Ziconotide cas 107452-89-1

ZiconotidAcetat je peptidno zdravilo, sestavljeno iz D-fenilalanina-ALA, GLY, L-Onitin, L-triptofana in Cys, skupno šest aminokislin, sintetizirali s trdno fazno metodo sinteze peptida, nato pa spreminjali, rezali, prerezali in zamrznjeni. Njegova molekularna formula je C50H64N10O12S2, molekulska teža je 1033.25, CAS 107452-89-1. Je beli ali skoraj beli ohlapen blok ali prah. Stabilno v kislih do nevtralnih pogojih, vendar je lahko v alkalnih pogojih nestabilno. Enostavno raztapljanje v vodi in metanolu, rahlo topno v etanolu, skoraj netopno v etru ali kloroformu. Običajno se uporablja na področju biokemije in medicine. Gre za antibakterijsko zdravilo, ki ima zaviralne učinke na različne bakterije. Poleg tega se lahko uporablja tudi za in vivo strukturne in funkcionalne raziskave, farmakološke raziskave in druge vidike.

Metoda kemijske laboratorijske sinteze zekonomida ocetne kisline običajno vključuje več korakov, vključno z aminokislinsko kondenzacijo, spreminjanjem, cepljenjem in čiščenjem. Zaradi zapletenih kemičnih reakcij in natančnih eksperimentalnih pogojev, ki sodelujejo pri sintezi peptidov, je treba imeti nekatere izkušnje z organsko sintezo in poklicne spretnosti. Sledi možna metoda sinteze kemijske laboratorij zaZiconotidAcetat:

1. materiali in reagenti

Aminokisline: D-fenilalanin-ALA, GLY, L-Onitin, L-triptofan in Cys (ali njihovi tiol derivati).

Reagenti: Acetski anhidrid, DCC, NMM, TFA, HPLC Metanol in acetonitril, plošča silikagela TLC, kolonska kromatografija silikagela, aktivirani ogljik.

Oprema: rotacijski uparjalnik, kolonski kromatografski sistem, dializna vrečka, visokozmogljiva tekoča kromatografija.

2. Koraki sinteze

(1) Sinteza peptidnih verig: D-fenilalanin-ALA, GLY, L-Onitin, L-triptofan in Cys so zaporedno povezani tako, da tvorijo peptidne verige. Klasična metoda sinteze peptidov v trdni fazi (SPPS) lahko uporabimo za zaščito amino skupin aminokislin z 9- fluororenilmetoksikarbonil (FMOC) zaščitne skupine in jih nato povežete s trdno faznim nosilcem. Nato so bili v vsako amino skupino zaporedno dodani drugi aminokislinski ostanki, zaščitne skupine FMOC pa so bile odstranjene z uporabo deprotekcijskih reagentov, kot je piperidin.

(2) Rezanje in čiščenje: Po zaključku sinteze peptidne verige se peptid odreže iz nosilca trdne faze z uporabo rezalnega reagenta (kot je TFA) in očiščen. Metode čiščenja lahko vključujejo gel filtracijsko kromatografijo (GFC), visoko fazno visokozmogljivo tekočinsko kromatografijo (RP-HPLC) ali kapilarno elektroforezo.

(3) Sprememba in deprotekcija: po potrebi spremenite peptidno verigo, na primer dodajanje skupin estra ali izvajanje drugih kemičnih reakcij. Po spreminjanju uporabite ustrezne reagente za deprotekcijo, da odstranite preostale kemične zaščitne skupine in pridobite prosto obliko zikonotidnega acetata.

(4) Analiza in nadzor kakovosti: Z različnimi analitičnimi metodami, kot so masna spektrometrija (MS), jedrska magnetna resonanca (NMR) in visokozmogljiva tekoča kromatografija (HPLC), označujeta in analizirata sintetizirani zikonomski acetat, da se zagotovi, da njegova struktura, čistost in kakovost izpolnjujejo zahteve.

(5) Kristalizacija in shranjevanje: kristalizirajte sintetiziran zekanopeptidni acetat, da izboljšajo njegovo stabilnost in čistost. Po kristalizaciji hranite kristale pod ustreznimi pogoji, da ohranite njihovo stabilnost in čistost.

V procesu sintezeZiconotidAcetat je ključni korak reakcija ziconotid acetata z ocetnim anhidridom za pridobitev ziconotid acetata. Tu so podrobni koraki in ustrezne kemijske enačbe.

Reakcijska enačba med ziconotidom in ocetnim anhidridom:

(CNH₂N+2O₂Nh₂+(n +1) ch₃COOH → CNH₂N+2O₂NCH₃Cooh+(n +1) h₂O)

Med njimi (cnh2n +2 o2nh2) predstavlja ziconotid.

Reakcijska enačba za odstranjevanje odvečnega ocetnega anhidrida:

(CNH₂n+2O₂NCH₃COOH+H.₂O → CNH₂N+2O₂Nh₂+Ch₃COOH)

Ta reakcija je reakcija hidrolize, ki spodbuja hidrolizo s prilagajanjem pH vrednosti s pomočjo klorovodikove kisline ali natrijevega hidroksida.

1. eksperimentalna oprema in reagenti

Oprema: magnetni mešalnik, kondenzatorska cev, kapljani lijak, bučka z okroglim dnom, rotacijski uparjalnik.

Reagenti: ocetni anhidrid, brezvodni piridin, toluen, klorovodikova kislina, natrijev hidroksid.

2. eksperimentalni koraki

(1) Dodajte ziconotid in ustrezno količino brezvodnega piridina v bučko z okroglim dnom, ki vsebuje magnetno mešalnik, in enakomerno premešamo.

(2) Počasi dodajte ocetni anhidrid reakcijski mešanici, medtem ko nadzorujete temperaturo pod 30 stopinj.

(3) Med reakcijskim procesom nenehno mešamo z magnetno silo in natančno opazujete napredek reakcije. Ko reakcijska zmes postane viskozna, lahko temperaturo ustrezno povišamo, da spodbudimo reakcijo.

(4) Po končani reakciji vlijemo reakcijsko zmes v mešanico ledene vode, da se reakcije prekine.

(5) Odstranite topilo in odvečno ocetno anhidrid skozi vrtljivi uparjalnik, da dobite surovi produkt.

(6) Očistite surovi produkt s kolonsko kromatografijo, da še dodatno čistimo zikonol acetat.

(7) Čistost smo zaznali z visokozmogljivo tekočinsko kromatografijo za zbiranje ciljnega produkta.

Analiza molekulske strukture acetidida lahko izvedemo iz naslednjih vidikov:
1. Osnovna strukturna analiza

ZiconotidAcetat je peptidno zdravilo, sestavljeno iz več aminokislin, povezanih s peptidnimi vezmi. Na podlagi znane molekulske formule in molekulske mase je mogoče analizirati osnovno strukturo zikonotid acetata.
Analiza zaporedja aminokislin: Na podlagi molekulske formule in molekulske mase lahko sklepamo aminokislinsko zaporedje ocetne kisline zekonomida. Zaradi prisotnosti D-fenilalanina, ziconotid acetata-ALA, GLY, L-Onitin, L-triptofana in Cys so sestavljeni iz šestih aminokislin, zato je mogoče izračunati vrstni red in način vsake aminokisline.
Analiza prostorske strukture: Zikonotidni acetat ima specifično prostorsko strukturo, ki je tesno povezana s svojimi farmakološkimi učinki in biološkimi aktivnostmi. Rentgenska kristalografija, jedrska magnetna resonanca (NMR) in druge tehnike lahko uporabimo za analizo prostorske strukture zikonotidnega acetata. S temi tehnikami je mogoče pridobiti tridimenzionalno konformacijo zekonomida ocetne kisline na atomski ravni in preučiti njegovo biološko aktivnost.
2. Stereokemična analiza
Stereokemična analiza je znanost o preučevanju tridimenzionalne strukture molekul. Stereokemična analiza pomaga razumeti biološko aktivnost in farmakološki mehanizem delovanja zekonomid acetata v svoji analizi molekularne strukture. Na primer, analiza konfiguracije aminokislin (D-tip ali L-tip) lahko vpliva na aktivnost zdravil.

Ziconotid, Znan tudi kot Prialt ali intratekalni ziconotid (ITZ), je učinkovit in zelo selektiven antagonist kalcijevega kanala N-tipa, ki izhaja iz toksina Conus Magus. Ima velik potencial pri obvladovanju kronične bolečine, saj posebej deluje na te kanale, kar učinkovito zmanjšuje sinaptični prenos. Sledi podrobna analiza njegovih razvojnih možnosti:

Tržni potencial

Z nenehnim razvojem obvladovanja bolečine se povečuje povpraševanje pacientov po učinkovitih in nizkih analgetičnih zdravilih. Kot novo in učinkovito analgetično zdravilo ima ta spojina ogromen tržni potencial. Sledi podrobna analiza njegovega tržnega potenciala:

• Povečano povpraševanje bolnikov: S staranjem populacije in nenehno povečanje števila bolnikov s kronično bolečino tudi povpraševanje po zelo učinkovitih analgetikami še naprej raste. Kot analgetično zdravilo z edinstvenim mehanizmom delovanja lahko zadovolji potrebe te skupine bolnikov in ima zato široke tržne možnosti.
• Široko se uporablja v klinični praksi: ne moremo ga uporabiti samo za lajšanje kroničnih bolečin, kot so nevropatske bolečine in bolečine v raku, ampak tudi za druge vrste obvladovanja bolečine. Ta široka paleta aplikacij je bolj konkurenčna na trgu.
• Podpora za politiko: Vlade po vsem svetu nenehno povečujejo svojo podporo na področju obvladovanja bolečine in so uvedle vrsto ustreznih politik za spodbujanje njenega razvoja. To zagotavlja močno podporo politike za razvoj in spodbujanje takšnih analgetičnih zdravil.
• Napredek raziskav in razvoja: S poglobljeno preučevanje mehanizma delovanja tudi njegov raziskovalni in razvojni napredek nenehno napreduje. V prihodnosti se pričakuje, da se bo prebolel pri zdravljenju več vrst bolečine in s tem še razširil svoj tržni prostor.

Raziskovalni napredek in prihodnje raziskovalne usmeritve

V zadnjih letih je na tej snovi neprekinjen znanstveni raziskovalni napredek, ki je postavil trdne temelje za njegove prihodnje razvojne možnosti. Sledi podrobna analiza njegovega znanstvenega raziskovalnega napredka in prihodnjih raziskovalnih usmeritev:

• V globinski študiji o mehanizmu delovanja: Raziskovalci so poglobljeno raziskali vezavni mehanizem med kalcijevimi kanali Ziconomida in N-tipa, kar je razkrilo njegov edinstven analgetični mehanizem. To nam ne pomaga le bolje razumeti njegov analgetični učinek, ampak tudi teoretično podlago za njegov prihodnji razvoj zdravil.
• Raziskovanje novih indikacij: Raziskovalci poleg kroničnega obvladovanja bolečine raziskujejo tudi uporabo te snovi pri drugih indikacijah. Študije so na primer pokazale, da ima lahko potencialne učinke, kot so antiepileptični in antidepresivni učinki. Raziskovanje teh novih indikacij bo še povečalo obseg uporabe.
• Optimizacija sistema za dostavo zdravil: Da bi izboljšali analgetični učinek in skladnost pacientov te spojine, raziskovalci preučujejo, kako optimizirati svoj sistem za dajanje zdravil. Na primer, z razvojem novih naprav za dostavo zdravil ali izboljšanjem obstoječih metod dostave zdravil lahko natančneje cilja na boleče območje in s tem poveča njegov analgetični učinek.
• Raziskave kombinirane terapije: Da bi izboljšali analgetični učinek in zmanjšali stranske učinke, raziskovalci raziskujejo kombinirano zdravljenje te snovi z drugimi zdravili. Z razumnimi kombinacijami zdravil in prilagoditvami odmerka je mogoče njegov analgetični učinek še izboljšati in tveganje za neželene učinke lahko zmanjšamo.

Priljubljena oznake: Ziconotide Cas 107452-89-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuti