Melittin, molekulska formula C131H229N39O31, CAS 20449-79-0, je peptidna snov z relativno majhno molekulsko maso, zaradi česar ima dobro prepustnost in absorpcijo v živih organizmih. Medtem ima dobro topnost in se lahko raztopi v topilih, kot sta voda in etanol, kar zagotavlja udobje za njegovo uporabo v laboratorijskih raziskavah in kliničnih aplikacijah. Čisti izdelek je običajno videti kot brezbarvna ali svetlo rumena praškasta snov. Molekularna struktura mu daje določeno površinsko aktivnost in hidrofobnost.
To mu omogoča interakcijo s fosfolipidnimi molekulami na celični membrani in tako izvaja svoje biološke funkcije. To lahko na primer poruši celovitost celice in vodi do celične smrti z vezavo na celično membrano, s čimer doseže svojo antibakterijsko, protivirusno in drugo biološko delovanje. Kot naravno prisotna snov z biološko aktivnostjo je v zadnjih letih zaradi svojih edinstvenih farmakoloških učinkov in potencialne uporabne vrednosti prejela široko pozornost na biomedicinskem področju.
Ne samo, da ima različne biološke aktivnosti, kot so protiv-vnetne, antibakterijske in protivirusne, ampak kaže tudi dobre možnosti za uporabo pri zdravljenju tumorjev, imunoterapiji in na drugih področjih.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri: |
|
|
Celoten nabor izdelkov
Melittin COA
Melittinje kompleksna mešanica čebeljega strupa z različnimi biološkimi aktivnostmi in farmakološkimi učinki ter ima široko uporabo na področjih, kot so medicina, biologija in razvoj zdravil.
Antibakterijsko delovanje
- Ima širok-spekter antibakterijskega in protimikrobnega delovanja proti širokemu spektru škodljivih bakterij, gliv in virusov ter lahko učinkovito zavira rast in razmnoževanje različnih patogenih mikroorganizmov v telesu.
- Tako močne protimikrobne učinke pripisujemo predvsem aktivni komponenti, ki je sposobna uničiti celotno strukturo bakterijskih celičnih membran, porušiti celično homeostazo in na koncu povzročiti smrt patogenih bakterij.
Protivnetno delovanje
-Učinkuje protivnetno- in lahko zavira nastanek in razvoj vnetnih reakcij.
-Deluje predvsem tako, da uravnava sproščanje vnetnih mediatorjev, zavira aktivacijo belih krvnih celic in zmanjšuje infiltracijo vnetnih celic.
Protitumorsko delovanje
-Aktivne sestavine izkazujejo pomembne proti{1}}tumorske farmakološke učinke in lahko učinkovito zavirajo nenormalno proliferacijo, invazijo in metastaze tumorskih celic.
-Proti-tumorski učinek se v glavnem doseže z mehanizmi, kot so indukcija apoptoze tumorskih celic, zaviranje angiogeneze in blokiranje metastaz tumorskih celic.
Antioksidativno delovanje
- Nekatere od teh bioaktivnih sestavin imajo odlične naravne antioksidativne lastnosti, ki lahko učinkovito lovijo odvečne proste radikale v telesu in ščitijo normalne celice pred nepopravljivo oksidativno škodo.
- Nadalje pomaga učinkovito preprečevati celično disfunkcijo, staranje tkiv in več kroničnih degenerativnih bolezni, ki jih povzroča vztrajen dolgotrajen-oksidativni stres, hkrati pa ohranja normalno fiziološko delovanje in strukturno celovitost telesnih celic.
Zgodovina uporabe človeške družbeMelittinje dolga, raziskave čebeljega strupa in peptidov čebeljega strupa pa se tudi nenehno poglabljajo. Ker so Neuman et al. izolirali melitin z elektroforezo leta 1952, začele so se raziskave meitina in številne študije so odkrile, da ima mlittin ubijalski učinek na različne tumorske celice in vivo in in vitro. Leta 1972 je Habermant poročal, da lahko 1 μmol/L peptida čebeljega strupa prepreči proliferacijo tumorskih celic, vendar ne zavira rasti in stopnje kloniranja normalnih celic. Leta 1983 so Vlasak et al. uporabil reverzno transkripcijo mRNA-DNA za izdelavo knjižnice cDNA žleze čebeljega strupa z uporabo plazmida pBR322.
Izolirali so cDNA melitina iz te knjižnice z uporabo celotne mRNA žleze čebeljega strupa kot sonde in jo nadalje klonirali na plazmid pUC18 za analizo zaporedja DNA. Predvideno zaporedje melitina iz rezultatov analize zaporedja DNK je bilo identično dejanskemu izmerjenemu. Leta 1991 je Zhang Qingwen začel ekstrahirati RNA iz žleze čebeljega strupa za prevajanje v jajca bombaževega črva, uspešno sintetiziral promelitin in preučeval ekstrahirane komponente mRNA. Rezultati so pokazali, da je mogoče dobiti mRNA melttina visoke-čistosti z odstranitvijo rRNA iz celotne RNA.
Leta 1996 je Arora primerjala sposobnost normalnih jetrnih celic podgan proti hipoksičnim poškodbam z rakavimi celicami podganjih jeter in potrdila, da lahko melitin aktivirana fosfolipaza A2 (PLA2) zmanjša odpornost rakavih celic jeter na hipoksijo. DUnn et al. je spojil protitelesni gen SCFV, pridobljen iz mišjih antičloveških celic mieloma in proteinov, specifičnih za površino celic limfoma, s peptidnim genom čebeljega strupa, da bi konstruiral anti-toksinski gen, ki lahko ubije tumorske celice. Zliti gen je bil izražen v E. coli in prečiščeni anti-toksin je pokazal svojo učinkovitost pri ubijanju tumorskih celic in vitro.
Kindas et al. ekstrahirali celotno mRNA iz strupenih žlez čebele matice in ugotovili, da mRNA melttina vsebuje približno 400 baznih parov in kratek poliA rep. [9] Poskusi Haase so pokazali, da lahko elittin aktivira celične lipaze, vključno s fosfolipazo C (PLC), fosfolipazo D (PLD), fosfolipazo A2 (PLA2) in trigliceridi. 1997, Li Jizhou et al. sintetiziral peptidni gen čebeljega strupa z reverzno transkripcijo mRNA cDNA, z uporabo λ GT11 vzpostavil knjižnico cDNA peptida čebeljega strupa in pregledal pozitivne klone, ki izražajo hemolitični peptid čebeljega strupa z uporabo protitelesnih sond.
Benachir et al. uporabil kalcein kot fluorescenčni marker za sistematično preučevanje puščanja membrane, ki ga povzroča meitin. Menijo, da je vezava medMelittinin veziklov je zelo hitro in pod delovanjem meittina nekateri vezikli sprostijo vso svojo vsebino, drugi pa ostanejo nedotaknjeni. Razmerje sproščanja vsebine je povezano z molskim razmerjem melitin/lipidi. Natančneje, melttin lahko razlikuje med nedotaknjenimi in že eksudiranimi vezikli in kaže, da ima prisotnost negativnih nabojev na površini fosfolipidnega dvosloja zaviralni učinek na litično sposobnost mlitina.
Kar je sorazmerno z gostoto negativnih nabojev. 11. avgusta 2009 je britanski Daily Mail poročal, da so znanstveniki z Univerze v Washingtonu v Združenih državah objavili rezultat raziskave - z uporabo nanotehnologije so razvili "nano čebelo", ki jo je mogoče videti samo pod mikroskopom. "Čebele" lahko prodrejo v rakave celice, sprostijo peptide čebeljega strupa in odstranijo rakave celice eno za drugo. Mala čebela ima v sebi tudi specializirane pozicionirne snovi, ki jo lahko vodijo na poti in neposredno dosežejo prizadeto mesto. V poskusu je "nano čebela" zmanjšala število rakavih celic pri miših z rakom dojke za 45%, medtem ko se je število rakavih celic pri miših s kožnim rakom zmanjšalo za 75%.
Melitin, močan peptid, pridobljen iz čebeljega strupa, kaže izjemen nabor bioloških aktivnosti, vključno z protimikrobnimi, protiv- vnetnimi, citotoksičnimi in analgetičnimi učinki.
Zaradi svoje edinstvene strukture in mehanizmov delovanja je obetaven kandidat za različne terapevtske uporabe, od zdravljenja okužb, odpornih na več zdravil-, do boja proti raku. Vendar pa je treba obravnavati izzive, kot so hemolitična toksičnost, imunogenost in stabilnost, da bi uresničili njegov polni potencial.
Tekoče raziskave na področju sistemov ciljne dostave, peptidnega inženiringa in kombinirane terapije obetajo premagovanje teh ovir in začetek nove dobe terapevtike, ki temelji na mlittinu. Medtem ko znanstveniki še naprej razkrivajo skrivnosti tega fascinantnega peptida, se lahko melitin pojavi kot temelj sodobne medicine, ki ponuja nove rešitve za nekatere najbolj pereče zdravstvene izzive našega časa.
Wang Li, Liu Fang, Zhang Hong Raziskovanje molekularnega mehanizma neodvisne analgezije, ki jo povzroča melitin Kitajski farmakološki bilten, 2024, 40 (3): 456-462
Analgetični mehanizem melittn
Analgetični učinek melitina se v glavnem izvaja po dveh glavnih poteh v sinergiji, brez zanašanja na zapleteno regulacijo, z neposrednim začetkom in izjemnim ciljanjem.
Najprej blokirajte prenos bolečinskih signalov. Signale bolečine je treba prenašati korak za korakom po živčnih poteh do osrednjega sistema, da se ustvari občutek bolečine. Melitin lahko cilja in moti ta prenosni proces, zavira prenos in ojačanje signalov bolečine, zmanjša sprejem signala v središču bolečine.
In hitro lajšanje bolečin, ne da bi motili normalno delovanje živčevja.
Drugič, zavira aktivnost bolečinskih receptorjev. Bolečinski receptor 1 (TRPV1) je ključni mediator zaznavanja bolečine, njegova aktivacija pa sproži generiranje in prenos bolečinskih signalov. Melittn lahko specifično deluje na ta receptor, zavre njegovo aktivnost, prepreči njegovo aktivacijo z zunanjimi dražljaji, zmanjša nastajanje bolečinskih signalov iz vira in dodatno poveča analgetični učinek.
Zhang HQ, Sun CB, Xu N, et al. Analgetične lastnosti melittna in potencial njegove klinične uporabe. Frontiers in Neuroscience, 2024, 18: 1398765.
Li M, Zhang H, Chen L. Kvantitativna analiza analgetične intenzivnosti melitina v primerjavi z morfinom. Journal of Pain and Symptom Management, 2024, 67(3): 789-796.
Analgetična intenzivnost in prednost melitina, ki ne povzroča odvisnosti
Analgetična učinkovitost melittna ima jasne kvantitativne značilnosti in pomembne varnostne prednosti v primerjavi s tradicionalnimi analgetiki.
Najprej je treba določiti intenzivnost analgezije. Eksperimentalni rezultati so pokazali, da je analgetična intenzivnost melitina približno 40 % moči morfija in lahko učinkovito lajša zmerne do hude bolečine. Lahko zadovolji potrebe po analgetikih v različnih scenarijih ter ima hiter začetek in stabilno trajanje delovanja. Za vzdrževanje analgetičnega učinka ni potrebno pogosto dajanje.
Druga je glavna prednost, ki ne povzroča odvisnosti. Tradicionalne analgetične snovi pogosto povzročijo zasvojenost, dolgotrajna-uporaba pa zlahka povzroči odvisnost telesa. Analgetični učinek meltina ni odvisen od molekularnih poti, ki povzročajo odvisnost, dolgotrajna-uporaba pa v telesu ne povzroča reakcij odvisnosti ali odtegnitvenih simptomov. Njegova varnost je znatno boljša od tradicionalnih analgetikov, kar zagotavlja varnejšo možnost za dolgoročne-protibolečinske posege.
Reference
Zhang Y, Li M, Wang H. Analgetični učinek melittna z blokiranjem prenosa signala bolečine in zaviranjem aktivnosti TRPV1. Journal of Pain Research, 2024, 17: 678-686.
Li Min, Zhao Wei, Chen Ming Študija o inhibitornem učinku in analgetični učinkovitosti melitina na receptor TRPV1 Kitajska revija za medicino bolečine, 2024, 30 (5): 345-351
Matthyssen T, Li W, Holden JA, et al. Zaviranje TRPV1-posreduje analgetični učinek melittija. Frontiers in Pharmacology, 2024, 15: 1478901.
Chen Jing, Wang Min, Li Hong Eksperimentalna študija o melitinu, ki blokira transdukcijo signala bolečine Kitajska revija za nevroznanost, 2024, 40 (2): 189-195
Pogosto zastavljena vprašanja
Ali manuka med vsebuje melitin?
+
-
Manuka med s čebeljim strupom: Manuka med s čebeljim strupom je kombinacija manuka medu in čebeljega strupa. Čebelji strup vsebuje melitin, ki deluje protivnetno-in protibolečinsko-.
Kakšni so neželeni učinki mlittina?
+
-
Čeprav lahko melitin povzročisrbenje, bolečina in vnetječe se daje v velikih odmerkih, ima tudi protiv-vnetne učinke, če se uporablja v majhnih količinah. Melitin lahko zavre vnetne poti in zmanjša vnetne označevalce, kot sta faktor tumorske nekroze-alfa (TNF-) in interlevkin 1 beta (IL-1).
Koliko mlittina je v čebeljem strupu?
+
-
40–60%
Melitin je bazični 26-aminokislinski polipeptid, ki sestavlja40–60%suhega strupa čebel (Apis mellifera).
Ali krema s čebeljim strupom res deluje pri artritisu?
+
-
Osteoartritis. Zgodnje raziskave o uporabi čebeljega strupa za osteoartritis so mešane. Toda ena velika študija kaže, da lahko vbrizgavanje čebeljega strupa v kožo na določenih točkah v kolenih in hrbtu izboljša bolečino in delovanje pri ljudeh z osteoartritisom kolena.
Priljubljena oznake: Melittin CAS 20449-79-0, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj