Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev antide cas 112568-12-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni antide cas 112568-12-4 za prodajo v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Antideje kratek peptid, tipično sestavljen iz specifičnega zaporedja aminokislin, ki posnema bioaktivno regijo VIP. Ta strukturna podobnost mu omogoča interakcijo z VIP receptorji, predvsem VPAC1 in VPAC2, ki se izražata v različnih tkivih, vključno s centralnim živčnim sistemom (CNS), imunskimi celicami in gladkimi mišicami. Z vezavo na te receptorje lahko modulira celične signalne poti, kar vodi do vrste fizioloških odzivov.
Eden najbolj obetavnih vidikov so njegove nevroprotektivne lastnosti. Študije so pokazale, da lahko zaščiti nevrone pred poškodbami, ki jih povzročajo ekscitotoksičnost, oksidativni stres in vnetje. Zaradi tega je potencialni kandidat za zdravljenje nevrodegenerativnih bolezni, kot so Alzheimerjeva bolezen, Parkinsonova bolezen in multipla skleroza. Sposobnost izboljšanja preživetja nevronov in spodbujanja sinaptične plastičnosti dodatno poudarja njegov terapevtski potencial v pogojih, za katere je značilna izguba ali disfunkcija nevronov.
Zamaški in zamaški za steklenice po meri
|
|
|
|
Kemijska formula |
C82H108ClN17O14 |
|
Natančna masa |
1590 |
|
Molekulska teža |
1591 |
|
m/z |
1590 (100.0%), 1591 (88.7%), 1592 (38.8%), 1592 (32.0%), 1593 (28.3%), 1594 (12.4%), 1593 (10.4%), 1591 (6.3%), 1592 (5.6%), 1595 (3.6%), 1592 (2.9%), 1593 (2.6%), 1593 (2.4%), 1593 (2.0%), 1594 (2.0%), 1594 (1.8%), 1591 (1.2%), 1594 (1.1%), 1592 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C 61,89; H 6,84; Cl, 2,23; N 14,96; O, 14.08 |
metode sinteze
1. metoda
Surovine: pirolidin, aceton, tetrahidrofuran, borova kislina, jodometan, difenilfosfin, tert butiril aluminijev oksid, p-karboksifeniltiosečnina, rodijev triklorid, izopropil litij
- V tetrahidrofuranu pirolidin reagira z acetonom, da dobimo N-propilpirolidin.
- Reducirajte N-propilpirolidin z borovo kislino, da dobite N-propilpirolidinboratni ester.
- Izvedite kondenzacijsko reakcijo med N-propilpirolidonijevim boratom in difenilfosfinom v prisotnosti terc.butiril aluminijevega oksida, da dobite N-(2-difenilfosfinetil)pirolidin.
- Substitucijska reakcija N-(2-difenilfosfinetil) pirolidina s p-karboksifeniltiosečnino, da dobimo N-(2-difenilfosfinetil) pirolidin p-karboksifeniltiourea imid.
- V prisotnosti rodijevega triklorida smo N-(2-difenilfosfinetil)pirolidin p-karboksifeniltiourea imid reducirali z izopropil litijem, da smo dobili antipeptid.
Metoda 2
Surovine: 1-metilpirolidin, kloro tert butirat, tetrahidrofuran, NaH, Pd/C, ocetna kislina, jodometan
- Uporabite NaH, da odstranite en proton iz 1-metilpirolidina in pridobite 1-metilpirolidinski ion.
- V tetrahidrofuranu se N-terc.butiril-1-metilpirolidin pridobi s substitucijsko reakcijo med 1-metilpirolidinskim ionom in terc.butirat kloridom.
- Uporabite Pd/C za redukcijo N-terc butiril-1-metilpirolidina in ocetne kisline v N-metil-1-metilpirolidin.
- Zamenjajte N-metil-1-metilpirolidin z jodometanom, da dobite N-metil-2-jodoetilpirolidin.
- V tetrahidrofuranu se N-metil-2-jodoetilpirolidin kondenzira s p-karboksifeniltiosečnino, da dobimo N-(2-hidroksietil)pirolidin p-karboksifeniltiourea imid.
- V prisotnosti Pd/C smo N-(2-hidroksietil)pirolidin p-karboksifeniltiourea imid reducirali z ocetno kislino, da smo dobili antipeptid.
Opozoriti je treba, da zgornje metode sinteze vključujejo organsko sintezo in obdelavo pomembnih intermediatov, pri čemer so povezana določena tveganja. Za delo v laboratoriju se zahteva osebje z ustreznimi kvalifikacijami in visokimi kemijskimi eksperimentalnimi sposobnostmi. Hkrati je treba za zagotovitev varnosti in natančnosti eksperimenta dosledno upoštevati delovne postopke kemijskih poskusov in standarde varnostnega delovanja.
Poleg zgornjih dveh metod obstaja še veliko drugih metod za sintezoantidev laboratoriju. Sledi nekaj pogosto uporabljenih kemičnih metod:
Reakcija kondenzacije aminokislin
Različne aminokisline (kot so fenilalanin, triptofan itd.) kondenziramo, da dobimo peptidne fragmente. Po ločitvi in čiščenju lahko te fragmente nadalje povežemo v popolne antipeptidne molekule.
01
Metoda sinteze v trdni fazi
Z uporabo tehnologije kolonske kromatografije se zmes aminokislin adsorbira na silikagel ali polimerni nosilec, nato pa se ciljna spojina loči od nosilca z elucijskim učinkom eluenta. Ta metoda lahko izboljša učinkovitost sinteze, zmanjša onesnaženje in pojav stranskih reakcij.
02
Metoda sinteze v tekoči fazi
Antipeptid se sintetizira s kemičnimi reakcijami in encimsko katalizo v organskih topilih, kot sta acetonitril in metanol. Ta metoda zahteva uporabo posebnih katalizatorjev in encimov ter zahteva zapletene korake ločevanja in čiščenja.
03
Metoda genskega inženiringa
Z uporabo tehnologije rekombinacije DNA in transgenske tehnologije se gen, ki kodira antipeptid, vnese v mikrobne celice za izražanje zahtevanega proteina. Ta metoda zahteva posebno biotehnologijo in opremo ter je draga.
04
Druge metode
Obstajajo tudi nekatere druge metode, ki jih je mogoče uporabiti za laboratorijsko sintezo antipeptida, kot sta encimska sinteza in fotosenzibilizacija. Te metode zahtevajo posebno opremo in pogoje ter imajo določene tehnične težave.
05
Antideje antiandrogeno zdravilo, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju napredovalega raka prostate, odpornega na kastracijo. Njegova molekularna struktura vsebuje benzenski obroč, imidazolni obroč in več substituentov, ki mu dajejo posebno biološko aktivnost. Njegova molekulska formula je C21H16F4N4OS z relativno molekulsko maso 464,44 g/mol. V tej kemični strukturi lahko analiziramo njene različne komponente na naslednji način:
Benzenski obroč
Glavna hrbtenica antipeptidne molekule je benzenski obroč. Benzenov obroč je ciklična struktura, sestavljena iz šestih ogljikovih atomov in treh dvojnih vezi. Benzenov obroč ima pomembno vlogo pri stabilnosti in hidrofilnosti molekul.
Imidazolni obroč
Antipeptidne molekule vsebujejo tudi imidazolni obroč, sestavljen iz petih atomov (dva atoma dušika in trije atomi ogljika). Imidazolni obroč je heterociklična spojina, ki jo običajno najdemo v številnih bioaktivnih molekulah. Ima pomembno vlogo pri biološki aktivnosti antipeptida.
Nadomestna skupina:
Substituentska skupina v antipeptidni molekuli vključuje nitrilno skupino (C ≡ N) in tioamidinsko skupino (S). Nitrilne skupine vplivajo na polarnost in farmakološko aktivnost molekul, medtem ko tioamidinske skupine sodelujejo v različnih reakcijah in interakcijah.
Profesionalno
Antipeptidne molekule vsebujejo tudi trifluorometilno skupino (CF3). Trifluorometil je z elektroni obogatena skupina, ki lahko poveča polarnost in topnost molekul, hkrati pa vpliva tudi na njihovo farmakološko aktivnost.
Z vezavo na androgene receptorje in zaviranjem njihove aktivnosti lahko antipeptid blokira androgensko signalno pot ter zavira rast in širjenje rakavih celic prostate. Njegova edinstvena molekularna struktura in različne funkcionalne skupine igrajo pomembno vlogo pri njegovi biološki aktivnosti in farmakoloških učinkih. Zaradi teh lastnosti je Antipeptid učinkovito terapevtsko zdravilo, ki se pogosto uporablja pri zdravljenju raka prostate.
Antid je pomembno zdravilo s široko uporabo v farmacevtski industriji. Torej, na katerih področjih se Antipeptid široko uporablja? Ta članek vam bo predstavil več področij uporabe Antipeptida.
Prvič, Antipeptid se pogosto uporablja na področju razmnoževanja. Je antagonist hormona, ki sprošča gonadotropin- (GnRH), ki se lahko uporablja za zdravljenje nekaterih bolezni in simptomov, povezanih z-gonadotropinom. Na primer, Antipeptid se lahko uporablja pri zdravljenju s tehnologijo asistirane reprodukcije (ART) za pomoč pri uravnavanju delovanja jajčnikov, pospeševanju razvoja oocitov in olajšanju procesov ovulacije. Poleg tega se lahko Antipeptid uporablja tudi za zdravljenje določenih gonadotropin-odvisnih bolezni, kot sta sindrom policističnih jajčnikov (PCOS) in endometrioza.
Drugič, Antipeptid ima pomembno vlogo tudi na področju zdravljenja tumorjev. Uporablja se kot zdravilo proti estrogenu in se lahko uporablja za zdravljenje nekaterih raka dojke s pozitivnimi estrogenskimi receptorji in raka jajčnikov. Antipeptid doseže terapevtske učinke z zaviranjem delovanja estrogena, blokiranjem rasti in delitve tumorskih celic. Zaradi tega je antipeptid zelo pomembna izbira zdravila za zdravljenje bolnic z rakom dojk in jajčnikov.
Poleg tega se Antipeptide uporablja tudi v raziskavah in klinični praksi na drugih področjih. Na primer, lahko ima potencialno uporabno vrednost pri zdravljenju bolezni prostate, kot sta hiperplazija prostate in rak prostate. Poleg tega so Antipeptid preučevali za zdravljenje endokrinih motenj, kot sta sindrom policističnih jajčnikov in endometrioza.
Če povzamemo, ima Antipeptid več potencialnih aplikacij v farmacevtski industriji. Široko se uporablja na področju reprodukcije za zdravljenje s tehnologijo asistirane reprodukcije in zdravljenje gonadotropin-odvisnih bolezni. Poleg tega ima antipeptid tudi pomembno vlogo pri zdravljenju tumorjev, zlasti pri bolnikih z rakom dojke in rakom jajčnikov s pozitivnim estrogenskim receptorjem. Poleg tega je Antipeptid pokazal potencialno vrednost uporabe v raziskavah in praksi na drugih področjih.
Antid, znan tudi kot Iturelix ali Orf 23541, je pomembno farmakološko zdravilo, katerega glavna funkcija je njegova funkcija antagonista gonadotropin-sproščujočega hormona (GnRH).
Mehanizem delovanja
Antipeptid se kompetitivno veže na receptor GnRH v sprednji hipofizi in s tem blokira sproščanje luteinizirajočega hormona (LH) in folikle stimulirajočega hormona (FSH), ki ga povzroča GnRH. Zaradi tega mehanizma delovanja je Antipeptid znatno učinkovit pri uravnavanju izločanja gonadnega hormona. Natančneje, Antipeptid lahko zavre odziv sprednje hipofize na GnRH, kar povzroči zmanjšano izločanje LH in FSH, kar posledično vpliva na delovanje spolnih žlez.
Farmakokinetične lastnosti
Farmakokinetične lastnosti Antipeptida in vivo določajo trajanje in intenzivnost njegovega delovanja zdravila. Na splošno se lahko antipeptid hitro absorbira in po dajanju doseže najvišjo koncentracijo v plazmi. Njegov porazdelitveni volumen je razmeroma majhen, kar kaže, da se zdravilo porazdeli predvsem v plazmi in tkivih. Presnovna pot antipeptida ni popolnoma razumljena, vendar je znano, da se presnavlja in izloča skozi jetra in ledvice.
Pri poskusih na živalih je uporaba zdravila Antipeptide običajno subkutana injekcija z razponom odmerkov od 1 do 15 miligramov na kilogram. Eksperimentalni rezultati so pokazali, da lahko Antipeptid sproži dolgoročno-kemično kastracijo pri odraslih podganjih samcih in opicah, ki jedo rakovice, kar se kaže z odmerkom-odvisnimi zaviralnimi učinki na serumske koncentracije LH (samo podgane) in testosterona ter težo testisov, prostate in semenskih veziklov. Pri višjih odmerkih so podgane dosegle vztrajne učinke, podobne kastraciji, medtem ko je pri opicah, ki so jedle rakovice, samo najvišji odmerek povzročil podaljšane zaviralne učinke, vendar s krajšim trajanjem.
Poleg svojih nevroprotektivnih učinkov,antideima tudi močne protiv{0}}vnetne lastnosti. Lahko zavre nastajanje pro-vnetnih citokinov in kemokinov ter tako zmanjša vnetje v različnih tkivih. To protiv-vnetno delovanje je še posebej pomembno pri avtoimunskih motnjah in kroničnih vnetnih stanjih, kjer prekomerno vnetje prispeva k poškodbi tkiva in napredovanju bolezni.
Večplastna dejanjaantidepostane privlačen kandidat za razvoj novih terapevtikov. Njegova sposobnost ciljanja tako na nevronske kot na imunske celice ponuja edinstveno prednost pri zdravljenju kompleksnih bolezni, ki vključujejo tako nevrovnetje kot nevrodegeneracijo. Tekoče raziskave so namenjene nadaljnjemu pojasnjevanju mehanizmov, na katerih temeljijo učinki, in raziskovanju njegovega potenciala v kliničnih aplikacijah.
Neželeni učinki
Kot zdravilo, ki zahteva injiciranje, lahko Antide povzroči rdečico, oteklino, bolečino ali draženje na mestu injiciranja. Te reakcije so običajno lokalne in blage, vendar lahko vplivajo na bolnikovo upoštevanje zdravil.
Čeprav redko, lahko katera koli zdravila potencialno sprožijo alergijsko reakcijo. Antide lahko povzroči izpuščaj, srbenje, urtikarijo in celo hud anafilaktični šok. Bolniki, ki so alergični na GnRH ali podobna zdravila, imajo večje tveganje.
Zmanjšana raven estrogena: Antide lahko hitro zniža raven estrogena z zaviranjem izločanja gonadotropinov. To lahko vodi do simptomov, podobnih menopavzi, kot so vročinski utripi, nočno potenje, suha nožnica, čustvena nihanja, glavoboli ali utrujenost.
Spremembe gostote kosti: dolgotrajna uporaba antagonistov GnRH lahko vpliva na gostoto kosti, poveča tveganje za osteoporozo ali zlome, zlasti v primerih, ko je potrebno dolgotrajno-zdravljenje.
Spremembe telesne teže: pri nekaterih bolnikih se lahko telesna teža poveča ali izgubi, kar je lahko povezano s spremembami ravni hormonov ali presnovne stopnje.
Dislipidemija: Zmanjšane ravni estrogena lahko vplivajo na presnovo lipidov, kar povzroči zvišanje ravni holesterola ali trigliceridov in povečano tveganje za bolezni srca in ožilja.
Dolgotrajna uporaba ali individualna občutljivost lahko povzroči omotico, nespečnost ali čustvena nihanja, kar zahteva natančno spremljanje.
Menstrualne motnje: pri bolnicah se lahko pojavi neredna menstruacija, amenoreja ali nenormalna krvavitev iz maternice.
Sindrom hiperstimulacije jajčnikov (OHSS): Pri tehnologiji asistirane reprodukcije lahko antagonisti GnRH povečajo tveganje za OHSS, ki se kaže kot povečanje jajčnikov, bolečine v trebuhu, napenjanje v trebuhu ali zastajanje tekočine.
Priljubljena oznake: antide cas 112568-12-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj