Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev atosibana cas 90779-69-4 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni prodaji visokokakovostnega atosibana cas 90779-69-4 v razsutem stanju iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Atosibanje sintetični peptidni antagonist receptorjev oksitocina, ki se uporablja za preprečevanje prezgodnjega poroda. Deluje tako, da se kompetitivno veže na receptorje za oksitocin na gladkih mišicah maternice, s čimer zmanjša pogostost in intenzivnost kontrakcij. Njegova struktura je podobna oksitocinu, vendar je bila spremenjena, da poveča afiniteto in stabilnost receptorja.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
Naši obrazci za izdelke
|
|
|
Atosiban COA
Klinična uporaba:
Zdravljenje prezgodnjega poroda: odložitev poroda, da se omogoči več časa za zorenje ploda ali za dajanje glukokortikoidov za spodbujanje zorenja pljuč.
Način dajanja: intravenska injekcija (začetni polnilni odmerek + neprekinjena infuzija), s hitrim začetkom in razpolovno-dobo približno 12 minut.
Prednosti:
Visoka selektivnost: V primerjavi s tradicionalnimi agonisti ₂ (kot je ritodrin) ima manj srčno-žilnih neželenih učinkov.
Varnost: tako matere kot dojenčki ga dobro prenašajo in ni pomembnih dolgotrajnih-neželenih učinkov.
Omejitve:
Stroški so visoki in odziv na zdravila je treba natančno spremljati. To predstavlja pomemben napredek pri zdravljenju prezgodnjega poroda in je še posebej primeren za nosečnice, ki ne prenašajo tradicionalnih zdravil.
Uporaba odložitve prezgodnjega poroda
Prezgodnji porod se nanaša na tiste, ki rodijo med 28. in manj kot 37. tednom nosečnosti. Novorojenček, rojen v tem času, se imenuje nedonošenček, ki tehta 1000-2499 g. Prezgodnji porod je eden od pomembnih vzrokov perinatalne smrti in bolezni. Nedonošenčki so nagnjeni k različnim zapletom, kot so sindrom dihalne stiske, intrakranialne krvavitve in okužbe zaradi nezrelih organskih sistemov, kar resno vpliva na njihovo kakovost življenja in prognozo. Zato ima izvajanje učinkovitih ukrepov za odložitev prezgodnjega poroda in pridobitev daljšega intrauterinega časa za razvoj ploda pomemben klinični pomen.Atosibanje analog oksitocina, ki se lahko kompetitivno veže na receptorje oksitocina in vazopresina V1A ter tako blokira poti delovanja oksitocina in vazopresina.
Oksitocin igra pomembno regulativno vlogo med porodom, saj lahko spodbuja kontrakcijo gladkih mišic maternice in spodbuja porod. Atoksiban zavira interakcijo med oksitocinom in njegovimi receptorji tako, da se veže nanje, zmanjša razdražljivost gladkih mišic maternice in zmanjša pogostost in intenzivnost krčenja maternice, s čimer doseže cilj odložitve prezgodnjega poroda. Natančneje, lahko se veže na oksitocinski receptor na mišični membrani, kar preprečuje povečano proizvodnjo inozitol trifosfata, ki ga stimulira oksitocin, s čimer preprečuje sproščanje shranjenega kalcija iz sarkoplazemskega retikuluma in posledično odpiranje napetost{2}}odvisnih kalcijevih kanalov.
Atosibanje še vedno edini specifični zaviralec kontrakcije maternice, ki ga je Evropska EMA odobrila za prezgodnji porod. V ustreznih smernicah in soglasju strokovnjakov tako doma kot v tujini se to priporoča tudi za zdravljenje nosečnic z znaki prezgodnjega poroda. Na splošno velja, da ko nosečnice doživijo redne kontrakcije maternice, ki vsakokrat trajajo vsaj 30 sekund, s 4 ali več kontrakcijami v 30 minutah, se maternični vrat razširi za 1-3 cm. (pri prvorojenkah doseže 0-3 cm), zmehčanje materničnega vratu za več kot 50 %, starost 18 let ali več in normalen srčni utrip ploda. To se lahko šteje za odložitev prezgodnjega poroda, to se uporablja predvsem za nosečnice z rednimi kontrakcijami maternice med 24. in 33. tednom nosečnosti, normalnim srčnim utripom ploda in diagnosticiranim kot prezgodnji porod.
Odložitev prezgodnjega poroda med 24. in 27. tednom nosečnosti je zelo pomembna za izboljšanje preživetja ploda in zmanjšanje pojavnosti zapletov, saj plod takrat še ni popolnoma razvit. Vendar pa je učinkovitostatosibanv tem gestacijskem tednu ni bila v celoti določena, zato morajo zdravniki opraviti celovito oceno, ki temelji na specifičnem položaju nosečnice. V 28-33 tednih nosečnosti se plodovi organi razvijajo razmeroma dobro, vendar še vedno obstaja določeno tveganje prezgodnjega poroda. Z njegovo uporabo lahko učinkovito zaviramo kontrakcije maternice, podaljšamo gestacijske tedne in pridobimo čas za nadaljnji razvoj ploda.
Uporaba za zaščito ploda
Cilj zaščite ploda je ohraniti nosečnost in zagotoviti normalen razvoj ploda v maternici do-polnega poroda. To ustvari stabilno intrauterino okolje za plod z zaviranjem kontrakcij maternice in zmanjšanjem njihovih škodljivih učinkov na plod. Zmanjša lahko razdražljivost gladkih mišic maternice, prepreči krčenje materničnih mišic, s čimer zmanjša pogostost in intenzivnost kontrakcij, prepreči težave, kot sta hipoksija ploda in stiska zaradi prezgodnjih kontrakcij, ter izboljša kakovost življenja in prognozo plodov. Trenutno pogosto uporabljena zdravila za zaščito ploda v klinični praksi vključujejo tudi agoniste 2-receptorja (kot sta Rituojun in terbutalin), magnezijev sulfat in zaviralce prostaglandin sintaze (kot je indometacin).
V primerjavi s temi zdravili ima to edinstvene prednosti. Čeprav lahko agonisti 2-receptorjev zavirajo tudi krčenje maternice, lahko povzročijo kardiovaskularne neželene učinke, kot so povišan srčni utrip, povišan krvni sladkor in znižan kalij v krvi, kar lahko predstavlja določeno obremenitev za telo nosečnice. Magnezijev sulfat med uporabo zahteva natančno spremljanje koncentracije magnezija v krvi, saj lahko pretirana uporaba povzroči resne neželene učinke, kot sta depresija dihanja in zmanjšan mišični tonus. Vendar pa so stranski učinki relativno majhni, z minimalnim vplivom na srčno-žilni sistem nosečnic in večjo varnostjo.
V praktičnih kliničnih aplikacijah je veliko uspešnih primerov uporabe tega za ohranjanje nosečnosti. Na primer, 28-letna nosečnica doživi redne kontrakcije maternice v 28. tednu nosečnosti, ki trajajo približno 40 sekund vsakič, s 4-5 kontrakcijami vsakih 30 minut, razširitvijo materničnega vratu za 1,5 cm in mehčanjem materničnega vratu, ki doseže 60 %. Zdravnik je to diagnosticiral kot znak prezgodnjega poroda in takoj dal to zdravljenje. Začetni odmerek je 6,75 mg, ki se daje z injekcijo raztopine 7,5 mg/ml.
Nato so 3 ure dajali visok odmerek koncentracije 7,5 mg/ml (300 μg na minuto); Nato so dajali nizek odmerek 7,5 mg/ml koncentrirane raztopine (100 μg na minuto) do 45 ur, pri čemer neprekinjeno zdravljenje ni preseglo 48 ur. Po zdravljenju so se kontrakcije maternice pri nosečnicah bistveno zmanjšale, pogostost kontrakcij pa se je zmanjšala s 4-5-krat na 30 minut pred zdravljenjem na 1-2-krat na 2-3 ure, dilatacija materničnega vratu pa se je ustavila. Na koncu je nosečnica uspešno podaljšala gestacijsko starost na 37 tednov, rodila je nemoteno, zdravstveno stanje novorojenčka pa je bilo dobro.
Podrobni koraki in kemijske enačbe za sintezo
1. Sinteza tripeptida Fmoc Pro Orn Gly NH2
(1) Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 je bil pridobljen z acilacijo Fmoc Pro OH, Orn (Boc) OH oziroma Gly NH2.
Produkt, dobljen v 1. koraku, raztopite v ustrezni količini DMF, dodajte kondenzacijski sredstvi EDC in HOBt ter enakomerno zmešajte Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2 s kondenzacijskim sredstvom. (2) Pod dušikovo zaščito nekaj časa mešajte zmes, dobljeno v 2. koraku, da dokončate reakcijo kondenzacije.
(3) Zaznajte reakcijsko raztopino in spremljajte reakcijski proces s tanko{1}}plastno kromatografijo (TLC) ali visoko{2}}tekočinsko kromatografijo (HPLC). Ko se reakcija približuje končni točki, dodajte ustrezno količino klorovodikove kisline, da sprostite tripeptid. (4) Dializirajte, koncentrirajte in posušite zmes, pridobljeno v koraku 4, da dobite ciljni tripeptid.
Kemijska enačba:
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2 + C2H4Cl2 + C6H5N3O → Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2
Fmoc Pro Orn (Boc)-Gly-NH2+ HCl → Fmoc Pro Orn (Boc)-GlyNH2
2. Sinteza Fmoc Pro Orn (trifenilmetilna smola) Gly NH2
(1) Raztopite trimetilno smolo v ustrezni količini DMF in enakomerno premešajte. (2) Enakomerno zmešajte raztopino smole, pridobljeno v koraku 1, z raztopino tripeptida Fmoc Pro Orn (Boc) Gly NH2, pridobljeno v koraku 5.
(3) Pod dušikovo zaščito nekaj časa mešajte zmes, dobljeno v 2. koraku, da se smola popolnoma spoji s tripeptidom. (4) Filtrirajte reakcijsko raztopino, da odstranite nereagirano smolo in dobite ciljno smolo.
Fmoc Pro Orn (Boc) - Gly-NH2+ Trifenilmetilna smola → Fmoc Pro Orn (Trifenilmetilna smola) -Gly-NH2
(1) Acilacija vsake aminokisline ali fragmenta v produktnem zaporedju da vrsto aciliranih aminokislin ali fragmentov.
(2) Smolo, pridobljeno v 3. koraku, raztopite v ustrezni količini DMF, dodajte ustrezno količino kondenzacijskega sredstva in nato eno za drugo dodajte acilirane aminokisline ali fragmente. Po vsakem dodatku nekaj časa mešajte, da se aminokisline ali fragmenti popolnoma povežejo s smolo.
(3) S spremljanjem reakcijskega procesa s TLC ali HPLC, ko so vse aminokisline ali fragmenti spojeni, se reakcijska raztopina filtrira, da se odstranijo nereagirane aminokisline ali fragmenti, in dobimo ciljno linearno peptidno smolo.
Fmoc Pro Orn (trifenilmetilna smola)-Gly-NH2+ acilirane aminokisline ali fragmenti → Atoxiban linearna peptidna smola
(1) Razbijte linearno peptidno smolo, pridobljeno v 4. koraku, odstranite trifenilmetilno zaščitno skupino in pridobite linearni peptid.
(2) Raztopite linearni peptid, dobljen v koraku 1, v ustrezni količini vode, dodajte ustrezno količino oksidanta (kot je H2O2, NaOH itd.) in izvedejo oksidacijsko reakcijo pri določeni temperaturi.
(3) Po določenem reakcijskem času reakcijsko raztopino dializiramo, koncentriramo in posušimo, da dobimo ciljni atoksicilin.
produkt linearna peptidna smola+cepilec → linearni peptid+trifenilmetilni derivat
Linearni peptid + oksidant → C43H67N11O12S2 + H2O
Zgodovina odkritjaAtosibanje mogoče izslediti v devetdesetih letih prejšnjega stoletja. Takrat so znanstveniki spoznali vlogo oksitocina pri prezgodnjem porodu in začeli iskati spojine, ki bi lahko nasprotovale oksitocinu. Po obsežnih pregledih in raziskavah je bilo odkrito. Prvotno ga je razvilo podjetje Ferrer Grupo iz Španije in kasneje odobreno za lansiranje na trg. Kot umetno sintetizirana peptidna spojina ima podobno kemično strukturo kot oksitocin. Njegov mehanizem delovanja je kompetitivna vezava na receptorje za oksitocin na gladkih mišicah in decidui maternice, kar preprečuje sproščanje inozitol trifosfata, posredovano z oksitocinom, in tako zavira kontrakcije maternice.
Ima visoko stopnjo maternične specifičnosti ter močan in dolgotrajen-učinek na zaviranje kontrakcij maternice, njegov učinek na gladke mišice srca in ožilja pa je šibak, ne da bi vplival na srčni utrip in krvni tlak matere in ploda.
V kliničnih študijah se je atoksiban izkazal za učinkovitega pri preprečevanju prezgodnjega poroda in zmanjševanju tveganja za prezgodnji porod. V primerjavi z drugimi zaviralci krčenja maternice ima atoksiban večjo učinkovitost in manj neželenih učinkov. Zato se atoksicilin pogosto uporablja v klinični praksi in je postal eno izmed pomembnih zdravil za preprečevanje prezgodnjega poroda.
Odkritje izdelka je bilo podvrženo obsežnim pregledom in raziskavam, njegove farmakološke lastnosti pa so edinstvene. Ima visoko stopnjo maternične specifičnosti ter močan in dolgotrajen-učinek na zaviranje kontrakcij maternice. V kliničnih študijah se je atoksiban izkazal za učinkovitega pri preprečevanju prezgodnjega poroda, zmanjšuje tveganje za prezgodnji porod in je postal eno izmed pomembnih zdravil za preprečevanje prezgodnjega poroda.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kakšne so prednosti tega?
+
-
Atosiban se veže na receptorje za oksitocin, zmanjša tako pogostost kot intenzivnost kontrakcij maternice, s čimer zavre kontraktilno aktivnost maternice in povzroči mirovanje maternice. ure. Tako oksitocin kot vazopresin igrata vlogo pri indukciji in vzdrževanju kontrakcij maternice med porodom.
Kakšni so stranski učinki tega?
+
-
Poročani neželeni učinki atosibana vključujejo slabost, bruhanje, bolečine v prsih in dispnejo. Pomembno je, da atosiban ni kontraindiciran pri boleznih srca ali sladkorni bolezni. V kliničnih preskušanjih ni bilo neposredne primerjave atosibana in nifedipina.
Kakšna je njegova vloga pri IVF?
+
-
Ker je atosiban kombinirani antagonist oksitocina/vazopresina V1A, deluje predvsem tako, da blokira receptorje za oksitocin in vazopresin V1a, da zmanjša pogostost in amplitudo kontrakcij maternice, kar lahko poveča stopnjo implantacije in nosečnosti.
Priljubljena oznake: atosiban cas 90779-69-4, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo