Lanreotid v prahuje peptidno zdravilo s kemičnim imenom N - [(1S) -1- [(2S, 3R) -3-(1-karboksi-2-feniletil) -2-metiloksiran-2-il] metil] -3-(fenilmetod) propil] -D triptofanamid. Molekulska formula je C38H48N4O7S, CAS 108736-35-2, molekulska masa pa 680,86. Je bel do sivkasto bel prah brez vonja. Topnost v vodi je nizka, vendar ima dobro topnost v organskih topilih, kot sta metanol in etanol. Zahteva več kemičnih reakcij, vključno z zaščito, odstranjevanjem zaščite, kondenzacijo in drugimi reakcijskimi koraki. Med postopkom sinteze je treba strogo nadzorovati reakcijske pogoje, kot so temperatura, pH vrednost, reakcijski čas itd., Da zagotovimo čistost in izkoristek končnega produkta. Je analog rastnega hormona z več načini uporabe in ima pomembno vlogo pri zdravljenju bolezni, kot so akromegalija, karcinoidni sindrom, endokrini tumorji trebušne slinavke, gastroezofagealna refluksna bolezen in cistična fibroza trebušne slinavke. Pri uporabi lalotudina je pomembno upoštevati nasvet zdravnika in biti pod rednim nadzorom, da zagotovimo učinkovitost in varnost zdravila. Upoštevajte, da so izdelki, ki jih proizvaja Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd., primarne kemikalije in jih ni mogoče uporabiti v klinične medicinske namene.
|
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
|
Kemijska formula |
C54H69N11O10S2 |
|
Natančna masa |
1095 |
|
Molekulska teža |
1096 |
|
m/z |
1095 (100.0%), 1096 (58.4%), 1097 (16.7%), 1097 (9.0%), 1098 (5.3%), 1096 (4.1%), 1098 (3.1%), 1097 (2.4%), 1097 (2.1%), 1096 (1.6%), 1099 (1.5%), 1098 (1.2%) |
|
Elementna analiza |
C, 59.16; H, 6.34; N, 14.05; O, 14.59; S, 5.85 |
Lanrelin je umetno sintetiziran analog zaviralca rastnega hormona, ki ima zaviralne učinke na različne hormone, vključno z rastnim hormonom, ščitničnim stimulirajočim hormonom (TSH), insulinom in glukagonom. Lanrelin je podoben inhibinu rastnega hormona in deluje preko receptorjev. Ima večjo afiniteto za periferne somatostatinske receptorje, podobno aktivnost in šibkejšo afiniteto za centralni živčni sistem. Čeprav se inhibin rastnega hormona v telesu razgradi v nekaj minutah, je čas oslabitve Lanrelina daljši, kar ima za posledico dolgotrajnejši učinek.
Lanreotid v prahuje umetno sintetiziran analog somatostatina s široko uporabo na medicinskem področju, ki se uporablja predvsem za zdravljenje različnih endokrinih bolezni in tumorjev.
1. Zdravljenje akromegalije
Akromegalija je redka kronična bolezen, ki jo povzroča prekomerno izločanje rastnega hormona (GH) iz prednje hipofize. Bolniki pogosto doživljajo strukturne spremembe in endokrine presnovne motnje zaradi prekomernega izločanja GH in inzulinu-podobnega rastnega faktorja-1 (IGF-1), kar resno vpliva na njihovo kakovost življenja in življenjsko dobo. Peptid Lanrui kot analog somatostatina lahko učinkovito zavira izločanje GH, s čimer izboljša simptome in kakovost življenja bolnikov.
Peptid Lanrui se pogosto uporablja pri zdravljenju akromegalije. Za bolnike z aktivno akromegalijo, vključno s tistimi, ki niso dosegli normalne serumske ravni GH po operaciji hipofiznega tumorja GH, in tistih, ki še niso dosegli zadostnega terapevtskega učinka po zunanjem obsevanju hipofize, vendar imajo še vedno povišane serumske ravni GH, je lanrelitid učinkovito terapevtsko zdravilo. Pri bolnikih lahko ublaži simptome, kot so glavobol, prekomerno znojenje, utrujenost, bolečine v sklepih itd., tako da zavira izločanje GH in zniža raven IGF-1.
Cushingov sindrom je klinični sindrom, ki ga povzroči dolgotrajno čezmerno izločanje glukokortikoidov iz skorje nadledvične žleze zaradi različnih vzrokov, znan tudi kot endogeni Cushingov sindrom. Bolniki pogosto doživljajo simptome, kot so osrednja debelost, obraz s polno luno, videz z več krvnimi masami, vijolične črte in hipertenzija. Lanrui peptid ima določeno uporabno vrednost tudi pri zdravljenju Cushingovega sindroma.
Peptid Lanrui lahko nadzoruje stanje bolnikov s Cushingovim sindromom z zaviranjem izločanja adrenokortikotropnega hormona (ACTH). Pri bolnikih s Cushingovim sindromom lahko uporaba lanreotida ublaži simptome nelagodja, kot so hipertenzija, debelost, in izboljša kakovost njihovega življenja.
Nevroendokrini tumorji so vrsta tumorja, ki izvira iz nevroendokrinih celic, vključno s karcinoidnimi tumorji, nevroendokrinimi tumorji trebušne slinavke itd. Ti tumorji pogosto izločajo različne hormone in bioaktivne snovi, kar vodi do vrste simptomov pri bolnikih. Peptid Lanrui ima pomembne učinke tudi pri zdravljenju nevroendokrinih tumorjev.
Pri bolnikih z gastrointestinalnimi nevroendokrinimi tumorji in karcinoidnim sindromom lahko lanrelitid ublaži simptome, kot so huda driska, zardevanje, elektrolitsko neravnovesje in eksudativni polimorfni izpuščaj. Medtem se peptid Lanrui lahko uporablja tudi za zdravljenje napredovalih, dobro diferenciranih ali zmerno diferenciranih, nefunkcionalnih nevroendokrinih tumorjev s pozitivnimi receptorji za rastni hormon, kot so nevroendokrini tumorji prebavil in trebušne slinavke.
Rak dojk je eden najpogostejših malignih tumorjev pri ženskah, ki resno ogroža življenje in zdravje žensk. Lanruitid ima določeno uporabno vrednost tudi pri adjuvantnem zdravljenju raka dojke. Čeprav lanruitid ni glavno zdravilo za zdravljenje raka dojke, se lahko v nekaterih primerih uporablja kot pomožno zdravljenje, da bolnikom pomaga zmanjšati simptome in izboljša kakovost življenja.
Na primer, pri bolnicah po menopavzi z rakom dojke se lahko lanruitid selektivno veže na receptor gonadotropin sproščajočega hormona, blokira njegovo pot prenosa signala z G-protein sklopljenim receptorjem, zmanjša znotrajcelično koncentracijo kalcija, zavre celično delitev, inducira apoptozo tumorskih celic in tako igra proti-tumorsko vlogo.
5. Druge aplikacije
(1) Zdravljenje raka danke: peptid Lanrui ima določeno uporabno vrednost tudi pri zdravljenju raka danke. Čeprav sta glavni metodi zdravljenja raka danke operacija in kemoterapija, se lahko lanrelitid uporablja kot adjuvantna terapija, ki bolnikom pomaga ublažiti simptome in izboljša kakovost življenja.
(2) Zdravljenje raka prostate: Lanrui peptid lahko učinkovito zavira proliferacijo celic prostate in tako doseže cilj zmanjšanja volumna prostate. Zato se lahko uporablja kot adjuvantna terapija pri raku prostate, ki bolnikom pomaga nadzorovati napredovanje bolezni.
(3) Obvladovanje bolečine: peptid Lanrui lahko zmanjša nevronsko aktivnost in ublaži bolečino z blokiranjem aktivnosti živčnih rastnih faktorjev. To je lahko učinkovito zdravljenje za nekatere bolnike, katerih bolečino je težko nadzorovati.
(4) Izboljšanje gastrointestinalnih simptomov: peptid Lanrui spodbuja gibljivost prebavil, izboljša prebavne in absorpcijske funkcije ter pomaga izboljšati simptome nelagodja, kot sta izguba apetita in napenjanje. To je lahko učinkovita dodatna terapija za nekatere bolnike s prebavnimi boleznimi.
Zaščita aminokislin:Ustrezno zaščitite zahtevane aminokisline, da se izognete nepotrebnim reakcijam med sintezo v trdni-fazi. Običajne zaščitne skupine za aminokisline vključujejo 9-fluorometil klorid (Fmoc), p-metoksibenzil ester (Pbf) itd. Te zaščitne skupine lahko med reakcijskim postopkom učinkovito blokirajo določena reakcijska mesta aminokislin in tako nadzirajo specifičnost reakcije.
Sinteza trdne faze:Na podlagi zaporedja aminokislin Lanrelina so zaščitene aminokisline zaporedno povezane s smolo prek sinteze v trdni-fazi. V tem procesu je treba izbrati ustrezna povezovalna sredstva in sklopitvene pogoje, da zagotovimo, da se lahko vsaka aminokislina učinkovito poveže s prejšnjo aminokislino. Pogosta povezovalna sredstva vključujejo diklorometan, diklorokinolin itd.
Sinteza trdne faze s pirolizo:Po zaključku je treba sintetizirano peptdo odcepiti od smole. Ta postopek običajno uporablja raztopine močne kisline ali močne baze, da prekine povezavo med aminokislinami in smolo. Po pirolizi je treba peptid očistiti, da se odstranijo nečistoče in nezreagirane aminokisline.
Linearna ciklizacija peptidov:Po pridobitvi linearnih peptidov jih je treba ciklizirati s specifičnimi oksidanti, da dobimo ciklično strukturo Lanrelina. Pogosti oksidanti vključujejo jodne oksidante, vodikov peroksid oksidante itd. Ta postopek je treba izvajati pod posebnimi pH in temperaturnimi pogoji, da zagotovimo učinkovitost ciklizacije in stabilnost izdelka.
Čiščenje in kristalizacija:Po ciklizaciji je treba peptde dodatno prečistiti, da dobimo peptde modrih žarkov visoke-čistosti. Metode čiščenja vključujejo gelsko filtracijo, ionsko izmenjavo itd. Kristalizacija je pomemben korak pri izboljšanju čistosti in stabilnosti izdelka. Z nadzorovanjem kristalizacijskih pogojev, kot so temperatura, pH, koncentracija itd., je mogoče pridobiti visoko{5}}kakovostne modre kristale peptida.
Farmakokinetika
Za absorpcijsko kinetiko peptida Lanrui pri zdravih prostovoljcih z intramuskularnim injiciranjem zdravila je značilno hitro sproščanje v prvi fazi, to je sproščanje peptidov, vezanih na površino delcev, čemur sledi počasno upadanje v drugi fazi sproščanja. Prvi vrh v plazmi (Cmax 1: 6,8 ± 3,8 μg/L) je bil pri 1,4 ± 0,8 ure, drugi vrh (Cmax 2: 2,5 ± 0,9 μg/L) pa pri 1,9 ± 1,8 dni, z absolutno biološko uporabnostjo 46,1 ± 16,7 %. Povprečni retenzijski čas je 8,0 ± 1,0 dni, površinska razpolovna-časa pa 5,2 ± 2,5 dni, kar dokazuje lastnosti podaljšanega-sproščanja zdravila. Pri bolnikih z akromegalijo pride do pomembnega znižanja ravni rastnega hormona in IGF-1 vsaj 14 dni po enkratni injekciji. Ponavljajoče se zdravljenje več mesecev brez kopičenja zdravila.
Pogosto zastavljena vprašanja
Kaj počne zdravilo lanreotid?
+
-
Injekcija lanreotida se uporablja za zdravljenje ljudi z akromegalijo (stanje, pri katerem telo proizvaja preveč rastnega hormona, kar povzroči povečanje dlani, stopal in obraznih potez; bolečine v sklepih in druge simptome), ki niso bili uspešno ali jih ni mogoče zdraviti z operacijo ali obsevanjem.
Ali sta lanreotid in oktreotid enaka?
+
-
Obstajajo majhne razlike v odobritvi FDA: oktreotid (Sandostatin) je odobren za simptome karcinoida/VIPoma sindroma, Lanreotid (Somatuline) pa za nadzor tumorja.
Kateri hrani se morate izogibati med jemanjem lanreotida?
+
-
Poleg tega lahko pomagajo spremembe v prehrani. Izogibajte se stvarem, ki lahko poslabšajo simptome, kot je nprtežka ali mastna/mastna, začinjena ali kisla hrana (limone, paradižniki, pomaranče). Poskusite z antacidi (kot je magnezijevo mleko, kalcijeve tablete, kot je Tums), slane pijače ali ingverjevo pivo, da zmanjšate simptome.
Kako dolgo lahko ostanete na lanreotidu?
+
-
Če jemljete lanreotid za nadzor rasti vaše NET, nadaljujte s temdokler delujein stranski učinki niso tako slabi.
Priljubljena oznake: lanreotid v prahu cas 108736-35-2, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, veleprodaja, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo