meprednizon hemisukcinat CAS 27303-92-0

meprednizon hemisukcinat,molekulska formula: C27H34O9, molekulska masa: 502,55, bel ali rumenkast prah, brez vonja. Težko se raztopi v vodi, vendar se zlahka raztopi v etanolu, kloroformu, acetonu, diklorometanu, etil acetatu in drugih organskih topilih. Je organska sol z določeno prevodnostjo, ki jo je mogoče zaznati z merilnikom prevodnosti. Je razmeroma stabilen pri sobni temperaturi, vendar se zlahka razgradi pri visoki temperaturi in močni svetlobi. Hkrati ima spojina določeno higroskopičnost, zato jo je treba hraniti na suhem. Je kiralna spojina z optično aktivnostjo. Na specifične vrednosti vplivajo številni dejavniki, kot so čistost spojine, topilo in valovna dolžina. Je glukokortikoidno zdravilo, ki spada v skupino derivatov metilprednizolona. Glavne funkcije spojine so protivnetna, zaviranje imunskega odziva in protialergijska.

Meprednizon hemisukcinatje glukokortikoidno zdravilo, ki se uporablja predvsem za zdravljenje različnih vnetnih, alergijskih in avtoimunskih bolezni ter deluje protivnetno, protialergijsko in imunosupresivno. Njegove različne uporabe bodo podrobno opisane.

1. Zdravljenje revmatskih bolezni:

Uporablja se lahko za zdravljenje različnih revmatičnih bolezni, kot so revmatoidni artritis, ankilozirajoči spondilitis, sistemski eritematozni lupus itd. Te bolezni povzročajo simptome, kot so bolečine v sklepih, mišicah, utrujenost in šibkost, uporaba pa lahko lajša bolečine , zmanjša vnetje in izboljša kakovost življenja bolnikov.

2. Zdravljenje bolezni dihal:

Lahko se uporablja tudi za zdravljenje različnih bolezni dihal, kot so astma, alergijski rinitis, bronhitis itd. Te bolezni pri bolnikih povzročajo simptome, kot so dispneja, kašelj in piskajoče dihanje. Lahko lajša simptome, zmanjša vnetje dihal in izboljša kakovost življenja bolnikov.

3. Zdravljenje kožnih bolezni:

Lahko se uporablja za zdravljenje različnih kožnih bolezni, kot so urtikarija, ekcem, luskavica itd. Te bolezni povzročajo srbenje kože, bolečino, rdečico in druge simptome, uporaba pa lahko ublaži simptome, zmanjša vnetje kože in izboljša kakovost življenja bolniki.

4. Zdravljenje zavrnitve po presaditvi organa:

Lahko se uporablja za preprečevanje in zdravljenje zavrnitve po presaditvi organa. Po operaciji presaditve lahko bolniki doživijo zavrnitev zaradi reakcije imunskega sistema, zaradi česar se presadek poškoduje ali odpove. Uporaba lahko zavre odziv imunskega sistema, zmanjša stopnjo zavrnitve in izboljša stopnjo uspešnosti presaditve.

5. Zdravljenje krvnih bolezni in bolezni imunske pomanjkljivosti:

Lahko se uporablja tudi za zdravljenje nekaterih krvnih bolezni in bolezni imunske pomanjkljivosti, kot so aplastična anemija, mielodisplastični sindrom, AIDS itd. Lahko izboljša simptome in izboljša kakovost življenja bolnikov pri teh boleznih, ki povzročijo nenormalno delovanje krvnega sistema ali oslabljeno delovanje imunskega sistema.

6. Drugi nameni:

Uporablja se lahko tudi pri zdravljenju nekaterih drugih bolezni, kot so akutno vnetje srednjega ušesa, hepatitis ipd. Vendar je treba opozoriti, da je treba uporabo zdravila izvajati strogo v skladu z navodili zdravnika, da bi se izognili neželenim učinkom.

Skratka, gre za glukokortikoidno zdravilo, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju različnih bolezni. Deluje protivnetno, protialergijsko, imunosupresivno in druge učinke ter lahko lajša bolečine, zmanjša vnetne reakcije in izboljša kakovost življenja. Vendar pa morajo biti bolniki pri uporabi pozorni in upoštevati nasvet zdravnika, da se izognejo neželenim učinkom.

Meprednizon hemisukcinatje glukokortikoidno zdravilo, ki spada v skupino derivatov metilprednizolona. Njegova metoda sinteze vključuje predvsem naslednje več vrst:

1. Pripravljeno z zaestrenjem metilprednizolona:

Najpogosteje uporabljena sintetična metoda je pridobljena z reakcijo esterifikacije metilprednizolona, ​​specifična reakcijska pot pa je naslednja:

Korak 1: Raztopite metilprednizolon v mešanem topilu diklorometana in trietilamina, dodajte dimetilsulfoksid (DMSO) in N,N'-dihidroksietil-1,3-propandijsko kislino (kratko EDTA) in dobro premešajte.

Korak 2: Počasi dodajte akrilno kislino in N,N'-diizopropilkarbamoil klorid (na kratko DIAC) in nadaljujte z mešanjem 4 ure.

Stopnja 3: Po reakciji smo trdno snov odfiltrirali, dvakrat sprali z metanolom in izpiralno tekočino uparili do suhega, da smo dobili belo trdno snov, ki je bila It. Skupni izkoristek celotnega reakcijskega procesa lahko doseže 80 odstotkov -85 odstotkov.

Prednosti metode sinteze so preprosto delovanje, blagi reakcijski pogoji in visok izkoristek, in je trenutno ena najpogosteje uporabljenih metod za industrijsko proizvodnjo.

2. Priprava z direktnim zaestrenjem s sulfonsko kislino:

Ta metoda je nova sintetična metoda z uporabo sulfonske kisline kot katalizatorja za neposredno reakcijo metilprednizolona z akrilno kislino in estrom akrilne kisline za pripravo produkta, reakcijska pot je naslednja:

1. korak: priprava katalizatorja sulfonske kisline. Zmešamo in premešamo benzensulfonsko kislino, dimetil sulfoksid in brezvodno klorovodikovo kislino, nato koncentriramo ob segrevanju, da dobimo katalizator.

Korak 2: Metilprednizolon, akrilna kislina in ester akrilne kisline se raztopijo v izopropanolu in reakcija se izvede pod pogojem dodajanja katalizatorja sulfonske kisline, reakcijski čas pa je običajno 24 ur.

Korak 3: odstranite katalizator s filtracijo, dvakrat sperite z metanolom in nato posušite, da dobite belo trdno snov visoke čistosti. Skupni izkoristek celotnega reakcijskega procesa lahko doseže 74 odstotkov -80 odstotkov.

3. Priprava s težko acilacijo metilprednizolona:

Pri tej metodi je metilprednizolon najprej izpostavljen močnemu aciliranju in nato reakciji karboksilacije, specifični koraki pa so naslednji:

Korak 1: Metilprednizolon smo raztopili v acetonitrilu in izvedli močno reakcijo aciliranja pod pogojem dodajanja tetrabutilamonijevega hidroksida.

Korak 2: Dobljeni produkt težke acilacije zmešajte z anhidridom akrilne kisline in DCC (1-hidroksi-7-karbonil-2,5,8,11-tetraazaciklododekan) in reakcijska temperatura je kontrolirano pri 0 stopinji - 5 stopinji 4 ure.

Korak 3: Po reakciji smo preostali DCC odstranili s filtracijo, sprali z vodo in naalkalili, da smo dobili produkt, in po rekristalizaciji smo dobili belo trdno snov. Skupni izkoristek celotnega reakcijskega procesa lahko doseže 70 odstotkov -75 odstotkov.

Na kratko, zgornje tri metode lahko pripravijo izdelek, vendar ima vsaka različne prednosti in slabosti. Trenutno je najpogosteje uporabljena metoda v industriji priprava z reakcijo esterifikacije metilprednizolona, ​​ki ima prednosti visokega izkoristka, nizkih stroškov in enostavnega delovanja.

Meprednizon hemisukcinatje glukokortikoidno zdravilo, ki v svoji molekularni strukturi vsebuje hidroksilno skupino in je zato šibko kislo. Med postopkom priprave je pogosto potrebna uporaba soli za izboljšanje njene stabilnosti in topnosti. Različne vrste soli imajo različne učinke na lastnosti in uporabo It, več skupnih soli in njihovi učinki bodo podrobno predstavljeni.

1. Običajne vrste soli

(1) tartrat: njegov tartrat je pogosto uporabljena sol, ki lahko izboljša topnost zdravila, poveča stabilnost zdravila in podaljša obdobje njegove veljavnosti.

(2) Fosfat: njegov fosfat se uporablja predvsem v injekcijah, kar lahko zmanjša bolečino in nekrozo na mestu injiciranja.

(3) Hidroksimetilcelulozna sol: njena hidroksimetilcelulozna sol ima dobro topnost in biološko uporabnost ter je primerna za pripravo peroralnih pripravkov.

(4) EDTA: EDTA lahko izboljša stabilnost in topnost zdravila in se pogosto uporablja v injekcijah.

2. Vpliv slanosti na izdelek:

(1) Učinek topnosti: razlika v slanosti bo vplivala na topnost izdelka. Na splošno velja, da višja kot je slanost, boljša je topnost zdravila, s čimer se poveča učinkovitost absorpcije peroralnih formulacij. Vendar pa lahko pri injekcijah previsoka slanost povzroči lokalno bolečino in nekrozo, zato je treba slanost strogo nadzorovati.

(2) Vpliv stabilnosti: tudi slanost ima določen vpliv na stabilnost le-te. Na splošno lahko prisotnost soli izboljša stabilnost zdravila in podaljša obdobje njegove veljavnosti. Če pa je soli previsoko, lahko povzroči razgradnjo ali neuspeh zdravila, zato ga je treba optimizirati glede na specifično situacijo.

(3) Vpliv na biološko uporabnost: slanost vpliva tudi na biološko uporabnost. Na splošno je treba povečati slanost v peroralnih pripravkih, da se izboljša biološka uporabnost zdravila, vendar bo previsoka slanost vplivala na učinkovitost absorpcije zdravila. Pri injekcijah lahko ustrezna slanost poveča biološko uporabnost zdravil, previsoka slanost pa lahko povzroči nekrozo ali draženje tkiva, zato je potreben skrben nadzor.

Skratka, njegova slanost pomembno vpliva na njegove lastnosti in uporabo ter jo je treba prilagoditi in nadzorovati glede na posebne pogoje. Različne vrste soli imajo posebno uporabo pri pripravi zdravil. Smiselna izbira soli in optimizacija slanosti sta ključ do učinkovitega izboljšanja kakovosti zdravil in klinične učinkovitosti.

Priljubljena oznake: meprednizon hemisukcinat cas 27303-92-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj