Etelcalcetide cas 1262780-97-1

Etelcalcetidje beli ali skoraj beli kristalni prah, včasih tudi svetlo rumena barva. Običajno je brez vonja in topna v vodi. Kemična formula je C26H27N5O2, z relativno molekulsko maso 445,531 g/mol. Je antidepresiv, ki je selektivni zaviralec ponovnega privzema serotonina (SSRI) in delni agonist receptorja serotonina 1A. Ima optično vrtenje, z vrtenjem kota +30 stopnje do +35 stopinje (10mg/ml, v vodi). Gre za kiralno molekulo, ki lahko med kemično sintezo tvori različne enantiomere. Zaradi prisotnosti enantiomerov lahko pride do razlik v njihovi optični rotaciji in drugih optičnih lastnostih. Infrardeči spekter prikazuje značilne absorpcijske vrhove, raztezajoči vibracijski absorpcijski vrh NH pa je mogoče opaziti pri približno 3400 cm -1; Vrhunec Absorpcije vibracij CH3 lahko opazimo pri približno 2920 cm -1; Vrhunec Absorpcije vibracij CO lahko opazimo približno 1650 cm -1; Vrhunec aromatičnega obroča raztezajoče vibracije lahko opazimo pri približno 1500 cm -1.

Etelcalcetidje učinkovit zaviralec oralne dipeptidil peptidaze 4 (DPP {1}}), ki se uporablja predvsem za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Kot nova vrsta zdravila proti diabetesu ima veliko funkcij, ki imajo velik pomen za izboljšanje nadzora krvnega sladkorja in življenjske kakovosti bolnikov s sladkorno boleznijo.

1. Zmanjšajte raven sladkorja v krvi

Glavna funkcija je znižanje ravni krvnega sladkorja. Zmanjšuje razgradnjo glukagona kot peptida -1 (GLP -1) in insulinotropne peptide, ki so odvisni od glukoze (GIP) v telesu, tako da zavirajo aktivnost DPP -4 encim. GLP -1 in GIP lahko spodbujata izločanje insulina, zavirata sproščanje glukagona in s tem znižuje raven krvnega sladkorja. Ta učinek veracatida je koristen za izboljšanje krvnega sladkorja pri bolnikih s sladkorno boleznijo in zmanjšanje pojava zapletov.

2. izboljšati odpornost na inzulin

Odpornost insulina je ena od pomembnih patofizioloških značilnosti sladkorne bolezni tipa 2. Njegova snov izboljša odpornost na inzulin s povečanjem občutljivosti na inzulin. Spodbuja lahko vnos in uporabo insulina z adipociti in mišičnimi celicami, poveča biološko aktivnost insulina in tako poveča občutljivost telesa na inzulin. Ta učinek pomaga zmanjšati raven sladkorja v krvi in ​​zmanjšati potrebo po insulinu pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

3. Regeneracija promocijskih celic in funkcionalno okrevanje

Prav tako ima funkcijo spodbujanja otočkov trebušne slinavke vloga celične regeneracije in funkcionalnega okrevanja. Z zaviranjem aktivnosti encima DPP -4 lahko zaščito dosežemo, da so celice zaščitene pred dejavniki poškodb, kot sta visok krvni sladkor in oksidativni stres, kar spodbuja preživetje in širjenje celic. Poleg tega lahko poveča tudi sintezo in izločanje znotrajceličnega insulina, kar izboljša funkcionalno aktivnost celic. Ti učinki so koristni za izboljšanje funkcije otočkov bolnikov s sladkorno boleznijo in povečanje stopnje izločanja insulina.

4. Zmanjšajte težo in kopičenje maščob

Prav tako ima učinek zmanjšanja teže in kopičenja maščob. Lahko zmanjša vnos apetita in hrane ter zniža vnos energije. Hkrati lahko verakalid spodbuja tudi razpad in presnovo maščobe, kar zmanjša kopičenje maščobe v telesu. Ta učinek lahko pomaga izboljšati debelost bolnikov s sladkorno boleznijo in zmanjšati tveganje za srčno -žilne bolezni in druge zaplete.

5. Izboljšajte presnovo lipidov v krvi

Prav tako lahko izboljša presnovo lipidov v krvi in ​​zniža raven lipidov v krvi. Lahko poveča sintezo in izločanje lipoproteina visoke gostote (HDL) ter zmanjša ravni lipoproteina z nizko gostoto (LDL) in skupnega holesterola (TC). Poleg tega lahko zavira tudi sintezo in kopičenje trigliceridov ter zmanjša raven trigliceridov v plazmi. Ti učinki pomagajo zmanjšati tveganje za srčno -žilne bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo.

6. Zaščita srčno -žilnega sistema

Prav tako ima zaščitni učinek na kardiovaskularni sistem. Lahko zniža krvni tlak, zmanjša pojav srčno -žilnih bolezni, kot sta hipertrofija srca in miokardna poškodba. Poleg tega lahko zavira tudi vnetne in oksidativne stresne odzive endotelnih celic, ki ščitijo zdravje in celovitost sten krvnih žil. Ti učinki pomagajo zmanjšati tveganje za srčno -žilne bolezni pri bolnikih s sladkorno boleznijo in izboljšajo kakovost življenja.

7. izboljšati kognitivno funkcijo

Nedavne študije so pokazale, da tudi vpliva na izboljšanje kognitivne funkcije. Lahko poveča vsebino in aktivnost nevrotransmiterjev v možganih, kot sta acetilholin in dopamin, ter izboljša učinkovitost vznemirljivosti in prenosa informacij nevronov. Poleg tega lahko zavira tudi vnetje in oksidativne stresne reakcije v možganih, kar ščiti zdravje in preživetje nevronov. Ti učinki so koristni za izboljšanje kognitivne disfunkcije bolnikov s sladkorno boleznijo in izboljšanje kakovosti življenja.

8. izboljšanje kakovosti življenja

Če povzamemo, z zmanjšanjem ravni krvnega sladkorja, izboljšanjem odpornosti na inzulin in spodbujanjem regeneracije celic in funkcionalnim okrevanjem, zmanjšanjem teže in zmanjšanja kopičenja maščob, izboljšanjem presnove lipidov, zaščito s kardiovaskularnim sistemom, izboljšanje kognitivnih funkcij in drugi učinki zagotavljajo celovito in učinkovito zdravljenje pri bolnikih s sladkorno boleznijo. Napor teh funkcij bo pripomoglo k izboljšanju nadzora krvnega sladkorja in kakovosti življenja bolnikov s sladkorno boleznijo, zmanjšalo tveganje za zaplete in izboljšalo stopnjo preživetja in zdravstveno raven bolnikov. Zato ima veracatid pomembno klinično vrednost in možnost uporabe pri zdravljenju sladkorne bolezni.

Etelcalcetidje zaviralec dipeptidil peptidaze 4 (DPP {1}}), ki se uporablja predvsem za zdravljenje sladkorne bolezni tipa 2. Njegova sinteza vključuje več korakov, naslednja pa bo podroben uvod v njegove skupne laboratorijske metode sinteze in ustrezne kemijske enačbe.

Koraki sinteze:

1. Aktivacija aminokislin

Prvič, za aktivacijo je treba izbrati ustrezne aminokisline. Pogosto uporabljena aktivacijska metoda je aktiviranje karboksilnih skupin z uporabo N-hidroksisukcinimida (NHS) in N, N '- dicikloheksilkarbodiimida (DCC).

Kemična enačba (z uporabo L-Alanina kot primera):

C₃H₇Ne₂+C₄H₅Ne₃+C₁₃H₂₂N₂ → C₃H₇Ne₂NHS+c₁₃H₂₄N₂O

Med njimi je DCU N, N '- dicikloheksilurea, ki je stranski produkt reakcije.

2. kondenzacijska reakcija

Aktivirana aminokislina je podvržena kondenzacijski reakciji z amino skupino naslednje aminokisline, da tvori peptidno vez. Ta korak se običajno izvaja v alkalnih pogojih, na primer uporaba trietilamina kot baze.

Kemična enačba (uporaba L-alanina in L-leucina kot primerov):

C₃H₇Ne₂-NHS+c₆H₁₃Ne₂+C₆H₁₅N → C₃H₇Ne₂-L-C₆H₁₃Ne₂+H₂O+NHS - trietilaminska sol

3. Podaljšek peptidnih verig

S ponavljanjem kondenzacijske reakcije postopoma priključite potrebne aminokisline na peptidno verigo, dokler ne dobimo celotnega zaporedja verakalida.

4. reakcija ciklizacije

Molekule verakapeptida vsebujejo specifično ciklično strukturo, ki jo je treba oblikovati s ciklizacijskimi reakcijami. To običajno vključuje reakcijo med eno stransko verižno skupino in drugo skupino na peptidni verigi.

Kemična enačba (z uporabo poenostavljenega fragmenta verakalida kot primera):

H₂N Peptidna veriga Co-R 1+ peptidna veriga Co-R2 → [H₂N Peptidna veriga Co-R1]-Peptidna veriga Co-R 2+ H₂O

R1 in R2 predstavljata različne funkcionalne skupine na peptidni verigi, ki tvorita ciklično strukturo z reakcijo.

5. Čiščenje in kristalizacija

Po zaključku reakcije ciklizacije je treba izdelek očistiti in kristalizirati, da se pridobi verakalid z visoko čistostjo. To običajno vključuje korake, kot so stolpčna kromatografija, tankoslojna kromatografija in rekristalizacija.

Razvojne možnostiEtelcalcetidso zelo široki, predvsem temeljijo na njegovih pomembnih terapevtskih učinkih in edinstvenem mehanizmu delovanja na medicinskem področju. Sledi podrobna analiza njegovih razvojnih možnosti:

Priljubljena oznake: etelcalcetide cas 1262780-97-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo