Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev apelin-13 cas 217082-58-1 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni apelin-13 cas 217082-58-1 za prodajo v naši tovarni. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Apelin-13, molekulska formula C69H111N23O16S, CAS 217082-58-1. Kot endogeni ligand za G protein sklopljeni receptor angiotenzin II protein J (APJ) je peptidno zaporedje, sestavljeno iz 13 aminokislin, prisotnih v centralnem in perifernem živčnem sistemu. Njegova edinstvena struktura in lastnosti mu dajejo različne pomembne fiziološke in patološke funkcije v živih organizmih. Strukturno peptidno zaporedje Apeli-13 omogoča, da se tesno veže na receptorje APJ in tako aktivira receptorje, povezane z G proteinom. Ključni indikator tega aktivacijskega učinka je vrednost EC50, ki je koncentracija, potrebna za doseganje polovice največjega učinka. Vrednost EC50 za Apeli-13 je 0,37 nM, kar kaže na njegovo močno sposobnost vezave na receptorje APJ.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
Apelin-13 COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Apelin-13 | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 217082-58-1 | |
| Količina | 37g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202512090051 | |
| MFG | 9. december 2025 | |
| EXP | 8. december 2028 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.72% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.33% |
| Težke kovine | Pb Manj ali enako 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.24% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj kot ali enako 5000 ppm | 612 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
|
|
||
|
Kemijska formula |
C69H111N23O16S |
|
Natančna masa |
1550 |
|
Molekulska teža |
1551 |
|
m/z |
1550 (100.0%), 1551 (74.6%), 1552 (27.4%), 1551 (7.8%), 1553 (6.6%), 1552 (6.3%), 1552 (4.5%), 1553 (3.4%), 1552 (3.3%), 1553 (2.5%), 1553 (2.2%), 1551 (1.3%), 1554 (1.2%) |
|
Elementna analiza |
C, 53.44; H, 7.21; N, 20.77; O, 16.51; S, 2.07 |
Kar zadeva fiziološko delovanje, Apeli-13 deluje predvsem na periferni in centralni živčni sistem, igra pomembno vlogo pri uravnavanju kardiovaskularne funkcije, homeostaze tekočin, hipertenzije in občutljivosti na insulin. Zlasti v smislu vazodilatacije in znižanja krvnega tlaka je Apeli-13 pokazal pomembne učinke. Zaradi tega ima potencialno uporabno vrednost pri zdravljenju bolezni srca in ožilja ter hipertenzije.
Apelin-13je peptidni hormon, sestavljen iz 13 aminokislin, ki v glavnem sodeluje pri uravnavanju različnih fizioloških in patoloških procesov z vezavo na G protein sklopljeni receptor APJ.
1. Srčno-žilni sistem:
-Vazodilatacijski učinek: lahko povzroči vazodilatacijo z delovanjem na gladke mišične celice žil, s čimer zmanjša žilni upor, poveča pretok krvi in zniža krvni tlak.
-Kardioprotektivni učinek: Študije so pokazale, da ima zaščitni učinek na srce, lahko ublaži miokardialno ishemijo-reperfuzijsko poškodbo, prepreči miokardialno fibrozo in lahko prispeva k okrevanju delovanja srca.
2. Regulacija presnove:
-Presnova glukoze: lahko sodeluje pri uravnavanju presnove glukoze in nekatere študije so pokazale, da lahko spodbuja občutljivost za inzulin in zniža raven sladkorja v krvi.
-Presnova lipidov: lahko vpliva tudi na presnovo lipidov, uravnava fiziološko delovanje maščobnega tkiva in ima potencialno terapevtsko vrednost pri debelosti in povezanih presnovnih boleznih.
3. Nevrosistem:
-Nevroregulacija: Njegovo izražanje in delovanje v centralnem živčnem sistemu sta bila obsežno raziskana. Lahko je vključen v nevronske funkcije, kot so regulacija apetita, regulacija spanja in čustvena regulacija.
-Nevroprotekcija: Nekatere študije to kažejoApelin-13lahko zaščitno deluje na živčni sistem in pomaga preprečevati nastanek in razvoj nevrodegenerativnih bolezni.
4. Imunska regulacija:
-Imunska regulacija: Študije so pokazale, da lahko Apelin-13 sodeluje v procesu uravnavanja imunskega sistema telesa po več poteh, vključno z uravnavanjem intenzivnosti vnetnih odzivov in moduliranjem aktivnosti ključnih imunskih celic (kot so makrofagi in limfociti). Z uravnovešanjem imunskega in vnetnega odziva ima potencialne terapevtske učinke na različne vnetne bolezni, kar zagotavlja novo smer kliničnega zdravljenja takih bolezni.
5. Biologija tumorja:
-Pojav in razvoj tumorja: nekatere študije in vitro in in vivo so pokazale, da ima apelin-13 lahko pomembno regulativno vlogo v biologiji tumorja. Njegova stopnja izražanja v tumorskih tkivih in periferni krvi je tesno povezana s pojavom, napredovanjem in oddaljenimi metastazami različnih tumorjev. Zaradi te specifične korelacije lahko Apelin-13 postane potencialni biomarker za tumorsko usmerjeno zdravljenje in oceno prognoze, kar pomaga izboljšati natančnost diagnoze tumorja in ocene učinka zdravljenja.
6. Druge funkcije:
-Reproduktivna regulacija: lahko sodeluje pri uravnavanju delovanja reproduktivnega sistema, vpliva na izločanje reproduktivnih hormonov in delovanje reproduktivnih celic.
-Presnova kosti: nekatere študije kažejo, da lahko vpliva na presnovo kosti, sodeluje pri proliferaciji in diferenciaciji kostnih celic ter ima potencialne vplive na zdravje kosti.
7. Regulacija vnetja:
Lahko uravnava vnetni odziv tako, da vpliva na sproščanje vnetnih mediatorjev in aktivnost imunskih celic. To ima lahko terapevtski potencial za vnetne bolezni, kot sta revmatoidni artritis in vnetna črevesna bolezen.
8. Angiogeneza:
Nekatere študije kažejo, da je apelin-13 lahko tesno vpleten v uravnavanje procesa angiogeneze. Spodbuja lahko proliferacijo in usmerjeno migracijo vaskularnih endotelijskih celic, ki so bistvene sestavine tvorbe krvnih žil, in dodatno prispeva k regeneraciji in popravilu poškodovanih krvnih žil ter ima pozitivno vlogo pri vaskularni homeostazi in obnovi tkiva.
9. Vodno elektrolitsko ravnovesje:
Lahko ima potencialne diuretične in antihipertenzivne učinke, saj vpliva na funkcijo uravnavanja vode in elektrolitov v ledvicah, vpliva na ravnovesje tekočin in uravnavanje krvnega tlaka.
10. Razvoj zdravil:
APJ in z njim povezani receptorji so postali žarišče raziskav pri razvoju zdravil in pričakuje se, da bodo postali tarče za zdravljenje bolezni srca in ožilja, presnovnih bolezni, nevroloških bolezni itd.
Apelin-13je peptidni hormon in njegove farmakokinetične lastnosti so ključne za razumevanje njegove absorpcije, porazdelitve, metabolizma in izločanja in vivo.
Običajno se daje z injekcijo ali peroralno. V primeru peroralnega dajanja ga lahko razgradijo želodčna kislina in gastrointestinalni encimi, kar vpliva na njegovo učinkovitost absorpcije. Injiciranje lahko obide prebavila in neposredno vstopi v krvni obtok, kar povzroči hitrejšo in popolnejšo absorpcijo.
Značilnosti porazdelitve v telesu niso popolnoma razumljene. Zaradi majhne molekulske mase in peptidne strukture je lahko območje njegove porazdelitve omejeno s tkivnimi in celičnimi membranami, ki so večinoma koncentrirane v obtočnem sistemu in nekaterih specifičnih tkivih.
Presnovne poti in presnovki niso popolnoma razjasnjeni. Zaradi strukture, podobne peptidom, ga lahko proteaze razgradijo in presnavljajo. Jetra so morda eden njegovih glavnih presnovnih organov, vendar specifične presnovne poti in metaboliti zahtevajo nadaljnje raziskave.
Izločevalna pot še ni popolnoma razumljena. Lahko se izloči skozi ledvice in žolč. Podrobnejših raziskav o kinetiki njegovega izločanja še ni.
-Trenutno obstaja omejeno razumevanje njegovih farmakokinetičnih parametrov, kot je hitrost očistka, razpolovna -doba itd. Ti parametri so ključni za določanje njihove koncentracije zdravila in vivo in vzdrževanje ustreznih ravni zdravljenja, zato je za njihovo določitev potrebnih več eksperimentalnih raziskav.
Na farmakokinetiko vplivajo različni dejavniki, vključno z individualnimi razlikami, načini uporabe, odmerki in možnimi interakcijami. Ti dejavniki lahko vplivajo na njihovo absorpcijo, distribucijo, metabolizem in procese izločanja v telesu.
Molekularna struktura in sestava
Aminokislinsko zaporedje in modifikacije
Apelin-13 je sestavljen iz 13 aminokislin, pri čemer je njegovo jedrno zaporedje QRPRLSHKGPMPF (eno-črkovna koda), ki ustreza trinukleotidnemu zaporedju Gln-Arg-Pro-Arg-Leu-Ser-His-Lys-Gly-Pro-Met-Pro-Phe.
C-terminalna amidacija: C-terminal (Phe) naravnega apelina-13 običajno obstaja v amidni obliki (tj. -NH₂) in ta modifikacija poveča njegovo stabilnost vezave na receptor APJ.
Razlike v derivatih: Nekateri derivati (kot je [Pyr1]-Apelin-13) so modificirani z N-terminalno amidacijo piridina (Pyr), kar znatno izboljša presnovno stabilnost in hkrati ohrani biološko aktivnost.
Molekulska formula in molekulska masa
Naravni apelin-13: Molekulska formula je C₆₉H₁₁₁N₂₃O₁₆S z molekulsko maso 1550,83 Da (oblika proste baze).
Oblika trifluoroacetata (TFA): Zaradi vezave molekule trifluoroocetne kisline (TFA) se molekulska masa poveča na približno 1651,94 Da (kot C₇₉H₁₂₀N₂₀O₁₉, ki vsebuje del TFA).
[Pyr1]-Apelin-13: Molekulska formula je C₆₉H₁₀₈N₂₂O₁₆S z molekulsko maso 1533,8 Da, saj modifikacija N-terminala reducira en atom vodika.
Značilnosti sekundarne strukture
-Nagnjenost k vijačnici: v raztopini lahko Apelin{2}}13 tvori lokalne vijačne strukture, zlasti v hidrofobnih regijah (kot so Trp, Phe, Leu itd.), ki so ključne za njegovo vezavo na receptor APJ.
Hidrofobno jedro: Hidrofobne aminokisline, kot so triptofan (Trp), fenilalanin (Phe) in levcin (Leu), tvorijo jedro, stabilizirajo konformacijo peptidne verige in sodelujejo pri interakciji receptorjev.
Fizikalne in kemijske lastnosti
Topnost in stabilnost
Topnost:
Natural Apelin-13 is soluble in PBS (pH 7.2) up to approximately 10 mg/mL, and has a higher solubility in DMSO (>155 mg/ml).
[Pyr1]-Apelin-13 ima topnost 1 mg/mL v vodi, njegovo topnost pa je treba optimizirati s prilagajanjem topila (kot je acetonitril/voda, ki vsebuje 0,1 % TFA).
Stabilnost:
Liofiliziran-prah je mogoče stabilno shraniti pri -20 stopinjah vsaj 6 mesecev. Po rekonstituciji se je treba izogibati ponovnemu zamrzovanju in odmrzovanju.
Stabilnost v kislih pogojih (kot je pH 3,5-4,0) je relativno visoka in je nagnjen k razgradnji v nevtralnem ali alkalnem okolju.
Kislo{0}}bazične lastnosti
pI (točka ravnovesja): Ni neposredno navedeno, vendar je na podlagi aminokislinske sestave ocenjeno, da je blizu nevtralnega (pH 6,5-7,5).
pKa (konstanta disociacije kisline): Predvidena vrednost je 3,56 ± 0,10, kar kaže, da nosi negativen naboj v fiziološkem pH, kar lahko vpliva na njegovo interakcijo z receptorji ali celičnimi membranami.
Gostota in morfologija
Gostota: Predvidena vrednost je 1,50 ± 0,1 g/cm³ (naravni Apelin-13), derivati pa imajo lahko manjše razlike zaradi modifikacij.
Morfologija: Običajno bel ali umazano{0}}bel liofiliziran-prašek, po rekonstituciji pa je prozorna raztopina.
Kemijska stabilnost in poti razgradnje
Encimska občutljivost
Apelin-13 zlahka razgradita serumska dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) in nevtralna endopeptidaza (NEP), kar ima za posledico kratko razpolovno dobo (približno nekaj minut).
[Pyr1]-Apelin-13 se znatno upira razgradnji DPP-4 z modifikacijo N-terminala, kar podaljša njegovo razpolovno dobo v telesu.
Oksidacija in agregacija
Aminokisline,-ki vsebujejo žveplo (kot je Met), so nagnjene k oksidaciji in jih je treba shranjevati v temi ter jim dodati antioksidante (kot je 0,1 % BSA). Pri visokih koncentracijah lahko nastane -plastna struktura, kar povzroči združevanje in obarjanje. Koncentracijo shranjevanja je treba nadzorovati (manj kot ali enako 1 mg/mL).
Korelacija med biološko aktivnostjo in kemijskimi lastnostmi
Specifičnost vezave na receptor
Apelin-13 deluje prek G protein-sklopljenega receptorja APJ. C-terminalni ostanek Phe je ključnega pomena za vezavo na receptor, modifikacije N-terminala (kot je Pyr) pa lahko vplivajo na kinetiko vezave.
Aktivacija signalne poti
Po aktivaciji receptorja APJ zavira adenilat ciklazo (AC) prek G i/o proteina in hkrati aktivira poti PI3K/Akt in MAPK/ERK, ki uravnavajo kardiovaskularno funkcijo, metabolizem in nevroprotekcijo.
Struktura-razmerje dejavnosti (SAR)
Skrajšanje peptidne verige (kot je Apelin-12) ali zamenjava ključnih ostankov (kot je Phe → Ala) znatno zmanjša aktivnost, kar kaže, da je celotno zaporedje ključnega pomena za funkcionalno vzdrževanje.
pogosta vprašanja
Je ACE2 res edini razgradni encim v telesu? --Zunaj telesa "zvezde" postanejo "podporna vloga" v telesu
+
-
ACE2, ki velja za glavni razgradni encim in vitro (cepi vezi Pro ¹² - Phe ¹³), dejansko zaseda le sekundarni položaj in vivo. Čeprav lahko ACE2 učinkovito cepi vez Pro ¹² - Phe ¹³ na C-koncu in vitro in biokemična analiza, so študije in vivo po intravenskem dajanju pri podganah ugotovile, da produkti cepitve te vezi zavzemajo le sekundarni položaj; Pravo glavno mesto razgradnje v telesu je vez Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Nenavadno razkritje: rezultatov poskusov encimske hidrolize in vitro ni mogoče neposredno ekstrapolirati na in vivo - obstajajo pomembne razlike med dejanskim razgradnim encimskim spektrom v plazmi in modelom in vitro.
Je kri bolnikov s sepso posebej strupena zanj? --Encimska nevihta v bolezenskem stanju
+
-
Specifični encimski sistem, ki se sproži pri bolnikih s septičnim šokom, pospeši razgradnjo Apelin-13 in močno zmanjša njegov terapevtski učinek. Študija iz leta 2021 je pokazala, da čeprav lahko Apelin-13 učinkovito izboljša hemodinamiko pri zdravih in septičnih ovcah, lahko specifični encimski sistemi, sproženi zgodaj v bolezni, oslabijo endogeno reaktivnost Apelina in negativno vplivajo na prognozo pri bolnikih s sepso pri ljudeh. To pomeni, da stabilnost Apelin-13 ni le stvar same molekule, temveč je odvisna tudi od gostiteljskega bolezenskega stanja – krvno »encimsko okolje« zdravih posameznikov in kritično bolnih bolnikov je popolnoma drugačno.
Kakšna je razlika v stabilnosti med D-Apelinom-13 in njegovo naravno obliko? --Preskok s "3 ure" na "5 dni"
+
-
Po obračanju kiralnosti naravnega tipa L-Apenlin-13 na tip D- se je njegova stabilnost v mišjem serumu podaljšala s 3 ur na 5 dni, njegova aktivnost pa se je popolnoma ohranila. Raziskave kažejo, da se L-Apenlin-13 popolnoma razgradi v mišjem serumu v 3 urah (vrh detekcije z masno spektrometrijo izgine), medtem ko je D-Apelin-13 mogoče zaznati še po 5 dneh. V funkcionalnem poskusu ni bilo statistično pomembne razlike v inhibitorni sposobnosti cAMP med obema (oba s stopnjo inhibicije približno 25 %). Nenavaden mehanizem: Po obračanju vseh aminokislin so proteaze kot molekule, ki se soočajo z "zrcalnim svetom", ki jih popolnoma ne morejo prepoznati in rezati.
Zakaj je glavno bojno polje razgradnje pri in vitro in in vivo različno? --Sklepa v epruveti ni mogoče neposredno ekstrapolirati
+
-
Vez Pro ¹² - Phe ¹³, ki jo cepi ACE2 in vitro, zavzema le sekundarni položaj in vivo, medtem ko je pravo glavno mesto in vivo vez Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Raziskave so pokazale, da čeprav so poročali, da ACE2 cepi vez Pro ¹² - Phe ¹³ in vitro, produkti cepitve te vezi zavzamejo le drugo mesto po intravenskem dajanju pri podganah; Pravo glavno mesto razgradnje v telesu je vez Pro ¹⁰ - Met ¹¹. Nenavadno razkritje: rezultatov poskusov encimske hidrolize in vitro ni mogoče neposredno ekstrapolirati na in vivo - obstajajo znatne razlike med dejanskim razgradnim encimskim spektrom v plazmi in enim encimskim sistemom in vitro, kar je zlahka spregledana "in vitro in vivo vrzel" v razvoju peptidnih zdravil.
Priljubljena oznake: apelin-13 cas 217082-58-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj