Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev trifluoperazin dihidroklorida cas 440-17-5 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega trifluoperazin dihidroklorida cas 440-17-5 v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Trifluoperazin dihidroklorid, CAS 440-17-5, molekulska formula C21H26Cl2F3N3S, ki vsebuje dve molekuli klorovodikove kisline. Njegova molekulska masa je 480,82 gramov/mol. Običajno v obliki belega ali podobnega belega kristalnega prahu. Lahko je higroskopičen. V vodi je topnost trifluoperazin hidroklorida razmeroma visoka, tako da tvori raztopino. Lahko se raztopi tudi v različnih organskih topilih, kot so metanol, etanol in dimetilformamid. Je lahko topen v vodi, topen v etanolu, rahlo topen v kloroformu in netopen v etru. Relativno stabilno pri sobni temperaturi, vendar se je treba izogibati stiku z močnimi oksidanti. Je zdravilo z več kliničnimi in laboratorijskimi aplikacijami. Je zaviralec dopaminskih receptorjev D2 z antipsihotičnim in antiemetičnim učinkom. Široko se uporablja tudi kot reagent v laboratorijskih raziskavah. V znanstvenih raziskavah se trifluoperazin hidroklorid pogosto uporablja kot orodje in reagent v laboratorijskih raziskavah. Uporablja se lahko za preučevanje delovanja in interakcij nevrotransmiterjev, kot sta dopamin in serotonin.
| Kemijska formula | C21H26Cl2F3N3S |
| Natančna masa | 479 |
| Molekulska teža | 480 |
| m/z | 479 (100.0%), 481 (63.9%), 480 (22.7%), 483 (10.2%), 482 (7.3%), 482 (7.3%), 481 (4.5%), 483 (2.9%), 481 (2.5%), 484 (2.3%), 483 (1.6%), 480 (1.1%), 482 (1.0%) |
| Elementarna analiza | C 52,50; H 5,46; Cl, 14,76; F 11,86; N 8,75; S, 6,67 |
|
|
|
Molekularna strukturatrifluoperazin dihidrokloridlahko dobimo z analizo njegove kemijske formule. Njegova kemijska formula je C21H26F3N3S · 2HCl, ki vključuje tako organske kot anorganske dele.
1. Organski del:
Organski del je sestavljen iz elementov ogljika (C), vodika (H), dušika (N) in žvepla (S). Po kemijski formuli C21H26F3N3S lahko analiziramo naslednje strukturne značilnosti:
-Atomi ogljika (C): 21 atomov ogljika je med seboj povezanih na različne načine in tvorijo kompleksno ogljikovo skeletno strukturo.
-Atom vodika (H): Obstaja 26 atomov vodika, ki tvorijo kovalentne vezi z atomi ogljika.
-Atomi dušika (N): Obstajajo trije atomi dušika, ki prav tako tvorijo kovalentne vezi z atomi ogljika.
-Atom žvepla (S): obstaja en atom žvepla, ki tvori kovalentno vez z enim atomom ogljika.
2. Anorganski deli:
Anorganski del sta dva kloridna iona (Cl -) molekul klorovodikove kisline (HCl). V molekuli trifluoperazin hidroklorida se na organski del vežeta dve molekuli klorovodikove kisline, ki zagotavljata zdravilo v obliki dihidrata klorovodikove kisline.
Analiza te molekularne strukture kaže, da je trifluoperazin hidroklorid spojina med organskimi molekulami in anorganskimi ioni. Struktura ogljikovega skeleta organskega dela in njegovo sodelovanje z atomi vodika, dušika in žvepla tvorijo farmakološko aktivnost zdravila. Anorganski del ionov klorovodikove kisline je vključen v preučevanje lastnosti sinteze zdravil, stabilnosti in topnosti.
Izdelek se uporablja za zdravljenje blodnjave shizofrenije, kronične shizofrenije, duševne tesnobe, čustvene motnje, slabosti, bruhanja itd.
Tališče 243 stopinj (razpad.) (lit.), Plamenišče 9 stopinj, Pogoji shranjevanja -20 stopinj C, Topnost etanola: topno 5 mg/mL. morfološki prah, Koeficient kislosti (pKa) pK13.9, pK28.1 (pri 25 stopinjah), Barva bela do umazano bela, Največja valovna dolžina (λmax) 312nm (MeOH) (lit.), BRN 3820024, Stabilnost Higroskopsko, Znaki za nevarnost (GHS), GHS02, GHS06, GHS08, GHS07, opozorilna beseda Nevarno, Opis nevarnosti H302-H225-H301 + H311 + H331-H370, Navodila za preprečevanje P210 - P280 - P302 + P352 + P312 - P304 + P340 + P312 - P370 + P378 - P403 + P235 - P301 + P312 + P330, Oznaka nevarnosti Xn, Koda kategorije nevarnosti 22, Izjava o varnosti 36, Transportna številka nevarnega blaga, UN1230 - razred 3 - PG 2 - Metanol, raztopina, WGK Nemčija 3, RTECS SP1750000, F 3-10.
