Loratadin v prahuje široko uporabljeno antihistaminično zdravilo druge generacije, ki se uporablja predvsem za lajšanje simptomov, ki jih povzročajo alergijske reakcije. Spada v triciklične antihistaminike, ki se običajno pojavljajo kot beli ali iz belega kristalnega prahu, brez vonja ali rahlo specifičnega vonja, rahlo topnega v vodi in zlahka topno v organskih topilih, kot sta etanol in aceton. Loratadin selektivno blokira periferne receptorje H1, zavira vezavo histamina na receptorje in tako blokira alergijske reakcije, ki povzročajo histamin. Histamin je ključni mediator pri alergijskih reakcijah, kar lahko povzroči kapilarno dilatacijo, povečano vaskularno prepustnost, krčenje gladkih mišic in druge simptome, kot so nosno srbenje, kihanje, izcedek iz nosu in srbenje kože. Prav tako lahko zavira vnetne celice (kot so mastociti, eozinofili) od sproščanja vnetnih mediatorjev (kot so levkotrieni, prostaglandini, faktor aktiviranja trombocitov). Uravnavanje sproščanja citokinov (kot so IL-4, IL-5, IL-13) za lajšanje vnetnega odziva pri kroničnih alergijskih boleznih.
Hkrati naše podjetje ne zagotavlja samo čistih praškov, ampak tudi tablet in injekcij. Po potrebi nas kadar koli kontaktirate.
Dodatne informacije o kemični spojini:
| Ime izdelka | Loratadin v prahu | Loratadinske tablete | Kapsule Loratadine | Loratadinski razpršilec | Loratadine sirop |
| Vrsta izdelka | Prah | Tableta | Kapsule | Prilepi | tekočina |
| Čistost izdelka | Večji od ali enako 99% | Večji od ali enako 99% | Večji od ali enako 99% | Večji od ali enako 99% | Večji od ali enako 99% |
| Specifikacije izdelka | 100G/1kg/itd. | 5mg/10mg | 5mg/10mg | 10ml/5mg | 50ml/50mg |
| Obrazec izdelka | Organska sinteza | Vzemite ustno | Vzemite ustno | Zunanja aplikacija | Vzemite ustno |
|
|
|
LORATADINE COA
 |
|
|
|
|
Loratadin v prahu, kot antihistaminično zdravilo druge generacije je postalo temeljno zdravilo na globalnem področju proti alergijskem zdravljenju od njegovega lansiranja leta 1993 zaradi visoke učinkovitosti, dolgotrajnega učinka in nizkih sedacijskih prednosti. Njegova oblika v prahu (loratadin) je kot aktivna farmacevtska sestavina osnova za proizvodnjo formulacije drog, inovacije znanstvenih raziskav in industrijske uporabe in se pogosto uporablja na različnih področjih, kot so zdravila, hrana, kozmetika itd. Sledi podrobna razlaga njegovega namena:
Pri kliničnem zdravljenju: jedrna zdravila na področju proti alergiji
Ko alergeni (na primer cvetni prah in prah) vstopijo v telo, imunski sistem prepozna in aktivira mastoce in eozinofilce, sprošča vnetne mediatorje, kot je histamin. Histamin sproži signalne poti navzdol tako, da se veže na receptorje H1 na površini ciljnih celic, kot so nosne sluznice epitelijske celice in vaskularne endotelne celice, kar vodi do kapilarne dilatacije, povečane žilne zapubnosti, povečano povečanje občutka žlez in srbečenja na živčnih konditvah. Po peroralni absorpciji,Loratadin v prahuhitro porazdeli v perifernih tkivih in se veže z visoko afiniteto na receptorje H1, kar tvori kompleks receptorjev z zdravili, ki blokira vezavo histaminskih receptorjev in zavira začetek alergijskih reakcij. Loratadin lahko stabilizira membrane mastocitov, zmanjša sproščanje vnetnih mediatorjev, kot so histamin, levkotrieni in prostaglandini, s čimer zmanjša intenzivnost in trajanje vnetnih reakcij. Na primer, pri bolnikih s kronično urtikarijo lahko loratadin znatno zmanjša raven levkotriena C4 v serumu (LTC4), ublaži kolesa in srbenje. Prav tako lahko zavira izločanje citokinov, kot sta IL-4 in IL-5 s celicami Th2, zmanjša sintezo IgE in tako blokira imunsko kaskadno reakcijo alergijskih reakcij. Ta vloga je še posebej pomembna pri dolgoročnem obvladovanju alergijskega rinitisa.
Molekularna osnova nizkih centralnih sedativnih lastnosti
V primerjavi z antihistaminiki prve generacije, kot je difenhidramin, ima loratadin nižjo topnost lipidov in je substrat za p-glikoprotein, zaradi česar je težko prodreti v krvno-možgansko pregrado in vstopiti v centralni živčni sistem. Zato težko povzroča osrednje neželene učinke, kot so zaspanost in zmanjšana pozornost. Loratadin se presnavlja s CYP3A4 v jetrih, da nastane desloratadin, ki ima močnejši antagonistični učinek receptorja H1 in daljši razpolovni čas (približno 27 ur), kar podaljša proti alergijski učinkovitosti, hkrati pa ohranja nizke sedativne lastnosti.
Klinična uporaba loratadinskega praška zajema skupne alergijske bolezni, kot so alergijski rinitis, kronična urtikarija in alergijski konjunktivitis, in je primerna za akutno poslabšanje in dolgotrajno vzdrževalno zdravljenje. Loratadin lahko znatno ublaži značilne simptome, kot so nosno srbenje, kihanje, izcedek iz nosu in nosni zastoji v sezonskem alergičnem rinitisu (SAR). Večcentrično randomizirano kontrolirano preskušanje (RCT), ki vključuje 1200 bolnikov s SAR<0.001). Effective time: 1-3 hours after oral administration, peak effect occurs at 8-12 hours and lasts for 24 hours, supporting a once daily dosing regimen. Using loratadine 2-4 weeks before the pollen season can reduce the severity and frequency of symptoms. Loratadine can reduce inflammatory cell infiltration and epithelial cell damage in nasal mucosa, and improve nasal ventilation function in perennial allergic rhinitis (PAR). Combined use with nasal corticosteroids (such as mometasone furoate) can enhance therapeutic efficacy, especially for patients with moderate to severe PAR. Loratadine can quickly relieve nasal itching and sneezing, while nasal hormones can alleviate nasal congestion and mucosal edema.
Kronična urtikarija (CU) in alergijski konjunktivitis (AC)
Loratadin lahko zavira tvorbo Wheals in stopnjo srbenja za Wheals in srbenje. Loratadin lahko zmanjša motnje spanja in dnevne omejitve aktivnosti, ki jih povzroča srbenje pri bolnikih. Za ponavljajoče se Cu se lahko loratadin uporablja kot zdravilo za vzdrževalno terapijo, ki lahko ohrani učinkovitost tudi po neprekinjeni uporabi več kot 6 mesecev. Odprta študija razširitve nalepk je pokazala, da so imeli bolniki, ki so 12 mesecev prejemali neprekinjeno zdravljenje, 60% nižjo stopnjo ponovitve v primerjavi s placebo skupino. Za ognjevzdržno Cu se lahko odmerek poveča na 20 mg/d ali kombinira z drugimi antihistaminiki (na primer cetirizin), vendar je treba pozornost nameniti spremljanju neželenih učinkov. Srbenje z očmi, trganje in konjunktivne zastoje. Loratadin znatno izboljša simptome očesne površine z zmanjšanjem konjunktivne vaskularne prepustnosti in zmanjšanjem sproščanja vnetnih mediatorjev. Kombinirana uporaba z antihistaminskimi očesnimi kapljicami (na primer loratadin) ali mastocirskimi stabilizatorji (kot je natrijev sukcinat) lahko poveča učinkovitost, zlasti pri bolnikih s hudimi simptomi.
Loratadin lahko ublaži srbenje kože in eritem pri bolnikih z AD z atopijskim dermatitisom, zlasti primernim za pediatrične bolnike. Študija, ki je vključevala 200 otrok z AD, je pokazala, da se je v kombinaciji z lokalnim kortikosteroidom ocena srbenja v loratadinski skupini zmanjšala za 30% v primerjavi s samo steroidno skupino in kakovost spanja se je znatno izboljšala. Za kontaktne alergije, ki jih povzročajo kovine, kozmetika itd., Loratadin lahko skrajša potek bolezni in pospeši celjenje kožnih lezij. Študija o bolnikih z nikljevo alergijo je pokazala, da je skupina zdravljenja v primerjavi s kontrolno skupino 3-dnevno zmanjšala čas, da kožne lezije izginejo v primerjavi s kontrolno skupino. Loratadin lahko zavira sproščanje histamina na mestu ugriza, ublaži lokalno pordelost, otekanje in srbenje. Peroralna uporaba v kombinaciji z lokalnim hladnim stiskom je pogosto uporabljen načrt zdravljenja.
Prijava za raziskave: Temelj raziskav in razvoja drog
Izdelava farmakoloških modelov
Loratadin je ključno orodje za vzpostavitev živalskih modelov alergij:
Pasivni test alergije na kožo (PCA) pri miših: preobčutljivost je bila dosežena z intravensko injekcijo protiteles proti ovalbuminu (OVA) IgE. Po 24 urah je peroralna uporaba loratadina (1-10 mg/kg) znatno zavirala lokalno povečanje prepustnosti, povzročene s histaminom (ED 50=3.2 mg/kg). Ta model je bil uporabljen za oceno intenzivnosti potenciala drugih antihistaminikov, kot je cetirizin z ED50 0,8 mg/kg, kar je pokazalo njegovo učinkovitost štirikrat več kot loratadin. Model astme, ki ni človeški primat: pri opicah rezus lahko stalno dajanje loratadina (5 mg/kg/d) 14 dni zmanjša hiperreaktivnost dihalnih poti (vrednost PC20 se je v testu iz acetilholina izziv za 2,1 -krat povečala za 2,1 -krat, kar razkrije ne klasično vlogo receptorjev H1 v astmi in ponuja osnovo za razvoj novih zdravil v astmi in zagotavlja osnovo za razvoj novih zdravil.
Farmakokinetične (PK) in toksikološke (TOX) študije
Kot referenčna snov,Loratadin v prahuje nenadomestljiva v študijah PK/TOX: Primerjava biološke uporabnosti: Pri psih Beagle je absolutna biološka uporabnost loratadinskih tablet 53%, medtem ko je nanokristalna suspenzija 82%. S pripravo različnih odmernih oblik s pripravo praška je mogoče optimizirati upravno pot. Identifikacija metabolita: Mikrosomalni poskusi inkubacije človeških jeter so pokazali, da se loratadin presnavlja v glavnem s CYP3A4 v dekarbobontoksiloratadin (DCL), ki ima aktivnost primerljivo s prvotnim zdravilom (IC {6} NM v primerjavi z 1,5 NM), vendar se njegov polčas razširi na 36 ur, ki se razprostira na 36 ur. Ocenjevanje genetske toksičnosti: AMES test je pokazal, da loratadin ni povzročil revertantnih mutacij v sevih TA98 in TA100 pri koncentraciji 5000 μg/jed, mišični test iz mišjega kostnega mozga pa je bil negativen, kar je pokazalo njegovo gensko varnost in zagotavljalo referenco za predlinične študije.
Raziskave interakcije z zdravili
Loratadin je občutljiv substrat za CYP3A4 in P-glikoprotein (P-GP), ki se običajno uporablja za raziskovanje regulativnih mehanizmov encimov in premestitve presnavljanja zdravil
Encim in inhibicijski eksperiment: Ko se rifampicin (induktor CYP3A4) kombinira z loratadinom (10 mg), se AUC DCL zmanjša za 70%, medtem ko ketokonazol (zaviralec CYP3A4) poveča CMAX s 3,2 -krat, pri čemer se za 3,2 -krat nastavi odmerek.
Validacija substrata P-GP: V celičnem modelu Caco-2 je bil navidezni koeficient prepustnosti (PAPP) loratadina 1,2 × 10 ⁻⁶ cm/s, medtem ko je po dodajanju verapamila (zaviralca P-GP) PAPP povečal na 8,5 × 10 ⁻⁶ CM/S, ki je pokazal, da je P-G-P pokazal njen P-P.
Priljubljena oznake: Loratadin Powder, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, na debelo, nakup, cena, razsuda, za prodajo