Acetil tetrapeptid-5

Z mikroskopske molekularne perspektive glavni patološki mehanizmi za periokularno zabuhlost in edematozne očesne vrečke vključujejo nenormalno povečano prepustnost periokularnih kapilar, moteno lokalno mikrocirkulacijo in nenormalno zadrževanje intersticijske tekočine. Encim za-angiotenzinsko pretvorbo 1 (ACE-1) služi kot glavna tarča, ki uravnava te fiziološke procese. ACE-1 je obilno izražen v mikrovaskularnih endotelijskih celicah človeške kože. Prekomerno aktiviran ACE-1 katalizira pretvorbo angiotenzina I v angiotenzin II, ki neposredno deluje na mikrovaskularne gladke mišične celice in sproži neregulirano vazokonstrikcijo ter povečane vrzeli med endotelnimi celicami.

To drastično poveča vaskularno prepustnost, kar omogoča, da voda, elektroliti in beljakovine v sledovih v krvi uhajajo v okoliška intersticijska tkiva in sčasoma povzročijo kopičenje intersticijske tekočine, zabuhlost in očesne vrečke okoli oči.

Acetil tetrapeptid-5kaže specifično vezavno afiniteto proti aktivnemu katalitskemu mestu ACE-1. Njegova peptidna struktura z majhnimi molekulami se natančno vstavi v katalitični žep ACE-1 in blokira vezavo substrata prek sterične ovire, močno zavira encimsko aktivnost ACE-1 in zaustavi nastajanje angiotenzina II pri izvoru.

Znotraj molekularne regulacijske kaskade zaviranje ACE-1 dvosmerno obnovi periokularni mikrocirkulacijski sistem. Po eni strani zaviranje proizvodnje angiotenzina II stabilizira vazokonstrikcijski ritem mikrovaskularnih gladkih mišic, popravi poškodovane vaskularne endotelne pregrade in zoži endotelijske vrzeli, da se drastično zmanjša nenormalno kapilarno puščanje ter trajno izločanje in kopičenje intersticijske tekočine. Po drugi strani pa molekula posredno poveča aktivnost limfnih endotelijskih celic za pospešitev limfnega obtoka in metabolizma okoli oči, kar olajša hitro odvajanje odvečne ujete tekočine in presnovnih odpadkov v intersticijskih tkivih za lajšanje periokularnega edema.

Običajne sestavine proti-zabuhlosti zagotovijo samo kratkoročno-izboljšanje presnove tekočine, medtem ko se opira na dolgoročno-tarčno inhibicijo za vzdrževanje stabilne vaskularne permeabilnosti in optimizacijo temeljnega stanja periokularne mikrocirkulacije, kar bistveno zmanjša ponavljajoče se edematozne očesne vrečke. Podatki iz kliničnega testiranja potrjujejo, da dva zaporedna tedna nanosa izdelkov za nego kože, ki vsebujejo to sestavino, znatno zmanjšajo periokularno zabuhlost.

Glikacija kože predstavlja osrednji mikroskopski sprožilec periokularnih drobnih gubic, povešenosti in dolgočasnega staranja, pri čemer je generiranje in kopičenje naprednih končnih produktov glikacije (AGE) ključna molekularna tarča. Periokularna koža je najtanjša kožna plast v človeškem telesu z veliko kolagena, vendar nima zaščite žlez lojnic, zaradi česar je zelo dovzetna za reakcije glikacije. Reducirni sladkorji, ki nastanejo pri človeškem metabolizmu, so podvrženi ne-encimski glikaciji s strukturnimi proteini, kot sta kolagen in elastin v koži, da postopoma tvorijo AGE.

AGE tvorijo molekularne navzkrižne-veze s strukturnimi proteini, kar povzroča otrdelost, fragmentacijo in izgubo kolagenskih vlaken poleg zmanjšane aktivnosti elastina. To na koncu povzroči izgubo elastičnosti kože, ptozo, proliferacijo drobnih gubic, motno rumeno obarvanje in poslabšano periokularno staranje, ki ga poganja kopičenje AGE.

Acetil tetrapeptid-5cilja in blokira napredovanje glikacije, medtem ko odpravlja poškodbe zaradi staranja z dvojnimi molekularnimi mehanizmi. Prvič, peptid se konkurenčno veže na aktivna glikacijska mesta, inkapsulira proste reducirajoče sladkorje in kožne strukturne proteine, da blokira njihovo ne-specifično interakcijo, zavira tvorbo AGE v korenu in preprečuje navzkrižno{2}}poškodbo kolagena in elastina.

Drugič, pri manjših -obstoječih AGE-jih v koži oslabi afiniteto vezave med AGE-ji in strukturnimi proteini prek molekularne disociacije, pospeši razgradnjo in izločanje starajočih se presnovkov, da se zmanjša kopičenje AGE-jev v periokularni koži.

Medtem sestavina modulira signalne poti za spodbujanje aktivnosti fibroblastov in spodbuja de novo sintezo kolagena in elastina. Popravlja z glikacijo-okvarjeno strukturo dermalnih vlaken, obnavlja podporno strukturo periokularne kože, blaži povešenost in drobne gubice ter upočasnjuje staranje periokularne kože.

Periokularna kožna pregrada je sama po sebi krhka. Kronične mikrocirkulacijske motnje, poškodbe glikacije in zunanji dražljaji ogrožajo strukturo rožene plasti in oslabijo pregradno funkcijo, kar povzroča suhost, občutljivost in krhkost. Poškodovane kožne pregrade pa poslabšajo zabuhlost, staranje in pigmentacijo, kar ustvarja začaran krog. Preoblikuje strukturo in delovanje periokularne kožne pregrade preko mikroskopskih molekularnih mehanizmov popravljanja.

Sestavina uravnava proliferacijo in diferenciacijo keratinocitov, krepi sintezo lipidov in urejeno razporeditev v stratum corneumu, popravlja ogrožene obrambne plasti povrhnjice, zmanjšuje transepidermalno izgubo vode in krepi vlažilno sposobnost kože. Njegova močna protivnetna in pomirjujoča molekularna aktivnost nevtralizira odvečne proste radikale v koži, blaži blag periokularni vnetni stres, zmanjša dražilno škodo zaradi okoljskih stresorjev in poveča inherentno toleranco kože in sposobnost samo{2}}obnove. Vzpostavi stabilen obrambni sistem za periokularno kožo za ohranjanje prednosti nege kože, kot so od-napihnjenost, preprečevanje-staranja in bledenje pigmenta.