Trifluoropirazin hidroklorid (izraz "trifluoropiperazin hidroklorid", omenjen v nekaterih materialih, je lahko napaka v izjavi, dejansko jedro zdravila pa je trifluoropirazin hidroklorid) je fenotiazinsko antipsihotično zdravilo. Njegov mehanizem delovanja se vrti okoli nevrotransmiterjevega sistema dopamina, serotonina, adrenalina itd. in z več-tarčno regulacijo dosega celovite terapevtske učinke, kot so antipsihotični, pomirjevalni in anti-anksiozni.
Osnovni mehanizem je selektivno blokiranje dopaminskih receptorjev D2 v centralnem živčnem sistemu s kompetitivnim zasedanjem vezavnih mest za receptorje in zaviranjem prekomerne aktivacije dopamina. Dopamin igra ključno vlogo v patogenezi shizofrenije: čezmerno sproščanje dopamina iz limbične poti srednjih možganov vodi do pozitivnih simptomov, kot so halucinacije in blodnje, medtem ko hiperfunkcija dopamina v poti substantia nigra striata sproži ekstrapiramidne reakcije, kot so tremor in motnje mišičnega tonusa.
Trifluorouracil hidroklorid natančno uravnava ti dve poti:
Limbična pot srednjih možganov: blokira receptorje D2, zmanjša prekomerno stimulacijo prefrontalnega korteksa z dopaminom in neposredno ublaži pozitivne simptome.
Pot substantia nigra striata: delno blokira receptorje D2, vzpostavi ravnovesje med dopaminom in acetilholinom ter zmanjša tveganje za motorične motnje (čeprav lahko dolgotrajna-uporaba še vedno povzroči pozno-motorične motnje).
Poleg dopaminskih D2 receptorjev povečuje terapevtsko učinkovitost in zmanjšuje neželene učinke z delovanjem na druge receptorske sisteme:
1. 5-antagonist receptorja hidroksitriptamina (5-HT).
Blaga blokada receptorjev 5-HT2A izboljša negativne simptome shizofrenije, kot sta čustvena apatija in socialni umik, hkrati pa okrepi antidepresivne učinke.
Če se uporablja v kombinaciji s selektivnimi zaviralci ponovnega privzema 5-HT (kot je fluoksetin), lahko sinergistično uravnava čustva, vendar je potrebna previdnost glede tveganja za sindrom 5-HT.
2. Blokada adrenergičnih receptorjev
Blokada adrenergičnih receptorjev alfa 1: povzroči vazodilatacijo, kar povzroči ortostatsko hipotenzijo, kar zahteva spremljanje sprememb krvnega tlaka in prilagajanje odmerka.
Blokiranje - adrenergičnega receptorja: upočasni srčni utrip, kar lahko prekrije simptome hipoglikemije. Bolniki s sladkorno boleznijo naj ga uporabljajo previdno.
3. Blokada histaminskih receptorjev H1
Zavirajo sproščanje histamina, blažijo alergijske reakcije (kot sta srbenje in pordelost), a hkrati povzročajo zaspanost in utrujenost ter se izogibajo vožnji in upravljanju s stroji.
4. Antagonizem holinergičnega receptorja M1
Lahko zmanjša učinek acetilholina in tveganje za reakcijo ekstrapiramidnega sistema, vendar lahko povzroči antiholinergične stranske učinke, kot so suha usta, zaprtje in zastajanje urina.
Mehanizem delovanja razširja njegovo uporabo izven shizofrenije na več kliničnih področij:
1. Zdravljenje manije
S stabilizacijo dopaminskega in serotoninskega sistema ter zaviranjem pretirane vznemirjenosti med maničnimi epizodami,trifluoperazin dihidrokloridse pogosto uporablja v kombinaciji s stabilizatorji razpoloženja, kot je litijev karbonat.
2. Adjuvantna terapija za anksioznost in depresijo
Antagonistični učinek receptorja 5-HT2A lahko ublaži anksioznost, zlasti pri bolnikih s komorbidno anksioznostjo pri shizofreniji.
Ima pomožne terapevtske učinke pri sindromu nevrastenije (kot so tenzijski glavoboli in motnje spanja) z uravnavanjem razdražljivosti centralnega živčnega sistema za izboljšanje simptomov.
3. Adjuvantno zdravljenje epileptičnega statusa
Čeprav ne more neposredno prekiniti epileptičnih napadov, lahko stabilizira potencial nevronske membrane in zmanjša pogostost napadov. Uporabljati ga je treba v kombinaciji z antiepileptičnimi zdravili (kot je natrijev fenitoin).
4. Funkcionalna dispepsija in antiemetični simptomi
Blokiranje receptorja D2 v kemosenzoričnem predelu možganov za sprožanje bruhanja in zatiranje slabosti in bruhanja se običajno uporablja za antiemetično zdravljenje po kemoterapiji ali operaciji.
Z uravnavanjem peristaltike prebavil je mogoče ublažiti simptome funkcionalne dispepsije, kot sta napenjanje in zgodnja sitost.
Smo tovarna STELAZINE.
Opomba: BLOOM TECH (od leta 2008), ACHIEVE CHEM-TECH je naša podružnica.
Metoda sinteze triflurazinijevega klorida:
vključno z (1) kondenzacijsko reakcijo: 2-trifluorometil fenotiazin in 4-metil-1-kloropropil piperazin v organskem topilu, katalizator, pH 9 ~ 12, temperatura 80 stopinj ~ 120 stopinj kondenzacijska reakcija, surovi produkti triflurazina;
(2) Čiščenje surovega triflurazina: surovi triflurazin je bil najprej pretvorjen v triflurazin dioksalat, nato pa je bil triflurazin dioksalat pretvorjen v triflurazin z dodajanjem alkalije;
( 3 ) Triflurazin, dobljen v koraku ( 2 ), reagira s klorovodikovo kislino, da nastane triflurazin hidroklorid. Metoda priprave triflurazinijevega klorida, ki jo zagotavlja izum, je preprosta, poceni in z visokim izkoristkom, kar je primerno za industrijsko proizvodnjo triflurazinijevega klorida.
V študijah in vitro se trifluoroperazin veže na 1A - in 1B nadledvične receptorje, vrednosti Ki so bile 27,6 nm oziroma 19,2 nm, razmerje 1B/1A je 0,7. Trifluoroperazin je zaviral Mycobacterium tuberculosis (MTB) z MIK 7,6 μg/mL.
trifluoroperazin (< 14. Chemicalbook78mm) inhibited NK cytotoxic activity and effector target cell junction in mouse spleen in a dose-dependent manner. Trifluoroperazine inhibits interferon- α Or the increase of NK cytotoxic activity induced by interleukin-2. Trifluoroperazine inhibits voltage-dependent potassium channel Kv2 1 gene expression from the human brain (hKv2.1).
Način pripravetrifluoperazin dihidrokloridvključuje naslednje podrobne korake:
C13H8F3NS+4-metil-1-kloropropilpiperazin → surov trifluoperazin
Dodajte 2-trifluorometilfenotiazin in 4-metil-1-kloropropilpiperazin v sorazmerju z organskim topilom, kot je dimetilformamid (DMF) ali diklorometan (DCM). Če dodate ustrezno količino katalizatorja, lahko uporabite alkalne katalizatorje, kot je trietilamin (TEA) ali cinkov prah. Kontrolirajte reakcijski pH med 9 in 12 in vzdržujte temperaturo v območju od 80 do 120 stopinj za določen čas.
Surovi trifluoperazin+C2H2O4→ trifluoperazin oksalat
Trifluoperazin oksalat+baza → C21H24F3N3S
Pretvorite surovi trifluoperazin, dobljen v koraku 1, v trifluoperazin oksalat. To reakcijo lahko izvedemo z reakcijo s presežkom oksalne kisline, običajno v alkoholnem topilu. Po pridobitvi trifluoperazin dioksalata dodamo ustrezno količino alkalije, kot je natrijev hidroksid (NaOH), da pretvorimo trifluoperazin dioksalat v trifluoperazin.
C21H24F3N3S ClH → C21H26Cl2F3N3S
Prečiščeni trifluoperazin, dobljen v koraku 2, reagirajte s klorovodikovo kislino, da nastane trifluoperazin hidroklorid. Pri ustrezni temperaturi in reakcijskem času se reakcija običajno izvaja med sobno temperaturo in 60 stopinjami. Brezvodno klorovodikovo kislino (HCl) lahko uporabimo kot reakcijsko topilo ali katalizator. Končno dobimo čisti trifluoperazin hidroklorid s filtracijo ali kristalizacijo.
Ta metoda ima preprosto procesno pot, nizke stroške, visok izkoristek in je primerna za industrijsko proizvodnjo trifluoperazin hidroklorida.
Priljubljena oznake: trifluoperazin dihidroklorid cas 440-17-5, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo