5- acetil -2- tiopheneboronska kislina, običajno se pojavlja kot rjav ali kremast prah. Oblikovanje te barve je povezano s specifičnimi funkcionalnimi skupinami v njegovi molekularni strukturi, ki kažejo specifične barve pod delovanjem svetlobe. Finost praška je običajno povezana s postopkom priprave in čistosti, kakovostna snov pa mora imeti enoten in občutljiv prah, kot je videz. Na primer, ima nizko topnost v vodi in ga je običajno treba dobro raztopiti v organskih topilih. Ta lastnost je povezana s hidrofobnimi skupinami v svoji molekularni strukturi, zaradi česar je težko oblikovati stabilne intermolekularne interakcije v vodi. V glavnem se uporabljajo kot sintetične surovine v farmacevtskem polju. Uporablja se lahko za sintezo različnih insekticidov. Ti insekticidi dosežejo cilj ubijanja škodljivcev tako, da poškodujejo njihov živčni sistem ali posegajo v njihove presnovne procese. Hkrati imajo ti insekticidi razmeroma nizko škodo okolju in zdravju ljudi ter imajo visoko varnost.
|
|
|
|
Kemična formula |
C6H7BO3S |
|
Natančna masa |
170 |
|
Molekularna teža |
170 |
|
m/z |
170 (100.0%), 169 (24.8%), 171 (6.5%), 172 (4.5%), 170 (1.6%), 171 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 42.39; H, 4.15; B, 6.36; O, 28.24; S, 18.86 |
V okviru ciljne terapije5- acetil -2- tiopheneboronska kislinabi lahko služil kot ključni vmesni ali gradnik za razvoj novih terapevtskih sredstev. Cilj ciljane terapije je posebej zavirati rast ali napredovanje bolezni s ciljanjem na specifične molekule ali poti, ki so vključene v bolezenski proces. Ta zelo selektivni pristop zmanjšuje poškodbe zdravih tkiv in poveča učinkovitost zdravljenja.
Vloga pri ciljni terapiji lahko vključuje njegovo uporabo kot oder ali izhodišče za sintezo bolj zapletenih molekul, ki se lahko vežejo na posebne receptorje ali encime, ki sodelujejo pri boleznih, kot so rak, avtoimunske motnje ali nalezljive bolezni. S spreminjanjem njegove strukture lahko raziskovalci potencialno ustvarijo nove spojine, ki imajo večjo afiniteto in selektivnost za te cilje.
Poleg tega Atom bora ponuja edinstvene priložnosti za razvoj ciljanih terapij, ki temeljijo na borovih. BORO je bil raziskan kot potencialno terapevtsko sredstvo zaradi svoje sposobnosti oblikovanja stabilnih kovalentnih vezi z določenimi biomolekulami, kot so beljakovine ali nukleinske kisline. To lastnost bi lahko izkoristili, da bi ustvarili spojine, ki selektivno ciljajo in zavirajo funkcijo beljakovin, povezanih z boleznijo.
Kaj je ciljna terapija
Ciljna terapija je oblika natančne medicine, ki vključuje uporabo zdravil ali drugih snovi za posebej napad na rakave celice ali druge celice, ki povzročajo bolezen, hkrati pa zmanjšajo poškodbe zdravega tkiva. Ta pristop se razlikuje od tradicionalnih terapij, kot sta kemoterapija in sevanje, ki pogosto vplivajo tako na zdrave kot obolele celice.
Pri ciljni terapiji so zdravila zasnovana tako, da ovirajo posebne molekule, ki sodelujejo pri rasti, napredovanju in širjenju raka ali drugih bolezni. Te molekule, ki jih pogosto imenujemo tarče, so lahko beljakovine ali druge strukture, ki jih najdemo na celicah ali znotraj nje. Z ciljanjem na te specifične molekule lahko zdravila blokirajo signale, ki celicam sporočajo, da rastejo in nenadzorovano delijo.
Ciljne terapije je mogoče razvrstiti v več vrst, vključno z monoklonskimi protitelesi, zaviralci tirozin kinaze in drugimi majhnimi molekulami. Vsaka vrsta deluje na drugačen način, da moti signalne poti, ki poganjajo napredovanje bolezni.
Razvoj ciljanih terapij je spremenil zdravljenje številnih vrst raka in drugih bolezni, kar bolnikom ponuja nove možnosti za učinkovitejše in manj strupene zdravljenja. Ko se raziskave nadaljujejo, se pričakuje, da se bo področje ciljne terapije razširilo, kar bo vodilo do še naprednejših in prilagojenih možnosti zdravljenja bolnikov.
|
|
|
Zdravila, usmerjena v majhno molekulo: Ta zdravila lahko prodrejo v celične membrane in se vežejo na cilje znotraj celic, kar zavira rast in razmnoževanje rakavih celic. Pogosta zdravila z majhnimi molekulami vključujejo imatinib, erlotinib, gefitinib itd., Ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje nekaterih vrst levkemije, pljučnega raka in drugih stanj.
Monoklonska protitelesa: Monoklonska protitelesa so specifična protitelesa, ki jih proizvaja en sam klon B-celic, ki se lahko vežejo na specifične beljakovine na površini rakavih celic in s tem igrajo vlogo pri zdravljenju tumorjev. Pogosta zdravila vključujejo trastuzumab, pertuzumab, cetuksimab, bevacizumab itd. Ta zdravila delujejo z blokiranjem transdukcije signala, označevanjem rakavih celic za napad imunskega sistema ali neposredno ubijanje rakavih celic.
Zaviralci kinaze: Ta zdravila motijo signalizacijo rakavih celic z zaviranjem specifičnih kinaz in s tem zavirajo njihovo rast in širijo. Običajni zaviralci kinaze vključujejo sorafenib, sunitinib itd., Ki se uporabljajo predvsem za zdravljenje raka ledvic, raka jeter in drugih stanj.
Inhibitorji imunske kontrolne točke: Ta zdravila aktivirajo imunski odziv telesa na rakave celice z blokiranjem imunskih kontrolnih točk, kot sta PD -1 in PD-L1. Primeri vključujejo pembrolizumab, nivolumab, atezolizumab, ipilimumab itd. Inhibitorji imunske kontrolne točke so se pogosto uporabljali pri zdravljenju različnih rakov, kot sta melanom in nedrobnocelični pljučni rak.
Protitelesi protiteles-zdravitve (ADC): ADC -ji so vrsta sestavljenih pripravkov, ki povezuje monoklonsko protitelo na citotoksično zdravilo. Ko se protitelo veže na specifičen antigen na površini rakave celice, se citotoksično zdravilo sprosti, da ubije rakavo celico. Primeri vključujejo enhertu (trastuzumab deruxtacan) in druga podobna zdravila.
Fuzijski proteini: Fuzijski proteini so snovi, ki tvorijo kemično združevanje dveh ali več beljakovinskih fragmentov. En fragment je majhna molekula z biološko aktivnostjo, drugi pa velik nosilec molekul, ki stabilizira beljakovinsko strukturo. Skupni fuzijski proteini vključujejo bevacizumab, lapatinib itd.
Antiangiogena zdravila: Ta zdravila spodbujajo oblikovanje novih krvnih žil za zagotavljanje prehranske podpore in s tem podaljšajo preživetje bolnikov. Pogosta antiangiogena zdravila vključujejo bevacizumab, endostatin itd.
običajno uporabljena zdravila
Imatinib (Gleevec): To je zaviralec tirozin kinaze, ki se uporablja predvsem za zdravljenje kronične mieloidne levkemije in nekaterih vrst prebavnih stromalnih tumorjev. Deluje tako, da blokira encim, ki spodbuja rast in preživetje rakavih celic.
Trastuzumab (Herceptin): Monoklonsko protitelo, ki cilja na njene 2- pozitivne celice raka dojke. Trastuzumab z vezavo na receptorje HER2 blokira signale rasti, ki jih morajo rakave celice širiti.
Rituximab (rituksan): To zdravilo je himerno monoklonsko protitelo, ki se uporablja pri zdravljenju ne-Hodgkinovega limfoma in nekaterih avtoimunskih bolezni. Cilja proti antigenu CD20 na B-celicah, kar vodi v celično smrt.
Osimertinib (Tagrisso): Zaviralec tirozin kinaze za epidermalni rastni faktor (EGFR), zasnovan za bolnike z mutacijo EGFR, pozitiven na nedrobnocelični pljučni rak. Učinkovito blokira mutirano EGFR in upočasni rast tumorja.
Vemurafenib (Zelboraf): Vemurafenib, usmerjen proti melanomu s specifično mutacijo genov BRAF, zavira mutirani protein BRAF in s tem ustavi ali upočasni rast rakavih celic.
Crizotinib (Xalkori): Uporablja se pri zdravljenju nedrobnoceličnega pljučnega raka s preureditvami gena ALK in nekaterimi vrstami ROS 1- pozitivnega pljučnega raka. Blokira aktivnost beljakovin ALK in ROS1.
5- acetil -2- tiopheneboronska kislinaje edinstvena organska spojina z izrazito kemijsko strukturo, ki združuje funkcionalnosti acetilne skupine, tiofenskega obroča in del borone kisline. Ta molekula spada v razred spojin, znanih po njihovi vsestranski uporabi v sintetični kemiji, znanosti o materialih in potencialno v farmacevtskih raziskavah.
Kemično je mogoče opisati, da ima acetilno (CH3CO-) skupino, pritrjeno na 5- položaj tiofenskega obroča, ki je sama po sebi petčlanska heterociklična spojina, ki vsebuje atom žvepla. Tiofenski obroč je aromatičen, ki zagotavlja stabilnost in vpliva na elektronske lastnosti spojine. Poleg tega prisotnost skupine borone kisline (-b (OH) 2) uvaja reaktivno mesto, ki se lahko vključi v različne vrste kemijskih reakcij, kot so reakcije navzkrižnega povezovanja Suzuki-Miyaura, zaradi česar je ta spojina dragocena sintetična vmesna.
Acetilna skupina prispeva k polarnosti in topnosti spojine, kar lahko vpliva na njegovo vedenje v različnih topilih. Poleg tega lahko acetilni substituent zlahka spreminjamo ali odstranimo s kislinsko ali osnovno katalizirano reakcijami, kar ponuja pot za izpeljavo drugih uporabnih spojin.
Glede na aplikacije lahko najde uporabnost v sintezi kompleksnih organskih molekul, kjer je potrebna natančna vključitev heterociklov, ki vsebujejo žveplo. Njegova funkcionalnost borone kisline omogoča nastajanje ogljikovih ogljikovih vezi v blagih pogojih, kar olajša gradnjo raznolikih molekularnih arhitektur. Poleg tega bi lahko ta spojina glede na pomen tiofenskih derivatov pri razvoju zdravil in materialov z edinstvenimi biološkimi ali fizikalnimi lastnostmi služila kot izhodišče za raziskovanje novih terapevtskih sredstev ali funkcionalnih materialov.
Priljubljena oznake: Nj