticijsko vnetje. V kliničnih aplikacijah je treba oceniti tveganje toksičnosti za ledvice.
Kardiotoksičnost
Mehanizem: Zaviranje protein kinaz (kot sta PKC in CDK) v miokardnih celicah s staurosporinom lahko moti delovanje miokardnega krčenja in signale preživetja celic, kar povzroči apoptozo ali nekrozo miokardnih celic.
Klinične manifestacije: Izpostavljenost visokim odmerkom stavrosporina lahko povzroči aritmijo, zmanjšano kontraktilnost miokarda in srčno disfunkcijo. V predkliničnih študijah je treba spremljati kazalnike elektrokardiograma in ultrazvoka srca.
Nevrotoksičnost
Mehanizem: stavrosporin lahko moti sproščanje nevrotransmiterjev, sinaptično plastičnost in preživetje nevronov z zaviranjem proteinskih kinaz (kot sta PKA in CDK) v nevronih, kar vodi do nevrološke disfunkcije.
Klinične manifestacije: V poskusih na živalih lahko izpostavljenost stavrosporinu povzroči nevronsko apoptozo, možganski edem in vedenjske nenormalnosti. Bodite previdni glede tveganja nevrotoksičnosti pri kliničnih aplikacijah.
Priljubljena oznake: staurosporine cas 62996-74-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo