Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev protirelina cas 24305-27-9 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni protirelin cas 24305-27-9 za prodajo v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Protirelinje bel ali skoraj bel prah z molekulsko formulo C16H22N6O4, CAS 24305-27-9, in je pomembna bioaktivna snov. Je lahko topen v metanolu, etanolu in acetonu, kar pomeni, da se dobro topi v ustreznih topilih, kar je ključnega pomena za pripravo in shranjevanje zdravil. Medtem je prorelin rahlo topen v kloroformu in netopen v vodi, petroletru in benzenu. Ta topnost ima določen vodilni pomen pri pripravi formulacij zdravil, saj določa disperzijo in topnost zdravil v različnih topilih. V etanolu ali metanolu ima prorelin kvadratno ali listnato kristalno obliko. Klinično se uporablja predvsem za pomoč pri diagnozi Gravesove bolezni in za razlikovanje lokacije lezij s hipotiroidizmom.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
|
Kemijska formula |
C16H22N6O4 |
|
Natančna masa |
362 |
|
Molekulska teža |
362 |
|
m/z |
362 (100.0%), 363 (17.3%), 363 (2.2%), 364 (1.4%) |
|
Elementna analiza |
C, 53.03; H, 6.12; N, 23.19; O, 17.66 |
Protirelinje pomembna bioaktivna snov z več fiziološkimi in biokemičnimi funkcijami. V laboratoriju lahko prorelin sintetiziramo z različnimi metodami. Sledi ena od pogosto uporabljenih metod sinteze:
Kemijska enačba:
(Formula 1) C4H10O2+CH2O → metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenojske kisline
(Formula 2) 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenoat metil ester+C3H4O3+NaOH → 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Formula 3) 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester+HCl → 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Formula 4) 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester+NaBr+NaOH → 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Formula 5) 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester+Na2S+NaOH → 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester
(Formula 6) 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester+HCl → 3-(4-hidrotiometil) -2-metilpentil acetat metil ester
(Formula 7) 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat metil ester+H2NNH2+NaOH → 3-(4-Hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin
(Formula 8) 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin+CH3CO anhidrid+ZnCl → N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid
(Formula 9) N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid+NH4Cl+NaOH → N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanil)gvanidin hidroklorid
(Formula 10) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)gvanidin hidroklorid+NaOH → N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)gvanidin
(Formula 11) N-(4-Hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)gvanidin+BrCN → C16H22N6O4
Zgoraj je laboratorijska metoda sinteze prorelina, ki omogoča visoko-čistostprotirelinmogoče dobiti.
Koraki sinteze
(1) Zmešajte 1,4-butandiol s formaldehidom, dodajte natrijev hidroksid kot katalizator, enakomerno premešajte in segrejte do refluksa. Med tem procesom je 1,4-butandiol podvržen kondenzacijski reakciji s formaldehidom, da nastane metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenojske kisline (formula 1).
(2) Nastali metilni ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenojske kisline zmešajte s piruvatom, dodajte natrijev hidroksid kot katalizator in segrejte do refluksnega stanja. Med tem procesom je metil ester 4-hidroksimetil-2-metil-3-pentenojske kisline podvržen reakciji zaestrenja s piruvatom, da nastane 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (formula 2).
(3) Ustvarjeni 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester zmešajte s koncentrirano klorovodikovo kislino in segrejte do refluksa. Med tem procesom je 3-(4-hidroksimetil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester podvržen reakciji kloriranja s koncentrirano klorovodikovo kislino, da nastane 3-(4-klorometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (enačba 3).
(4) Ustvarjeni 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester zmešajte z natrijevim bromidom, dodajte natrijev hidroksid kot katalizator in segrejte do refluksa. Med tem procesom je 3-(4-klorometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester podvržen substitucijski reakciji z natrijevim bromidom, da nastane 3-(4-bromometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (enačba 4).
(5) Ustvarjeni 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester zmešajte z natrijevim sulfidom, dodajte natrijev hidroksid kot katalizator in segrejte do refluksa. Med tem procesom je 3-(4-bromometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester podvržen substitucijski reakciji z natrijevim sulfidom, da nastane 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil) -2-piruvat metil ester (enačba 5).
(6) Ustvarjeni 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester zmešajte s plinom vodikov klorid in ga segrejte do refluksa. Med tem procesom je 3-(4-merkaptometil-2-metilpentil)-2-piruvat metil ester podvržen substitucijski reakciji s plinom vodikov klorid, da nastane 3-(4-hidrotiometil) -2-metilpentil ester (enačba 6).
(7) Zmešajte ustvarjeni 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat metil ester s hidrazin hidratom, dodajte natrijev hidroksid kot katalizator in segrejte do refluksa. Med tem procesom je 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat metilni ester podvržen redukcijski reakciji s hidrazin hidratom, da nastane 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin (enačba 7).
(8) Zmešajte nastali 3- (4-hidrotiometil) -2-metilvalerat hidrazin z anhidridom ocetne kisline, dodajte cinkov klorid kot katalizator in segrejte do refluksnega stanja. Med tem postopkom je 3-(4-hidrotiometil)-2-metilvalerat hidrazin podvržen zaestrenju z anhidridom ocetne kisline, da nastane N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid (formula 8).
(9) Nastali N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid zmešajte z amonijevim kloridom, dodajte natrijev hidroksid kot katalizator in segrevajte do refluksnega stanja. Med tem procesom je N-(4-hidrotiometil)-2,6-dimetilheptanamid podvržen substitucijski reakciji z amonijevim kloridom, da nastane N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptanamid) gvanidin hidroklorid (enačba 9).
(10) Zmešajte nastali N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin hidroklorid z natrijevim hidroksidom in segrejte do refluksa. Med tem procesom N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)gvanidin hidroklorid reagira z natrijevim hidroksidom, da nastane N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil)gvanidin (enačba 10).
(11) Zmešajte nastali N-(4-hidrotiometil)-N'(2,6-dimetilheptil)gvanidin s cianid bromidom in segrevajte do refluksa. Med tem procesom je N-(4-hidrotiometil)-N'-(2,6-dimetilheptil) gvanidin podvržen substitucijski reakciji s cianid bromidom, da nastane prorelin (enačba 11).
Protirelinje tripeptidni hormon, ki je eden od hormonov, ki jih sprošča hipotalamus in ima pomembne učinke proti šoku. Učinkovito uravnava tudi izločanje ščitnico stimulirajočega hormona (TSH) in prolaktina (PRL) v sprednji hipofizi.
Prorelin ima naslednje glavne farmakološke lastnosti:
1. Spodbujanje izločanja ščitnice stimulirajočega hormona (TSH) in prolaktina (PRL) v sprednjem delu hipofize: Prolrelin spodbuja sproščanje TSH in PRL v sprednjem delu hipofize tako, da se veže na receptor za sproščajoči hormon tirotropina (TRH) na celični membrani hipofize. Ta stimulativni učinek pomaga pri diagnosticiranju bolezni ščitnice, kot je Gravesova bolezen.
2. Učinek proti šoku: Prorelin ima pomemben učinek proti šoku, ki lahko izboljša krvni tlak in stopnjo preživetja bolnikov s šokom. Njegov mehanizem proti šoku je lahko povezan z vzbujanjem adrenergičnih receptorjev, zaviranjem endogenega sproščanja kateholamina, vzbujanjem, povezanim z receptorji, in drugimi funkcijami.
3. Nevroregulativna funkcija: Prorelin je visoko ohranjen nevropeptid z nevroregulacijsko funkcijo. Lahko deluje na centralni in periferni živčni sistem, vpliva na sproščanje in presnovo nevrotransmiterjev in s tem uravnava delovanje živčnega sistema.
4. Nizka toksičnost in širok razpon varnosti: Prorelin ima nizko toksičnost in širok razpon varnosti, zaradi česar je obetavna nova vrsta zdravila proti šoku.
5. Presoja delovanja hipotalamično-hipofizne ščitnične osi in rezervne funkcije hipofiznega izločanja: Z merjenjem sprememb koncentracije TSH v krvi lahko ugotovimo funkcionalno stanje hipotalamično-hipofizno-ščitnične osi, kar pomaga pri diagnosticiranju bolezni ščitnice. Medtem prorelin stimulira sproščanje TSH in PRL iz sprednje hipofize, kar lahko odraža rezervno funkcijo izločanja hipofize.
Kakšni so stranski učinki te spojine?
1. Stranski učinki
Nevrološki neželeni učinki
+
-
Nekateri bolniki lahko po uporabi občutijo glavobole, kar je lahko posledica stimulativnega učinka zdravila na živčni sistem. Glavoboli se običajno kažejo kot blagi do zmerni, vendar lahko vplivajo tudi na bolnikovo vsakdanje življenje in delo. Omotičnost je še en pogost nevrološki stranski učinek, ki je lahko povezan s-zdravilnimi spremembami krvnega tlaka ali nevrološko disfunkcijo. Bolniki se lahko po uporabi počutijo omotične in dezorientirane in lahko celo tvegajo padce. Zardevanje obraza je posledica vazodilatacije in nekateri bolniki lahko ta simptom občutijo po uporabi. Rdečica obraza se običajno kaže kot rdečina in povišana telesna temperatura kože obraza, ki ju včasih spremlja srbenje ali nelagodje.
Neželeni učinki srčno-žilnega sistema
+
-
Palpitacija: palpitacija je eden od pogostih srčno-žilnih stranskih učinkov, ki se kaže kot simptomi, kot so povišan srčni utrip, pospešeno bitje srca ali aritmija. To je lahko posledica neposrednega stimulativnega učinka zdravila na srce ali povzročanja sprememb krvnega tlaka.
Zvišanje ali znižanje krvnega tlaka: lahko ima dvosmeren regulatorni učinek na krvni tlak in nekateri bolniki lahko po uporabi občutijo zvišanje ali znižanje krvnega tlaka. Povišan krvni tlak lahko poveča tveganje za srčno-žilne dogodke, medtem ko lahko znižan krvni tlak povzroči simptome, kot sta omotica in utrujenost.
Neželeni učinki prebavnega sistema
+
-
Slabost: Slabost je eden od pogostih stranskih učinkov prebavnega sistema, ki je lahko povezan s stimulativnim učinkom zdravil na prebavila. Bolniki lahko po jemanju zdravila občutijo slabost in včasih bruhanje.
Bruhanje: Bruhanje je še en pogost stranski učinek prebavnega sistema, ki je lahko povezan z nelagodjem ali draženjem prebavil zaradi zdravil. Bruhanje lahko pri bolnikih povzroči resne posledice, kot sta dehidracija in elektrolitsko neravnovesje.
Prebavne motnje: nekateri bolniki lahko po uporabi občutijo simptome prebavne motnje, kot so napenjanje, riganje in zgodnja sitost. Ti simptomi lahko vplivajo na bolnikov apetit in vnos hranil.
Stranski učinki presnovnega sistema
+
-
Povišan krvni sladkor: Čeprav vpliva predvsem na ščitnico, lahko vpliva tudi na presnovni sistem. Nekateri bolniki lahko po uporabi zdravil doživijo simptome povišanega krvnega sladkorja, kar je lahko povezano z zdravili, ki ovirajo izločanje ali delovanje insulina. Visok krvni sladkor lahko povzroči sladkorno bolezen ali poslabša obstoječo sladkorno bolezen.
Spremembe ravni holesterola: lahko vpliva tudi na raven holesterola in nekateri bolniki lahko občutijo zvišanje ali znižanje ravni holesterola po uporabi. Spremembe ravni holesterola lahko povečajo tveganje za bolezni srca in ožilja.
Drugi neželeni učinki
+
-
Ustni vonj: Nekateri bolniki lahko po uporabi začutijo vonj v ustih, kar je lahko povezano z ostanki zdravila ali presnovo v ustih. Slab zadah lahko vpliva na bolnikovo-socialno samozavest.
Alergijske reakcije: Čeprav so redke, se lahko pri nekaterih bolnikih pojavijo alergijske reakcije na to zdravilo. Simptomi alergijskih reakcij lahko vključujejo izpuščaj, srbenje, težko dihanje, edem grla itd. Hude alergijske reakcije lahko povzročijo šok in celo ogrozijo življenje.
Reakcije na mestu injiciranja: Pri bolnikih, ki potrebujejo injiciranje, se lahko na mestu injiciranja pojavijo bolečina, rdečina, oteklina in zatrdlina. Te reakcije so običajno posledica stimulativnega učinka zdravil na lokalna tkiva.
2. Dejavniki, ki vplivajo na njegove stranske učinke
Individualne razlike
Različni bolniki imajo različne stopnje občutljivosti in tolerance nanj, kar lahko povzroči različne manifestacije in stopnje stranskih učinkov. Starost, spol, genetski dejavniki in drugi dejavniki lahko vplivajo na bolnikov odziv na zdravila.
Odmerjanje zdravila in način uporabe
Odmerjanje in uporaba zdravil sta prav tako pomembna dejavnika, ki vplivata na neželene učinke. Prevelik odmerek ali nepravilna uporaba lahko povečata tveganje in resnost neželenih učinkov. Zato je treba pri uporabi upoštevati navodila zdravnika in jemati zdravila v skladu s predpisanim odmerkom in načinom uporabe.
Zapleti in interakcije z zdravili
Možne sočasne bolezni in interakcije z drugimi zdravili pri bolnikih lahko vplivajo tudi na njihove stranske učinke. Na primer, bolniki s srčno-žilnimi boleznimi so lahko pri njegovi uporabi bolj nagnjeni k kardiovaskularnim stranskim učinkom. Medtem pa lahko sočasna uporaba z drugimi zdravili poveča tveganje za neželene učinke ali povzroči nove.
Nevrološke in psihiatrične aplikacije
Nevroprotektivni učinki
Nevroprotektivni potencial protirelina je bil poudarjen v modelih poškodbe hrbtenjače (SCI), kjer je zmanjšal nevronsko apoptozo in izboljšal lokomotorno okrevanje. Njegova sposobnost uravnavanja nevrotrofičnega faktorja, ki izhaja iz možganov (BDNF) in zaviranja ekscitotoksičnega sproščanja glutamata, kaže na vlogo pri blaženju kaskade sekundarnih poškodb.
Kognitivno izboljšanje
Protirelin je izboljšal spomin in učenje pri modelih Alzheimerjeve bolezni (AD) pri glodavcih s povečanjem holinergičnega prenosa in zmanjšanjem toksičnosti amiloida- (A). Pri ljudeh je pilotna študija pri bolnikih z AD pokazala trende k izboljšanju kognitivnih rezultatov po infuziji Protirelina, čeprav so potrebna večja preskušanja.
Psihiatrične motnje
Protirelinova modulacija serotoninskega in dopaminskega sistema je privedla do raziskav depresije in shizofrenije. V majhnem preskušanju je Protirelin (200 ug IV) zmanjšal simptome depresije pri -odpornih bolnikih, verjetno s povečanjem aktivnosti monoaminov. Vendar pa njegova kratka-razpolovna doba omejuje klinično uporabnost, kar spodbuja raziskave dolgodelujočih-delujočih analogov.
Priljubljena oznake: protirelin cas 24305-27-9, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj