Shaanxi BLOOM Tech Co., Ltd. je eden najbolj izkušenih proizvajalcev in dobaviteljev lipresina cas 50-57-7 na Kitajskem. Dobrodošli v veleprodajni visokokakovostni lipresin cas 50-57-7 na debelo, ki je naprodaj tukaj iz naše tovarne. Na voljo sta dobra storitev in razumna cena.
Lipresinvazopresin (znan tudi kot vazopresin) je 9-peptidni hormon, ki ga izločajo živčne celice v supraoptičnih in paraventrikularnih jedrih hipotalamusa, ki se sprosti, ko doseže posteriorni reženj nevrohipofize skozi hipotalamus in hipofizo. Molekulska formula C46H65N13O12S2, CAS 50-57-7.
Običajno obstaja v obliki belega ali rahlo rumenkastega kristalnega prahu. Ta prašek je stabilen pri sobni temperaturi, ni lahko higroskopski in je enostaven za shranjevanje in transport. Njegova oblika je amorfen prah z drobnimi delci in dobro fluidnostjo. Ima dobro topnost v vodi in lahko tvori bistro in prozorno raztopino. Pod različnimi pogoji pH se njegova topnost lahko spreminja, vendar običajno ohranja visoko topnost v fiziološkem območju pH. Kaže dobro stabilnost pri sobni temperaturi in nanj svetloba, toplota in vlaga ne vplivajo zlahka, kar bi povzročilo razgradnjo ali poslabšanje. Vendar pa lahko visoka temperatura ali vlažno okolje do neke mere vpliva na njegovo stabilnost.
Zamaški in zamaški za steklenice po meri:
|
|
|
Obrazci za izdelke
lipresin COA
 |
||
| Potrdilo o analizi | ||
| Sestavljeno ime | lipresin | |
| Ocena | Farmacevtska kakovost | |
| št. CAS | 50-57-7 | |
| Količina | Prilagojeno | |
| Standardno pakiranje | Prilagojeno | |
| Proizvajalec | Shaanxi BLOOM TECH Co., Ltd | |
| sklop št. | 202501090065 | |
| MFG | 9. januar 2026 | |
| EXP | 8. januar 2029 | |
| Struktura |  |
|
| Postavka | Podjetniški standard | Rezultat analize |
| Videz | Bel ali skoraj bel prah | Ustrezen |
| Vsebnost vode | Manj ali enako 5,0 % | 0.54% |
| Izguba pri sušenju | Manj ali enako 1,0 % | 0.42% |
| Težke kovine | Pb Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. |
| Kot Manjše ali enako 0,5 ppm | N.D. | |
| Hg Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Cd Manjši ali enak 0,5 ppm | N.D. | |
| Čistost (HPLC) | Večji ali enak 99,0 % | 99.98% |
| Ena nečistoča | <0.8% | 0.52% |
| Skupno mikrobno število | Manj ali enako 750 cfu/g | 95 |
| E. Coli | Manjši ali enak 2MPN/g | N.D. |
| Salmonela | N.D. | N.D. |
| Etanol (GC) | Manj ali enako 5000 ppm | 500 ppm |
| Shranjevanje | Hraniti v zaprtem, temnem in suhem prostoru pri temperaturi do -20 stopinj | |
|
|
||
Zato je treba med skladiščenjem in uporabo paziti na izogibanje visokim temperaturam in vlagi, ohranjanje suhosti in čistoče. Majhna molekulska masa mu omogoča, da hitro prodre skozi celično membrano in učinkuje. Njegova molekularna struktura vsebuje več funkcionalnih skupin, vključno z amidnimi vezmi, karboksilnimi skupinami in amino skupinami, ki igrajo pomembno vlogo pri vezavi na receptorje zdravil in presnovi zdravil v telesu. Njegova glavna naloga je izboljšati prepustnost zbiralne cevi za vodo, spodbujati absorpcijo vode in je ključni regulatorni hormon za koncentracijo in redčenje urina. Poleg tega lahko ta hormon tudi poveča prepustnost notranjega medularnega zbiralnega kanala za sečnino.
Lipresinvazopresin (Lysiparessin) je peptidna spojina, sintetizirana s kemično modifikacijo naravnega vazopresina (AVP). Njegova glavna strukturna značilnost je zamenjava arginina na 8. mestu prvotne molekule z lizinom in tvorba predzdravila z vezavo treh glicerolov na N-koncu. Ta snov sprošča učinkovine po encimski hidrolizi v telesu, pri čemer selektivno aktivira receptorje V1 na gladkih mišicah žil in receptorje V2 na epitelijskih celicah ledvičnih zbiralnih kanalov, pri čemer ima farmakološke učinke, kot so zoženje visceralnih krvnih žil, uravnavanje portalnega tlaka in spodbujanje reabsorpcije vode.
Klinično zdravljenje: temeljne indikacije in terapevtski mehanizmi
1. Natančno zdravljenje zapletov jetrne ciroze
(1) Krvavitev iz varic požiralnika
Z aktiviranjem receptorja V1 za gladke mišice visceralnih žil se pretok krvi v portalni veni zmanjša za 35 %, s čimer se občutno zmanjša tveganje za rupturo krčne žile. Klinična preskušanja so pokazala, da je njegova stopnja uspešnosti pri obvladovanju akutne krvavitve iz krčnih žil požiralnika 76–85 %, kar je veliko več kot pri tradicionalnih zdravilih (kot je 65–70 % analogov somatostatina). Mehanizem je selektivno krčenje vranične arterije ob širjenju ledvične arterije, povečanje stopnje glomerularne filtracije za 56 %, vzdrževanje ledvične perfuzije ob zmanjšanju portalnega tlaka in zmanjšanje tveganja za hepatorenalni sindrom.
(2) Hepatorenalni sindrom
V multicentrični študiji, izvedeni leta 2017, je bila stopnja popolne remisije serumskega kreatinina pri bolnikih s hepatorenalnim sindromom 56 %, kar je bilo 11-krat več kot pri kontrolni skupini (5 %). Zmanjšuje črevesno kongestijo in izboljša ledvično hemodinamiko z zoženjem visceralnih krvnih žil, hkrati pa zavira aktivnost sistema renin-angiotenzin in zmanjšuje ledvični vaskularni upor. Standardni režim odmerjanja je intravenska injekcija 1-2 mg vsakih 4-6 ur, pri čemer je treba spremljati raven natrija v krvi, da preprečimo neravnovesje elektrolitov.
2. Pomožne strategije za zdravljenje šoka
(1) Septični šok
Izboljšanje prekrvavitve organov s povečanjem povprečnega arterijskega tlaka (MAP) je še posebej primerno za bolnike, ki se ne odzivajo na tekočinsko oživljanje. V primerjavi z noradrenalinom se je incidenca neželenih učinkov, kot je zoženje koronarne arterije, zmanjšala na 2,3 % in ni povečal porabe kisika v miokardu. Randomizirano kontrolirano preskušanje, ki je vključevalo 200 bolnikov, je pokazalo, da lahko kombinirana uporaba vazopresina poveča indeks oksigenacije (PaO ₂/FiO ₂) s (180 ± 30) mmHg na (250 ± 40) mmHg in skrajša čas mehanske ventilacije za 40 %.
(2) Kardiogeni šok
Pri nujnem zdravljenju akutnega miokardnega infarkta, zapletenega s kardiogenim šokom, deluje na periferne krvne žile, da uravnava vazokonstrikcijo, učinkovito zmanjša čezmerni srčni izid, zniža predobremenitev levega prekata in pomembno poveča oslabljeno kontraktilnost miokarda. Ustrezni farmakološki poskusi na živalih so v celoti potrdili njegovo učinkovitost in potrdili, da lahko poveča srčni izid za 15–20 %.
Posebne indikacije: od osnovnih bolezni do vedenjske regulacije
1. Diferencirano zdravljenje diabetesa insipidusa
(1) Centralni diabetes insipidus
Pršilo z lizinom vazopresinom (1-2 vpiha vsakič, 3-5-krat na dan) lahko spodbuja reabsorpcijo vode v ledvičnih tubulih z aktiviranjem receptorja V2 in zmanjša količino urina za 50 % -70 %. Njegov antidiuretični učinek je približno 50 % močnejši od naravnega AVP, vendar se njegove vazokonstrikcijske lastnosti pokažejo le pri velikih odmerkih, zaradi česar je varnejši za blage do zmerne bolnike. Dolgotrajna študija spremljanja je pokazala, da je koncentracija natrija v krvi bolnikov, ki so jemali standardizirana zdravila, ostala stabilna pri (140 ± 5) mmol/L, pogostost napadov dehidracije pa se je zmanjšala za 80 %.
(2) Ledvični diabetes insipidus
Zaradi disfunkcije receptorjev V2 pri bolnikih z ledvičnim diabetesom insipidusom je terapevtski učinek omejen, vendar ga je mogoče povečati s sočasno uporabo tiazidnih diuretikov (kot je hidroklorotiazid). Mehanizem je, da tiazidne spojine posredno povečajo izražanje akvaporina 2 (AQP2) z zmanjšanjem reabsorpcije natrija v ledvičnih tubulih in imajo sinergistični učinek z lizin vazopresinom.
2. Raziskovalne aplikacije nevrobioloških funkcij
(1) Regulacija vedenja živali
V modelu travniške voluharice je blokiranje možganskega receptorja za vazopresin povzročilo, da je 90 % posameznikov izgubilo specifičnost glede na prvotnega partnerja.
Dodatno vbrizgavanje te snovi lahko obnovi sposobnost prepoznavanja partnerja pri poskusnih miših. Mehanizem je lahko povezan z učinkom "kemične vezave partnerja" sproščanja dopamina v hipotalamusu, ki zagotavlja razlagalni model na molekularni ravni za preučevanje socialnega vedenja živali.
(2) Dejavnost proti poškodbam
V poskusu z vročo ploščo pri podganah je bila latenca reakcije trzanja repa znatno podaljšana (s 5,2 sekunde na 8,7 sekunde), kar je bilo doseženo z aktiviranjem receptorja V1 v nevronih hrbtnega hrbtnega roga. Poleg tega lahko v mišičnem sloju maternice prašičev poveča kontraktilnost s povečanjem znotrajcelične koncentracije kalcijevih ionov, kar kaže na možno uporabo v porodništvu.
Kemijska enačba za sintezo prekurzorskih peptidnih verig in kasnejših korakov modifikacije (izraženo v poenostavljeni obliki)
-Aktivirane aminokisline: H2N-AA1-COOH+aktivator → AA1-O-aktivator
-Aktivirana peptidna veriga: AA1-O-aktivator+H2N-AA2-COOH → AA1-AA2-O-aktivator
-Ponavljajte zgornje korake, dokler ni sintetizirana celotna prekurzorska peptidna veriga.
-Odstranjevanje zaščitnih skupin: Dmoc Arg → Arg
-Reakcija oksidacije: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5 → AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5
-Raztapljanje in rekristalizacija: AA1-AA2-AA3-S-AA4-AA5+topilo → Kristali
-Separation and purification: Crystals+separation and purification reagents ->Čisti vazopresin
Treba je opozoriti, da je metoda laboratorijske sintezeLipresinje zapleten in okoren ter lahko vključuje posebne eksperimentalne pogoje in izbiro reagenta. Zato je v praktičnem delovanju morda nekaj podrobnih korakov in reakcijskih pogojev, ki jih je treba prilagoditi in optimizirati glede na posebne okoliščine.
Raziskovalne aplikacije: orodna zdravila in izdelava modelov
Farmakološke raziskave receptorjev:
Kot selektivni agonist receptorjev V1/V2 se pogosto uporablja v poskusih vezave na receptorje. Njegova afiniteta za receptorje V1 je trikrat večja kot za receptorje V2, zaradi česarlipresinki se običajno uporablja za razlikovanje funkcij podtipa receptorjev. Na primer, v poskusih z žilnimi trakovi ex vivo lahko skrči aortne obroče podgan na način, ki je odvisen od koncentracije (EC50=0.3nM), medtem ko njegov antidiuretični učinek zahteva višjo koncentracijo (EC50=10nM).
Izdelava modelov bolezni:
Pri podganjem modelu portalne hipertenzije, ki jo povzroča ciroza, lahko neprekinjena infuzija vazopresina (0,1 mg/kg/h) zmanjša tlak v portalni veni z (18 ± 2) cmH ₂ O na (12 ± 1) cmH2O, ne da bi povzročila sistemska nihanja krvnega tlaka. Ta model zagotavlja stabilno platformo za ocenjevanje novih portalnih antihipertenzivnih zdravil.
Intermediat za sintezo zdravil:
Lahko se uporablja kot ključni intermediat za sintezo terlipresina (N - - triglikozil-8-lizin-presin). Terlipresin podaljša svojo razpolovno dobo na 6 ur z modifikacijo trigliceridov in je zdravilo prve izbire za zdravljenje krvavitev iz krčnih žil pri cirozi jeter. Leta 2023 bo obseg svetovnega trga terlipresina dosegel 1,2 milijarde ameriških dolarjev, pri čemer bodo intermediati lizin vazopresina predstavljali več kot 30 %.
Vazopresin (AVP) je pomemben endogeni nevropeptidni hormon, ki ima funkcije, kot so uravnavanje vodnega ravnovesja, vazokonstrikcija in antidiureza v človeškem telesu.
Laboratorijska sinteza običajno vključuje dva glavna koraka: sintezo prekurzorskih peptidnih verig in kasnejšo modifikacijo. Sledijo podrobni koraki:
1. korak: Sintetizirajte prekurzorske peptidne verige
1. Izberite ustrezne zaščitne skupine in aktivatorje za sintezo prekurzorske peptidne verige AVP s sintezo v trdni-fazi.
2. Med procesom sinteze je lizin po potrebi zaščiten, na primer z izbiro dimetilsilila (Dmoc), da se tvori zaščitna peptidna veriga.
3. Uporabite ustrezne aktivatorje (kot sta ogljikov disulfid in dimetilpirolidon), da aktivirate aminokisline in povežete zaščitno peptidno verigo z drugimi aminokislinami; Ponavljajte zgornje korake, dokler ni sintetizirana celotna prekurzorska peptidna veriga.
2. korak: Naknadne spremembe
Ko je sinteza prekurzorske peptidne verige končana, je potrebna vrsta naslednjih korakov modifikacije, vključno z deprotekcijo, oksidacijo, raztapljanjem in rekristalizacijo.
Odstranite zaščitno skupino lizina. Ustrezne zaščitne reagente, kot je trifluoroocetna kislina (TFA), lahko uporabimo za odstranitev zaščitne skupine Dmoc iz lizina, kar povzroči nezaščiten lizin.
Izvedite oksidacijsko reakcijo. Z uporabo ustreznih oksidantov, kot je vodikov peroksid ocetne kisline (AcOH/H2O2), so prekurzorske peptidne verige podvržene oksidacijskim reakcijam, da tvorijo disulfidne vezi.
Raztopite in rekristalizirajte oksidirani produkt, da izboljšate čistost. Končno, z ustreznimi tehnologijami ločevanja in čiščenja, kot je kromatografija, gelska filtracijska kromatografija itd., pridobimo čisti lizin vazopresin.
pogosta vprašanja
Katere so bistvene razlike v fiziološki prilagoditvi medlipresinin endogeni arginin vazopresin v človeškem telesu?
+
-
Odgovor: Učinkovina je v konfiguraciji devetih peptidov, njena molekularna sekvenca pa je visoko homologna naravnemu antidiuretičnemu faktorju, pridobljenemu iz prašičev. Ima le majhne razlike v razporeditvi aminokislin na določenih mestih z argininom vazopresinom, ki je glavni regulator regulacije vode in soli v človeškem telesu; Fiziološke funkcije obeh se zbližujejo, vendar je Lypressin tesneje povezan s fiziološkim ritmom živalskih virov. Ko se nanese na človeško telo, služi le kot funkcionalna zamenjava in ne more v celoti ponoviti globalne fiziološke regulativne učinkovitosti endogenega arginin vazopresina.
Z njim ni mogoče ukrepati pri vseh simptomih poliurije. Kako razlikovati veljavni centralni diabetes insipidus?
+
-
Odgovor: Ta snov deluje le pri centralnoregulatorni pomanjkljivosti tipa diabetes insipidus, ki nastane zaradi zapore sinteze in sproščanja endogenih antidiuretičnih učinkovin v telesu; Vendar pa nefrogeni diabetes insipidus povzroči odpoved samega odziva ledvičnih receptorjev. Tudi če se dodajo eksogene antidiuretične peptidne snovi, to ne more izboljšati simptomov polifagije in poliurije in ne spada v obseg prilagoditve tega zdravila.
Zakaj se to lahko uporablja samo kot začasen nujni ukrep za nadzor blage krvavitve iz varic požiralnika in ga ni mogoče pozdraviti?
+
-
Odgovor: Ta snov se opira le na uravnavanje žilnega tonusa in pomoč pri izboljšanju lokalne koagulacijske učinkovitosti za začasno blokiranje krvavitve in ne spremeni organske osnove ezofagealne venske zavitosti in dilatacije; Uporablja se lahko le kot kratkoročni-hemostatski blažilec med akutno fazo, da se utre pot kasnejši kurativni diagnozi in načrtom zdravljenja, kot sta endoskopija in operacija, in ne more v osnovi odpraviti skritih nevarnosti vaskularnih lezij.
Priljubljena oznake: lypressin cas 50-57-7, dobavitelji, proizvajalci, tovarna, trgovina na debelo, nakup, cena, v razsutem stanju, za prodajo