Kloperastin hidrokloridKot kemična snov ima vrsto specifičnih fizikalnih lastnosti. Gre za brezbarvno pol prozorno kristalno ali belo fino do grobega kristalnega prahu z določeno stopnjo kristalnosti, kar ji daje izrazito trdno obliko. Molekularna formula C20H24CLNO · HCl ali C20H25Cl2No, CAS C20H25Cl2No. Ta snov ima določeno kislost, ki jo lahko določijo kisle skupine (kot so kloridni ioni) v svoji molekularni strukturi. Ta snov je sestavljena iz petih elementov: ogljika (C), vodika (H), klora (Cl), dušika (N) in kisika (O). Med njimi ima ogljik najvišji delež (približno 65,57%), sledi klor (približno 19,36%). Klinična uporaba te snovi je predvsem za zdravljenje suhega kašlja, to je kašelj brez malega ali malega. Olajša simptome suhega kašlja z zaviranjem centra za kašelj in zmanjšanjem refleksa kašlja. Ta mehanizem delovanja je znatno učinkovit pri zdravljenju simptomov suhega kašlja, ki jih povzročajo okužbe zgornjih dihal, akutni bronhitis, kronični bronhitis in druga stanja. Vendar je treba opozoriti, da je ta izdelek samo za laboratorijsko uporabo.
|
|
|
|
Kemična formula |
C20H24CLNO |
|
Natančna masa |
329 |
|
Molekularna teža |
330 |
|
m/z |
329 (100.0%), 331 (32.0%), 330 (21.6%), 332 (6.9%), 331 (2.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 72.82; H, 7,33; Cl, 10,75; N, 4,25; O, 4.85 |
Metoda sintezekloperastin hidroklorid(Znano znano tudi kot klorfeniramin hidroklorid ali kašelj sirup hidroklorid) je mogoče doseči po različnih poteh, ki se v glavnem zanašajo na sinteze in načela reakcije v organski kemiji.
Osnovna sintetična pot
Sinteza klorfeniraminskega hidroklorida običajno vključuje več korakov, vključno z izbiro surovin, sintezo intermediatov in reakcijo tvorbe soli končnega izdelka. Osnovna pot sinteze lahko vključuje naslednje ključne korake:
(1) Priprava surovin:
Izberite primerne izhodiščne materiale, ki običajno vključujejo spojine, ki vsebujejo benzenske obroče, piridinske obroče in druge strukture, pa tudi kisline, ki se uporabljajo za tvorbo soli, kot sta vodikov klorid ali klorovodikova kislina.
(2) Vmesna sinteza:
Z vrsto organskih reakcij, kot so nadomestne reakcije, kondenzacijske reakcije, eterifikacijske reakcije itd., Se izhodiščni materiali pretvorijo v intermediate, ki vsebujejo ciljno okostje zdravila. Te reakcije lahko zahtevajo katalizatorje, topila in specifične reakcijske pogoje, kot so temperatura, tlak, pH itd.
(3) Čiščenje in ločitev:
Čiščenje intermediatov za odstranjevanje nečistoč in izboljšanje čistosti izdelka. Metode čiščenja lahko vključujejo rekristalizacijo, destilacijo, ekstrakcijo itd.
(4) Reakcija tvorbe soli:
Prečiščeni vmesnik reagira s vodikovim kloridom ali klorovodikovo kislino, da nastane klorfeniramin hidroklorid. Ta korak je eden ključnih korakov v procesu sinteze, ki določa lastnosti in kakovost končnega izdelka.
Močna inhibicija Herg K+ tokov z biološko aktivnim snovi kloperastin hidroklorid (kloperastin hidroklorid) ne le kaže na njegovo specifičnost kot zdravilo, ampak tudi razkriva njegov potencialni farmakološki pomen.
Poglobljena analiza zaviranja toka Herg K+
Srčni varnostni vidiki
Kanal Herg K+ je glavni nosilec hitro zapoznelega usmerniškega kalijevega toka (IKR) v srcu in je ključnega pomena za vzdrževanje postopka repolarizacije akcijskega potenciala kardiomiocitov. Antihistaminik, njegova srčna varnost je treba strogo ovrednotiti med razvojem zdravil, da se zagotovi srčna varnost pri terapevtskih odmerkih.
Pomen odvisnosti od koncentracije
Inhibicija tokov Herg K+ z loperastinom HCl je odvisna od koncentracije, kar pomeni, da se inhibicija postopoma povečuje s povečanjem koncentracije zdravil. Ta lastnost kaže, da lahko pri kliničnih aplikacijah tveganje za neželene učinke srčnih učinkov zmanjšamo z natančnim nadzorom odmerka zdravil, da se zagotovi učinkovitost, hkrati pa zmanjša inhibicijo Herg K+ kanalov.
Interakcije z zdravili
Zaradi inhibicije tokov Herg K+ z loperistinom HCl lahko vpliva na druga zdravila, ki imajo tudi zaviralno aktivnost HERG, kar še poveča tveganje za srčne aritmije. Zato je treba paziti na posebno, da se izognemo sočasni uporabi z drugimi zdravili z zaviralno aktivnostjo HERG ali za prilagoditev odmerka, če je potrebno, da se zmanjša potencialna kardiotoksičnost pri uporabi klofentezina.
Strategija razvoja drog
Strukturna optimizacija:
Zmanjšajte afiniteto loperastina za Herg K+ kanale s kemičnimi spremembami, da zmanjšate kardiotoksičnost.
Srčna ocena varnosti:
Celovito ocenite srčno varnost zdravila s pomočjo in vitro Herg K+ kanalskih poskusov in živalskih modelov v zgodnji fazi razvoja zdravil.
Individualizirana uprava za zdravila:
Glede na bolnikovo genetsko ozadje, bolezen in drugi dejavniki se oblikuje prilagojen režim zdravil, da se zagotovi varnost in učinkovitost zdravila.
Inhibicijski učinek loperastinskega hidroklorida na tokove Herg K+, hkrati pa zagotavlja farmakološko podlago za njegovo uporabo pri zatiranju kašlja in antihistamina, prav tako predstavlja srčno varnost. To lastnost je treba v celoti upoštevati med razvojem in uporabo zdravil za zagotovitev varnosti in učinkovitosti zdravila s strukturno optimizacijo, oceno srčne varnosti in prilagojenim odmerjanjem. Poleg tega morajo prihodnje študije še naprej raziskati podrobni mehanizem zaviranja toka Herg K+ s klofibratom hidroklorida in kako optimizirati njegovo terapevtsko učinkovitost in srčno varnost z natančnim nadzorom odmerjanja zdravil.
Kloperastin zavira tokove Hergk+ na močan način, ki je odvisen od koncentracije, z vrednostjo IC50 27 nm. Among kašelj za supresive kašlja, kloperastin ima antitusivno in antianemično delovanje in se uporablja tudi pri bronhomuskularni kemoterapiji. Cloperastin je centralno delujoči kašelj, ki ima tudi antihistaminiko in opioidno delovanje, vendar ni anestetičnega učinka.
Farmakološke aplikacije
Kot ne-odvisen centralni zatiralni kašelj, Klepivastin ima svoj zaviralni učinek kašlja predvsem z zaviranjem centra za kašelj. Njegov učinek zaviranja kašlja je šibkejši od učinka kodeina, vendar je netoleranten in ne odvisen, zaradi česar se v klinični praksi pogosto uporablja. Kloperastin je učinkovit pri lajšanju pogostega suhega kašlja brez sputuma, ki ga povzroča akutno vnetje zgornjega dihalnega trakta, kronični bronhitis, tuberkuloza in pljučni rak. Njegov mehanizem zatiranje kašlja vključuje zaviranje krphialnega krčenja gladkih mišic, lajšanje zastojev in edema bronhialne sluznice in s tem prispeva k zatiranju kašlja. Poleg tega učinek blokiranja receptorjev H1 prav tako zmanjšuje alergijske reakcije, kar še dodatno pomaga pri zatiranju kašlja.
Kloperastin je antihistamin, ki blokira H1 receptorje in zmanjša stimulacijo histamina mastocitov in eozinofilcev, s čimer se zmanjša simptome alergijskih reakcij. Ta lastnost naredi kloperastin učinkovit pri zdravljenju simptomov, ki jih povzročajo alergijske reakcije, kot sta alergijski rinitis in urtikarija. Poleg tega lahko kloperastin zavira izločanje želodčne kisline in zmanjša poškodbe želodčne sluznice s konkurenčnim antagonizmom histaminskih receptorjev H2 na želodčnih stenskih celicah, kar je primerno za zdravljenje neprijetnih simptomov, ki jih povzročajo prekomerna želodčna kislina, kot sta zgaga in kislina.
Cloperastin ima določen sedativni učinek, ki lahko izboljša kakovost spanja in posledično pomaga pri lajšanju tesnobe in napetosti. Zaradi tega mehanizma delovanja je kloperastin dragocen pri zdravljenju nespečnosti. Vendar je treba opozoriti, da lahko dolgotrajna uporaba kloperastina povzroči odvisnost, zato ga je treba uporabiti pod vodstvom zdravnika in bolnikovo fizično stanje je treba natančno spremljati.
Kloperastin je sposoben rahlo razbremeniti bronhialni krč gladkih mišic, lastnost, ki je dodatna pri zdravljenju dihalnih motenj, kot sta bronhialna astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB). Z sprostitvijo bronhialnih mišic loperastin izboljša bolnikovo dihanje in zmanjša simptome, kot je dispneja.
Kloperastin lahko povzroči neželene učinke, kot sta zaspanost in omotica, zato se izogibajte vožnji motornega vozila ali opravljanju drugih del, ki zahteva visoko stopnjo koncentracije med uporabo.
- Za nosečnice in doječe ženske je treba kloperastin pod zdravstvenim nadzorom uporabljati previdno, da ne vpliva na zdravje ploda ali dojenčka.
- Če bolnika spremljajo očitni simptomi kašlja, lahko uporaba loperastina za zatiranje kašlja zavira refleks kašlja, kar povzroči, da sputum ni enostavno kašljati, potem ga je treba uporabiti v kombinaciji z zdravili.
- Specifično uporabo in odmerjanje loperastina mora zdravnik določiti glede na bolnikovo starost, težo in stanje itd. Bolniki morajo upoštevati navodila zdravnika.
Če povzamemo, da ima loperistin široko paleto uporabe v kašlju, antihistaminu, inhibiciji centralnega živčnega sistema in sprostitve bronalnih mišic kot zdravilo za zaviranje kašlja, pa tudi antihistaminiko in opioidno podobno aktivnost (vendar ni anestetičnega učinka). Vendar je treba pri uporabi njegovih možnih stranskih učinkov in kontraindikacij opaziti, zdravilo pa je treba racionalno uporabiti pod vodstvom zdravnika.
Priljubljena oznake: Cloperastine hidroklorid cas 14984-68-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo