Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev n-boc-n'-nitro-l-arginina cas 2188-18-3 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni n-boc-n'-nitro-l-arginin cas 2188-18-3, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
N-Boc-N'-nitro-L-argininje spojina, ki spada v kategorijo derivatov arginina. Značilnost te spojine je videz belega do umazano belega kristalnega prahu z gostoto približno 1,4 ± 0,1 g/cm³. Ima tališče 257 stopinj C in je topen v DMSO (v majhnih količinah) in metanolu (rahlo segret). Hraniti ga je treba v zaprtem in suhem okolju pri nizkih temperaturah (2-8 stopinj), po možnosti v vsebniku, zaščitenem z inertnim plinom. Spojina je stabilna in se ne pokvari zlahka, zato se je treba izogibati stiku z oksidi. Strukturno vsebuje Boc (tert. butoksikarbonil) zaščitno skupino na N-koncu molekul arginina in nitro skupino (- NO2), vezano na stransko verigo gvanidinskega dušika (N '). Ta specifična strukturna sprememba omogoča specifične kemijske reakcije in interakcije.
Kar zadeva njegove aplikacije, se zaradi svojih edinstvenih kemijskih lastnosti uporablja v različnih raziskovalnih okoljih. Ugotovljeno je bilo, da vpliva na izločanje presnovnih hormonov, oskrbo z gorivom med vadbo, mentalno zmogljivost med-nalogami, povezanimi s stresom, in preprečevanje-poškodbe mišic zaradi vadbe. Ti derivati aminokislin so tudi komercializirani kot energijski dodatki, priznani zaradi svojih koristi kot ergogene snovi.
 |
 |
|
Kemijska formula |
C11H21N5O6 |
|
Natančna masa |
319.15 |
|
Molekulska teža |
319.32 |
|
m/z |
319.15 (100.0%), 320.15 (11.9%), 320.15 (1.8%), 321.15 (1.2%) |
|
Elementarna analiza |
C, 41.38; H, 6.63; N, 21.93; O, 30.06 |
- Služi kot intermediat kiralne organske sinteze.
- Uporablja se predvsem kot molekularni skelet pri sintezi kiralnih molekul zdravil in bioaktivnih molekul.
- Zaradi svoje kiralne narave najde aplikacije pri razvoju novih zdravil.
- Njegova Boc zaščitna skupina in nitro skupina zagotavljata specifična reaktivna mesta za nadaljnjo modifikacijo in vključitev v kandidate za zdravila.
- Pri proizvodnji specifičnih spojin se uporablja kot izhodni material.
- Uporablja se na primer pri pripravi intermediatov Agatroban, proces, ki vključuje-enostopenjsko reakcijo z izboljšanim izkoristkom in čistostjo.
- Aminokisline in njihovi derivati, vključno zN-Boc-N'-nitro-L-arginin, se uporabljajo v raziskavah za preučevanje njihovih učinkov na presnovne hormone, oskrbo z gorivom, duševno zmogljivost in preprečevanje poškodb mišic.
- Te spojine se tržijo kot energijski dodatki zaradi svojih ergogenih koristi.
farmakološke učinke
Farmakološki učinkiN-Boc-N'-nitro-L-argininniso neposredno dokumentirani v navedenih referencah, saj gre predvsem za kemično spojino, ki se uporablja v raziskovalnih okoljih in ne za neposredno dano farmakološko sredstvo. Vendar pa lahko na podlagi splošnih lastnosti arginina in njegovih derivatov ekstrapoliramo nekatere njegove možne farmakološke učinke, čeprav jih je treba obravnavati kot špekulativne, dokler ne bodo opravljene nadaljnje raziskave.
Potencialna zaščita srca in ožilja
Znano je, da arginin, njegova matična spojina, poveča proizvodnjo dušikovega oksida v telesu. Dušikov oksid je vazodilatator, kar pomeni, da pomaga razširiti krvne žile, izboljša pretok krvi in potencialno zniža krvni tlak. Zato lahko kot derivat arginina izkazuje podobne zaščitne učinke na srce in ožilje.
Antioksidativno delovanje
Dokazano je, da arginin izboljša antioksidativno sposobnost v krvi, kar lahko pomaga preprečiti razvoj kroničnih bolezni, kot je diabetes. Čeprav specifični antioksidativni učinki niso znani, je možno, da ima podobne antioksidativne lastnosti zaradi njegove strukturne povezave z argininom.
Podpora za plodnost pri moških
Arginin je bil raziskan glede njegovega potenciala za izboljšanje moške plodnosti s povečanjem števila in gibljivosti semenčic. Medtem ko neposredni učinki na moško plodnost niso znani, njegova strukturna podobnost z argininom kaže, da ima lahko podobne koristi na tem področju.
Izboljšanje učinkovitosti vadbe
Kot derivat aminokisline se lahko uporablja kot ergogena pomoč za izboljšanje učinkovitosti vadbe. Vendar pa je treba posebne mehanizme in obseg tega učinka še raziskati.
Pomembno je omeniti, da so ti možni farmakološki učinki špekulativni in zanje niso bili eksperimentalno preverjeni. Za določitev natančnih farmakoloških učinkov te spojine so potrebne nadaljnje raziskave. Poleg tega ni zdravilo, odobreno za klinično uporabo, in ga je treba uporabljati samo v raziskovalnih okoljih pod nadzorom usposobljenih strokovnjakov.
metode sinteze
SintezaN-Boc-N'-nitro-L-arginintipično vključuje zaščito amino skupine N'-nitro-L-arginina z Boc (tert-butoksikarbonilno) skupino. Tukaj je podroben pregled sintetične poti:
Izhodni material: Sinteza se začne z N'-nitro-L-argininom, ki ga je mogoče pridobiti z različnimi metodami, kot je nitriranje L-arginina ali sinteza iz L-argininijevega klorida.
Reakcija z Boc anhidridom: N'-nitro-L-arginin nato reagira z di-tert-butil dikarbonatom (Boc2O), znanim tudi kot Boc anhidrid, v prisotnosti baze za zaščito amino skupine z Boc skupino. Baza, kot je kalijev karbonat (K2CO3), med reakcijo deluje kot lovilec sproščenega vodikovega klorida (HCl).
Pogoji reakcije: Reakcija se običajno izvaja v organskem topilu, kot je dimetilformamid (DMF) ali diklorometan (DCM). Reakcijsko zmes mešamo pri nadzorovani temperaturi določen čas, da zagotovimo popolno pretvorbo.
Očiščenje: Po končani reakciji produkt izoliramo s tehnikami, kot so filtracija, ekstrakcija in kristalizacija. S tem se odstranijo vse nereagirane izhodne snovi, stranski produkti ali topila.
Karakterizacija: Čistost in identiteta končnega izdelka sta potrjeni z različnimi analitskimi metodami, vključno s tanko-plastno kromatografijo (TLC), spektroskopijo z jedrsko magnetno resonanco (NMR) in masno spektrometrijo visoke-ločljivosti (HRMS).
Nevarnosti za okolje
Nevarnosti vode za okolje
Kot nitrificirajoča aminokislinska snov predstavlja veliko nevarnost za vodno okolje. Ne dovolite, da bi nerazredčene ali velike količine izdelkov prišle v stik s podtalnico, vodnimi potmi ali kanalizacijo
Pogoji shranjevanja
Da bi zmanjšali njegov vpliv na okolje, ga je treba hraniti v zaprtem in suhem okolju pri nizkih temperaturah (običajno zahteva 2-8 stopinj), po možnosti v posodi za shranjevanje, zaščiteni z inertnim plinom.
Kemijska stabilnost
Trenutno podatki kažejo, da ima spojina stabilne kemijske lastnosti, se ne pokvari zlahka in se izogiba stiku z oksidi. Ni poročil o njegovi posebni reaktivnosti in se v normalnih okoliščinah ne razgradi, brez nevarnih reakcij.
Odvoz odpadkov
Kar zadeva odstranjevanje odpadkov, mora biti snov topna ali pomešana z vnetljivimi topili in sežgana v kemični sežigalnici, opremljeni s funkcijama obdelave in pranja po zgorevanju, ali pa je treba preostale in nepredelane raztopine predati podjetju za obdelavo.
Vpliv na črevesno mikrobioto
1. Povečano črevesno vnetje
Pri podganjem modelu hipertenzije, induciranega z L-NAME (N ω - nitro-L-arginin metil ester, zaviralec NO sintaze), so opazili povečanje črevesnega vnetja
2. Mikrocirkulacija in beljakovine tesnega stika se zmanjšajo
Pri modelu zdravljene podgane so opazili tudi zmanjšanje mikrocirkulacije in tesno spojenih proteinov.
3. Spremembe mikrobne skupnosti
Pri induciranih hipertenzivnih podganah je mikrobna skupnost doživela spremembe, ki so bile pomembno povezane z vrstami trigliceridov (TAG) in maščobnih kislin (FA).
4. Potencialni mehanizmi
Raziskave so pokazale, da je indukcija poškodb jeter pri podganah s hipertenzijo zaradi te snovi kombiniran učinek nenormalne presnove maščobnih kislin in mikrocirkulacijskih motenj v jetrih. Poleg tega so lahko spremembe v črevesni mikrobioti in beta oksidacija maščobnih kislin (ACOX, CPT1), desaturacija (SCD-1) in sinteza (FAS) možni mehanizmi, na katerih temelji nenormalna presnova maščobnih kislin.
Odmerek v poskusu
|
|
|
|
|
Študija citotoksičnosti
Pri študiji vpliva te snovi na celično linijo raka prostate DU145 je bil njen IC50 za celice DU145 12,2 mM, kar pomeni, da je bila v poskusu njena polovična inhibitorna koncentracija (tj. koncentracija, ki zavira rast celic za 50 %) 12,2 mM.
Raziskava modela preeklampsije
V drugi študiji so ga uporabili za indukcijo preeklampsije, podobnega modelu pri podganah, z odmerki, nastavljenimi na nizek-odmerek L-NAME (40 mg/kg telesne teže/dan) in visok-odmerek L-NAME (75 mg/kg telesne teže/dan ali 125 mg/kg telesne teže/dan), začenši od 9. dne nosečnosti.
Študija na hipertenzivnem modelu podgan
Pri dolgotrajnem -hipertenzivnem modelu podgan, zdravljenih z njim, so 8 tednov uporabljali odmerek 40 mg/kg telesne teže/dan.
Metabolomske raziskave
V študiji metabolomike seruma miši s hipertenzijo, ki jo je povzročil, so miši razvili hipertenzijo s pitjem sterilne vode, ki je vsebovala 0,5 g · L ^ -1 snovi. Spremembe krvnega tlaka miši so spremljali dnevno 4 zaporedne tedne.
Navodila za uporabo: Delovna koncentracija te snovi je običajno 10-100 µM. V redkih primerih je za opazovanje pomembnih učinkov potrebna koncentracija 500 µM ali celo 5 mM. Optimalno delovno koncentracijo je treba raziskati na podlagi posebnih poskusov in najprej lahko ločeno poskusite tri koncentracije 10, 30 in 100 µM.
Končno
N-Boc-N'-nitro-L-arginin, intermediat v kiralni organski sintezi, je vzbudil veliko raziskovalnega zanimanja zaradi svoje vsestranske uporabe pri sintezi kiralnih zdravil in biološko aktivnih molekul. Njegova edinstvena molekularna struktura, za katero sta značilni skupina Boc in nitro funkcionalnost, ponuja možnosti za nadaljnje modifikacije in transformacije.
Raziskave o njem se osredotočajo predvsem na raziskovanje novih sintetičnih metod za povečanje donosa in čistosti. To vključuje optimizacijo reakcijskih pogojev, kot so izbira topila, temperature in baze, da se doseže največja učinkovitost. Poleg tega se izvajajo študije za raziskovanje reaktivnosti Boc in nitro skupin, kar omogoča razvoj novih derivatov z izboljšanimi lastnostmi.
Poleg tega je uporaba pri odkrivanju zdravil in farmacevtskih raziskavah področje aktivnega raziskovanja. Njegov potencial kot molekularnega ogrodja pri sintezi kiralnih kandidatov za zdravila se raziskuje, da bi razvili nove terapevtike z izboljšano bioaktivnostjo in selektivnostjo.
Če povzamemo, raziskave zajemajo razvoj sintetičnih metod, študije reaktivnosti in aplikacije pri odkrivanju zdravil. Cilj teh prizadevanj je izkoristiti edinstvene lastnosti tega kiralnega intermediata za napredek farmacevtskih znanosti.
Nadzorovan mehanizem sproščanja energije pri vezavi N-Boc-N '- nitro-L-arginina na miozin
Na področju biokemije in bioenergije so bile raziskave interakcij med biomolekulami in mehanizmi sproščanja energije vedno vroča tema. Miozin kot ključni protein za krčenje mišic igra osrednjo vlogo pri gibanju in procesih pretvorbe energije v organizmih. In N-Boc-N '- nitro-L-arginin, kot spojina s posebno kemijsko strukturo, lahko njegova vezava na miozin povzroči nov način uravnavanja energije.
Mehanizem vezave med N-Boc-N '- nitro-L-argininom in miozinom
Postopek združevanja
Vezava N-Boc-N '- nitro-L-arginina na miozin je lahko več-stopenjski proces. Prvič, zaradi toplotnega gibanja molekul v raztopini se bodo molekule N-Boc-N '- nitro-L-arginina približale površini miozina. Nato se z nekovalentnimi interakcijami med molekulami, kot so van der Waalsove sile, elektrostatične interakcije in vodikove vezi, N-Boc-N '- nitro-L-arginin predhodno adsorbira na specifičnih regijah površine miozina. Ko vezava napreduje, lahko vključuje konformacijske prilagoditve, da postane vezava med obema bolj tesna in stabilna, kar na koncu tvori stabilen kompleks.
Vezna mesta
Identifikacija vezavnega mesta N-Boc-N '- nitro-L-arginina na miozinu je ključnega pomena za razumevanje mehanizma vezave. Simulacije molekularnega združevanja in tehnike jedrske magnetne resonance (NMR) se lahko uporabljajo za napovedovanje in preverjanje vezavnih mest. Možna vezavna mesta vključujejo vezavni žep ATP v bližini miozinske glave, vezavno mesto za aktin in nekatere površinske hidrofobne regije. Vezava v bližini žepa za vezavo ATP lahko vpliva na proces hidrolize ATP; Vezava v bližini vezavnega mesta za aktin lahko moti interakcijo med miozinom in aktinom; In vezava v hidrofobnih regijah na površini lahko vpliva na interakcijo in delovanje miozina z drugimi molekulami s spreminjanjem njegovih površinskih lastnosti.
Analiza vezne sile
Vezne sile med N-Boc-N '- nitro-L-argininom in miozinom vključujejo predvsem van der Waalsove sile, elektrostatične interakcije, vodikove vezi in hidrofobne interakcije. Van der Waalsova sila je šibka medmolekularna interakcija, ki igra vlogo pri stabilizaciji kompleksov med procesom vezave. Elektrostatično interakcijo povzroči medsebojna privlačnost ali odbojnost med N-Boc-N '- nitro-L-argininom in skupinami z različnimi naboji na površini miozina. Tvorba vodikovih vezi pomembno vpliva na specifičnost in stabilnost vezave, na primer amino ali karbonilne skupine v N-Boc-N '- nitro-L-argininu lahko tvorijo vodikove vezi s hidroksilnimi ali karbonilnimi skupinami na miozinu. Hidrofobne interakcije potekajo predvsem med hidrofobnimi skupinami. Ko pride hidrofobni del N-Boc-N '- nitro-L-arginina v stik s hidrofobno regijo miozina, spodbuja njihovo vezavo, da se zmanjša kontaktna površina med hidrofobnimi skupinami in vodo.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kaj se zgodi, če dnevno jemljete L-arginin?
+
-
Vsakodnevno jemanje L-arginina lahko izboljša pretok krvi, potencialno zniža krvni tlak in poveča učinkovitost vadbe, lahko pa povzroči težave s prebavili (napenjanje, driska, slabost), poslabša astmo/alergije in sproži izbruhe herpesa, kar zahteva previdnost in zdravniško posvetovanje zaradi možnih interakcij z zdravili, kot so zdravila za krvni tlak, in tveganje po srčnem infarktu.
Kakšna je temna stran L-arginina?
+
-
Kljub temu ima L-arginin tudi temno stran;potencira nevrovnetje in proizvodnjo dušikovega oksida (NO), kar vodi do sekundarne poškodbe. Zato je moduliranje metabolizma L-arginina izziv, ker so tako škodljivi kot koristni učinki odvisni od te pol-esencialne aminokisline.
Kdo naj se izogiba argininu?
+
-
Ljudje, ki bi se morali izogibati argininu, so tisti, ki so pred kratkim imeli srčni infarkt, imajo aktivne okužbe s herpesom, hudo bolezen ledvic ali jeter, nizek krvni tlak ali so noseči/dojijo; deluje tudi z zdravili za redčenje krvi, sladkorno boleznijo in krvnim tlakom, zato je posvetovanje z zdravnikom ključnega pomena, zlasti pred operacijo.
Ali ima kava veliko arginina?
+
-
Ali ima kava veliko arginina?Ne, kuhana kava ne vsebuje veliko arginina. Porcija 6 unč kuhane kave praktično ne vsebuje arginina. Arginin je aminokislina, ki jo telo potrebuje za izgradnjo beljakovin, priporočeni dnevni vnos pa je približno 2 do 3 g za zdrave odrasle osebe.
Ali arginin vpliva na spanje?
+
-
Po drugi strani pa dajanje L-arginina ali SIN-1 med temno fazoznatno povečano spanje s počasnimi valovi in zmanjšano budnost v prvih 4 urah obdobja snemanja. Čas, porabljen v spanju s hitrim-oče-gibanjem (REMS), se ni bistveno spremenil.
Priljubljena oznake: n-boc-n'-nitro-l-arginin cas 2188-18-3, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, razsuto, naprodaj