Ciprofloksacin v prahuje širok - spekter antibiotik, ki pripada kinolonskemu razredu antibiotikov. Molekularna formula C17H18FN3O3, CAS 85721 - 33 - 1. Je bel do svetlo rumen kristalni prah z značilnim vonjem. Njegov videz je lahko kristalno trden, kristalni kosmiči ali zrnca, odvisno od postopka priprave in formule. Topna je v polarnih topilih, kot so voda, metanol, etanol in dimetil sulfoksid pri sobni temperaturi. Na njeno topnost vpliva temperatura in pH. Obseg pH za večjo topnost je 4 do 5,5. V polarnih topilih v non - (na primer n - heksan, aceton) je stopnja topnosti nizka. Topna je v polarnih topilih, kot so voda, metanol, etanol in dimetil sulfoksid pri sobni temperaturi. Na njeno topnost vpliva temperatura in pH. Obseg pH za večjo topnost je 4 do 5,5. V nepolarnih topilih (kot so N-heksan, aceton) je topnost nizka. Pri sobni temperaturi je razmeroma stabilen, vendar je občutljiv na svetlobo in ga je enostavno razgraditi z ultravijolično svetlobo. Poleg tega ga bodo razpadli tudi dejavniki, kot so visoka temperatura, vlaga in kisik.
|
|
|
|
Kemična formula |
C17H18FN3O3 |
|
Natančna masa |
331 |
|
Molekularna teža |
331 |
|
m/z |
331 (100.0%), 332 (18.4%), 333 (1.6%), 332 (1.1%) |
|
Elementarna analiza |
C, 61.62; H, 5.48; F, 5.73; N, 12.68; O, 14.49 |
Ciprofloksacin kot tretji - generacija kinolonskega antibakterijskega zdravila zavzema pomemben položaj pri kliničnem zdravljenju zaradi široke - spektralne antibakterijske aktivnosti in edinstvenega baktericidnega mehanizma. Zavira bakterijsko gyrazo DNK in topoizomerazo IV, kar blokira procese podvajanja DNK, transkripcije in popravila, kar vodi do bakterijske smrti. Sledi sistematičen pregled jedra uporabe ciprofloksacina iz štirih dimenzij zdravljenja nalezljivih bolezni, posebne uporabe scenarijev, kombinirane strategije zdravil in previdnostnih ukrepov za zdravila.
Ciprofloksacin ima močne baktericidne učinke na gram negativne bakterije (kot so Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa) in nekaj gram pozitivnih bakterij (kot so stafilokok aureus, atipsko atipsko. Njegova klinična uporaba zajema več sistemov v človeškem telesu:
Okužbe urinskega in reproduktivnega sistema
Okužba sečil: Ciprofloksacin ima visoko koncentracijo v urinu in ima pomembne terapevtske učinke na preproste ali zapletene okužbe sečil (kot sta cistitis in pielonefritis), zlasti pri bakterijskih okužbah, odpornih na zdravila, kot sta Escherichia coli in pseudomonas areginosa.
Spolno prenosljive bolezni: Ciprofloksacin lahko kot eno izmed prednostnih zdravil za seretritis ali cervicitis Neisseria lahko hitro odpravi patogena in skrajša potek bolezni.
Prostatitis: Ima dobre terapevtske učinke na bakterijski prostatitis (zlasti kronični prostatitis), lahko prodre v tkivo prostate in zavira proliferacijo patogenih bakterij.
Okužba dihalnih traktov
Okužba spodnjih dihal: Ciprofloksacin je učinkovit proti bronhitisu in pljučnici, ki jo povzročajo streptokok pneumoniae, haemophilus influenzae itd., Zlasti za visoko - tvegane bolnike z bolnišnico, pridobljeno s pnevmonijo ali pseudomonasom aeruginosa.
Okužba zgornjega dihalnega trakta: Čeprav ima zmerno učinkovitost pri zdravljenju skupnih okužb zgornjih dihal, kot sta faringitis in sinusitis v ambulantnih nastavitvah, jo lahko uporabimo kot alternativna možnost za bolnike z zdravilom - odporne bakterijske okužbe ali imunosupiranje.
Prebavna okužba
Bakterijska dizenterija: Ciprofloksacin lahko zavira patogene bakterije, kot sta Shigella in Salmonella, in hitro ublaži simptome, kot sta driska in vročina.
Tifimurija in paratifna vročina: ima jasen terapevtski učinek na tifusno vročino, ki jo povzroči okužba s salmonela tifija, lahko skrajša obdobje vročine in zmanjša tveganje za zaplete.
Okužbe kože in mehkih tkiv
Celulitis in pustuloza: Ciprofloksacin lahko prodre v kožno tkivo in je učinkovit proti okužbam, ki jih povzročajo Staphylococcus aureus, Streptococcus itd., Zlasti za zdravila - odporne bakterijske okužbe ali mešane okužbe.
Okužba ran: V primerih okužbe z rano ali kirurško rano lahko ciprofloksacin kombiniramo z operacijo debridementa, da se spodbudi celjenje ran.
Okužbe kosti in sklepov
Osteomielitis in artritis: Ciprofloksacin lahko prodre v kostno tkivo in ima terapevtsko vrednost za okužbe s kostmi in sklepi, ki jo povzročajo stafilokok aureus, pseudomonas aeruginosa itd. Pogosto je treba kombinirati druge antibiotike ali kirurške posege.
Sistemska okužba
Sepsa in bakteremija: Ciprofloksacin ima močan baktericidni učinek na gram negativne bakterije (kot sta Escherichia coli in Klebsiella pneumoniae) pri okužbah s krvnim obtokom, kar lahko zmanjša smrtnost.
Okužba v trebuhu: Pri okužbah, kot sta trebušni absces in peritonitis, lahko ciprofloksacin pokrije mikrobioto črevesja in nadzoruje širjenje okužbe.
Ciprofloxacin ima vrednost preprečevanja okužbe v specifičnih visokih - tveganih populacijah:
Preprečevanje okužb pri imunosupresivnih bolnikih
Prejemniki presaditve organov: Ciprofloksacin lahko uporabimo za preprečevanje okužb pljuč ali sečil po presaditvi, zlasti za visoko - bolnike s tveganjem s pseudomonas aeruginosa.
Bolniki s kemoterapijo: V obdobju pomanjkanja granulocitov lahko ciprofloksacin prepreči gram negativne bakterijske okužbe in zmanjša tveganje za sepso.
Selektivno čiščenje črevesa
Priprava pred kolorektalno operacijo: Ciprofloksacin lahko dajemo peroralno ali intravensko, da zmanjšamo število črevesne flore in pooperativne stopnje okužbe, zlasti za starejše ali visoko - tvegane bolnike s sladkorno boleznijo.
Strategija kombinirane terapije in sinergistični učinki
Ciprofloksacin se pogosto uporablja v kombinaciji z drugimi zdravili za širitev antibakterijskega spektra ali izboljšanja učinkovitosti:
Zdravljenje proti Helicobacter pylori
Trojna/štirikolesna terapija: Ciprofloksacin lahko nadomesti klaritromicin ali metronidazol ali je kombiniran z zaviralci protonske črpalke (kot je omeprazol) in bizmutskimi sredstvi (na primer kalijevo bizmut citrate), da tvori terapijo s štirikolesnikom, zlasti za zdravila.
Adjuvantna zdravila za zdravljenje proti tuberkulozi
Tuberculosis, odporna na zdravila: ciprofloksacin je aktiven proti nekaterim mikobakterijskim tuberkulozo, ki je odporna na zdravila, in jo je mogoče uporabiti kot drugo - linijsko zdravilo za skrajšanje potek zdravljenja in zmanjšanje stopnje ponovitve.
Adjuvantna terapija protiglivične okužbe
Invazivne glivične bolezni: Ciprofloksacin lahko prepreči ali zdravi glivične okužbe v kombinaciji z bakterijskimi okužbami, zlasti pri bolnikih z oslabljenim imunskim sistemom.
SintezaCiprofloksacin v prahulahko dosežemo z naslednjimi glavnimi koraki:
Prvi korak v sintezi ciprofloksacina je sinteza glutarične kisline kot glavnega izhodiščnega materiala. Glutarično kislino lahko sintetiziramo z vrsto korakov, kot so reakcija substitucije anilina, zakisanje in ciklizacija.
V tem koraku se glutarična kislina s pomočjo nadomestne reakcije pretvori v 3-aminokinolonske spojine. Najprej glutarična kislina reagira z acetil kloridom, da nastane ustrezna kislina kloridna spojina. Nato se kisla kloridna spojina podvrže reakciji ciklizacije z aminopirolidinonom (aminopirolidinonom), da tvori 3-aminokinolon spojino.
V tem koraku je 3 - aminokinolonska spojina podvržena večstopenjski reakciji za sintezo livorotatornega izomera ciprofloksacina. Glavne reakcije vključujejo nadomestne reakcije, oksidacije in ciklizacije.
Dektrorotatorni izomer ciprofloksacina se ustvari s stereoselektivnim redukcijo levega - ročnega izomera.
Po mešanju levega - ročnega izomera in desnega - ročnega izomera, ciprofloksacin končno dobimo s čiščenjem kristalizacije in drugimi koraki obdelave.
Treba je opozoriti, da ker sinteza ciprofloksacina vključuje več korakov in intermediatov, vsak korak pa ima različne zahteve za pogoje in reaktante, je celoten postopek sinteze zelo zapleten. Poleg tega se sintetične metode zaradi napredka v raziskavah in razvoju lahko spremenijo in izboljšajo.
Ciprofloksacin v prahuje širok - spekter antibiotik, ki pripada kinolonskemu razredu antibiotikov.
Funkcionalna skupina:
Molekula ciprofloksacina vsebuje več ključnih funkcionalnih skupin. Sestavljen je iz kinolonskega obroča in atoma fluora, ki se nahaja na njegovem obroču. Poleg tega ima skupino karboksilne kisline in skupino piperazina na dušiku -, ki vsebuje obroč.
PH vrednost in ionska:
Ciprofloksacin kaže šibko kislost v vodni raztopini z vrednostjo PKA približno 6,11. Kadar je pH nižji od PKA, ciprofloksacin obstaja v ionski obliki (negativni ion), medtem ko je pH višji od PKA, ciprofloksacin obstaja predvsem v ne - ionski obliki. To ionizacijsko stanje lahko vpliva na farmakokinetične lastnosti zdravila, kot so topnost, absorpcija in porazdelitev.
Toplotna stabilnost:
Ciprofloksacin ima določeno toplotno stabilnost. Je relativno stabilen pri sobni temperaturi, vendar se bo razgradil pri visoki temperaturi. Po poročilih literature je temperatura razgradnje ciprofloksacina približno 258-260 stopinj.
Fotostabilnost:
Ciprofloksacin je občutljiv na svetlobo in ga zlahka razgradimo z izpostavljenostjo ultravijolični svetlobi. Zato se je treba med proizvodnjo, skladiščenjem in uporabo za ohranjanje kemijske stabilnosti izogniti izpostavljenosti svetlobi.
Kemična reakcija:
Ciprofloksacin lahko sodeluje v različnih kemičnih reakcijah. Na primer, lahko podvrže reakciji esterifikacije, reakciji acilacije in hidroksilne substitucije reakcije itd. Poleg tega ima atom fluora ciprofloksacina tudi določeno kemijsko aktivnost in lahko v določenih pogojih reagira z drugimi funkcionalnimi skupinami.
Kristalna transformacija:
Na kristalno strukturo ciprofloksacina lahko vplivajo dejavniki, kot so temperatura, vlaga in topila, da se podvržejo kristalni transformaciji. Kristalni prehodi imajo lahko pomembne učinke na lastnosti, kot so topnost, stabilnost in biološka uporabnost.
Druge posebne lastnosti:
Ciprofloksacin je optično aktivna spojina z dvema kiralnima središčima. Ker je komercialno uporabljen ciprofloksacin rešena zmes, se običajno izraža kot povprečna optična rotacija.
Zgoraj je opis glavnih kemičnih lastnosti ciprofloksacina. Te lastnosti so zelo pomembne za razumevanje farmakokinetike, procesa priprave in združljivosti zdravil ciprofloksacina.
Priljubljena oznake: Ciprofloksacin v prahu CAS 85721-33-1, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodajna, nakup, cena, razsuda, za prodajo