Klaskoteron v prahuje kemična snov s kemijskim imenom 17-(1-oksopropil)-17-hidroksiandrost-4-,16-en-3-on. Bel ali umazano bel kristaliničen prah, molekulska formula C24H34O5, CAS 19608-29-8. Zelo nizka topnost v vodi, vendar dobra topnost v organskih topilih, kot so metanol, kloroform, etanol, eter itd. Je pomembna organska spojina z različnimi biološkimi aktivnostmi. Je umetno sintetiziran agonist adrenergičnih receptorjev 2, ki se uporablja kot sintetično zdravilo za zdravljenje astme, kronične obstruktivne pljučne bolezni (KOPB) in drugih bolezni dihal. Lahko razširi gladke mišice bronhijev, zmanjša bronhialne krče in ublaži simptome astme. Opozoriti je treba, da se trenutno uporablja za zdravljenje kožnih bolezni, kot so akne, in se lahko uporablja le pod vodstvom zdravnika. Toda izdelki, ki jih zagotavlja laboratorij, so primarni kemični izdelki in so samo za laboratorijsko uporabo.
Običajno obstaja v obliki belih ali umazano belih kristalov ali kristalnega prahu. Ta značilnost videza kaže, da ima njegova molekularna struktura visoko urejenost in stabilnost. Bela ali umazano bela barva običajno pomeni, da spojina ne vsebuje očitnih nečistoč ali kromoforjev. Kristaličnost kaže, da lahko molekule klavulana tvorijo pravilno mrežno strukturo v trdnem stanju, kar je tesno povezano z njihovimi medmolekularnimi interakcijami.

|
Kemijska formula |
C24H34O5 |
|
Natančna masa |
402 |
|
Molekulska teža |
403 |
|
m/z |
402 (100.0%), 403 (26.0%), 404 (2.7%), 404 (1.0%) |
|
Elementarna analiza |
C, 71.61; H, 8.51; O, 19.87 |
|
|
|

Kot spojina z več biološkimi aktivnostmi,prašek klaskoteronaje pokazala široke možnosti uporabe na več področjih.
Medicinsko področje
1. Zdravljenje aken vulgaris
Akne vulgaris so kronična kožna bolezen, za katero so značilni prekomerno izločanje sebuma, hiperkeratoza, naselitev bakterij aken in vnetje. Kot nov lokalni zaviralec androgenih receptorjev ima steroidno strukturo, podobno dihidrotestosteronu, in lahko zavira vezavo dihidrotestosterona na androgene receptorje in vitro. Zaradi tega zaviralnega učinka je zelo učinkovito pri zdravljenju navadnih aken. Raziskave so pokazale, da ima 1 % dobro varnost in učinkovitost pri zdravljenju zmernih do hudih bolnikov z aknami. Ta krema lahko zmanjša število in resnost aken in izboljša stanje kože bolnikov. Zato se pričakuje, da bo postala nova možnost za zdravljenje aken vulgaris.
2. Zdravljenje bolezni dihal
Dokazuje tudi terapevtski potencial za bolezni dihal. Uporablja se lahko kot agonist adrenergičnega receptorja 2 za širjenje gladkih mišic bronhijev, zmanjšanje bronhialnih krčev in lajšanje simptomov astme. Klauston se veže na adrenergični receptor 2 na membrani gladkih mišičnih celic bronhijev, aktivira adenilat ciklazo v celicah, zviša ravni cAMP in posledično aktivira protein kinazo A, da zmanjša koncentracijo Ca2+v gladkih mišičnih celicah bronhijev, s čimer doseže učinek sproščanja bronhijev. Poleg tega lahko zavira vnetne in alergijske reakcije, zmanjša edem in vnetje sluznice dihalnih poti ter dodatno izboljša simptome astme. Zaradi tega ima široko možnost uporabe pri zdravljenju bolezni dihal, kot sta astma in kronična obstruktivna pljučna bolezen (KOPB).
3. Druge medicinske namene
Poleg zgoraj omenjenih glavnih uporab ima lahko tudi druge farmacevtske aplikacije. Na primer, lahko služi kot farmacevtski intermediat in sodeluje pri sintezi drugih biološko aktivnih spojin. Poleg tega ima lahko tudi biološke aktivnosti, kot so antibakterijske, protiv-vnetne in antioksidativne lastnosti, zaradi česar je potencialno dragocen na področju razvoja zdravil. Vendar te potencialne uporabe še vedno zahtevajo nadaljnje raziskave in validacije.
Področje ribogojstva
V ribogojni industriji je prav tako dokazal svojo edinstveno bioaktivno uporabo. Ima funkcijo spodbujanja rasti vodnih organizmov in varčevanja s krmo, hkrati pa preprečuje vodne bolezni. Ta uporaba dokazuje njegov potencial pri spodbujanju biološkega zdravja in izboljšanju proizvodne učinkovitosti.

1. Spodbujanje rasti
Lahko spodbuja rast in razvoj vodnih organizmov z uravnavanjem njihovih fizioloških funkcij. Lahko poveča stopnjo rasti in stopnjo preživetja vodnih organizmov, tako da vpliva na njihov endokrini sistem, presnovne poti ali imunski sistem. Zaradi tega ima široko paleto možnosti uporabe v ribogojstvu, kar pomaga izboljšati učinkovitost in gospodarske koristi ribogojstva.
2. Shrani vir
Prav tako lahko zmanjša količino odpadne krme s povečanjem stopnje izkoriščenosti vodnih organizmov za krmo. Lahko izboljša prebavo in absorpcijsko funkcijo vodnih organizmov ali uravnava njihov apetit, kar jim omogoča učinkovitejšo uporabo hranilnih snovi v krmi. To ne pomaga samo zmanjšati stroške vzreje, ampak tudi zmanjšati onesnaževanje okolja.
3. Preprečevanje bolezni in škodljivcev
Ima tudi funkcijo preprečevanja vodnih bolezni. Lahko zmanjša pojav in širjenje bolezni s krepitvijo imunosti vodnih organizmov ali zaviranjem rasti in razmnoževanja patogenov. To je velikega pomena za zagotavljanje zdravega razvoja ribogojstva in izboljšanje kakovosti vodnih proizvodov.

Klaskoteron v prahuje nova vrsta zdravila za peroralno in lokalno zdravljenje aken z naslednjimi farmakološkimi učinki:
1. Zaviranje izločanja žlez lojnic: Clascoterone kot lokalni antagonist androgenih receptorjev lahko zavira izločanje sebuma iz žlez lojnic in tako zmanjša stanje aken.
2. Vnetni učinek: Klaskoteron lahko zavre vnetno reakcijo in ublaži simptome vnetja aken.
3. Protimikrobni učinek: Clascoterone lahko tudi zavira rast in razmnoževanje bakterij aken in tako zmanjša stanje aken.
4. Zaščita celic lasnih mešičkov: Clascoterone lahko zaščiti celice lasnih mešičkov in zmanjša poškodbe celic lasnih mešičkov zaradi aken.
Na splošno je farmakološko delovanje Clascoterona predvsem izboljšanje stanja aken z zaviranjem izločanja žlez lojnic, zmanjšanjem vnetne reakcije, zaviranjem rasti bakterij aken in zaščito celic lasnih mešičkov.
Clascoterone je zdravilo za peroralno in zunanje zdravljenje aken. Njegove farmakokinetične značilnosti so naslednje:
1. Absorpcija: Clascoterone se lahko hitro absorbira po peroralnem dajanju, čas za doseganje najvišje koncentracije pa je 2,5 ure. Po zunanji uporabi se Clascoterone lahko absorbira skozi kožo, vendar je njegova absorpcija počasna.
2. Porazdelitev: Klaskoteron se lahko porazdeli po telesu in lahko vstopi v kožo in tkivo žlez lojnic.
3. Presnova: Klaskoteron se večinoma presnavlja v jetrih, da tvori različne metabolite, od katerih je 3-OH-klaskoteron najpomembnejši aktivni presnovek.
4. Izločanje: Klaskoteron in njegovi presnovki se v glavnem izločajo skozi jetra in ledvice.
5. Odvisnost od odmerka: koncentracija klaskoterona v krvi je v pozitivni korelaciji z njegovim odmerkom. Znotraj varnega območja je večji kot je odmerek Clascoterona, bolj očitno je njegovo zaviranje izločanja žlez lojnic in protivnetni učinek.
Na splošno ima klaskoteron dobro absorpcijo, distribucijo in presnovo ter ima določeno odvisnost od odmerka in vivo. Te lastnosti pomembno vplivajo na učinek zdravljenja aken.

Klaskoteron v prahu(17-(1-oksopropil)-17-hidroksiandro-4,16-en-3-on) je sintetična spojina. Njegova sintetična pot je naslednja:
1. 3-hidroksi-1-propenol je bil sintetiziran iz propenola s hidroksilacijo.
2. 1,3-dimetoksi-5-hidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-on je bil sintetiziran iz 3-hidroksi-1-propanola z večstopenjsko reakcijo.
3. Klaskoteron je bil sintetiziran iz 1,3-dimetoksi-5-hidroksi-7,8-dihidro-4H-2-benzopiran-4-ona z večstopenjsko reakcijo.
Sintetična pot Clascoterona je razmeroma zapletena in zahteva vrhunsko kemično tehnologijo in strog nadzor reakcijskih pogojev. Poleg tega je treba pri industrijski proizvodnji upoštevati stroške, donos, čistost in druge dejavnike.

Klaskoteron je sintetična spojina, njegova laboratorijska sintezna pot pa je naslednja:
1. 4-en-3,17-dion in vinil metil eter smo reducirali in alkoholizirali v prisotnosti natrijevega acetata, da smo proizvedli 17-hidroksi-4-enon.
2. 17-(1-bromopropiloksi)-4-enon je bil sintetiziran z reakcijo 17-hidroksi-4-enona s 3-bromopropilno kislino.
3. 17-(1-bromopropiloksi)-4-enon in benziltrimetilamonijeva sol sta podvrženi reakciji bromiranja pod katalizo alkalije, da nastane 17-(1-oksopropil)-4-enon.
4. Izvedena je bila delna hidroliza 17-(1-oksopropil)-4-enona pod katalizo natrijevega hidroksida in reakcija esterifikacije anhidrida ocetne kisline, da je nastal klaskoteron.
Upoštevati je treba, da je treba pri izvajanju teh kemičnih reakcij v laboratoriju strogo nadzorovati reakcijske pogoje in varnost delovanja, da se zagotovi visok izkoristek in čistost reakcije.
Klaskoteron v prahuje sintetična spojina z določenimi reakcijskimi lastnostmi. Sledi nekaj reakcijskih lastnosti klaskoterona:
Reakcija oksidacije:
Klaskoteron je enostavno oksidirati in ga je mogoče oksidirati v ustrezno karboksilno kislino ali keto kislino z različnimi oksidanti (kot so vodikov peroksid, benzoil peroksid itd.).
Reakcija redukcije:
Klaskoteron je mogoče reducirati v ustrezen alkohol z različnimi redukcijskimi sredstvi (kot so natrijev sulfit, vodik, aluminij itd.).
Reakcija termične razgradnje:
Klaskoteron je podvržen reakciji razgradnje pri visoki temperaturi (približno 200 stopinj), da nastane vrsta različnih produktov.
Druge reakcije:
Klaskoteron je mogoče pretvoriti tudi s segrevanjem, alkalno obdelavo, kislinsko obdelavo in drugimi reakcijami.
Opozoriti je treba, da v laboratoriju ali industriji reakcija Clascoterona zahteva strog nadzor in varno delovanje, da se izognemo varnostnim nesrečam. Poleg tega se Clascoterone trenutno uporablja za zdravljenje kožnih bolezni, kot so akne, in se lahko uporablja le pod vodstvom zdravnika.
Pogosto zastavljena vprašanja
Ali je klaskoteron enak spironolaktonu?
+
-
Spironolakton je bil dolgo edini zaviralec androgenih receptorjev, ki se uporablja za zdravljenje aken. Glavna razlika med klaskoteronom in spironolaktonom je, da je spironolakton peroralno sredstvo, kar lahko povzroči več sistemskih neželenih učinkov.
Ali je krema klaskoteron steroid?
+
-
Klaskoteron je steroidni antiandrogen ali antagonist androgenega receptorja (AR), biološke tarče androgenov, kot sta testosteron in dihidrotestosteron (DHT).
Čemu se moram izogibati med uporabo kreme s klaskoteronom?
+
-
Izogibajte se nanašanju kreme WINLEVI na poškodovano kožo (kot so ureznine, odrgnine), ekcematozna področja in opečeno kožo. Izogibajte se sočasni uporabi drugih potencialno dražečih lokalnih izdelkov (zdravilnih ali ne). Pomembne informacije: Krema WIN LEVI je samo za uporabo na koži (lokalno).
Priljubljena oznake: prašek klaskoterona cas 19608-29-8, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, razsuto, za prodajo




