Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev hioscina v prahu cas 51-34-3 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni hioscin v prahu cas 51-34-3, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Hioscin v prahu, organska spojina, je bel rombični kristal, topen v vodi in alkoholu, rahlo topen v kloroformu in skoraj netopen v etru. Rahlo preperelo na suhem zraku. Brez vonja, grenak in oster. To je skopolamin, ki obstaja v Solanaceae. Kemikalija je zelo strupena. Je anizodamin alkaloidno zdravilo, ki deluje kot antagonist muskarinskih receptorjev. Skopolamin učinkuje tako, da deluje kot kompetitivni antagonist muskarinskega acetilholinskega receptorja; Zato jih uvrščamo med antiholinergična zdravila in muskarinska zdravila. To je človeško izdelano anizodamin alkaloidno zdravilo pod delovanjem antikemičnega sredstva mošusnega receptorja.
Skopolamin je alkaloidna spojina, ki spada v kategorijo alkaloidov. Je bel kristalinični ali kristalinični prah, brez vonja, grenak in topen v organskih topilih, kot so voda, alkohol in kloroform. Je stabilen pri visoki temperaturi in močni kislini, vendar se lahko razgradi v alkalnem mediju. Molekulska formula je C17H21NO4, CAS C17H21NO4, molekulska masa pa 303,35 g/mol. Je kiralna molekula z optičnimi izomeri. Njegova glavna izomera sta D-skopolamin in L-skopolamin. Njihova optična rotacija in smer vrtenja sta različni. Njegova struktura vsebuje benzenski obroč, cikloheksenski obroč, oktadien in druge skupine. Je razmeroma stabilen v nevtralnih in šibko kislih pogojih, vendar se razgradi v alkalnih pogojih.
Zato je nadzor pH pomemben pri pripravi, shranjevanju in uporabi skopolamina. Lahko pride do vrste kemičnih reakcij, vključno z zaestrenjem, hidrolizo, oksidacijo in hidrogenacijo. Lahko reagira z različnimi spojinami, da ustvari različne derivate. Ima antiholinergični učinek in ima farmakološko vlogo s kompetitivno vezavo na acetilholinski receptor. Ima tudi antihistaminske, antiadrenalinske in antidopaminske učinke.
|
Kemijska formula |
C17H21NO4 |
|
Natančna masa |
303 |
|
Molekulska teža |
303 |
|
m/z |
303 (100.0%), 304 (18.4%), 305 (1.6%) |
|
Elementarna analiza |
C, 67.31; H, 6.98; N, 4.62; O, 21.10 |
|
Vrelišče |
460,3 ± 45,0 stopinj C (predvideno) |
|
Gostota |
1,31 ± 0,1 g / cm3 (predvideno) |
|
Pogoji shranjevanja |
- 20 stopinj C |
|
Koeficient kislosti (pKa) |
14,11 ± 0,10 (predvideno) |
1. Struktura in kemijske lastnosti:
Skopolamin je alkaloid, ki spada med alkaloidne analoge atropina, s kompleksno obročasto strukturo. Njegovo kemijsko ime je (1S, 3R, 5R, 6R, 7S) -6,7-dihidroksibenzen-1,3,5-triol.
Strukturne značilnosti skopolamina vključujejo:
-Benzenski obroč (preprost aromatski obroč): obročna struktura s šestimi ogljikovimi atomi, v kateri sta substituirani dve hidroksilni skupini (OH). Ta obroč se imenuje ciklopentanski obroč.
-Dve hidroksilni skupini na benzenovem obroču se nahajata na mestih ogljikovega atoma 1 oziroma ogljikovega atoma 3.
-Položaj substitucije hidroksila (OH): Skopolamin ima tudi dodaten hidroksil na položaju ogljikovega atoma 5.
2. Zgodovina poimenovanja:
Ime skopolamin izhaja iz latinskega imena rastline Scopolia, ki združuje biološko delovanje. Scopolia je rastlinski rod, soroden skopolaminu, ki prav tako vsebuje podobne alkaloide. Zato je poimenovanje teh dveh rastlin z združitvijo imen poimenoval Skopolamin.
Obstajajo različne metode sintetiziranjaHioscin v prahu, med katerimi je najpogosteje uporabljena sinteza z uporabo skopolaminske kisline kot izhodnega materiala. Posebni koraki so naslednji:
Reakcija skopolaminske kisline z etilenglikolom: Prvič, reakcija skopolaminske kisline z etilenglikolom v alkalnih pogojih proizvede acetil tropat. Ta korak se običajno izvaja v brezvodnem etanolu in zahteva dodatek določene količine alkalije kot katalizatorja.
Nakisanje estra acetil skopolamina: Raztopite ester acetil skopolamina v razredčeni kislini in ga segrejte na ustrezno temperaturo za reakcijo nakisanja. Cilj tega koraka je pretvorba estrske skupine v funkcionalno skupino karboksilne kisline, pri čemer nastane skopolaminska kislina.
Esterifikacija skopolaminske kisline: Pretvorite skopolaminsko kislino z ustreznimi alkoholi za reakcijo esterifikacije. V tem koraku lahko kot surovine izberemo različne alkohole, kot so metanol, izopropanol itd. Reakcijo zaestrenja lahko izvedemo v kislih pogojih in segrejemo, da povečamo hitrost reakcije.
Hidroliza estra: Sintetični ester skopolamina raztopite v alkalnem stanju, da izvedete reakcijo hidrolize estra, da ustvarite skopolamin. Ta korak se običajno hidrolizira z uporabo alkalne raztopine in izvede pri ustrezni temperaturi.
Opozoriti je treba, da zgornja sintezna pot zagotavlja samo osnovne sintezne korake in izpušča posebne reakcijske pogoje in eksperimentalne podrobnosti. Sinteza skopolamina je kompleksen proces, ki vključuje številne kemične reakcije in sintezo intermediatov. Če se želite poglobiti v sintezno pot skopolamina, si oglejte ustrezno znanstveno literaturo ali se posvetujte s poklicnim kemikom.
Sintetični skopolamin: ekstrahiran iz Flos Lonicerae. Pripravek kitajske tradicionalne kitajske medicine anestetik yanjinhua, pridobljen iz slavnega zdravnika Huatuo An Boiling Powder iz 2. stoletja našega štetja, njegova aktivna sestavina je skopolamin. Preceja surovi prah Flos Chrysanthemi s 50-stopinjskim etanolom, dokler v izcedni vodi skoraj ni več alkaloida. Etanol smo pridobili z vakuumsko destilacijo perkolacijske raztopine in dobljeni ekstrakt ekstrahirali z žveplovo kislino. Ekstrakt smo naravnali na pH 9 – 10 z natrijevim karbonatom in ekstrahirali s kloroformom. Ekstrakt smo destilirali, da smo pridobili kloroform, da smo dobili skupne alkaloide, in nato ločili. Sol v izdelek. Skupni izkoristek je bil 0,15 %.
Skopolamin kot antiholinergično zdravilo ima širok spekter učinkov z blokiranjem M-holinergičnih receptorjev. Njegova uporaba vključuje spazmolizo in lajšanje bolečin, zaviranje izločanja žlez, centralno sedacijo, proti slabosti pri gibanju in zdravljenje posebnih bolezni.
S kompetitivnim antagoniziranjem vezave acetilholina na receptorje M je holinergična nevrotransmisija zavrta, kar ima za posledico naslednje fiziološke učinke:
Sprostitev gladkih mišic: lajša krče visceralnih gladkih mišic, kot so gastrointestinalni trakt, žolčni trakt in sečevod, ter lajša kolike.
Zaviranje izločanja žlez: zmanjša izločanje eksokrinih žlez, kot so žleze slinavke, znojnice in bronhialne žleze, da se prepreči zapora izločanja.
Zaviranje osrednjega živčnega sistema: prek krvno-možganske pregrade zavira kortikalno aktivnost, kar povzroči pomirjevalne, hipnotične učinke in učinke proti omotici.
Širjenje žil: izboljša mikrocirkulacijo, ublaži krče kapilar in poveča prekrvavitev možganov.
Paraliza dilatacije in akomodacije: Sprostitev mišice zapiralke zenice, ki se uporablja za oftalmološki pregled in zdravljenje.
Scenariji klinične uporabe in posebne uporabe
1. Spazmodično in analgetično: lajša krče visceralnih gladkih mišic
Gastrointestinalne kolike:
Je eno od prednostnih zdravil za gastrointestinalne spazmodične bolečine, ki jih povzroča akutni gastroenteritis, sindrom razdražljivega črevesa, želodčne razjede in druga stanja. S sproščanjem gladkih mišic prebavil lahko hitro lajša simptome bolečine v trebuhu in driske, pogosto pa se uporablja v kombinaciji s spazmolitiki (kot je atropin) ali analgetiki.
Kolike žolčnega in urinskega sistema:
Pri žolčnih ali ledvičnih kolikah, ki jih povzročajo žolčni ali ledvični kamni, lahko sprostimo gladke mišice žolčevoda ali sečevoda, da ublažimo bolečino. Klinično se pogosto uporablja v kombinaciji s spazmolitiki (kot je skopolamin) ali analgetiki (kot je petidin).
Pooperativna črevesna paraliza:
Po abdominalni operaciji lahko pospeši okrevanje črevesne peristaltike, prepreči črevesno obstrukcijo in skrajša čas hospitalizacije.
2. Zaviranje žleznega izločanja: predoperativna uporaba in zdravljenje posebnih bolezni
Uporaba pred anestezijo:
Zmanjšuje izločanje dihalnih in prebavnih poti, preprečuje izločanje obstrukcije dihalnih poti in aspiracijsko pljučnico, še posebej primerno za operacijo splošne anestezije. Pogosto se uporablja v kombinaciji z morfinom za izboljšanje učinkovitosti anestezije in zmanjšanje intraoperativne refleksne bradikardije.
Močno nočno potenje in slinjenje:
Prekomerno znojenje in slinjenje, ki ga povzroči Parkinsonova bolezen, zastrupitev z zdravili ali nevrološke motnje, lahko znatno zavre izločanje žlez in izboljša simptome. Vendar pa je treba biti previden pri težavah z uriniranjem in ga uporabljati previdno pri bolnikih z benigno hiperplazijo prostate.
Oftalmične aplikacije:
Scopolamine kapljice za oči se uporabljajo za širjenje zenic in zdravljenje paralize ciliarne mišice, pomoč pri optometriji in zdravljenje iridociklitisa. Njegov midriatični učinek je šibkejši in traja krajši kot atropin, vendar lahko povzroči akutne napade glavkoma z zaprtim zakotjem. To je kontraindicirano pri tistih s plitvo sprednjo komoro.
3. Centralna sedacija: pomoč pri anesteziji in zdravljenju nevroloških motenj
Pomoč pri anesteziji:
Skopolamin ima visoko topnost v lipidih in zlahka prodre skozi krvno-možgansko pregrado ter povzroči osrednje zaviralne učinke, ki se kažejo kot sedativni in hipnotični učinki. Kombinirana uporaba z morfinom lahko poveča anestetični učinek in zmanjša odmerek anestetika.
Nadzor tremorja pri Parkinsonovi bolezni:
Ima določen učinek izboljšanja tremorja in togosti mišic pri bolnikih s Parkinsonovo boleznijo, vendar lahko poslabša kognitivno okvaro, zato ga je treba uporabljati po tehtanju prednosti in slabosti.
Podporno zdravljenje psihiatričnih simptomov:
Pri simptomih, kot so psihomotorično vznemirjenje, halucinacije in slušne halucinacije pri psihiatričnih bolnikih, lahko zavre kortikalno aktivnost in pomaga pri sedativnem zdravljenju.
4. Proti potovalni slabosti: preprečevanje in zdravljenje potovalne slabosti
Potovalna slabost, morska bolezen, zračna bolezen:
Z zaviranjem vzdražnosti vestibularnega živca in centra za bruhanje lahko ublažimo simptome vrtoglavice, slabosti in bruhanja. Oblika transdermalnega obliža lahko ohrani-trajno zaščito in se pogosto uporablja v kombinaciji z antihistaminiki, kot je difenhidramin.
Nosečniško bruhanje:
Skopolaminski film ima določen preventivni in terapevtski učinek na simptome slabosti in bruhanja v zgodnji nosečnosti, vendar ga je treba uporabljati strogo v skladu z zdravniškim nasvetom, da se izognemo tveganju za malformacije ploda, ki jih povzroča pretirana uporaba.
5. Zdravljenje posebnih bolezni: zastrupitve z organofosfati in motnje mikrocirkulacije
Reševanje zastrupitve z organofosfati:
Lahko prepreči kopičenje acetilholina, ki ga povzroči zastrupitev z organofosfatnimi pesticidi, in ublaži muskarinske simptome, kot so zoženje zenice, slinjenje in bronhospazem. Pogosto se uporablja v kombinaciji z aktivatorji acetilholinesteraze (kot je klorpromazin), zato je treba odmerek prilagoditi glede na stopnjo toksičnosti.
Izboljšanje mikrocirkulacije:
Skopolamin lahko razširi možganske krvne žile, poveča cerebralni pretok krvi in izboljša simptome omotice in glavobola, ki jih povzroča nezadostna možganska prekrvavitev. Vendar je treba biti previden zaradi tveganja za nizek krvni tlak.
Priljubljena oznake: Hyoscine Powder CAS 51-34-3, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, naprodaj