Arg34-GLP-1(7-37), z molekulsko formulo C151H228N42O47, ima molekulsko maso 3383,73. Ta molekula je sestavljena iz velikega števila atomov ogljika, vodika, dušika in kisika, ki tvorijo kompleksno strukturo peptidne verige. V peptidnih verigah so atomi dušika prisotni predvsem v amino skupini aminokislin, medtem ko so atomi kisika prisotni predvsem v karboksilni in hidroksilni skupini. Ti atomi so povezani s peptidnimi vezmi in tvorijo peptidne molekule s posebnimi prostorskimi konformacijami.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
Arg34-GLP-1(7-37) COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | Arg34-GLP-1(7-37) | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 204521-68-6 | |
| Količina | 33g | |
| Standardno pakiranje | PE vrečka + vrečka iz Al folije | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202601090055 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |
|
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.37% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.21% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.90% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.62% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 311 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 725 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do 2-8 stopinj | |
|
|
||
Arg34-GLP-1(7-37)je specifično modificiran analog glukagona, kot je peptid-1. Ima različne funkcije in vivo, zlasti pri zdravljenju sladkorne bolezni in nadzor telesne teže kaže potencialno vrednost uporabe. Običajno je videti kot bel prah, na njegovo topnost pa vplivajo dejavniki, kot so vrsta topila, vrednost pH in temperatura. V ustreznih topilih in pogojih lahko kaže dobro topnost. Določen koeficient ekstinkcije je pomemben parameter njegovih optičnih lastnosti. Ekstinkcijski koeficient je povezan z dejavniki, kot so koncentracija peptida, vrsta topila in valovna dolžina. Z merjenjem ekstinkcijskega koeficienta lahko posredno izračunamo njegovo koncentracijo v raztopini in ovrednotimo njegovo biološko aktivnost oziroma učinkovitost. Je nekakšna polipeptidna molekula s specifično biološko aktivnostjo, ki ima potencialno uporabno vrednost na področju medicine, predvsem pri zdravljenju sladkorne bolezni. Z vezavo na receptor glukagona se lahko aktivirajo ustrezne signalne poti za uravnavanje presnove glukoze in izločanja insulina.
1. Spodbujanje proizvodnje in izločanja insulina
Kot vrsta črevesnega insulinskega hormona je ena njegovih najpomembnejših funkcij spodbujanje proizvodnje in izločanja insulina. Ko se raven sladkorja v krvi dvigne, se veže na receptor glukagona, aktivira adenilat ciklazo in poveča znotrajcelično koncentracijo CAMP ter tako poveča izločanje inzulina, ki ga stimulira glukoza.
Ta učinek spodbujanja inzulina je odvisen od glukoze, kar pomeni, da lahko, ko zunajcelična koncentracija glukoze doseže določeno vrednost, učinkovito spodbuja izločanje insulina. Zato ima pomembno vlogo pri uravnavanju ravni sladkorja v krvi, še posebej primeren za odrasle bolnike s sladkorno boleznijo tipa 2.
2. Zaviranje sinteze in izločanja glukagona
Poleg pospeševanja izločanja insulina lahko zavira tudi sintezo in izločanje glukagona. Glukagon je hormon, ki zvišuje krvni sladkor, kar ima nasproten učinek kot inzulin. Z zaviranjem izločanja glukagona pomaga vzdrževati stabilno raven sladkorja v krvi in preprečuje poškodbe telesa zaradi visoke ali nizke ravni sladkorja v krvi.
3. Zakasnitev praznjenja želodca in zaviranje črevesne peristaltike
Ima tudi funkcijo zakasnitve praznjenja želodca in zaviranja črevesne peristaltike. Z upočasnitvijo praznjenja želodca lahko zniža najvišjo vrednost postprandialnega krvnega sladkorja in naredi raven sladkorja v krvi stabilnejšo. Medtem pa zaviranje črevesne peristaltike pomaga nadzorovati hranjenje, zmanjšati težo in ima določen terapevtski potencial pri debelih bolnikih.
4. Zmanjšajte tveganje za bolezni srca in ožilja
Raziskave kažejo, da lahko tudi zmanjša tveganje za srčno-žilne neželene dogodke pri bolnikih s sladkorno boleznijo tipa 2 s srčno-žilnimi boleznimi. To je lahko povezano z različnimi mehanizmi, kot je izboljšanje nadzora krvnega sladkorja in insulinske rezistence ter znižanje lipidov v krvi in krvnega tlaka. S celovitim izboljšanjem številnih vidikov srčno-žilnega sistema so bile zagotovljene nove strategije zdravljenja bolnikov s srčno-žilnimi boleznimi.
5. Vpliva na metabolizem tkiv
Lahko se veže na sorodne receptorje, kot so ledvice in koža, ter vpliva na presnovo tkiv. Z interakcijo s temi receptorji lahko uravnava fiziološke procese, kot so energetski metabolizem, ravnovesje vode in elektrolitov, ter ohranja stabilnost notranjega okolja organizma.
6. Možno zdravljenje brez sladkorne bolezni
Poleg zdravljenja sladkorne bolezni ima lahko tudi terapevtsko vlogo pri drugih boleznih. Ima lahko na primer določene terapevtske učinke pri debelosti in ne-alkoholni maščobni bolezni jeter, nevroloških motnjah in nekaterih boleznih ledvic. Vendar so potrebne nadaljnje raziskave in klinična preskušanja za potrditev teh potencialnih uporabnih vrednosti.
Kar se tiče sintezeArg34-GLP-1(7-37), te metode običajno temeljijo na načelih biokemije in molekularne biologije, učinkovita sinteza ciljnih peptidov pa se doseže z različnimi tehničnimi sredstvi.
1. Tehnologija rekombinacije genov
Tehnologija genske rekombinacije je metoda sintetiziranja ciljnih peptidov z gensko manipulacijo z uporabo genetskih informacij živih organizmov. Pri njeni sintezi je mogoče doseči tehnologijo rekombinacije genov z naslednjimi koraki:
Najprej izolirajte gene, ki kodirajo GLP-1 ali njegove sorodne fragmente iz ustreznih organizmov ali celičnih linij. Nato se ti geni vstavijo v ustrezne ekspresijske vektorje s tehnologijo kloniranja genov za učinkovito izražanje v gostiteljskih celicah.
Pred gensko ekspresijo lahko gene modificiramo s tehnikami, kot je usmerjena mutageneza, da uvedemo potrebne aminokislinske ostanke, kot je Arg34. Na ta način, ko se geni izražajo v gostiteljskih celicah, lahko neposredno proizvedejo fragmente GLP-1 s specifičnimi modifikacijami.
Izražena beljakovina mora iti skozi vrsto korakov čiščenja, da se odstranijo nečistoče in izboljša čistost. To običajno vključuje tehnike, kot so liza celic, centrifugiranje in kromatografija.
2. Metoda kemijske sinteze
Poleg sinteze peptidov v trdni{0}}fazi so za njihovo sintezo na voljo tudi druge metode kemične sinteze. Te metode običajno vključujejo bolj zapletene kemične reakcije in korake, vendar lahko dosežejo večjo učinkovitost in čistost sinteze.
Metoda kondenzacije fragmentov:Ta metoda najprej razgradi GLP-1 ali njegove sorodne fragmente na manjše peptidne segmente, nato pa te peptidne segmente sintetizira ločeno. Končno so ti peptidni segmenti povezani s posebnimi kemičnimi reakcijami, da tvorijo celoten izdelek. Ta metoda lahko izboljša prožnost in učinkovitost sinteze.
Metoda sinteze tekoče faze:Sinteza v tekoči fazi je metoda sinteze peptidov v raztopini. V primerjavi s sintezo peptidov v trdni-fazi ima sinteza v tekoči{2}}fazi večjo hitrost reakcije in manj-stranskih produktov. Vendar pa so koraki čiščenja pri sintezi tekoče-faze pogosto bolj zapleteni.
3. Metoda encimske sinteze
Encimska sinteza uporablja katalitično delovanje encimov za sintezo peptidov. Ta metoda ima prednosti blagih reakcijskih pogojev in manj -stranskih produktov. Pri sintezi produkta lahko uporabimo specifične encime, ki katalizirajo tvorbo peptidnih vezi, s čimer dosežemo učinkovito sintezo ciljnih peptidov.
4. Druga biotehnološka sredstva
Poleg zgornjih metod obstaja tudi nekaj drugih biotehnoloških metod, ki jih lahko uporabimo za sintezoArg34-GLP-1(7-37), kot je tehnologija celične fuzije, tehnologija transgenih živali itd. Te tehnologije običajno vključujejo bolj zapletene biološke operacije in regulacijo, vendar lahko dosežejo učinkovitejšo sintezo in širše uporabe.
Primerjava prednosti in slabosti sinteznih metod
Različne metode sinteze imajo svoje prednosti in slabosti. S tehnologijo rekombinacije genov je mogoče doseči -obsežno in učinkovito sintezo, vendar je operacija zapletena in zahteva profesionalne biološke laboratorijske pogoje. Metoda kemijske sinteze ima visoko prilagodljivost in čistost, vendar je sinteznih korakov veliko in stroški so visoki. Metoda encimske sinteze ima blage reakcijske pogoje in manj-stranskih produktov, vendar lahko vir in stabilnost encima omejita njeno uporabo. Zato je treba pri izbiri metode sinteze pretehtati dejanske potrebe in pogoje.
Kakšni so stranski učinki te spojine?
1. Pogosti neželeni učinki
Gastrointestinalne reakcije: slabost, bruhanje, driska, prebavne motnje, napihnjenost, zaprtje. Te reakcije so običajno blage in se lahko postopoma ublažijo po obdobju uporabe.
Zmanjšan apetit:Arg34-GLP-1 (7-37)ima učinek povečanja sitosti, kar lahko povzroči zmanjšan apetit, s čimer se zmanjša vnos kalorij in pomaga pri uravnavanju telesne teže. Vendar pa lahko pri nekaterih bolnikih to postane neželen stranski učinek.
2. Redki, vendar resni neželeni učinki
Pankreatitis: Čeprav je redka, lahko uporaba analogov GLP-1 poveča tveganje za pankreatitis. Simptomi pankreatitisa vključujejo hude bolečine v trebuhu, slabost, bruhanje itd.
Hipoglikemija: če se spojina uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili za zniževanje glukoze v krvi, kot sta insulin ali sulfonilsečnina, lahko poveča tveganje za hipoglikemijo. Simptomi hipoglikemije vključujejo tresenje, znojenje, omotico, šibkost in hitro bitje srca.
Alergijske reakcije: pri nekaterih bolnikih se lahko pojavijo alergijske reakcije, vključno z izpuščaji, srbenjem, težavami z dihanjem itd. Če se pojavijo alergijske reakcije, takoj poiščite zdravniško pomoč.
Tveganje za raka ščitnice: Študije so pokazale, da lahko analogi GLP-1 povečajo tveganje za medularni rak ščitnice. Zato je potrebna previdnost pri njegovi uporabi pri bolnikih z družinsko anamnezo medularnega raka ščitnice ali sindroma multiple endokrine neoplazije tipa 2.
3. Drugi previdnostni ukrepi
Reakcija na mestu injiciranja: Pri snovi v obliki injekcije se lahko pojavijo reakcije, kot so rdečina, oteklina in bolečina na mestu injiciranja. Te reakcije običajno izzvenijo v nekaj dneh.
Spremljanje in spremljanje-: Med uporabo je treba redno spremljati glukozo v krvi, spremljati težo in preglede povezanih organov, kot sta trebušna slinavka in ščitnica.
Izobraževanje in komunikacija bolnikov: Bolniki morajo popolnoma razumeti neželene učinke in tveganja, povezana s spojino, in vzdrževati tesno komunikacijo z izvajalci zdravstvenih storitev med uporabo.
Navodila za prihodnost
Peroralne formulacije:Trenutni agonisti GLP-1R zahtevajo subkutano injiciranje. Peroralni semaglutid (Rybelsus®) uporablja natrijev N-(8-[2-hidroksibenzoil]amino)kaprilat (SNAC) za izboljšanje absorpcije. Podobno tehnologijo bi lahko uporabili za izdelek, s čimer bi izboljšali adherenco bolnikov.
Dvojni agonisti GLP-1/GIP:Tirzepatid (Mounjaro®), dvojni agonist GLP-1/od glukoze odvisnega insulinotropnega polipeptida (GIP), kaže boljše znižanje HbA1c in izgubo teže. Kombinacija izdelka z analogi GIP lahko poveča učinkovitost.
Srčno{0}}specifično ciljanje:Razvijanje različic izdelka z izboljšano penetracijo v srčno tkivo bi lahko povečalo kardioprotektivne učinke in hkrati zmanjšalo sistemske stranske učinke.
Personalizirana medicina:Biomarkerji (npr. polimorfizmi GLP-1R, aktivnost DPP-4) bi lahko identificirali bolnike, ki jim bo izdelek najverjetneje koristil, in optimizirali terapevtske rezultate.
Izdelek predstavlja pomemben napredek pri zdravljenju z agonistom GLP-1R. Njegov nadomestek arginina poveča stabilnost, vezavo na receptorje in presnovne-srčno-žilne koristi. Z dokazano učinkovitostjo pri nadzoru glikemije, izgubi teže in zmanjšanju tveganja za KVB je dragocena možnost za obvladovanje T2D in debelosti. Prihodnje raziskave bi se morale osredotočiti na peroralne formulacije, kombinacije dvojnih agonistov in prilagojene strategije odmerjanja, da bi povečali njegov terapevtski potencial.
OdkritjeArg34-GLP-1(7-37)temelji na temeljnih raziskavah glukagona-kot peptida-1, katerega izvor sega v osemdeseta leta prejšnjega stoletja. Leta 1986 so znanstveniki, vključno z Joelom Habenerjem in Svetlano Mojsov, prvič identificirali glukagon-kot peptid-1 v črevesju. Je aktivni fragment, ki nastane s cepitvijo proglukagona prek prohormonskih konvertaz, in ena od dveh glavnih aktivnih oblik glukagona-kot je peptid-1 v človeškem telesu. Sprva je bilo ugotovljeno, da sodeluje pri uravnavanju glukoze v krvi in ima od glukoze odvisne insulinotropne učinke. Prej je Habenerjeva ekipa napovedala obstoj takšnih peptidov, povezanih z glukagonom, s študijami o ribjem proglukagonu, kar je postavilo temelje za poznejše odkritje aktivnega fragmenta.
S-poglobljenimi raziskavami fizioloških funkcij glukagona-kot peptida-1 so znanstveniki ugotovili, da se naravni glukagon-kot peptid-1 takoj hidrolizira in inaktivira z dipeptidil peptidazo-4 (DPP-4) in vivo z izjemno kratkim razpolovna-življenjska doba, kar otežuje neposredno uporabo v raziskavah in razvoju zdravil. V poznejših študijah so raziskovalci raziskovali optimizacijske strategije s strukturnimi spremembami. Nepričakovano so ugotovili, da je zamenjava lizina (Lys) na položaju 34 nativnega glukagonu podobnega peptida-1 z argininom (Arg) dala produkt, ki ni samo ohranil prvotne biološke aktivnosti, ampak je pokazal tudi bistveno povečan agonizem receptorjev. Poleg tega je zagotovil stabilen oder za nadaljnjo strukturno modifikacijo in podaljšanje razpolovne dobe, s čimer je postal ključni temelj pri raziskavah in razvoju agonistov receptorjev glukagonu podobnega peptida-1 ter pospešil napredek sorodnih hipoglikemičnih zdravil in zdravil proti debelosti.
pogosta vprašanja
Je Glucagon-Like Peptide-1 isto kot Ozempic?
+
-
Glukagon-Tako kot peptid-1 je naravni hormon, ki pomaga nadzirati apetit in spodbuja hujšanje, medtem ko je Ozempic učinkovito zdravilo, ki posnema učinke GLP-1 za trajne rezultate. V Cape Fear Physical Medicine and Rehab Ozempic ponuja preizkušen, priročen način za zajezitev lakote in podporo vaši poti hujšanja.
Kateri glukagon-kot peptid-1 je najboljši za hujšanje?
+
-
Klinična preskušanja in nedavne meta-analize dosledno kažejo, da tirzepatid zagotavlja največje zmanjšanje telesne teže med zdravili GLP-1, s povprečnimi izgubami do 22,5 % telesne teže, kar je boljše od semaglutida (Wegovy in Ozempic), ki v povprečju zmanjša do 15–16 % telesne teže.
Ali je glukagon-kot peptid-1 varen za hujšanje?
+
-
Imajo lahko tvegane stranske učinke.
Nekateri pogostejši stranski učinki zdravil Glucagon-Like Peptide-1 vključujejo slabost, bruhanje in drisko, poročali pa so tudi o težavah, kot sta povešenost in gubanje kože. FDA še naprej preiskuje resnejše neželene učinke, kot so samomorilne misli.
Priljubljena oznake: arg34-glp-1(7-37) cas 204521-68-6, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj