Hioscin v prahu, organska spojina, je bel rombični kristal, topen v vodi in alkoholu, rahlo topen v kloroformu in skoraj netopen v etru. Rahlo preperelo na suhem zraku. Brez vonja, grenak in oster. To je skopolamin, ki obstaja v Solanaceae. Kemikalija je zelo strupena. Je anizodamin alkaloidno zdravilo, ki deluje kot antagonist muskarinskih receptorjev. Skopolamin učinkuje tako, da deluje kot kompetitivni antagonist muskarinskega acetilholinskega receptorja; Zato jih uvrščamo med antiholinergična zdravila in muskarinska zdravila. To je človeško izdelano anizodamin alkaloidno zdravilo pod delovanjem antikemičnega sredstva mošusnega receptorja.
Skopolamin je alkaloidna spojina, ki spada v kategorijo alkaloidov. Je bel kristalinični ali kristalinični prah, brez vonja, grenak in topen v organskih topilih, kot so voda, alkohol in kloroform. Je stabilen pri visoki temperaturi in močni kislini, vendar se lahko razgradi v alkalnem mediju. Molekulska formula je C17H21NO4, CAS C17H21NO4, molekulska masa pa 303,35 g/mol. Je kiralna molekula z optičnimi izomeri. Njegova glavna izomera sta D-skopolamin in L-skopolamin. Njihova optična rotacija in smer vrtenja sta različni. Njegova struktura vsebuje benzenski obroč, cikloheksenski obroč, oktadien in druge skupine. Je razmeroma stabilen v nevtralnih in šibko kislih pogojih, vendar se razgradi v alkalnih pogojih. Zato je nadzor pH pomemben pri pripravi, shranjevanju in uporabi skopolamina. Lahko pride do vrste kemičnih reakcij, vključno z zaestrenjem, hidrolizo, oksidacijo in hidrogenacijo. Lahko reagira z različnimi spojinami, da ustvari različne derivate. Ima antiholinergični učinek in ima farmakološko vlogo s kompetitivno vezavo na acetilholinski receptor. Ima tudi antihistaminske, antiadrenalinske in antidopaminske učinke.
Kemijska formula |
C17H21NO4 |
Natančna masa |
303 |
Molekulska teža |
303 |
m/z |
303 (100.0%), 304 (18.4%), 305 (1.6%) |
Elementna analiza |
C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10 |
Vrelišče |
460.3 ± 45.0 stopinj C (predvideno) |
Gostota |
1,31 ± 0,1 g / cm3 (predvideno) |
Pogoji shranjevanja |
- 20 stopinj C |
Koeficient kislosti (pKa) |
14,11 ± 0,10 (predvideno) |
1. Struktura in kemijske lastnosti:
Skopolamin je alkaloid, ki spada med alkaloidne analoge atropina, s kompleksno obročasto strukturo. Njegovo kemijsko ime je (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihidroksibenzen-1,3,5-triol.
Strukturne značilnosti skopolamina vključujejo:
-Benzenski obroč (preprost aromatski obroč): obročna struktura s šestimi ogljikovimi atomi, v kateri sta substituirani dve hidroksilni skupini (OH). Ta obroč se imenuje ciklopentanski obroč.
- Dve hidroksilni skupini na benzenovem obroču se nahajata na mestih ogljikovega atoma 1 oziroma ogljikovega atoma 3.
-Položaj substitucije hidroksila (OH): Skopolamin ima tudi dodaten hidroksil na položaju ogljikovega atoma 5.
2. Zgodovina poimenovanja:
Ime skopolamin izhaja iz latinskega imena rastline Scopolia, ki združuje biološko delovanje. Scopolia je rastlinski rod, soroden skopolaminu, ki prav tako vsebuje podobne alkaloide. Zato je poimenovanje teh dveh rastlin z združitvijo imen poimenoval Skopolamin.
Obstajajo različne metode sintetiziranjaHioscin v prahu, med katerimi je najpogosteje uporabljena sinteza z uporabo skopolaminske kisline kot izhodne snovi. Posebni koraki so naslednji:
1. Reakcija skopolaminske kisline z etilenglikolom: Prvič, reakcija skopolaminske kisline z etilenglikolom v alkalnih pogojih proizvede acetil tropat. Ta korak se običajno izvaja v brezvodnem etanolu in zahteva dodatek določene količine alkalije kot katalizatorja.
2. Nakisanje estra acetil skopolamina: Raztopite ester acetil skopolamina v razredčeni kislini in ga segrejte na ustrezno temperaturo za reakcijo nakisanja. Cilj tega koraka je pretvorba estrske skupine v funkcionalno skupino karboksilne kisline, pri čemer nastane skopolaminska kislina.
3. Esterifikacija skopolaminske kisline: Reagirajte skopolaminsko kislino z ustreznimi alkoholi za reakcijo esterifikacije. V tem koraku lahko kot surovine izberemo različne alkohole, kot so metanol, izopropanol itd. Reakcijo zaestrenja lahko izvedemo v kislih pogojih in segrejemo, da povečamo hitrost reakcije.
4. Hidroliza estra: Sintetični ester skopolamina raztopite v alkalnem stanju, da izvedete reakcijo hidrolize estra, da nastane skopolamin. Ta korak se običajno hidrolizira z uporabo alkalne raztopine in izvede pri ustrezni temperaturi.
Opozoriti je treba, da zgornja sintezna pot zagotavlja samo osnovne sintezne korake in izpušča posebne reakcijske pogoje in eksperimentalne podrobnosti. Sinteza skopolamina je kompleksen proces, ki vključuje številne kemične reakcije in sintezo intermediatov. Če se želite poglobiti v sintezno pot skopolamina, si oglejte ustrezno znanstveno literaturo ali se posvetujte s poklicnim kemikom.
Sintetični skopolamin: ekstrahiran iz Flos Lonicerae. Pripravek kitajske tradicionalne kitajske medicine anestetik yanjinhua, pridobljen iz slavnega zdravnika Huatuo An Boiling Powder iz 2. stoletja našega štetja, njegova aktivna sestavina je skopolamin. Preceja surovi prah Flos Chrysanthemi z 50 stopinjskim etanolom, dokler v izcedni vodi skoraj ni več alkaloida. Etanol smo pridobili z vakuumsko destilacijo perkolacijske raztopine in dobljeni ekstrakt ekstrahirali z žveplovo kislino. Ekstrakt smo naravnali na pH 9 – 10 z natrijevim karbonatom in ekstrahirali s kloroformom. Ekstrakt smo destilirali, da smo pridobili kloroform, da smo dobili skupne alkaloide, in nato ločili. Sol v izdelek. Skupni izkoristek je bil 0,15 %.
Hioscin v prahu(skopolamin), antiholinergično zdravilo. Skopolamin je eden izmed alkaloidov z najmočnejšimi farmakološkimi učinki v A. belladonna, ki ga lahko uporabljamo za blokado parasimpatičnega živca, uporabljamo pa ga lahko tudi kot pripravek za centralni živčni sistem. Učinek je bil podoben učinku likopena, vendar je bil učinek močan in kratek. Uporablja se lahko za anestezijo, lajšanje kašlja in astme. Učinkovit je pri vrtoglavici. Uporablja se lahko tudi za nadzor okorelosti in tremorja pri Parkinsonovi bolezni. Klinične študije kažejo, da takšna zdravila očitno lahko delujejo na zgoraj navedene simptome in lajšajo bolečino. Uporablja se kot širok spekter zdravil za živce. Odobreno po vsem svetu.
Skopolamin je alkaloid, ki se pogosto uporablja na farmacevtskem področju in ima več uporab.
1. Antiholinergična zdravila:
Skopolamin je antiholinergično zdravilo, ki deluje predvsem na centralni živčni sistem in avtonomni živčni sistem ter ima antiholinergične in antitremorne učinke. Široko se uporablja za nadzor in lajšanje različnih simptomov in bolezni, povezanih s holinergično prekomerno stimulacijo. Pogoste aplikacije vključujejo:
- Potovalna slabost: skopolamin se uporablja za preprečevanje in zdravljenje potovalne slabosti, kot so morska bolezen, potovalna slabost in zračna bolezen.
-Omotica: lahko ublaži simptome vrtoglavice, zlasti tiste, ki jih povzročajo težave z notranjim ušesom.
-Pooperativna slabost in bruhanje: Skopolamin lahko prepreči in zmanjša pojav slabosti in bruhanja po operaciji.
- Skopolamin lahko zmanjša simptome, ki jih povzroča neravnovesje kohlearne tekočine pri bolnikih z Menierovim sindromom.
2. Farmakološke raziskave in laboratorijska uporaba:
Skopolamin se pogosto uporablja tudi v farmakoloških raziskavah in laboratorijih. Lahko se uporablja kot orodje za preučevanje delovanja in regulacijskega mehanizma sistema nevrotransmiterjev acetilholina. Skopolamin lahko simulira simptome določenih nevroloških bolezni z zaviranjem signalizacije holinergičnih nevrotransmiterjev in s tem pomaga znanstvenikom pri boljšem razumevanju teh bolezni.
3. Medicinski obliži:
Iz skopolamina se izdeluje tudi transdermalni obliž. Ta obliž lahko neprekinjeno in počasi sprošča skopolamin, kar mu omogoči vstop v krvni obtok skozi kožo. Ta obliž se običajno uporablja za lajšanje simptomov pooperativne slabosti in bruhanja, uporablja pa se tudi pri kemoterapiji.
Upoštevati je treba, da je skopolamin močno zdravilo, ki ga je treba uporabljati pod vodstvom zdravnika in upoštevati pravilen odmerek in uporabo.
Priljubljena oznake: Skopolamin v prahu CAS 51-34-3, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj